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(1~iR,1^(ii)R,2~iR,2^(ii)R)-N^i,N^(ii)-(1,3-亚苯基双(亚甲基))环己烷-1,2-二胺作为配体的双核铂配合物的合成及其抗癌活性
1
作者
高传柱
陈骥
+6 位作者
王天帅
张艳
钱韵旭
杨波
苟少华
董鹏
张英杰
《无机化学学报》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2015年第11期2188-2196,共9页
以(1iR,1iiR,2iR,2iiR)-Ni,Nii-(1,3-亚苯基双(亚甲基))环己烷-1,2-二胺(HL)作为配体,设计并合成了7种双核铂配合物,并利用IR,1H NMR,13C NMR,ESI-MS和元素分析等进行了表征。通过MTT法测定目标双核铂配合物对人类Hep G-2,A549,HCT-116...
以(1iR,1iiR,2iR,2iiR)-Ni,Nii-(1,3-亚苯基双(亚甲基))环己烷-1,2-二胺(HL)作为配体,设计并合成了7种双核铂配合物,并利用IR,1H NMR,13C NMR,ESI-MS和元素分析等进行了表征。通过MTT法测定目标双核铂配合物对人类Hep G-2,A549,HCT-116和MCF-7四种癌细胞系的细胞毒性。结果表明,所有的化合物对Hep G-2,A549和HCT-116细胞系均表现了良好的细胞毒活性,但对MCF-7细胞系均无活性。其中,以3-羟基环丁烷-1,1-二羧酸为离去基团的配合物P7对HepG-2和A549细胞系的活性优于卡铂,对HCT-116细胞系的活性接近于奥沙利铂。
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关键词
双核铂(Ⅱ)配合物
手性配体
体外细胞毒性
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职称材料
5-氨甲基咔唑衍生物的设计、合成及抗阿尔茨海默病活性
2
作者
陈萌菲
房雷
陈莉
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第6期647-652,共6页
以5-氨甲基咔唑为先导物,在其母环及5-位氨甲基的氮原子上引入不同的取代基,设计、合成了一系列咔唑衍生物,测试了其乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BChE)抑制活性,以及体外神经元细胞保护活性,并总结了构效关系。其中,化合物8a具有A...
以5-氨甲基咔唑为先导物,在其母环及5-位氨甲基的氮原子上引入不同的取代基,设计、合成了一系列咔唑衍生物,测试了其乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BChE)抑制活性,以及体外神经元细胞保护活性,并总结了构效关系。其中,化合物8a具有AChE/BChE双重抑制活性,同时还能够有效保护PC12细胞免受Aβ造成的损伤,展现出良好的开发前景。
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关键词
咔唑衍生物
阿尔茨海默病
胆碱酯酶抑制剂
神经元保护
多功能
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职称材料
题名
(1~iR,1^(ii)R,2~iR,2^(ii)R)-N^i,N^(ii)-(1,3-亚苯基双(亚甲基))环己烷-1,2-二胺作为配体的双核铂配合物的合成及其抗癌活性
1
作者
高传柱
陈骥
王天帅
张艳
钱韵旭
杨波
苟少华
董鹏
张英杰
机构
昆明理工
大学
生命科学与技术
学院
昆明理工
大学
材料科学与工程
学院
东南大学
化学
与
化工学院
药物
研究
中心
出处
《无机化学学报》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2015年第11期2188-2196,共9页
基金
国家自然科学基金(No.21361014
21302074)
+1 种基金
国家自然科学基金(No.21362016)
教育部博士点基金(No.20125314120007)资助项目
文摘
以(1iR,1iiR,2iR,2iiR)-Ni,Nii-(1,3-亚苯基双(亚甲基))环己烷-1,2-二胺(HL)作为配体,设计并合成了7种双核铂配合物,并利用IR,1H NMR,13C NMR,ESI-MS和元素分析等进行了表征。通过MTT法测定目标双核铂配合物对人类Hep G-2,A549,HCT-116和MCF-7四种癌细胞系的细胞毒性。结果表明,所有的化合物对Hep G-2,A549和HCT-116细胞系均表现了良好的细胞毒活性,但对MCF-7细胞系均无活性。其中,以3-羟基环丁烷-1,1-二羧酸为离去基团的配合物P7对HepG-2和A549细胞系的活性优于卡铂,对HCT-116细胞系的活性接近于奥沙利铂。
关键词
双核铂(Ⅱ)配合物
手性配体
体外细胞毒性
Keywords
dinuclear platinum（Ⅱ） complex
chiral ligand
in vitro cytotoxicity
分类号
O614.82 [理学—无机化学]
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职称材料
题名
5-氨甲基咔唑衍生物的设计、合成及抗阿尔茨海默病活性
2
作者
陈萌菲
房雷
陈莉
机构
中国药科
大学
天然
药物
化学
教研室
东南大学化学化工学院药物研究中心
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第6期647-652,共6页
文摘
以5-氨甲基咔唑为先导物,在其母环及5-位氨甲基的氮原子上引入不同的取代基,设计、合成了一系列咔唑衍生物,测试了其乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BChE)抑制活性,以及体外神经元细胞保护活性,并总结了构效关系。其中,化合物8a具有AChE/BChE双重抑制活性,同时还能够有效保护PC12细胞免受Aβ造成的损伤,展现出良好的开发前景。
关键词
咔唑衍生物
阿尔茨海默病
胆碱酯酶抑制剂
神经元保护
多功能
Keywords
carbazole derivatives
Alzheimer＇s disease
ChE inhibitors
neuroprotective effect
multifunction
分类号
R91 [医药卫生—药学]
R914.5 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
(1~iR,1^(ii)R,2~iR,2^(ii)R)-N^i,N^(ii)-(1,3-亚苯基双(亚甲基))环己烷-1,2-二胺作为配体的双核铂配合物的合成及其抗癌活性
高传柱
陈骥
王天帅
张艳
钱韵旭
杨波
苟少华
董鹏
张英杰
《无机化学学报》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2015
0
在线阅读
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职称材料
2
5-氨甲基咔唑衍生物的设计、合成及抗阿尔茨海默病活性
陈萌菲
房雷
陈莉
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2015
0
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已选择
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引证文献
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