新烟碱类杀虫剂及稠环固定的顺式衍生物研究进展 被引量：18

1

作者 邵旭升 田忠贞 +3 位作者 李忠 徐晓勇 黄青春 钱旭红 《农药学学报》 CAS CSCD 2008年第2期117-126,共10页

新烟碱类杀虫剂是第四大类重要的杀虫剂,主要作用于昆虫的烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)。概述分析了新烟碱类杀虫剂的结构特征、作用机制及其构型,综述了近5年来新烟碱类杀虫剂的研究进展,并在比较分析的基础上,阶段性总结了作者近年来在... 新烟碱类杀虫剂是第四大类重要的杀虫剂,主要作用于昆虫的烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)。概述分析了新烟碱类杀虫剂的结构特征、作用机制及其构型,综述了近5年来新烟碱类杀虫剂的研究进展,并在比较分析的基础上,阶段性总结了作者近年来在稠环固定的顺式衍生物方面的研究工作。 展开更多

关键词 新烟碱 吡虫啉 烟碱乙酰胆碱受体 顺式衍生物

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苯并-1,2,3-噻二唑羧酸酯的合成及生物活性 被引量：1

2

作者 杜青山 赵振江 +2 位作者 朱维平 徐玉芳 钱旭红 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期499-502,共4页

为了寻找更多具有高诱导抗病活性的新化合物,基于对植物抗病激活剂S-甲基苯并[1,2,3]噻二唑-7-羧酸酯(BTH)的结构修饰,设计合成了5个新的含有柔性链及卤原子的苯并噻二唑-7-羧酸酯衍生物,其结构均经过核磁共振氢谱、质谱或元素分析及红... 为了寻找更多具有高诱导抗病活性的新化合物,基于对植物抗病激活剂S-甲基苯并[1,2,3]噻二唑-7-羧酸酯(BTH)的结构修饰,设计合成了5个新的含有柔性链及卤原子的苯并噻二唑-7-羧酸酯衍生物,其结构均经过核磁共振氢谱、质谱或元素分析及红外光谱确证。生物活性筛选结果显示,在500mg/L质量浓度下,化合物5e及5c对供试的细菌性病害和真菌性病害具有较好的防治效果,其中5e对瓜类白粉病、瓜类炭疽病和水稻白叶枯病的防治效果均高于90%。 展开更多

关键词 苯并[1 2 3]噻二唑 合成 植物抗病激活剂 系统获得抗病性

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新型含氟Philanthotoxin-12衍生物的无溶剂4组分Ugi反应合成及杀虫活性

3

作者 刘年金 曹松 +2 位作者 马严明 申丽 钱旭红 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第10期1159-1164,共6页

以无溶剂4组分Ugi反应合成关键含氟中间体,然后经三氟乙酸脱除保护基,合成了8种新型含氟Philanthotoxin-12衍生物。重要的中间体和目标化合物的结构经1HNMR、13CNMR和HRMS或MS测试技术的确认。对目标化合物进行了初步的杀虫活性测试,其... 以无溶剂4组分Ugi反应合成关键含氟中间体,然后经三氟乙酸脱除保护基,合成了8种新型含氟Philanthotoxin-12衍生物。重要的中间体和目标化合物的结构经1HNMR、13CNMR和HRMS或MS测试技术的确认。对目标化合物进行了初步的杀虫活性测试,其中含氟的化合物6b在100mg/L浓度下对棉铃虫和菜青虫的杀死率分别为44%和42%。 展开更多

关键词 Philanthotoxin 无溶剂合成 4组分Ugi反应 杀虫活性

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新型哌啶-4-醇衍生物的合成及生物活性

4

作者 孙海洋 杨晓宁 +2 位作者 李晖 王佳毅 宋恭华 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第2期329-339,共11页

发现具有新作用方式的农药对于现代作物保护至关重要。本研究以哌啶醇和邻苯二酚为起始原料,经5步反应制备得到了一系列新型的哌啶-4-醇衍生物,并通过核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱确认其结构。生物活性测试结果表明,部分目标化合物在... 发现具有新作用方式的农药对于现代作物保护至关重要。本研究以哌啶醇和邻苯二酚为起始原料,经5步反应制备得到了一系列新型的哌啶-4-醇衍生物,并通过核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱确认其结构。生物活性测试结果表明,部分目标化合物在25 mg/L质量浓度下表现出良好的根结线虫Meloidogyne incognita抑制活性。此外,在500 mg/L质量浓度下,大部分化合物对黏虫Pseudaletia separata Walker表现出因拒食效应所致的体重减轻。 展开更多

关键词 哌啶-4-醇 杀线虫活性 黏虫 拒食效应

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氯氟醚菊酯对斑马鱼胚胎及仔鱼心脏发育的毒性及氧化损伤作用 被引量：1

5

作者 李瑞瑞 周宁 +3 位作者 吴梦琪 徐文平 陶黎明 张阳 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期149-159,共11页

氯氟醚菊酯是目前中国市场上销量最大的卫生用杀虫剂品种之一,其环境安全风险受到广泛关注。本研究以斑马鱼为试验模型,评价了氯氟醚菊酯急性暴露对斑马鱼胚胎及仔鱼心脏发育的毒性及氧化损伤作用。结果表明,氯氟醚菊酯对斑马鱼胚胎的... 氯氟醚菊酯是目前中国市场上销量最大的卫生用杀虫剂品种之一,其环境安全风险受到广泛关注。本研究以斑马鱼为试验模型,评价了氯氟醚菊酯急性暴露对斑马鱼胚胎及仔鱼心脏发育的毒性及氧化损伤作用。结果表明,氯氟醚菊酯对斑马鱼胚胎的急性毒性72 h-LC_(50)值为0.756μg/mL,属高毒。经氯氟醚菊酯不同剂量(0、0.2、0.4、0.8μg/mL)暴露72 h后发现:0.4和0.8μg/mL剂量处理组的仔鱼出现脊柱和尾部弯曲、心包和卵黄囊水肿等畸形特征,且心率和孵化率显著降低、胚胎发育不完整(体长变短、头部和眼睛面积缩小);0.2、0.4和0.8μg/m L的氯氟醚菊酯还能够诱导仔鱼心房心室分化,心脏功能相关基因myl7、myh6、vmhc的表达水平下调,并引起丙二醛(MDA)含量增加,以及超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)等抗氧化酶活性的降低,使仔鱼心脏处堆积活性氧(ROS)。本研究结果表明,氯氟醚菊酯暴露对斑马鱼胚胎的心脏发育具有显著毒性,且与氧化损伤作用相关。 展开更多

关键词 卫生杀虫剂 氯氟醚菊酯 环境风险 斑马鱼 发育毒性 氧化应激

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五元杂环并嘧啶类胸苷酸合成酶抑制剂的构效关系和分子对接 被引量：5

6

作者 康从民 赵绪浩 +2 位作者 王新宇 程家高 吕英涛 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2013年第2期431-438,共8页

用比较分子场分析法(CoMFA)和比较分子相似性指数分析法(CoMSIA)研究了38个五元杂环并嘧啶衍生物类胸苷酸合成酶抑制剂的三维定量构效关系(3D-QSAR),建立了相关预测模型.CoMFA和CoMSIA模型的交互验证相关系数q^2分别为0.662和0.672、非... 用比较分子场分析法(CoMFA)和比较分子相似性指数分析法(CoMSIA)研究了38个五元杂环并嘧啶衍生物类胸苷酸合成酶抑制剂的三维定量构效关系(3D-QSAR),建立了相关预测模型.CoMFA和CoMSIA模型的交互验证相关系数q^2分别为0.662和0.672、非交互验证相关系数R^2分别为0.921和0.884、外部交互验证相关系数Q_(ext^2)分别为0.85和0.81.分子对接得到的结合模式与三维定量构效关系得到的结果一致.结果表明这两种模型都具有良好的预测能力,可应用于指导化合物的设计和结构修饰,为进一步设计新型胸苷酸合成酶抑制剂提供了理论依据. 展开更多

关键词 五元芳杂环并嘧啶衍生物 三维定量构效关系 比较分子场分析法 比较分子相似性指数分析法 分子对接

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高效氯氰菊酯和氯菊酯对动物离体细胞活力的影响 被引量：3

7

作者 黄青春 于晓芹 +2 位作者 吴锡伟 谬洁依 陶黎明 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期41-47,共7页

采用MTT法研究了高效氯氰菊酯和氯菊酯对果蝇胚胎S2、草地贪夜蛾卵巢Sf-9细胞系以及人子宫颈癌He La细胞系、人肝癌Hep G2细胞系和人胚胎肾上皮HEK293细胞系等细胞活力的影响。结果表明：高效氯氰菊酯和氯菊酯对供试细胞表现为抑制细胞... 采用MTT法研究了高效氯氰菊酯和氯菊酯对果蝇胚胎S2、草地贪夜蛾卵巢Sf-9细胞系以及人子宫颈癌He La细胞系、人肝癌Hep G2细胞系和人胚胎肾上皮HEK293细胞系等细胞活力的影响。结果表明：高效氯氰菊酯和氯菊酯对供试细胞表现为抑制细胞活力或促进细胞增殖的双重作用。当两种药剂质量浓度大于50μg/m L时,其对S2、Sf-9、He La和Hep G2细胞活力的抑制作用随药剂质量浓度的升高和暴露时间的延长而显著增强,但两者对供试细胞活力抑制作用的IC50值间没有显著差异;10和25μg/m L的处理均能促进S2和Sf-9细胞增殖,而10-200μg/m L的处理则均能强烈促进HEK293细胞增殖,但该促进作用随暴露时间的延长而逐渐减弱,此外,10、25和50μg/m L的氯菊酯能显著促进He La细胞增殖;Hep G2细胞对两种药剂的敏感性显著强于He La细胞。吖啶橙细胞染色试验表明：100μg/m L的高效氯氰菊酯和氯菊酯能引起He La细胞形变、固缩或坏死;高效氯氰菊酯对细胞的作用速度比氯菊酯快,而相同浓度的氯菊酯对人细胞增殖的促进作用强于高效氯氰菊酯。 展开更多

关键词 高效氯氰菊酯 氯菊酯 细胞活力 细胞增殖

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含1,4-二氢吡啶环的新烟碱类化合物的合成及杀虫活性 被引量：4

8

作者 吴宁波 陈卫东 +2 位作者 须志平 杨小宝 徐晓勇 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第2期119-126,共8页

通过NTN32692、芳香醛和氰基乙酸乙酯参与的多组份反应合成了15个全新的含1,4-二氢吡啶环的新烟碱类化合物,其结构均经过核磁共振氢谱、高分辨质谱、红外光谱确证。室内生物测定结果表明,目标化合物对孑孓Culex pipiens pallens、粘虫Ps... 通过NTN32692、芳香醛和氰基乙酸乙酯参与的多组份反应合成了15个全新的含1,4-二氢吡啶环的新烟碱类化合物,其结构均经过核磁共振氢谱、高分辨质谱、红外光谱确证。室内生物测定结果表明,目标化合物对孑孓Culex pipiens pallens、粘虫Pseudaletia separateWalker和蚜虫Aphis craccivora具有较高的杀虫活性,部分化合物在质量浓度为500mg/L下对粘虫和蚜虫的致死率可达到100%。 展开更多

关键词 新烟碱类 NTN32692 1 4-二氢吡啶环 多组份反应 杀虫活性

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高效氯氰菊酯对草地贪夜蛾Sf9细胞自噬的诱导作用 被引量：4

9

作者 杨韵 卢淼青 +3 位作者 张阳 杨明俊 徐文平 陶黎明 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期176-181,共6页

采用噻唑蓝(MTT)染色、显微镜及透射电子显微镜观察、单丹磺酰戊二胺(MDC)荧光染色及蛋白质免疫印迹(WB)技术等方法,分别针对高效氯氰菊酯(beta-cypermethrin)作用后草地贪夜蛾Spodoptera frugiperda卵巢细胞系Sf9细胞的细胞活力、自噬... 采用噻唑蓝(MTT)染色、显微镜及透射电子显微镜观察、单丹磺酰戊二胺(MDC)荧光染色及蛋白质免疫印迹(WB)技术等方法,分别针对高效氯氰菊酯(beta-cypermethrin)作用后草地贪夜蛾Spodoptera frugiperda卵巢细胞系Sf9细胞的细胞活力、自噬发生的典型特征及自噬相关蛋白变化情况进行了测试及分析。结果表明:经不同浓度高效氯氰菊酯处理后,对草地贪夜蛾Sf9细胞活性的抑制效应与作用剂量及时间呈现依赖关系,并表现出典型的细胞自噬现象;LC3-Ⅱ/LC3-Ⅰ蛋白表达水平比和Beclin 1蛋白表达量呈现上调趋势,分别为对照组的201.32%和136.00%,p62蛋白表达量下调至对照组的68.13%。研究表明,高效氯氰菊酯对草地贪夜蛾Sf9细胞具有显著的细胞毒性,并且其对细胞活力的抑制作用与自噬诱导途径相关。 展开更多

关键词 高效氯氰菊酯 草地贪夜蛾 SF9细胞 细胞毒性 细胞自噬

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苯甲酰脲类化合物的合成及杀虫活性 被引量：4

10

作者 张文文 郑震 +2 位作者 彭延庆 徐晓勇 李忠 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期36-40,共5页

对2-氨基-5-芳基-1,3,4口-恶二唑的合成进行了深入研究,找到了一种基于HBr-H2O2体系的绿色合成新方法,并以此为中间体,合成了18个未见报道的苯甲酰脲类目标化合物,所有化合物均通过核磁共振、高分辨质谱、红外光谱的分析鉴定。生物活性... 对2-氨基-5-芳基-1,3,4口-恶二唑的合成进行了深入研究,找到了一种基于HBr-H2O2体系的绿色合成新方法,并以此为中间体,合成了18个未见报道的苯甲酰脲类目标化合物,所有化合物均通过核磁共振、高分辨质谱、红外光谱的分析鉴定。生物活性测试结果表明,在500mg/L浓度下该系列目标化合物均未表现出显著的杀虫活性。 展开更多

关键词 HBr—H2O2溴代体系 绿色合成 苯甲酰脲 昆虫生长调节剂

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灭多威对果蝇胚胎S2和人肝癌HepG2细胞的遗传毒性研究 被引量：2

11

作者 李荻秋 吴鸿杰 +2 位作者 项光刚 徐白雪 陶黎明 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期517-522,共6页

灭多威对环境中非靶标生物的毒性作用广受关注。选用果蝇胚胎S2细胞和人肝癌HepG2细胞为研究对象,采用噻唑蓝(MTT)细胞活力测定、单细胞彗星电泳和磷酸化组蛋白(γH2AX)免疫荧光印迹等方法研究了灭多威的细胞毒性。结果表明:随着灭多威... 灭多威对环境中非靶标生物的毒性作用广受关注。选用果蝇胚胎S2细胞和人肝癌HepG2细胞为研究对象,采用噻唑蓝(MTT)细胞活力测定、单细胞彗星电泳和磷酸化组蛋白(γH2AX)免疫荧光印迹等方法研究了灭多威的细胞毒性。结果表明:随着灭多威浓度的升高,S2和HepG2细胞活力均呈逐渐下降趋势;两种细胞均出现显著的彗星现象,且彗星尾长增加,尾部面积增大;γH2AX阳性细胞百分率逐渐增大。表明果蝇S2和人HepG2细胞DNA受损程度随着灭多威剂量的增大而加重,灭多威可诱导细胞DNA双链断裂,最终导致细胞凋亡。灭多威具有潜在的基因毒性,长时间接触会损害人类健康。 展开更多

关键词 灭多威 果蝇胚胎S2细胞 人肝癌HEPG2细胞 细胞活力 DNA损伤

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用于检测细胞内谷胱甘肽的比率型荧光探针 被引量：5

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作者 杨润洁 唐尧 朱维平 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2016年第4期643-647,共5页

设计合成了1种用于检测生物巯基的比率型荧光探针（4）,并考察了其对谷胱甘肽的识别作用.在4-羟乙基哌嗪乙磺酸（HEPES）缓冲液中,探针4可与谷胱甘肽快速反应,溶液颜色由淡黄色变为粉红色,从而实现＂裸眼＂检测,且在608 nm处的荧光信号... 设计合成了1种用于检测生物巯基的比率型荧光探针（4）,并考察了其对谷胱甘肽的识别作用.在4-羟乙基哌嗪乙磺酸（HEPES）缓冲液中,探针4可与谷胱甘肽快速反应,溶液颜色由淡黄色变为粉红色,从而实现＂裸眼＂检测,且在608 nm处的荧光信号增强.在1.6×10^（-5）～2×10^（-4）mol/L范围内,探针4能够定量检测谷胱甘肽,检出限为8.9×10^（-7）mol/L.此外,探针4还可用于MCF-7细胞中谷胱甘肽的成像. 展开更多

关键词 荧光探针 谷胱甘肽 细胞成像

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微波-超声复合场辅助水介质砜类化合物合成 被引量：2

13

作者 谷旭晗 彭延庆 +2 位作者 黄兮 王佳毅 宋恭华 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期16-23,共8页

发展了一种微波-超声复合场下绿色高效合成砜类化合物的简便方法。以芳甲基氯和苯亚磺酸钠为原料,以水为反应介质,在微波-超声复合场辅助下合成了一系列芳甲基苯基砜。通过考察微波功率、超声功率、原料投料比、溶剂体积和反应时间等因... 发展了一种微波-超声复合场下绿色高效合成砜类化合物的简便方法。以芳甲基氯和苯亚磺酸钠为原料,以水为反应介质,在微波-超声复合场辅助下合成了一系列芳甲基苯基砜。通过考察微波功率、超声功率、原料投料比、溶剂体积和反应时间等因素的影响,得出了苄基氯与苯亚磺酸钠之间模型反应的最优反应条件:微波功率为40 W,超声功率为50 W,苄基氯与苯亚磺酸钠的摩尔配比为1∶3,反应时间为5 min。在此条件下合成的苄基苯基砜产率为83%。相比常规油浴条件,在微波-超声复合场的强化下反应速率提升了约42倍。该方法具有较好的底物适应性,成功合成了23种砜类化合物。 展开更多

关键词 砜 微波 超声

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联苯八元氧桥环新烟碱增效剂的设计、合成及其增效活性 被引量：1

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作者 王轶平 须志平 +1 位作者 徐晓勇 李忠 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第6期1238-1249,共12页

新烟碱杀虫剂作为一类重要的杀虫剂广泛应用于刺吸式口器害虫的防治。随着应用范围的扩大和应用时间的延长,新烟碱杀虫剂的抗性水平逐渐增加,其药效减弱。本文在前期研究的基础上,开发了一类联苯八元氧桥环新烟碱类似物,以苜蓿蚜Aphis C... 新烟碱杀虫剂作为一类重要的杀虫剂广泛应用于刺吸式口器害虫的防治。随着应用范围的扩大和应用时间的延长,新烟碱杀虫剂的抗性水平逐渐增加,其药效减弱。本文在前期研究的基础上,开发了一类联苯八元氧桥环新烟碱类似物,以苜蓿蚜Aphis Craccivora为测试靶标测试了目标化合物与新烟碱杀虫剂代表化合物吡虫啉联用时的增效作用,测试结果表明,目标化合物对吡虫啉有一定的增效作用。其中化合物D3在1 mg/L的联用浓度下对吡虫啉的增效倍数可达4.04倍,显著增加了吡虫啉对苜蓿蚜的杀虫活性,对解决传统新烟碱杀虫剂面临的抗性问题具有重要意义。 展开更多

关键词 新烟碱杀虫剂 联苯八元氧桥环新烟碱类似物 吡虫啉 增效剂 增效作用

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氮杂双环[3.3.1]壬烷芳基噻二唑类化合物合成及其对线虫的抑制活性研究 被引量：1

15

作者 杨天骄 王佳毅 宋恭华 《华东理工大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期750-758,共9页

以具有抗线虫活性的5-HT3受体拮抗剂MDL72222为先导化合物,通过改变氮杂双环中桥环的位置以及桥碳数量,引入农药活性基团噻二唑结构,设计合成了23个未见报道的3-氮杂双环[3.3.1]壬烷芳基噻二唑类化合物。通过核磁共振、高分辨质谱等分... 以具有抗线虫活性的5-HT3受体拮抗剂MDL72222为先导化合物,通过改变氮杂双环中桥环的位置以及桥碳数量,引入农药活性基团噻二唑结构,设计合成了23个未见报道的3-氮杂双环[3.3.1]壬烷芳基噻二唑类化合物。通过核磁共振、高分辨质谱等分析手段确认了化合物的结构。以根结线虫为试虫,测定了目标化合物对根结线虫的生物活性,其中10个目标化合物在质量浓度为40mg/L时对根结线虫表现出一定的抑制活性,在试管实验中化合物Z7对根结线虫表现出较好的抑制活性。 展开更多

关键词 氮杂双环 噻二唑 酰胺 线虫

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呫吨染料合成方法研究进展

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作者 罗潇 何海红 杨有军 《应用化学》 CSCD 北大核心 2017年第12期1403-1412,共10页

呫吨染料是一类重要荧光染料,其良好的光物理性质使其得到了广泛应用。呫吨染料一般通过富电子的间苯二酚(或间氨基苯酚)与邻苯二甲酸酐在酸催化条件下缩合得到。近年来,呫吨染料在生物显微成像领域获得广泛应用,染料结构也日趋复杂,传... 呫吨染料是一类重要荧光染料,其良好的光物理性质使其得到了广泛应用。呫吨染料一般通过富电子的间苯二酚(或间氨基苯酚)与邻苯二甲酸酐在酸催化条件下缩合得到。近年来,呫吨染料在生物显微成像领域获得广泛应用,染料结构也日趋复杂,传统的合成方法不能满足需要,因而不断有新的呫吨染料合成方法见诸文献。本文简要概述了既有呫吨染料合成路线,并分析讨论了各方法的优缺点及适用底物范围。 展开更多

关键词 呫吨 合成 荧光染料 分子探针

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