目的研究健康受试者口服0.125mg和0.25mg普拉克索片的药动学过程,并评价该制剂的安全性,为注册治疗不宁腿综合征(restless leg syndrome,RLS)提供药动学依据。方法采用随机、开放、双向交叉试验设计,12名健康受试者(男女各半)分两个阶...目的研究健康受试者口服0.125mg和0.25mg普拉克索片的药动学过程,并评价该制剂的安全性,为注册治疗不宁腿综合征(restless leg syndrome,RLS)提供药动学依据。方法采用随机、开放、双向交叉试验设计,12名健康受试者(男女各半)分两个阶段分别进行单次口服普拉克索片0.125mg和0.25mg的药动学试验,两次给药间隔13天,每次给药前及给药后采集血样,采用液相色谱-串联质谱联用法(LC-MS/MS)测定健康受试者给药后血浆中普拉克索的浓度。采用WinNonlin(R)6.0版软件计算普拉克索片的药动学参数(AUC0-t、AUC0-∞﹑ρmax﹑tmax﹑t1/2﹑CL/F等)。整个试验过程进行全面安全性评估。结果单次口服普拉克索片0.125mg和0.25mg后,ρmax分别为(237±83)μg/L和(493±155)μg/L,tmax分别为(1.71±1.64)h和(1.21±1.01)h,t1/2分别为(6.12±2.21)h和(7.27±2.17)h,AUC0-∞分别为(1 791±765)μg·h·L-1和(4 419±1 932)μg·h·L-1,不同性别的药动学参数差异无统计学意义(P>0.05).试验过程无严重不良事件发生。结论单次口服0.125mg或0.25mg普拉克索吸收很快,吸收程度随剂量增加而增加,药动学过程不受性别影响.本研究制剂安全性较好,可按试验剂量给药治疗RLS。展开更多
