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题名伊曲康唑无定型固体分散体的制备及体外评价
被引量：2
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作者
洪子越
施沈一
郭玉申
刘建平
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机构
中国药科大学药剂系
上海合全药业股份有限公司
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出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第2期187-194,共8页
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文摘
采用热熔挤出(HME)技术制备难溶性药物伊曲康唑(ITZ)无定型固体分散体并和原研药(RLD)作比较,为进一步的制剂研究提供基础。根据药物和载体的溶解度参数(δ),玻璃态转化温度(Tg),选择Soluplus,Kollidon VA64,HPMCAS和Eudragit EPO 4种载体。利用差示扫描量热法(MT-DSC)进行载体初步筛选,并运用HME技术成功制备基于这4种载体的伊曲康唑无定形固体分散体。通过MT-DSC、偏振光显微镜(PLM)、X射线衍射光谱(XRPD)和傅里叶变换红外光谱(FTIR)对固体分散体的物理状态进行表征,探究药物与辅料的相互作用以及固体分散体的无定型状态。以体外溶出度和动力学溶解度为指标进一步考察4种载体及30%和50%两种载药量对体外溶出度的影响。结果显示,ITZ与Soluplus(3∶7)混合,在170℃下通过HME得到的固体分散体能显著提高溶出度,并且在40℃,75%相对湿度条件下放置30 d未发生重结晶现象。MT-DSC等表征证实ITZ以无定型态与Soluplus达到分子层面互溶可能是其溶出度增加的主要因素。本研究为固体分散体的制备及理论研究提供了基础。
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关键词
热熔挤出
无定型固体分散体
伊曲康唑
溶出度
Soluplus
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Keywords
hot-melt extrusion
amorphous solid dispersion
itraconazole
dissolution
Soluplus
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分类号
R944
[医药卫生—药剂学]
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