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盐酸尼非卡兰的合成新方法
被引量:
3
1
作者
林淑英
余早鲜
+3 位作者
桑晓燕
林敏
刘晓玲
盛寿日
《江西师范大学学报(自然科学版)》
CAS
北大核心
2007年第4期340-343,共4页
以β-苯基丙酸为起始原料,依次经硝化、N-酰化和还原反应合成了盐酸尼非卡兰药物关键中间体——N-(2-羟乙基)-N-[3-(4-硝基苯基)]丙胺,三步总收率达66.5%.又以1,3-二甲基脲为原料,依次经氰基乙酸环合、乙醇胺脱胺、二氯亚砜氯化制得另...
以β-苯基丙酸为起始原料,依次经硝化、N-酰化和还原反应合成了盐酸尼非卡兰药物关键中间体——N-(2-羟乙基)-N-[3-(4-硝基苯基)]丙胺,三步总收率达66.5%.又以1,3-二甲基脲为原料,依次经氰基乙酸环合、乙醇胺脱胺、二氯亚砜氯化制得另一中间体——6-(2-氯乙基)氨基-1,3-二甲基-嘧啶二酮.上述二中间体反应形成1,3-二甲基-6-{2-[N-(2-羟乙基)-3-(4-硝基苯基)丙氨]乙氨基}-2,4-(1H,3H)-嘧啶二酮盐酸盐(盐酸尼非卡兰),总收率为54.5%(以β-苯基丙酸基准计算).
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关键词
盐酸尼非卡兰
N-(2-羟乙基)-N-[3-(4-硝基苯基)]丙基胺
6-(2-氯乙基)氨基-1
3-二甲基-嘧啶二酮
合成
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职称材料
题名
盐酸尼非卡兰的合成新方法
被引量:
3
1
作者
林淑英
余早鲜
桑晓燕
林敏
刘晓玲
盛寿日
机构
江西师范大学化学化工学院
上饶县中学实验中心
出处
《江西师范大学学报(自然科学版)》
CAS
北大核心
2007年第4期340-343,共4页
基金
国家自然科学基金(205622005)
江西省教育厅科技项目(赣财教[2004]18号)资助
文摘
以β-苯基丙酸为起始原料,依次经硝化、N-酰化和还原反应合成了盐酸尼非卡兰药物关键中间体——N-(2-羟乙基)-N-[3-(4-硝基苯基)]丙胺,三步总收率达66.5%.又以1,3-二甲基脲为原料,依次经氰基乙酸环合、乙醇胺脱胺、二氯亚砜氯化制得另一中间体——6-(2-氯乙基)氨基-1,3-二甲基-嘧啶二酮.上述二中间体反应形成1,3-二甲基-6-{2-[N-(2-羟乙基)-3-(4-硝基苯基)丙氨]乙氨基}-2,4-(1H,3H)-嘧啶二酮盐酸盐(盐酸尼非卡兰),总收率为54.5%(以β-苯基丙酸基准计算).
关键词
盐酸尼非卡兰
N-(2-羟乙基)-N-[3-(4-硝基苯基)]丙基胺
6-(2-氯乙基)氨基-1
3-二甲基-嘧啶二酮
合成
Keywords
Nifekalant hydrochloride
N- (2-Hydroxyethyl) - N- [ 3-(4-nitrophen-yl) propyl ] amine
6-(2-chloroethyl) amino- 1,3 -dimethylpyrimidinedione
synthesis
分类号
O623.54 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
盐酸尼非卡兰的合成新方法
林淑英
余早鲜
桑晓燕
林敏
刘晓玲
盛寿日
《江西师范大学学报(自然科学版)》
CAS
北大核心
2007
3
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