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题名睾酮经皮吸收相关理化性质及体外经皮渗透特性的研究
被引量：4
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作者
曾佳
谢谭芳
黄婷
陈良康
郑昕
俸灵林
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机构
上海市计划生育科学研究所、国家人口和计划生育委员会计划生育药具重点实验室、上海生殖健康药具工程技术研究中心
广西中医药大学药学院
德国瀚辉公司
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出处
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第6期428-434,共7页
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基金
上海市人口和计划生育委员会局管科技发展基金资助项目(2010JG08)
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文摘
目的测定睾酮(testosterone,TS)的平衡溶解度、油水分配系数等理化性质,考察促透剂对其体外经皮渗透特性的影响,以指导用于女性性功能障碍治疗的睾酮涂膜剂研发工作。方法建立含量测定方法,测定睾酮在9种介质中的平衡溶解度及油水分配系数;采用体外改良扩散池法,以药物累计渗透量(Q)、经皮渗透速率(Js)、滞后时间(t)及增渗比(ER)为评价指标,考察6种促透剂对其经皮吸收的促进作用。结果睾酮在水相介质中溶解度小,PEG400可增溶作为扩散池接收介质;lg P值为3.7,为典型脂溶性药物。质量分数5%肉豆蔻酸异丙酯(IPM)的体外经皮渗透作用最为显著,增透倍数可达2.43倍,但其滞后时间相对较长;溶解能力与促透能力排序无规律性关联。结论睾酮适于构建经皮给药系统,促透剂的应用可在不同程度上影响其皮肤渗透性(提高或降低),其溶解药物能力与促透能力不成正比,以上结果可为涂膜剂处方设计提供实验基础。
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关键词
睾酮
平衡溶解度
油水分配系数
经皮渗透特性
促透剂
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Keywords
testosterone
equilibrium solubility
oil-water partition coefficient
percutaneous permeability
penetration enhancer
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分类号
R944.4
[医药卫生—药剂学]
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