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淀粉样蛋白显像剂^(11)C-PIB的自动化制备优化及临床初步应用
被引量：
2
1
作者
张政伟
朱建华
+2 位作者
姚志文
管一晖
华逢春
《同位素》
CAS
2017年第1期23-28,共6页
采用国产自动化碘代甲烷仪,通过氢化锂铝/四氢呋喃(LAH/THF)还原法制得的^(11)C-碘代甲烷(^(11)CH3I),在线转换成活性更高的^(11)C-三氟磺酸甲酯(^(11)CH3OTf),通入锥形反应瓶内,和1.0mg PIB前体6-OH-BTA-0丁酮溶液在盐冰浴条件下反应,...
采用国产自动化碘代甲烷仪,通过氢化锂铝/四氢呋喃(LAH/THF)还原法制得的^(11)C-碘代甲烷(^(11)CH3I),在线转换成活性更高的^(11)C-三氟磺酸甲酯(^(11)CH3OTf),通入锥形反应瓶内,和1.0mg PIB前体6-OH-BTA-0丁酮溶液在盐冰浴条件下反应,利用改进的HPLC方法纯化产品,并对最终产品进行质量控制。用昆明小鼠进行急性毒性试验,并行4例临床AD患者及1例正常人PET/CT显像。结果表明,改进后的自动化制备工艺,最终得到可供注射的^(11)C-PIB 10%乙醇溶液,改进后使用前体原料更少,产率稳定。改进后的^(11)C-PIB制备路线稳定可靠,初步临床研究表明,制备的^(11)C-PIB显像剂可以用于阿尔茨海默病诊断。
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关键词
正电子发射断层扫描显像
阿尔茨海默病
[N-甲基-^11
C]2-[4′-(甲氨基)苯基]-6-羟基苯并噻唑
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职称材料
题名
淀粉样蛋白显像剂^(11)C-PIB的自动化制备优化及临床初步应用
被引量：
2
1
作者
张政伟
朱建华
姚志文
管一晖
华逢春
机构
复旦
大学
附属
华山
医院
PET中心
复旦
大学
药学院放射药学教研室
上海同济大学附属杨浦医院神经内科
出处
《同位素》
CAS
2017年第1期23-28,共6页
基金
国家自然科学基金(81271516
81571345)
+2 种基金
上海市科委课题(14DZ1930400
14DZ1930402)
上海市卫生和计划生育委员会科研课题(20134313)
文摘
采用国产自动化碘代甲烷仪,通过氢化锂铝/四氢呋喃(LAH/THF)还原法制得的^(11)C-碘代甲烷(^(11)CH3I),在线转换成活性更高的^(11)C-三氟磺酸甲酯(^(11)CH3OTf),通入锥形反应瓶内,和1.0mg PIB前体6-OH-BTA-0丁酮溶液在盐冰浴条件下反应,利用改进的HPLC方法纯化产品,并对最终产品进行质量控制。用昆明小鼠进行急性毒性试验,并行4例临床AD患者及1例正常人PET/CT显像。结果表明,改进后的自动化制备工艺,最终得到可供注射的^(11)C-PIB 10%乙醇溶液,改进后使用前体原料更少,产率稳定。改进后的^(11)C-PIB制备路线稳定可靠,初步临床研究表明,制备的^(11)C-PIB显像剂可以用于阿尔茨海默病诊断。
关键词
正电子发射断层扫描显像
阿尔茨海默病
[N-甲基-^11
C]2-[4′-(甲氨基)苯基]-6-羟基苯并噻唑
Keywords
positron emission tomography
Alzheimer＇s disease
^11C-PIB
分类号
TL923 [核科学技术—核燃料循环与材料]
R817 [医药卫生—影像医学与核医学]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
淀粉样蛋白显像剂^(11)C-PIB的自动化制备优化及临床初步应用
张政伟
朱建华
姚志文
管一晖
华逢春
《同位素》
CAS
2017
2
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