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2,6-二氟苄酰胺类生物碱的合成及抑菌活性研究 被引量:1
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作者 辛振强 余小青 +5 位作者 张田勇 李雪松 舒亚平 冯宝军 谢天培 钱勇 《安徽农业科学》 CAS 2018年第25期129-131,共3页
[目的]在苄基酰胺核心骨架上进行结构修饰,设计、合成新型辣椒碱类似物,并对其抑菌活性进行测定。[方法]以2,6-二氟苄胺为原料,通过N-酰化反应合成13个氟苄酰胺类生物碱(3a^3m),并通过质谱和核磁共振氢谱分析对其结构进行了表征。[结果... [目的]在苄基酰胺核心骨架上进行结构修饰,设计、合成新型辣椒碱类似物,并对其抑菌活性进行测定。[方法]以2,6-二氟苄胺为原料,通过N-酰化反应合成13个氟苄酰胺类生物碱(3a^3m),并通过质谱和核磁共振氢谱分析对其结构进行了表征。[结果]抑菌活性测定结果表明,化合物3a、3d、3e和3f对白菜软腐病菌具有明显的抑制作用,其抑菌圈直径分别为15、16、11和18 mm。[结论]苄基酰胺作为一种抑菌活性先导化合物,具有一定的潜力。 展开更多
关键词 氟苄酰胺 生物碱 合成 抑菌活性
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黄连碱在人肝微粒体中的代谢 被引量:4
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作者 刘倩 陈龙龙 +5 位作者 马双成 张祖艳 李云华 钱勇 顾军 谢天培 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第4期689-693,共5页
目的研究黄连碱在人肝微粒体中的代谢情况。方法通过酶促动力学实验计算酶促动力学参数,通过检测CYP450亚酶专属性抑制剂对黄连碱代谢的影响,推测参与黄连碱代谢的CYP酶亚型,并推断代谢产物的结构。结果黄连碱在人肝微粒体中代谢的米氏... 目的研究黄连碱在人肝微粒体中的代谢情况。方法通过酶促动力学实验计算酶促动力学参数,通过检测CYP450亚酶专属性抑制剂对黄连碱代谢的影响,推测参与黄连碱代谢的CYP酶亚型,并推断代谢产物的结构。结果黄连碱在人肝微粒体中代谢的米氏常数Km为6.802 7μmol/L,最大代谢速率Vmax为0.054 76 nmo L/(mg protein·min),肝清除率Clint为0.008 m L/(mg·min),奎宁、甲氧沙林、酮康唑均在一定程度上抑制了黄连碱的代谢,黄连碱在人肝微粒体中的代谢产物为黄连碱脱去一个亚甲基结构。结论 CYP2D6、CYP2A6、CYP3A4可能参与黄连碱的代谢,代谢产物为脱亚甲基黄连碱。 展开更多
关键词 黄连碱 人肝微粒体 酶促动力学 代谢产物
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野百合碱在5种肝微粒体中的体外代谢研究 被引量:2
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作者 刘倩 陈龙龙 +4 位作者 马双成 张祖艳 李云华 钱勇 谢天培 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第8期1764-1767,共4页
目的研究野百合碱在5种不同肝微粒体中的体外代谢。方法通过对肝微粒体蛋白浓度和孵育时间等条件的考察优化野百合碱与肝微粒体的反应体系,用HPLC-MS定性/定量检测孵育体系中的野百合碱及代谢产物,分析比较野百合碱在经地塞米松诱导的F... 目的研究野百合碱在5种不同肝微粒体中的体外代谢。方法通过对肝微粒体蛋白浓度和孵育时间等条件的考察优化野百合碱与肝微粒体的反应体系,用HPLC-MS定性/定量检测孵育体系中的野百合碱及代谢产物,分析比较野百合碱在经地塞米松诱导的F344大鼠、F344大鼠、人、SD大鼠、ICR小鼠肝微粒体中代谢率和代谢产物的差异。结果体系的优选条件为肝微粒体质量浓度2 mg/mL,孵育时间90 min,野百合碱在地塞米松诱导的F344大鼠、F344大鼠、人、SD大鼠、ICR小鼠肝微粒体代谢率分别为9.91%,5.45%,0.25%,1.01%,4.25%。在5种肝微粒体中均检测到两个代谢产物:野百合碱-N-氧化物和DHP[(+/-)6,7-dihydro-7-hydroxy-1-hydroxymethyl-5H-pyrrolizine]。结论野百合碱在地塞米松诱导的F344大鼠、F344大鼠、SD大鼠、人及ICR小鼠肝微粒体均可发生代谢,但代谢率有一定差异。 展开更多
关键词 野百合碱 体外代谢 液相色谱/串联质谱 野百合碱-N-氧化物 DHP
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马兜铃酸Ⅰ-DNA加合物合成条件优选 被引量:1
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作者 刘倩 陈龙龙 +2 位作者 张祖艳 李云华 谢天培 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第11期2433-2438,共6页
目的优选马兜铃酸Ⅰ-DNA加合物的体外合成条件。方法用锌活化马兜铃酸Ⅰ并分别与脱氧鸟苷(dG)及脱氧腺苷(dA)反应,合成马兜铃酸Ⅰ-DNA加合物,单因素试验及正交试验法优化反应条件,按照优选条件将北马兜铃、青木香药材提取物与dG、dA反... 目的优选马兜铃酸Ⅰ-DNA加合物的体外合成条件。方法用锌活化马兜铃酸Ⅰ并分别与脱氧鸟苷(dG)及脱氧腺苷(dA)反应,合成马兜铃酸Ⅰ-DNA加合物,单因素试验及正交试验法优化反应条件,按照优选条件将北马兜铃、青木香药材提取物与dG、dA反应。液相色谱/串联质谱法对合成的马兜铃酸Ⅰ-DNA加合物进行分析。结果缓冲液pH为5.8,3倍量的dA,20倍锌粉,反应时间16 h及3倍量的dG,10倍锌粉,反应时间24 h为最佳条件。马兜铃、青木香药材提取物与dG、dA反应体系中检测到DNA加合物。结论优选方法稳定,可靠,可用于马兜铃酸Ⅰ-DNA加合物的体外合成。 展开更多
关键词 马兜铃酸I—DNA加合物 液相色谱 串联质谱 合成条件
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4-氟苄酰胺类化合物的合成及其对白菜软腐病病菌的抑菌活性研究
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作者 黄建东 钱勇 +3 位作者 杨士杰 王鹏钧 冯宝军 谢天培 《湖北农业科学》 2018年第23期94-97,共4页
以4-氟苄胺和20种酰氯为原料,经过N-酰化反应合成了11个氟苄脂肪酰胺(3A01~3A11)和9个氟苄芳香酰胺类化合物(3B01~3B09),并通过质谱和核磁共振氢谱分析对其结构进行了表征。采用滤纸片法测定了标题化合物对白菜软腐病病菌的抑菌活性,... 以4-氟苄胺和20种酰氯为原料,经过N-酰化反应合成了11个氟苄脂肪酰胺(3A01~3A11)和9个氟苄芳香酰胺类化合物(3B01~3B09),并通过质谱和核磁共振氢谱分析对其结构进行了表征。采用滤纸片法测定了标题化合物对白菜软腐病病菌的抑菌活性,生物测定结果表明,在滤纸片载药量为20μg/disc时,化合物3A01、3A07、3B03和3B09对供试的白菜软腐病病菌有较强的抑菌活性,其抑菌圈直径分别为17、15、15和13 mm。 展开更多
关键词 4-氟苄酰胺类化合物 合成 白菜软腐病 抑菌活性
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