丁硫氨酸亚砜胺的药理学研究进展 被引量：1

1

作者 范春玲 李端 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第S1期48-51,共4页

丁硫氨酸亚砜胺（BSO）是一个正处于临床研究的肿瘤化疗增敏剂。体内外研究表明BSO可逆转肿瘤细胞的多药耐药性。本文对其作用机制、药效学、药代动力学及临床研究作综述。BSO是谷胱甘肽合成过程中的限速酶γ-谷氨酰胺半胱氨酸合成酶的... 丁硫氨酸亚砜胺（BSO）是一个正处于临床研究的肿瘤化疗增敏剂。体内外研究表明BSO可逆转肿瘤细胞的多药耐药性。本文对其作用机制、药效学、药代动力学及临床研究作综述。BSO是谷胱甘肽合成过程中的限速酶γ-谷氨酰胺半胱氨酸合成酶的抑制剂。体外细胞培养实验表明以BSO降低组织细胞内谷胱甘肽的水平,可逆转多种对顺铂及烷化剂等化疗药物耐药的肿瘤细胞的耐药性。体内实验中BSO可提高化疗药物的治疗指数,延长荷瘤动物的寿命。BSO动力学在小鼠、犬和人均呈二室模型。BS0目前处于临床研究,对癌症病人的化疗增敏效果正在考察。 展开更多

关键词 丁硫氨酸亚砜胺 作用机制 药效学 药代动力学

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Kappa－硒化卡拉胶对阿霉素毒性的预防作用 被引量：8

2

作者 杨香媛 韩群 +6 位作者 许越香 郑爱华 郭蓓宁 柴淑贞 陈瑾 李国英 李端 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1994年第1期48-50,共3页

Ｋａｐｐａ－硒化卡拉胶给大鼠ｉｇ５．１５．４５ｍｇ·ｋｇ－１．ｇｄ．共１４次．在１５．４５ｍｇ·ｋｇ－１剂量组能显著提高注射阿霉素（ｉＰ３ｍｇ·ｋｇ－１，隔日１次．共４次）之大鼠全血谷胱甘肽过氧化物酶活性... Ｋａｐｐａ－硒化卡拉胶给大鼠ｉｇ５．１５．４５ｍｇ·ｋｇ－１．ｇｄ．共１４次．在１５．４５ｍｇ·ｋｇ－１剂量组能显著提高注射阿霉素（ｉＰ３ｍｇ·ｋｇ－１，隔日１次．共４次）之大鼠全血谷胱甘肽过氧化物酶活性（Ｐ＜０．０５）．在３个剂量组不同程度改善心电图变化。对阿霉素引起的白细胞、血小板的减少也有抑制（Ｐ＜０．０５或Ｐ＜０．０１）．大剂量卡拉胶组．还可改善阿霉素所致心脏与肝脏的形态改变。Ｐ＜０．０１表３各组大鼠血小板计数值（×１０９·Ｌ－１，）各组均与阿霉素组比较．＊Ｐ＜０．０５，Ｐ＜０．０１＊Ｐ＜０．００１２．２，４对心及肝脏病理切片形态观察给药结束后第５周处死动物，取心、肝脏以３．３×１０３μｍｏｌ·Ｌ－１福尔马林固定，石蜡切片（５μｍ厚），ＨＥ染色，光镜检查。结果表明，阿霉素对心脏有明显的毒性作用，表现为心肌明显的空泡变，灶性肌溶解，而加亚硒酸钠和Ｋａｐｐａ－硒化卡拉胶，其变性程度及范围有改善，表现为肌细胞空泡变性及肌溶解的数量有较明显的减少。阿霉素对肝脏的毒性作用，表现为肝细胞明显的空泡变性及少量的点状坏死，如用硒化卡拉胶或亚硒酸钠肝细胞变性范围程度有不同改善，表现为空泡变性范围缩小，点状坏死减少，尤? 展开更多

关键词 KAPPA 硒化卡拉胶 预防 阿霉素

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刺梨超氧化物歧化酶对雄性小鼠生育力的影响 被引量：5

3

作者 李端 刘骁 +1 位作者 杨香媛 张宏玮 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1995年第1期80-80,共1页

刺梨超氧化物歧化酶对雄性小鼠生育力的影响李端，刘骁，杨香媛，张宏玮（上海医科大学药学院药理教研室，上海２０００３２）刺梨为蔷薇科植物缫花的果实。《本草纲目拾遗》记载，它具有健胃、消食功效。民间方药集指出，刺梨具有滋补... 刺梨超氧化物歧化酶对雄性小鼠生育力的影响李端，刘骁，杨香媛，张宏玮（上海医科大学药学院药理教研室，上海２０００３２）刺梨为蔷薇科植物缫花的果实。《本草纲目拾遗》记载，它具有健胃、消食功效。民间方药集指出，刺梨具有滋补强壮作用。近年的研究揭示，刺梨所含... 展开更多

关键词 刺梨 超氧化物歧化酶 生育力 小鼠

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MTT法在榄香烯乳对人膀胱癌T_(24)细胞体外实验中的应用 被引量：24

4

作者 刘宇军 王国民 +1 位作者 贾永锋 张永康 《上海医科大学学报》 CSCD 1997年第2期127-130,共4页

用改进的MTT法测定榄香烯乳对体外培养的人膀胱癌T24细胞的抑制作用。结果：榄香烯乳能抑制T24细胞增殖，且存在剂量一时间依赖性；IC50值24h为3560mg／L，48h为29．38mg／L，分别为相同条件下MMC的34．7倍和58．3倍。结论：榄香烯乳能... 用改进的MTT法测定榄香烯乳对体外培养的人膀胱癌T24细胞的抑制作用。结果：榄香烯乳能抑制T24细胞增殖，且存在剂量一时间依赖性；IC50值24h为3560mg／L，48h为29．38mg／L，分别为相同条件下MMC的34．7倍和58．3倍。结论：榄香烯乳能明显抑制膀胱癌T24细胞的增殖，提高剂量、缩短用药间隔时间、适当延长作用时间可达到与MMC相同的效果。经改进的MTT法简便、迅速一干扰因素少。值得推广应用。 展开更多

关键词 膀胱肿瘤 药物疗法 榄香烯乳 MTT法 体外实验

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消旋β-苯基乳酸钠对小鼠免疫功能的影响 被引量：4

5

作者 张罗修 方震 +3 位作者 余方考 戴华娟 薛芬 张德成 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1991年第1期27-29,共3页

消旋β-苯基乳酸钠(PLA-Na)是丹参素(DSS)的衍生物之一。本文报道PLA-Na及DSS在试管内显著抑制小鼠脾细胞增殖,抑制溶血空斑形成。整体给药能明显抑制初次与再次致敏的脾细胞中溶血空斑细胞的形成;对二硝基氯苯所致小鼠皮肤迟发性超敏... 消旋β-苯基乳酸钠(PLA-Na)是丹参素(DSS)的衍生物之一。本文报道PLA-Na及DSS在试管内显著抑制小鼠脾细胞增殖,抑制溶血空斑形成。整体给药能明显抑制初次与再次致敏的脾细胞中溶血空斑细胞的形成;对二硝基氯苯所致小鼠皮肤迟发性超敏反应有一定抑制作用。 展开更多

关键词 β-苯基乳酸钠 免疫功能

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雷公藤多甙抑制空肠弯曲菌诱导的自身免疫反应 被引量：4

6

作者 孙兵 马宝骊 谢雅莉 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1993年第3期190-196,共7页

雷公藤多甙(T_Ⅱ)20mg·kg^1·d^1×21dig治疗空肠弯曲菌感染小鼠,可便感染小鼠升高的PFC和ds-DNA自身抗体降低;亦使脾淋巴细胞的过度增殖受到明显的抑制;使升高的L3T4^+/Lyt^(2+)比值恢复到正常水平,结果表明:T_Ⅱ对空肠... 雷公藤多甙(T_Ⅱ)20mg·kg^1·d^1×21dig治疗空肠弯曲菌感染小鼠,可便感染小鼠升高的PFC和ds-DNA自身抗体降低;亦使脾淋巴细胞的过度增殖受到明显的抑制;使升高的L3T4^+/Lyt^(2+)比值恢复到正常水平,结果表明:T_Ⅱ对空肠弯曲菌诱导的自身免疫反应有明显的治疗作用。 展开更多

关键词 雷公藤多甙 空肠弯曲菌 自身免疫

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免疫联合四氯化碳方法形成大鼠亚急性肝细胞病变 被引量：1

7

作者 张罗修 吴其俭 +3 位作者 曹致芳 成令忠 钟翠平 顾云娣 《中国药理学通报》 CAS 1988年第1期57-58,22,共3页

肝细胞在炎症或其它因素反复破坏后会引起机体对自身肝细胞的免疫反应,加重肝脏的损害。反之,在免疫性肝脏损害的基础上是否可能提高对肝毒剂的敏感性,这是一个值得探索的问题。已知以同种肝细胞为抗原,以完全福氏佐剂配制,可以引起免... 肝细胞在炎症或其它因素反复破坏后会引起机体对自身肝细胞的免疫反应,加重肝脏的损害。反之,在免疫性肝脏损害的基础上是否可能提高对肝毒剂的敏感性,这是一个值得探索的问题。已知以同种肝细胞为抗原,以完全福氏佐剂配制,可以引起免疫性肝脏损害。本文比较四氯化碳（CCl4）、肝细胞免疫及CCl4联合肝细胞免疫对肝脏的影响。 展开更多

关键词 大鼠 四氯化碳 氯代烃 肝脏损害 肝毒剂 完全福氏佐剂 亚急性

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5-羟色胺转运体研究进展 被引量：3

8

作者 张雪梅 颜寿琪 《生理科学进展》 CAS CSCD 北大核心 1997年第4期345-348,共4页

５－羟色胺（５－ＨＴ）是中枢及外周神经系统中一种重要的神经递质，具有多种生物学活性。５－羟色胺转运体（５－ｈｙｄｒｏｘｙｔｒｙｐｔａｍｉｎｅｔｒａｎｓｐｏｒｔｅｒ，５－ＨＴＴ）可将５－ＨＴ重摄取，降低胞外５－ＨＴ浓度... ５－羟色胺（５－ＨＴ）是中枢及外周神经系统中一种重要的神经递质，具有多种生物学活性。５－羟色胺转运体（５－ｈｙｄｒｏｘｙｔｒｙｐｔａｍｉｎｅｔｒａｎｓｐｏｒｔｅｒ，５－ＨＴＴ）可将５－ＨＴ重摄取，降低胞外５－ＨＴ浓度。近来发现５－ＨＴＴ功能异常与某些精神疾病和可卡因成瘾性有关，因此开发对５－ＨＴＴ具有高亲和力与高选择性的药物在临床上很有意义。目前５－ＨＴＴ已在大鼠和人中克隆，这不仅有助于阐明配体与５－ＨＴＴ作用的分子机制，同时也为药物设计提供了方向。 展开更多

关键词 神经递质 5-羟色胺转运体 血清素 精神病

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非甾体类抗雄激素药氟他胺的研究概况 被引量：3

9

作者 张宏伟 李端 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第6期484-486,共3页

非甾体类抗雄激素药氟他胺的研究概况张宏伟李端（上海医科大学药学院药理教研室，上海２０００３２）中国图书分类号Ｒ９７９．１；Ｒ７３７．２５非甾体类抗雄激素药氟他胺是７０年代初期开发出的抗前列腺癌药。前列腺癌是老年人中常... 非甾体类抗雄激素药氟他胺的研究概况张宏伟李端（上海医科大学药学院药理教研室，上海２０００３２）中国图书分类号Ｒ９７９．１；Ｒ７３７．２５非甾体类抗雄激素药氟他胺是７０年代初期开发出的抗前列腺癌药。前列腺癌是老年人中常见的恶性肿瘤，传统的治疗方法包括外... 展开更多

关键词 氟他胺 抗癌药 药代动力学 疗效

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灵芝对小鼠空间分辨学习与记忆的影响 被引量：3

10

作者 王竞 张震宇 +1 位作者 江明华 森昌夫 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 1996年第2期25-28,共4页

本文用Y-型迷宫法测试小鼠空间分辨行为。实验结果表明,每日ig灵芝2.58/kg共7d,有明显促进学习的作用。每日ig灵芝2.5g/kg共7d或ig灵芝5g/kg共7d都能显著地拮坑东莨菪碱所致学习障碍的作用。此外,学习训练后立即ig灵芝2.5g/kg或ig灵芝5g... 本文用Y-型迷宫法测试小鼠空间分辨行为。实验结果表明,每日ig灵芝2.58/kg共7d,有明显促进学习的作用。每日ig灵芝2.5g/kg共7d或ig灵芝5g/kg共7d都能显著地拮坑东莨菪碱所致学习障碍的作用。此外,学习训练后立即ig灵芝2.5g/kg或ig灵芝5g/kg也有明显地改善东莨菪碱损害记忆巩固的作用。 展开更多

关键词 灵芝 中药 药理学 空间分辨 学习 记忆

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四氯化碳气体对初代培养大鼠肝细胞的损害 被引量：1

11

作者 张罗修 潘德济 曹致芳 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1991年第3期187-189,共3页

研究四氯化碳(CCl_4)挥发气体在试管内对大鼠初代培养肝细胞的损害,导致谷丙转氨酶(GPT)外逸;观察了影响CCl_4作用的因素,并初步观察了几种药物在试管内对CCl_4毒性的影响,发现咖啡酸钠盐在10mg/L以上,甘草甜素铵盐在100mg/L可使GPT明... 研究四氯化碳(CCl_4)挥发气体在试管内对大鼠初代培养肝细胞的损害,导致谷丙转氨酶(GPT)外逸;观察了影响CCl_4作用的因素,并初步观察了几种药物在试管内对CCl_4毒性的影响,发现咖啡酸钠盐在10mg/L以上,甘草甜素铵盐在100mg/L可使GPT明显降低,韭叶柴胡多糖在类似浓度则无明显作用。上述结果表明离体的初代培养大鼠肝细胞为研究肝毒剂的毒理作用,护肝药物的作用原理及肝细胞的代谢提供了良好的研究系统。 展开更多

关键词 肝细胞 四氯化碳 谷丙转氨酶

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甲基叔丁醚在大鼠体内的药物动力学(英文)

12

作者 李端 朱明 +3 位作者 杨香媛 程务本 莫谷强 王小芬 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1991年第4期287-290,共4页

甲基叔丁醚(MTBE)是在临床试验中的一种胆石溶解剂。体内研究表明它对溶解许多胆囊结石和一些胆道结石有效。为分析其效力和毒性,本文用气相色谱内标法测定了MTBE及主要代谢物甲醇在大鼠的血清浓度,并研究了MTBE的药物动力学。大鼠igMTB... 甲基叔丁醚(MTBE)是在临床试验中的一种胆石溶解剂。体内研究表明它对溶解许多胆囊结石和一些胆道结石有效。为分析其效力和毒性,本文用气相色谱内标法测定了MTBE及主要代谢物甲醇在大鼠的血清浓度,并研究了MTBE的药物动力学。大鼠igMTBE0.379mg/kg后的MTBE血清浓度的变化符合一室开放模型。其药物动力学参数如下:k_a为3.7 h^(-1),k为0.57 h^(-1),T_(1/2ka)为0.32 h,T_(1/2k)为1.26 h,T_(max)为0.9h,C_(max)为5.9μg/ml,AUC_(0-6h)为16.4μg·h·ml^(m-1)。甲醇血清浓度在igMTBE后显示有积蓄。甲醇/MTBE的浓度比率有显著增加。结果提示在应用MTBE时,尽可能避免其吸收,且须预防甲醇毒性。 展开更多

关键词 甲基叔丁醚 甲醇 胆固醇结石 气相色谱 药物动力学

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抗肝炎药多中心临床研究统计软件的研制

13

作者 程能能 孙瑞元 姚光弼 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2000年第1期67-68,共2页

关键词 抗肝炎药 多中心临床研究 统计软件 研制

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偏侧帕金森病大鼠纹状体多巴胺D_(2)R功能的放射自显影

14

作者 刘振国 翁中芳 +2 位作者 陈生弟 孙文善 沈鸣华 《上海第二医科大学学报》 CSCD 2000年第5期402-404,411,共4页

目的观察偏侧帕金森病 (PD)大鼠纹状体多巴胺D2 受体 (D2 R)的功能变化 ,评价12 5I-IBZMD2 R显像的应用价值。　方法应用 6 -羟基多巴胺 (6 -OHDA)建立部分和完全损毁的偏侧PD大鼠模型 ,静脉注射12 5I -IBZM 5 0～ 80 μCi 2h后进行脑... 目的观察偏侧帕金森病 (PD)大鼠纹状体多巴胺D2 受体 (D2 R)的功能变化 ,评价12 5I-IBZMD2 R显像的应用价值。　方法应用 6 -羟基多巴胺 (6 -OHDA)建立部分和完全损毁的偏侧PD大鼠模型 ,静脉注射12 5I -IBZM 5 0～ 80 μCi 2h后进行脑组织放射自显影 ;高效液相色谱—电化学法 (HPLC -ECD)检测纹状体多巴胺 (DA)及其代谢产物的含量 ;免疫组化酪氨酸羟化酶 (TH)染色观察黑质及纹状体的细胞和纤维。　结果偏侧PD大鼠损毁侧纹状体12 5I-IBZM摄取增加 ,部分和完全损毁模型的损毁侧较未损毁侧纹状体 /皮层 (ST/CX)比值分别增加了2 3%和 5 4% ;纹状体DA含量分别降低了 39%和 98% ;TH染色可见损毁侧黑质和纹状体TH阳性细胞和纤维明显减少。　结论偏侧PD大鼠模型损毁侧D2 R功能上调 ,且与损毁程度相一致 ;IBZMD2 展开更多

关键词 多巴胺D_(2)受体 IBZM 放射自显影 帕金森病大鼠

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±β—苯基乳酸PLA的抗炎作用

15

作者 施勤 丁其亮 +1 位作者 江明华 邵以德 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1990年第5期327-,共1页

±β—苯基乳酸PLA是丹参素的类似物,性质比丹参素稳定。PLA 45mg/kg对右旋糖酐所致大鼠足跖水肿无明显抑制作用。每日ip PLA 45mg/kg×5,对甲醛所致大鼠亚急性足跖水肿,在实验的第3、4、5天,其足跖肿胀率显著比对照组低(第3天,... ±β—苯基乳酸PLA是丹参素的类似物,性质比丹参素稳定。PLA 45mg/kg对右旋糖酐所致大鼠足跖水肿无明显抑制作用。每日ip PLA 45mg/kg×5,对甲醛所致大鼠亚急性足跖水肿,在实验的第3、4、5天,其足跖肿胀率显著比对照组低(第3天,P<0.05;第4、5天,P<0.01)。PLA 96mg/kg 展开更多

关键词 PLA 大鼠 足跖 水肿 乳酸 羟基羧酸 苯基 芳基

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灵芝在大鼠离体工作心脏观察其再灌注心律失常的功效以及对心功能的影响

16

作者 顾文 缪永生 +1 位作者 江明华 森昌夫 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 1995年第3期16-19,共4页

0.3mg/mL灵芝浸出液显著减少离体大鼠工作心脏全心停灌—再灌注产生的室性早搏(PVC),3mg/mL非常显著地推迟再灌性PVC发生的时间以及显著降低全心停灌前的心率(HR)。

关键词 中草药 灵芝 心律失常 再灌注 心功能 药理学

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小鼠气囊肉芽肿模型的探索

17

作者 钱新容 曾军辉 张罗修 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1994年第3期229-230,共2页

小鼠气囊肉芽肿模型的探索钱新容，曾军辉，张罗修（上海医科大学药学院药理教研室，上海２０００３２）至今临床对类风湿性关节炎（ＲＡ）的治疗尚无理想药物。一般学者认为研究抗ＲＡ药物应选用慢性炎症模型。大鼠佐剂性关节炎（ＡＡ... 小鼠气囊肉芽肿模型的探索钱新容，曾军辉，张罗修（上海医科大学药学院药理教研室，上海２０００３２）至今临床对类风湿性关节炎（ＲＡ）的治疗尚无理想药物。一般学者认为研究抗ＲＡ药物应选用慢性炎症模型。大鼠佐剂性关节炎（ＡＡ）是一个常用的经典病理模型。对此模... 展开更多

关键词 类风湿性 关节炎 药物 病理模型

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