体外“鸡尾酒法”研究5-羟基雷公藤内酯醇对人肝微粒体CYP450酶亚型的抑制 被引量：4

1

作者 刘海燕 张乐多 +1 位作者 向志雄 苗红 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2013年第11期1211-1218,共8页

目的:评价(5R)-5-羟基雷公藤内酯醇(T8)在体外对人肝微粒体CYP450酶7种主要亚型CYP3A/5、CYP2D6、CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2B6和CYP2C8的直接抑制作用和时间依赖性抑制作用,为临床药物-药物相互作用研究提供指导。方法:本实验分别... 目的:评价(5R)-5-羟基雷公藤内酯醇(T8)在体外对人肝微粒体CYP450酶7种主要亚型CYP3A/5、CYP2D6、CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2B6和CYP2C8的直接抑制作用和时间依赖性抑制作用,为临床药物-药物相互作用研究提供指导。方法:本实验分别利用IC50和IC50偏移进行评价。结果:T8对上述7种亚型的直接抑制IC50都高于100μmol/L,时间依赖性抑制研究中没有出现IC50偏移。结论:T8对7种主要的CYP450酶亚型没有直接抑制和时间依赖性抑制作用。临床上发生由于T8抑制上述7种亚型的CYP450酶导致的药物-药物相互作用的可能性较小。 展开更多

关键词 5-羟基雷公藤内酯醇 CYP450 直接抑制 时间依赖性抑制

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葛芪颗粒的质量标准研究 被引量：6

2

作者 吕玲玲 郑岚 谢松 《世界中医药》 CAS 2017年第10期2478-2481,共4页

目的:建立葛芪颗粒的质量标准。方法:使用薄层色谱法对黄芩和川芎进行鉴别。采用高效液相色谱法(HPLC)分离并测定了黄芪甲苷的含量。色谱条件:Diamnosil C_(18)柱(460 mm×250 mm,5μm),以乙腈:水(体积比34∶66)为流动相;蒸发光散... 目的:建立葛芪颗粒的质量标准。方法:使用薄层色谱法对黄芩和川芎进行鉴别。采用高效液相色谱法(HPLC)分离并测定了黄芪甲苷的含量。色谱条件:Diamnosil C_(18)柱(460 mm×250 mm,5μm),以乙腈:水(体积比34∶66)为流动相;蒸发光散射检测器。结果:此方法线性为0.35~7.02μg,平均加样回收率为99.1%。结论:该方法操作较为简单、重复性好、专属性强,可作为葛芪颗粒的质量标准。 展开更多

关键词 葛芪颗粒 黄芪甲苷 川芎 黄芩 薄层色谱法 高效液相色谱

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小分子Bcr-Abl激酶抑制剂在Ph^+白血病中的研究进展 被引量：1

3

作者 周映红 苗红 王晓宁 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第10期721-726,732,共7页

Bcr-Abl(breakpoint cluster region-Abelson)是一种异常的融合蛋白,与费城染色体(Philadelphia chromosome,Ph)阳性白血病紧密相关。作为全球十大恶性肿瘤之一,白血病严重危害着人们的健康。因此,Bcr-Abl是治疗Ph+白血病比较理想的靶... Bcr-Abl(breakpoint cluster region-Abelson)是一种异常的融合蛋白,与费城染色体(Philadelphia chromosome,Ph)阳性白血病紧密相关。作为全球十大恶性肿瘤之一,白血病严重危害着人们的健康。因此,Bcr-Abl是治疗Ph+白血病比较理想的靶点。本文简单介绍了Bcr-Abl的结构、致病机制,并归纳了小分子Bcr-Abl激酶抑制剂的研发现状。 展开更多

关键词 BCR-ABL Ph+白血病 T3151耐药株

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温胆汤基准样品量值传递研究 被引量：2

4

作者 杨思雨 董丽萍 +3 位作者 谭红胜 李寅庆 侯金才 张红梅 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第6期1788-1794,共7页

目的考察温胆汤基准样品的量值传递。方法制备药材、饮片、方剂基准样品,建立HPLC指纹图谱,测定柚皮苷、新橙皮苷、甘草酸含量。结果11批基准样品指纹图谱中有20个共有峰,指认出5个(柚皮苷、新橙皮苷、甘草酸、橙皮苷、甘草苷),相似度... 目的考察温胆汤基准样品的量值传递。方法制备药材、饮片、方剂基准样品,建立HPLC指纹图谱,测定柚皮苷、新橙皮苷、甘草酸含量。结果11批基准样品指纹图谱中有20个共有峰,指认出5个(柚皮苷、新橙皮苷、甘草酸、橙皮苷、甘草苷),相似度均大于0.981,出膏率为19.29~23.10%。饮片-提取液中柚皮苷、新橙皮苷、甘草酸平均转移率分别为82.24%、79.18%、42.98%,而提取液-基准样品中三者分别为88.12%、88.19%、91.92%。结论该方法简便稳定,可用于温胆汤基准样品的质量控制。 展开更多

关键词 温胆汤 基准样品 量值传递 HPLC指纹图谱 柚皮苷 新橙皮苷 甘草酸

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伤痛宁片治疗跌打损伤性疼痛的临床研究

5

作者 俞相如 谢松 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第4期876-879,共4页

目的评价伤痛宁片治疗跌打损伤性疼痛的安全性和有效性。方法根据随机原则,将符合纳入标准的患者分配到试验组和对照组,其中试验组300例,口服伤痛宁片(每日2次,每次5片),对照组100例,口服三七伤药片(每日3次,一次3片),7 d为一疗程。以... 目的评价伤痛宁片治疗跌打损伤性疼痛的安全性和有效性。方法根据随机原则,将符合纳入标准的患者分配到试验组和对照组,其中试验组300例,口服伤痛宁片(每日2次,每次5片),对照组100例,口服三七伤药片(每日3次,一次3片),7 d为一疗程。以疼痛、肿胀、关节活动症状评分变化评价临床疗效,实验室检查评价安全性。结果治疗后3 d两组自身前后比较均有显著性差异,通过Ridit分析试验组优于对照组,两组均未发生不良反应。结论伤痛宁片治疗跌打损伤性疼痛是安全、有效的。 展开更多

关键词 跌打损伤 疼痛 伤痛宁片 随机双盲对照试验

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养心氏片抗抑郁症的药理作用 被引量：18

6

作者 陈安妮 高越 +5 位作者 刘世钰 赵亚红 薛丹 柴逸峰 张海 张国庆 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第6期1256-1260,共5页

目的考察养心氏片对慢性温和不可预知刺激大鼠抑郁模型及小鼠脑缺血再灌注诱导的血管性抑郁模型的药理作用。方法采用慢性温和不可预知刺激大鼠模型和小鼠脑缺血再灌注诱导的血管性抑郁模型,随机分为空白对照/假手术组,模型组,氟西汀组... 目的考察养心氏片对慢性温和不可预知刺激大鼠抑郁模型及小鼠脑缺血再灌注诱导的血管性抑郁模型的药理作用。方法采用慢性温和不可预知刺激大鼠模型和小鼠脑缺血再灌注诱导的血管性抑郁模型,随机分为空白对照/假手术组,模型组,氟西汀组,养心氏片高、中、低剂量组。除空白对照组、模型组外,其余各组从建模第1天起,每天灌胃给药,进行大鼠蔗糖水偏好测试、强迫游泳实验、旷场实验,小鼠悬尾实验、旷场实验,并检测大鼠血清中5-羟色胺(5-HT)、皮质酮(CORT)及促肾上腺皮质激素(ACTH)水平及小鼠大脑海马组织及血清中相关因子。结果模型组检测结果与空白对照组差异具有统计学意义(P<0.01);与模型组相比,养心氏片各剂量组和氟西汀组差异具有统计学意义(P<0.05,P<0.01)。结论养心氏片能明显改善慢性温和不可预知刺激大鼠的抑郁状态及脑缺血再灌注诱导小鼠的血管性抑郁状态。 展开更多

关键词 养心氏片 药理作用 抗抑郁 慢性温和不可预知刺激(CUMS) 血管性抑郁

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中药复方制剂八宝丹中化学成分的UHPLC-Q-TOF/MS分析 被引量：10

7

作者 李洋 余静 +5 位作者 赵亚红 安泳潼 薛丹 柴逸峰 张国庆 张海 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第12期1548-1554,共7页

目的 采用超高效液相色谱-电喷雾串联四级杆飞行时间质谱（UHPLC-Q-TOF/MS）分析技术对中药复方制剂八宝丹中的化学成分进行快速分析鉴别。方法 采用安捷伦“Formula-Database Generator”软件自建包括547个化合物的八宝丹化学成分数据... 目的 采用超高效液相色谱-电喷雾串联四级杆飞行时间质谱（UHPLC-Q-TOF/MS）分析技术对中药复方制剂八宝丹中的化学成分进行快速分析鉴别。方法 采用安捷伦“Formula-Database Generator”软件自建包括547个化合物的八宝丹化学成分数据库,运用UHPLC-Q-TOF/MS技术采集八宝丹提取物的总离子流色谱图,根据各化学成分的精确质荷比,通过自动比对的方法进行分析鉴别;进一步调节四级杆飞行时间质谱（Q-TOF/MS）的二级碎片电压,根据二级裂解碎片离子对八宝丹中的化学成分进一步确证。色谱分离采用Waters XBridge BEH C18（2.1mm×100mm,2.5μm）液相色谱柱;流动相为乙腈（A）和0.5%甲酸水（B）,梯度洗脱：0-5min,5%A;5-25min,5%-95%A;25-30min,95%A。柱温25℃,流速0.8mL/min,柱后分流比为2∶1。质谱分析采用四级杆串联高分辨飞行时间质谱,电喷雾离子源正、负离子模式下扫描（范围均为m/z100-1 500）,其毛细管电压分别为3 500V和4 000V,二级质谱碰撞能量为10-40eV。结果 在正、负离子模式下,共鉴别出八宝丹中的化学成分78个,包括皂苷、胆汁酸、氨基酸等。结论 建立了基于UHPLC-Q-TOF/MS的分析方法,可对中药复方制剂八宝丹中的化学成分快速鉴别,阐明了八宝丹的化学物质基础,为八宝丹的质量控制及药理机制研究奠定了基础。 展开更多

关键词 超高效液相色谱法 四级杆飞行时间串联质谱法 八宝丹 中药分析化学 中药理化鉴定

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介导候选药代谢的肝细胞色素P450酶表型鉴定的定性和定量方法 被引量：2

8

作者 刘海燕 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第4期760-765,共6页

新药研发需要对候选药物的代谢途径、每个代谢途径对总清除率的贡献以及参与代谢的酶进行详细研究。候选药物经过肝细胞色素P450(CYP)酶代谢的比例(fm)可以用放射性同位素标记的方法在人体水平测定,而肝中某酶亚型的代谢占总的CYP参与... 新药研发需要对候选药物的代谢途径、每个代谢途径对总清除率的贡献以及参与代谢的酶进行详细研究。候选药物经过肝细胞色素P450(CYP)酶代谢的比例(fm)可以用放射性同位素标记的方法在人体水平测定,而肝中某酶亚型的代谢占总的CYP参与代谢的比例(fCYPi)可以用体外酶表型鉴定的方法来测定,这两个参数的乘积fm×fCYPi即为某个CYP酶亚型代谢参与某候选药物体内清除的百分比,对研究体内药物-药物相互作用具有重要意义。本文从定性和定量两方面综述体外酶表型鉴定的研究方法。 展开更多

关键词 细胞色素P450 药物代谢 表型

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锡类散温敏型原位凝胶的制备 被引量：1

9

作者 谢松 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第7期1615-1618,共4页

目的制备锡类散温敏型原位凝胶。方法以胶凝温度、黏度、溶蚀时间为评价指标,P407、P188用量为影响因素,Box-Behnken响应面法优化制备工艺。结果最佳条件为P407用量21.63%,P188用量2.41%,胶凝温度34.99℃,黏度48.07 cps,溶蚀时间4.47 h... 目的制备锡类散温敏型原位凝胶。方法以胶凝温度、黏度、溶蚀时间为评价指标,P407、P188用量为影响因素,Box-Behnken响应面法优化制备工艺。结果最佳条件为P407用量21.63%,P188用量2.41%,胶凝温度34.99℃,黏度48.07 cps,溶蚀时间4.47 h,凝胶释放平稳,在4 h内累积释放率达90%以上。结论所制得的锡类散温敏型原位凝胶胶凝迅速,释放稳定,可用于黏膜给药。 展开更多

关键词 锡类散 温敏型原位凝胶 制备 Box-Behnken响应面法

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八宝丹对急性肝衰竭大鼠肝性脑病的防治作用 被引量：8

10

作者 陆璐 武超 +4 位作者 谢咚 安泳潼 赵亚红 叶冠 孙明瑜 《临床肝胆病杂志》 CAS 北大核心 2018年第12期2635-2641,共7页

目的探讨八宝丹对急性肝衰竭大鼠肝性脑病的防治作用及机理。方法将50只Wistar大鼠随机分为5组,即正常组、模型组、八宝丹低剂量组、八宝丹高剂量组和乳果糖组。各治疗组每天予以相应药物灌胃1次,正常组和模型组予以同体积0. 3%的羧甲... 目的探讨八宝丹对急性肝衰竭大鼠肝性脑病的防治作用及机理。方法将50只Wistar大鼠随机分为5组,即正常组、模型组、八宝丹低剂量组、八宝丹高剂量组和乳果糖组。各治疗组每天予以相应药物灌胃1次,正常组和模型组予以同体积0. 3%的羧甲基纤维素钠;灌胃第4天,以硫代乙酰胺(350 mg/kg)腹腔注射诱导肝性脑病,正常组注射等体积生理盐水,每24 h注射1次,共注射3次进行造模,造模后12 h,处死大鼠。HE染色观察肝和脑组织的病理变化,试剂盒检测血氨和肝功能指标,RT-PCR法检测肝组织和脑组织的基因变化。计量资料多组间比较采用单因素方差分析,进一步两两比较采用LSD-t检验。结果与模型组比较,八宝丹低剂量组和高剂量组的血氨、TBil、TBA、ALT和AST水平均明显降低(P值均<0. 05),TP水平明显升高(P值均<0. 05),八宝丹高剂量组的Alb水平明显升高(P <0. 05)。八宝丹低剂量组和高剂量组肝组织的坏死、炎症均显著改善,脑组织的坏死、核固缩减轻。与模型组相比,八宝丹低剂量组和高剂量组肝组织的TNFα、IL-1、IL-6、NF-κB、Bax、Caspase-3和Caspase-8 mRNA均显著下调(P值均<0. 05),八宝丹高剂量组的Bcl-2 mRNA则显著上调(P <0. 05);八宝丹低剂量组和高剂量组脑组织的IL-1、TNFα、iNOS和GS mRNA均显著下调(P值均<0. 05)。结论八宝丹可以有效调节炎症因子表达,抑制肝细胞凋亡坏死,减少血氨生成及炎性浸润,从而缓解脑损伤,治疗急性肝衰竭大鼠的肝性脑病。 展开更多

关键词 肝性脑病 肝功能衰竭 急性 八宝丹 大鼠 Wistar

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香参壳方对人胃癌细胞上皮间质转化及转移的影响 被引量：4

11

作者 吕兴 吕高虹 叶冠 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期687-690,共4页

目的考察香参壳方调节人胃癌细胞SGC-7901上皮间质转化(EMT)及转移的作用机制。方法体外培养SGC-7901细胞,随后加入不同浓度的香参壳方含药血清进行干预。划痕实验及Transwell小室法观察SGC-7901细胞的迁移与侵袭能力,MTT法考察SGC-790... 目的考察香参壳方调节人胃癌细胞SGC-7901上皮间质转化(EMT)及转移的作用机制。方法体外培养SGC-7901细胞,随后加入不同浓度的香参壳方含药血清进行干预。划痕实验及Transwell小室法观察SGC-7901细胞的迁移与侵袭能力,MTT法考察SGC-7901细胞的增殖能力,Western blot法检测细胞中N-cadherin、Vimentin、E-cadherin、p-GSK3β/GSK3β、β-Catenin表达水平。结果香参壳方可有效抑制SGC-7901细胞的迁移及侵袭能力,抑制其增殖,同时下调细胞中N-cadherin、Vimentin、p-GSK3β/GSK3β及β-Catenin的表达,上调E-cadherin的表达。结论香参壳方主要通过介导GSK3β/β-Catenin信号通路抑制胃癌细胞的EMT,降低弱细胞迁移与侵袭能力,从而发挥其胃癌术后的辅助治疗作用。 展开更多

关键词 香参壳方 人胃癌细胞 SGC-7901 上皮间质转化 GSK3β/β-Catenin信号通路

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养心氏片对心肌梗死后抑郁大鼠的影响 被引量：12

12

作者 姜兵 吴若铭 +3 位作者 张聪 钟孝正 洪毅 沈晓燕 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第11期2868-2875,共8页

目的研究养心氏片对心肌梗死后大鼠抑郁的预防作用,并探讨潜在机制。方法将50只大鼠随机分为假手术组、模型组、氟西汀组(10 mg/kg)、养心氏片低剂量和高剂量组(500、1000 mg/kg),每组10只,灌胃给药4周后。模型组、氟西汀组、养心氏组... 目的研究养心氏片对心肌梗死后大鼠抑郁的预防作用,并探讨潜在机制。方法将50只大鼠随机分为假手术组、模型组、氟西汀组(10 mg/kg)、养心氏片低剂量和高剂量组(500、1000 mg/kg),每组10只,灌胃给药4周后。模型组、氟西汀组、养心氏组的大鼠进行左冠状动脉前降支结扎制造心肌梗死。造模成功后进行强迫游泳诱发抑郁症。心脏彩超评价心脏功能。行为学实验评估抑郁症状。检测炎症因子和单胺类神经递质探索养心氏片的潜在机制。结果与模型组比较,养心氏组的心功能(LVIDd、LVIDs、LVEDV和LVESV增大,FS和EF减小)改善(P<0.05),抑郁症状(糖水偏爱、不动时间和运动得分)缓解(P<0.05,P<0.01),炎症因子(TNF-α、IL-1β、IL-6水平以及IDO1、KMO、KYNU表达)降低(P<0.05,P<0.01),单胺神经递质(5-HT、ACTH、CORT、NE)上升(P<0.05,P<0.01)。结论养心氏片能有效改善心肌梗死后抑郁症大鼠的心功能和抑郁症状。其机制可能与抵抗炎症和增加单胺神经递质利用有关。 展开更多

关键词 养心氏片 心肌梗死 抑郁 炎症因子 吲哚胺2 3-双加氧酶 单胺神经递质

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园参叶及林下参叶中人参皂苷含量比较 被引量：4

13

作者 房庆伟 徐政 +1 位作者 陈旭 叶冠 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第6期2059-2062,共4页

目的建立UPLC法同时测定园参叶及林下参叶中人参皂苷Rg1、Re、Rf、Rb1、Rg2、Rc、Rb2、Rd的含量,并比较两者人参皂苷含量。方法采用UPLC CORTECS C 18色谱柱(2.1 mm×150 mm,1.6μm);流动相乙腈-水,梯度洗脱;体积流量0.25 mL/min;柱... 目的建立UPLC法同时测定园参叶及林下参叶中人参皂苷Rg1、Re、Rf、Rb1、Rg2、Rc、Rb2、Rd的含量,并比较两者人参皂苷含量。方法采用UPLC CORTECS C 18色谱柱(2.1 mm×150 mm,1.6μm);流动相乙腈-水,梯度洗脱;体积流量0.25 mL/min;柱温30℃;检测波长203 nm。对8种人参皂苷进行偏最小二乘法判别分析。结果8种人参皂苷在各自范围内线性关系良好(r≥0.9999),平均加样回收率97.47%~103.41%,RSD<3.0%。正交偏最小二乘法判别分析可区分2种药材,人参皂苷Rb1、人参皂苷Re、人参皂苷Rg2的VIP值大于1。结论该方法稳定可靠,原人参三醇类(人参皂苷Rg1、Re、Rg2)和原人参二醇类(人参皂苷Rc、Rb1、Rb2、Rd)人参皂苷的比值可作为园参叶和林下参叶区别的重要依据。 展开更多

关键词 园参叶 林下参叶 人参皂苷 UPLC

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