伸筋草和玉柏石松中的蒽醌成分的分离和鉴定 被引量：9

1

作者 蔡雄 潘德济 +2 位作者 陈御石 吴伟良 刘晓中 《上海医科大学学报》 CSCD 1991年第5期383-385,共3页

从伸筋草中分离到一个蒽醌成分(LC-A_1),从玉柏石松中分离到四个蒽醌成分(LO-A_1,A_2-A_4),根据其波谱数据和理化性质证明:LC-A_1同LO-A_1为大黄素-6-甲醚;A_2为大黄素;A_3为大黄素-6-甲醚-8-β-D-葡萄糖甙;A_4为大黄素-8-β-D-葡萄糖... 从伸筋草中分离到一个蒽醌成分(LC-A_1),从玉柏石松中分离到四个蒽醌成分(LO-A_1,A_2-A_4),根据其波谱数据和理化性质证明:LC-A_1同LO-A_1为大黄素-6-甲醚;A_2为大黄素;A_3为大黄素-6-甲醚-8-β-D-葡萄糖甙;A_4为大黄素-8-β-D-葡萄糖甙。上述成分均首次从该属植物中获得。 展开更多

关键词 石松 玉柏石松 蒽醌 分离 鉴定

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雷公藤多甙对雄性大鼠生精细胞及其LDH-C_4活性的影响 被引量：9

2

作者 田健 佘振珏 +3 位作者 周孝瑚 谷华运 张德成 金吉琴 《上海医科大学学报》 CSCD 1992年第1期37-40,T002,共5页

用HE染色、免疫组织化学及聚丙烯酰胺凝胶圆盘电泳(PAGE)等技术,观察了服用雷公藤多甙(GTW)的雄性大鼠睾丸的细胞形态学与生精细胞中乳酸脱氢酶同工酶C_4(LDH-C_4)的活性变化。结果表明,大鼠服药每日30mg/kg,35d时部分曲细精管上皮已出... 用HE染色、免疫组织化学及聚丙烯酰胺凝胶圆盘电泳(PAGE)等技术,观察了服用雷公藤多甙(GTW)的雄性大鼠睾丸的细胞形态学与生精细胞中乳酸脱氢酶同工酶C_4(LDH-C_4)的活性变化。结果表明,大鼠服药每日30mg/kg,35d时部分曲细精管上皮已出现异常,60d,睾丸生殖上皮发生退行性变,并见大量多核巨细胞;80d,除支持细胞外,生精细胞几乎全部消失,但间质细胞高度增生。PAGE结果显示服药后,睾丸LDH—C_4含量下降,免疫组化染色曲细精管中残留的生精细胞、多核巨细胞及畸形精子的LDH-C_4仍呈阳性反应。服药35d,与雌鼠合笼,未孕。结果提示GTW具有抗生精作用,但不影响生精细胞合成LDH-C_4。 展开更多

关键词 雷公藤多甙 生精细胞 LDH-C4

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差示分光光度法测定氧氟沙星胶囊的含量 被引量：2

3

作者 舒薇 蒋荣海 《上海医科大学学报》 CSCD 1998年第3期222-222,226,共2页

差示分光光度法测定氧氟沙星胶囊的含量舒薇蒋荣海（上海市闸北区中心医院２０００７０；上海医科大学药学院药物化学教研室２０００３２）氧氟沙星（ｏｆｌｏｘａｃｉｎ，ＯＦＬＸ）为第３代喹诺酮类衍生物，近几年的临床观察表明... 差示分光光度法测定氧氟沙星胶囊的含量舒薇蒋荣海（上海市闸北区中心医院２０００７０；上海医科大学药学院药物化学教研室２０００３２）氧氟沙星（ｏｆｌｏｘａｃｉｎ，ＯＦＬＸ）为第３代喹诺酮类衍生物，近几年的临床观察表明ＯＦＬＸ具有抗菌谱广，抗菌活性强，... 展开更多

关键词 氧氟沙星 胶囊 差示分光光度法 含量

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三尖杉碱吲哚类似物的全合成 被引量：1

4

作者 张强 闻韧 +1 位作者 HeninJ LaronzeJY 《上海医科大学学报》 CSCD 2000年第3期157-162,共6页

目的　合成三尖杉碱吲哚类似物。方法　以色胺为原料经缩合、环合、水解与脱羧反应得吲哚哌啶酮化合物 ,经Bischler Napieralski反应得烯胺。通过烯胺的溴化与氧化 重排反应得到吲哚氮杂化合物。用溴苄与吲哚氮杂反应在吲哚环上引... 目的　合成三尖杉碱吲哚类似物。方法　以色胺为原料经缩合、环合、水解与脱羧反应得吲哚哌啶酮化合物 ,经Bischler Napieralski反应得烯胺。通过烯胺的溴化与氧化 重排反应得到吲哚氮杂化合物。用溴苄与吲哚氮杂反应在吲哚环上引入苄基保护基 ,经还原、环合反应合成了三尖杉碱吲哚类似物。结果　经 10步反应合成了三尖杉碱吲哚类似物。总收率 14.3%。结论　合成得三尖杉碱吲哚类似物 ,并对反应作了改进 ,使收率提高 ,副产物减少。 展开更多

关键词 三尖杉碱 三尖杉酯碱 三尖杉碱吲哚类似物 合成

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阿片受体不可逆结合的部分激动剂A-α-CAO的合成

5

作者 仇缀百 何毓嘉 +3 位作者 李明霞 李灵源 李北波 金荫昌 《上海医科大学学报》 CSCD 1991年第6期478-480,共3页

我们设计和合成了α-CAO的N-烯丙基类似物,N-烯丙基-7α-二(β—氯乙基)氨基—6,14-乙烯撑基—去甲四氢奥利文(简称A-α-CAO)。整体和离体试验研究表明它具有较高的受体亲和力,是一个新型的广谱阿片受点不可逆配体,且对不同受体亚型表... 我们设计和合成了α-CAO的N-烯丙基类似物,N-烯丙基-7α-二(β—氯乙基)氨基—6,14-乙烯撑基—去甲四氢奥利文(简称A-α-CAO)。整体和离体试验研究表明它具有较高的受体亲和力,是一个新型的广谱阿片受点不可逆配体,且对不同受体亚型表现不同作用。未见成瘾倾向。 展开更多

关键词 阿片受体 A-α-CAo 激动剂 止痛

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14-羟基-去乙基Vincadifformine的仿生合成及重排

6

作者 闻韧 Laronze J. Y. Lvy J. 《上海医科大学学报》 CSCD 1991年第2期123-128,共6页

六氢氮杂革并[4,5-b]吲哚甲酸甲酯(8)和2-羟基-5-碘甲基-四氢呋喃(10),经Kuehne仿生反应生成14α-和14β-羟基-去乙基vincadifformine(5a和5b)。5b经脱水生成去乙基tabersonine(4)。5a在过氧酸、三苯膦、醋酸作用下可仿生氧化-重排成14... 六氢氮杂革并[4,5-b]吲哚甲酸甲酯(8)和2-羟基-5-碘甲基-四氢呋喃(10),经Kuehne仿生反应生成14α-和14β-羟基-去乙基vincadifformine(5a和5b)。5b经脱水生成去乙基tabersonine(4)。5a在过氧酸、三苯膦、醋酸作用下可仿生氧化-重排成14α-羟基-去乙基长春胺(6a)及其16-差向异物构体(6b)(83％:17％)。 展开更多

关键词 仿生合成 生物碱 长春胺衍生物

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dl-cis-和trans-4-乙酰氨基-2-正丁基-1-二甲氨基-5,6-亚甲二氧基茚满的合成

7

作者 周智善 《上海医科大学学报》 CSCD 1992年第6期413-418,共6页

以细胞内钙拮抗剂Bu-MDI为先导化合物,设计合成了具有弱钙拮抗作用的4-乙酰氨基取代的茚满衍生物。该目标化合物以胡椒醛为起始原料,经十一步反应制得。合成中对1的格氏反应、2的脱水消除和5的制备等均作了改进,使收率有所提高。对5的... 以细胞内钙拮抗剂Bu-MDI为先导化合物,设计合成了具有弱钙拮抗作用的4-乙酰氨基取代的茚满衍生物。该目标化合物以胡椒醛为起始原料,经十一步反应制得。合成中对1的格氏反应、2的脱水消除和5的制备等均作了改进,使收率有所提高。对5的硝化产物6的硝基位置经NOE确证,并对目标化合物二对顺、反异构体的比例和生成机制作了讨论。 展开更多

关键词 Bu-MDI 钙拮抗剂 MDIs

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落地生根细胞毒成分的分离与鉴定 被引量：6

8

作者 严秀珍 李国雄 山岸乔 《上海医科大学学报》 CSCD 1992年第3期206-208,共3页

从落地生根中分离到一有显著细胞毒性的蟾蜍双烯内酯原醋酸酯成分,基于光谱方法,鉴定其结构为布沙迪甙元1,3,5-原醋酸酯(1)。

关键词 落地生根 测定 分离 细胞毒性

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双氢埃托啡合成的改进 被引量：2

9

作者 迟传金 徐鸣 +1 位作者 何毓嘉 李云桂 《上海医科大学学报》 CSCD 1992年第3期223-224,共2页

我们参考文献从7α-乙酰基-6,14-内乙烯撑四氢蒂巴因为原料,通过氢化、格氏反应及C_3一位去O-甲基化反应,合成了强效镇痛药——双氢埃托啡。其中去O-甲基化反应的试剂与操作方法较文献作了大的改进,使反应时间缩短8倍,产品质量和收率有... 我们参考文献从7α-乙酰基-6,14-内乙烯撑四氢蒂巴因为原料,通过氢化、格氏反应及C_3一位去O-甲基化反应,合成了强效镇痛药——双氢埃托啡。其中去O-甲基化反应的试剂与操作方法较文献作了大的改进,使反应时间缩短8倍,产品质量和收率有所提高。 展开更多

关键词 双氢埃托啡 镇痛药 去甲基化反应

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1－芳（杂）基β－咔啉的合成及其BZ受体活性 被引量：1

10

作者 肖自方 闻韧 +4 位作者 蒋为群 莫安国 孙凤艳 黄磊 金锡鹏 《上海医科大学学报》 CSCD 1994年第2期120-124,共5页

由丙二酸二乙酯作原料制得色胺（Ⅰ），再和芳香醛经Ｐｉｃｔｅｔ－Ｓｐｅｎｇｌｅｒ环合、脱氢反应而合成六个Ⅰ－芳（杂）基取代的β－咔啉化合物（Ⅲ），总收率３８％～６０％，其中五个为未见文献报道的新化合物。经体外受体放射配... 由丙二酸二乙酯作原料制得色胺（Ⅰ），再和芳香醛经Ｐｉｃｔｅｔ－Ｓｐｅｎｇｌｅｒ环合、脱氢反应而合成六个Ⅰ－芳（杂）基取代的β－咔啉化合物（Ⅲ），总收率３８％～６０％，其中五个为未见文献报道的新化合物。经体外受体放射配基竞争性结合试验，均显示与大鼠脑内ＢＺ受休有较好的特异性亲和力，其中１－位具吸电子基苯基取代衍生物Ⅲ－２、Ⅲ－４和Ⅲ－５的ＩＣ５０（１０－６ｍｏ１／Ｌ）与经典ＢＺ类化合物利眠宁（ｃｈｌｏｒｄｉａｚｅｐｏｘｉｄｅ）相近，因而为进一步的体内生物试验提供了基础。 展开更多

关键词 苯骈二氮卓 受体 β 卡啉 合成

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^(99m)Tc-标记新肝胆显象剂的合成和动物实验 被引量：1

11

作者 周锡瑞 陈绍亮 +1 位作者 陈国辉 徐勤丰 《上海医科大学学报》 CSCD 1993年第5期333-337,T017,共6页

为寻找较胆红素竞争能力更强,肝胆显象更为清晰的放射性显象剂,作者根据构效关系原理,设计合成6个化合物。与临床应用的^(99m)Tc-Etifenin和更佳的^(99m)Tc-甲溴苯宁配对进行初步动物筛选,6个化合物的结果均优于^(99m)Tc-Etifenin,类似... 为寻找较胆红素竞争能力更强,肝胆显象更为清晰的放射性显象剂,作者根据构效关系原理,设计合成6个化合物。与临床应用的^(99m)Tc-Etifenin和更佳的^(99m)Tc-甲溴苯宁配对进行初步动物筛选,6个化合物的结果均优于^(99m)Tc-Etifenin,类似于^(99m)Tc-甲溴苯宁。 展开更多

关键词 肝胆显象剂 吡哆氨基酸 甲溴苯宁

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纤溶酶底物——S_(2390)的合成 被引量：1

12

作者 迟传金 朱诚 《上海医科大学学报》 CSCD 1990年第3期171-176,共6页

(简写为H—D—Val—phe—Lys—pNA·2HBr)。该化合物是作为间接测定人体组织型纤溶酶原激活剂(Tissuetype plasminogen activator,t-PA)的一种试剂。t-PA对纤维蛋白具有相对选择性溶解作用。目前临床用于心肌梗塞等栓塞性疾病的治... (简写为H—D—Val—phe—Lys—pNA·2HBr)。该化合物是作为间接测定人体组织型纤溶酶原激活剂(Tissuetype plasminogen activator,t-PA)的一种试剂。t-PA对纤维蛋白具有相对选择性溶解作用。目前临床用于心肌梗塞等栓塞性疾病的治疗。我校分子遗传研究室已进行批量t-PA药盒的生产。每个药盒中含8_(2390) 2mg用来测定病人血中f-PA的活性。此外。 展开更多

关键词 纤溶酶底物 S2390 合成 三肽化合物

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肝胆显象剂－^（99m）Tc－芳甲酰肼羰甲基亚氨二乙酸类的合成和动物实验

13

作者 何勇 周锡瑞 +1 位作者 陈绍亮 陈国辉 《上海医科大学学报》 CSCD 1994年第1期60-64,共5页

合成９个新类型芳甲酰肼羰甲基亚氨二乙酸衍生物，用氯化亚锡还原高锝酸钠制得９９ｍＴｃ－标记化合物，用小白鼠和家兔实验的结果，都显示不同程度为肝脏细胞吸收，血中清除和分泌于胆道。其中以９９ｍＴｃ－２－甲氧基－５－溴苯甲酰... 合成９个新类型芳甲酰肼羰甲基亚氨二乙酸衍生物，用氯化亚锡还原高锝酸钠制得９９ｍＴｃ－标记化合物，用小白鼠和家兔实验的结果，都显示不同程度为肝脏细胞吸收，血中清除和分泌于胆道。其中以９９ｍＴｃ－２－甲氧基－５－溴苯甲酰肼羰甲基亚氨二乙酸的特异性较好。 展开更多

关键词 亚氨二乙酸类 肝胆显象剂 放射药物

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1-对-丁氧苯基-2-烷氨乙酰基四氢异喹啉衍生物的合成及其钙拮抗作用

14

作者 朱菊良 周智善 《上海医科大学学报》 CSCD 1991年第2期119-122,共4页

以甲苯喹哌为先导化合物,设计并合成了4个1-对-丁氧苯基-2-烷氨乙酰基四氢异喹啉衍生物,经豚鼠结肠带标本测定均具钙拮抗作用,其中化合物I-1和I-4的IC_(50)分别为33.25±11.6μmol/L和28.3±5μmoi/L,比Bu-MDI为强。4个化合物... 以甲苯喹哌为先导化合物,设计并合成了4个1-对-丁氧苯基-2-烷氨乙酰基四氢异喹啉衍生物,经豚鼠结肠带标本测定均具钙拮抗作用,其中化合物I-1和I-4的IC_(50)分别为33.25±11.6μmol/L和28.3±5μmoi/L,比Bu-MDI为强。4个化合物均有抗CaCl_2致大鼠心律失常作用,其中以I-4作用最强。 展开更多

关键词 钙拮抗剂 抗心律失常药

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菝葜中菝葜素的结构及其合成方法的初探 被引量：9

15

作者 巢琪 刘星堦 张德成 《上海医科大学学报》 CSCD 1989年第2期222-224,231,共4页

从菝葜(Smilax china L.)根中分得一种新的C_6-C_3-C_6型化合物,命名为菝葜素。经~1HNMR,~(13)C NMR,MS,IR和化学方法的研究,推定它为2,2-二甲氧基-1,3-二(4'-羟基苯基)-1,3-丙二酮(1)。对1的全合成作了初步尝试,获得关键中间体丙... 从菝葜(Smilax china L.)根中分得一种新的C_6-C_3-C_6型化合物,命名为菝葜素。经~1HNMR,~(13)C NMR,MS,IR和化学方法的研究,推定它为2,2-二甲氧基-1,3-二(4'-羟基苯基)-1,3-丙二酮(1)。对1的全合成作了初步尝试,获得关键中间体丙三酮衍生物(6)。 展开更多

关键词 菝葜 百合科 菝葜素 合成

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