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AZD5153的重要砌块(R)-1,3-二甲基哌嗪-2-酮的合成研究
1
作者
汤世鑫
王泓印
+1 位作者
任永远
蔡东
《化学研究与应用》
2025年第9期2810-2816,共7页
(R)-1,3-二甲基哌嗪-2-酮是AZD5153的重要分子砌块。本文设计并优化了该化合物的合成工艺,以2-(甲氨基)乙醇和碳酸二叔丁酯为起始原料,经酰胺化、氧化、亲核加成、氢化还原和分子内酰胺化等步骤得到目标化合物。所得化合物的结构经^(1)H...
(R)-1,3-二甲基哌嗪-2-酮是AZD5153的重要分子砌块。本文设计并优化了该化合物的合成工艺,以2-(甲氨基)乙醇和碳酸二叔丁酯为起始原料,经酰胺化、氧化、亲核加成、氢化还原和分子内酰胺化等步骤得到目标化合物。所得化合物的结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证。反应总收率为75.4%。优化后的工艺条件温和、操作简单、环境污染小,更加适合工业化生产。
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关键词
(R)-1
3-二甲基哌嗪-2-酮
AZD5153
合成
优化
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职称材料
题名
AZD5153的重要砌块(R)-1,3-二甲基哌嗪-2-酮的合成研究
1
作者
汤世鑫
王泓印
任永远
蔡东
机构
锦州医科大学药学院
出处
《化学研究与应用》
2025年第9期2810-2816,共7页
文摘
(R)-1,3-二甲基哌嗪-2-酮是AZD5153的重要分子砌块。本文设计并优化了该化合物的合成工艺,以2-(甲氨基)乙醇和碳酸二叔丁酯为起始原料,经酰胺化、氧化、亲核加成、氢化还原和分子内酰胺化等步骤得到目标化合物。所得化合物的结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证。反应总收率为75.4%。优化后的工艺条件温和、操作简单、环境污染小,更加适合工业化生产。
关键词
(R)-1
3-二甲基哌嗪-2-酮
AZD5153
合成
优化
Keywords
(R)-1,3-dimethylpiperazin-2-one
AZD5153
synthesis
optimization
分类号
O626 [理学]
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作者
出处
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1
AZD5153的重要砌块(R)-1,3-二甲基哌嗪-2-酮的合成研究
汤世鑫
王泓印
任永远
蔡东
《化学研究与应用》
2025
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