三尖杉碱吲哚类似物的全合成 被引量：1

1

作者 张强 闻韧 +1 位作者 HeninJ LaronzeJY 《上海医科大学学报》 CSCD 2000年第3期157-162,共6页

目的　合成三尖杉碱吲哚类似物。方法　以色胺为原料经缩合、环合、水解与脱羧反应得吲哚哌啶酮化合物 ,经Bischler Napieralski反应得烯胺。通过烯胺的溴化与氧化 重排反应得到吲哚氮杂化合物。用溴苄与吲哚氮杂反应在吲哚环上引... 目的　合成三尖杉碱吲哚类似物。方法　以色胺为原料经缩合、环合、水解与脱羧反应得吲哚哌啶酮化合物 ,经Bischler Napieralski反应得烯胺。通过烯胺的溴化与氧化 重排反应得到吲哚氮杂化合物。用溴苄与吲哚氮杂反应在吲哚环上引入苄基保护基 ,经还原、环合反应合成了三尖杉碱吲哚类似物。结果　经 10步反应合成了三尖杉碱吲哚类似物。总收率 14.3%。结论　合成得三尖杉碱吲哚类似物 ,并对反应作了改进 ,使收率提高 ,副产物减少。 展开更多

关键词 三尖杉碱 三尖杉酯碱 三尖杉碱吲哚类似物 合成

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阿片受体不可逆结合的部分激动剂A-α-CAO的合成

2

作者 仇缀百 何毓嘉 +3 位作者 李明霞 李灵源 李北波 金荫昌 《上海医科大学学报》 CSCD 1991年第6期478-480,共3页

我们设计和合成了α-CAO的N-烯丙基类似物,N-烯丙基-7α-二(β—氯乙基)氨基—6,14-乙烯撑基—去甲四氢奥利文(简称A-α-CAO)。整体和离体试验研究表明它具有较高的受体亲和力,是一个新型的广谱阿片受点不可逆配体,且对不同受体亚型表... 我们设计和合成了α-CAO的N-烯丙基类似物,N-烯丙基-7α-二(β—氯乙基)氨基—6,14-乙烯撑基—去甲四氢奥利文(简称A-α-CAO)。整体和离体试验研究表明它具有较高的受体亲和力,是一个新型的广谱阿片受点不可逆配体,且对不同受体亚型表现不同作用。未见成瘾倾向。 展开更多

关键词 阿片受体 A-α-CAo 激动剂 止痛

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14-羟基-去乙基Vincadifformine的仿生合成及重排

3

作者 闻韧 Laronze J. Y. Lvy J. 《上海医科大学学报》 CSCD 1991年第2期123-128,共6页

六氢氮杂革并[4,5-b]吲哚甲酸甲酯(8)和2-羟基-5-碘甲基-四氢呋喃(10),经Kuehne仿生反应生成14α-和14β-羟基-去乙基vincadifformine(5a和5b)。5b经脱水生成去乙基tabersonine(4)。5a在过氧酸、三苯膦、醋酸作用下可仿生氧化-重排成14... 六氢氮杂革并[4,5-b]吲哚甲酸甲酯(8)和2-羟基-5-碘甲基-四氢呋喃(10),经Kuehne仿生反应生成14α-和14β-羟基-去乙基vincadifformine(5a和5b)。5b经脱水生成去乙基tabersonine(4)。5a在过氧酸、三苯膦、醋酸作用下可仿生氧化-重排成14α-羟基-去乙基长春胺(6a)及其16-差向异物构体(6b)(83％:17％)。 展开更多

关键词 仿生合成 生物碱 长春胺衍生物

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dl-cis-和trans-4-乙酰氨基-2-正丁基-1-二甲氨基-5,6-亚甲二氧基茚满的合成

4

作者 周智善 《上海医科大学学报》 CSCD 1992年第6期413-418,共6页

以细胞内钙拮抗剂Bu-MDI为先导化合物,设计合成了具有弱钙拮抗作用的4-乙酰氨基取代的茚满衍生物。该目标化合物以胡椒醛为起始原料,经十一步反应制得。合成中对1的格氏反应、2的脱水消除和5的制备等均作了改进,使收率有所提高。对5的... 以细胞内钙拮抗剂Bu-MDI为先导化合物,设计合成了具有弱钙拮抗作用的4-乙酰氨基取代的茚满衍生物。该目标化合物以胡椒醛为起始原料,经十一步反应制得。合成中对1的格氏反应、2的脱水消除和5的制备等均作了改进,使收率有所提高。对5的硝化产物6的硝基位置经NOE确证,并对目标化合物二对顺、反异构体的比例和生成机制作了讨论。 展开更多

关键词 Bu-MDI 钙拮抗剂 MDIs

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双氢埃托啡合成的改进 被引量：2

5

作者 迟传金 徐鸣 +1 位作者 何毓嘉 李云桂 《上海医科大学学报》 CSCD 1992年第3期223-224,共2页

我们参考文献从7α-乙酰基-6,14-内乙烯撑四氢蒂巴因为原料,通过氢化、格氏反应及C_3一位去O-甲基化反应,合成了强效镇痛药——双氢埃托啡。其中去O-甲基化反应的试剂与操作方法较文献作了大的改进,使反应时间缩短8倍,产品质量和收率有... 我们参考文献从7α-乙酰基-6,14-内乙烯撑四氢蒂巴因为原料,通过氢化、格氏反应及C_3一位去O-甲基化反应,合成了强效镇痛药——双氢埃托啡。其中去O-甲基化反应的试剂与操作方法较文献作了大的改进,使反应时间缩短8倍,产品质量和收率有所提高。 展开更多

关键词 双氢埃托啡 镇痛药 去甲基化反应

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1－芳（杂）基β－咔啉的合成及其BZ受体活性 被引量：1

6

作者 肖自方 闻韧 +4 位作者 蒋为群 莫安国 孙凤艳 黄磊 金锡鹏 《上海医科大学学报》 CSCD 1994年第2期120-124,共5页

由丙二酸二乙酯作原料制得色胺（Ⅰ），再和芳香醛经Ｐｉｃｔｅｔ－Ｓｐｅｎｇｌｅｒ环合、脱氢反应而合成六个Ⅰ－芳（杂）基取代的β－咔啉化合物（Ⅲ），总收率３８％～６０％，其中五个为未见文献报道的新化合物。经体外受体放射配... 由丙二酸二乙酯作原料制得色胺（Ⅰ），再和芳香醛经Ｐｉｃｔｅｔ－Ｓｐｅｎｇｌｅｒ环合、脱氢反应而合成六个Ⅰ－芳（杂）基取代的β－咔啉化合物（Ⅲ），总收率３８％～６０％，其中五个为未见文献报道的新化合物。经体外受体放射配基竞争性结合试验，均显示与大鼠脑内ＢＺ受休有较好的特异性亲和力，其中１－位具吸电子基苯基取代衍生物Ⅲ－２、Ⅲ－４和Ⅲ－５的ＩＣ５０（１０－６ｍｏ１／Ｌ）与经典ＢＺ类化合物利眠宁（ｃｈｌｏｒｄｉａｚｅｐｏｘｉｄｅ）相近，因而为进一步的体内生物试验提供了基础。 展开更多

关键词 苯骈二氮卓 受体 β 卡啉 合成

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^(99m)Tc-标记新肝胆显象剂的合成和动物实验 被引量：1

7

作者 周锡瑞 陈绍亮 +1 位作者 陈国辉 徐勤丰 《上海医科大学学报》 CSCD 1993年第5期333-337,T017,共6页

为寻找较胆红素竞争能力更强,肝胆显象更为清晰的放射性显象剂,作者根据构效关系原理,设计合成6个化合物。与临床应用的^(99m)Tc-Etifenin和更佳的^(99m)Tc-甲溴苯宁配对进行初步动物筛选,6个化合物的结果均优于^(99m)Tc-Etifenin,类似... 为寻找较胆红素竞争能力更强,肝胆显象更为清晰的放射性显象剂,作者根据构效关系原理,设计合成6个化合物。与临床应用的^(99m)Tc-Etifenin和更佳的^(99m)Tc-甲溴苯宁配对进行初步动物筛选,6个化合物的结果均优于^(99m)Tc-Etifenin,类似于^(99m)Tc-甲溴苯宁。 展开更多

关键词 肝胆显象剂 吡哆氨基酸 甲溴苯宁

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纤溶酶底物——S_(2390)的合成 被引量：1

8

作者 迟传金 朱诚 《上海医科大学学报》 CSCD 1990年第3期171-176,共6页

(简写为H—D—Val—phe—Lys—pNA·2HBr)。该化合物是作为间接测定人体组织型纤溶酶原激活剂(Tissuetype plasminogen activator,t-PA)的一种试剂。t-PA对纤维蛋白具有相对选择性溶解作用。目前临床用于心肌梗塞等栓塞性疾病的治... (简写为H—D—Val—phe—Lys—pNA·2HBr)。该化合物是作为间接测定人体组织型纤溶酶原激活剂(Tissuetype plasminogen activator,t-PA)的一种试剂。t-PA对纤维蛋白具有相对选择性溶解作用。目前临床用于心肌梗塞等栓塞性疾病的治疗。我校分子遗传研究室已进行批量t-PA药盒的生产。每个药盒中含8_(2390) 2mg用来测定病人血中f-PA的活性。此外。 展开更多

关键词 纤溶酶底物 S2390 合成 三肽化合物

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1-对-丁氧苯基-2-烷氨乙酰基四氢异喹啉衍生物的合成及其钙拮抗作用

9

作者 朱菊良 周智善 《上海医科大学学报》 CSCD 1991年第2期119-122,共4页

以甲苯喹哌为先导化合物,设计并合成了4个1-对-丁氧苯基-2-烷氨乙酰基四氢异喹啉衍生物,经豚鼠结肠带标本测定均具钙拮抗作用,其中化合物I-1和I-4的IC_(50)分别为33.25±11.6μmol/L和28.3±5μmoi/L,比Bu-MDI为强。4个化合物... 以甲苯喹哌为先导化合物,设计并合成了4个1-对-丁氧苯基-2-烷氨乙酰基四氢异喹啉衍生物,经豚鼠结肠带标本测定均具钙拮抗作用,其中化合物I-1和I-4的IC_(50)分别为33.25±11.6μmol/L和28.3±5μmoi/L,比Bu-MDI为强。4个化合物均有抗CaCl_2致大鼠心律失常作用,其中以I-4作用最强。 展开更多

关键词 钙拮抗剂 抗心律失常药

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脑膜脓毒黄杆菌脯氨酸亚氨基肽酶基因亚克隆及表达

10

作者 史济平 北薗アナ 《上海医科大学学报》 CSCD 1995年第6期415-418,共4页

脑膜脓毒黄杆菌所产生的脯氨酸亚氨基肽酶基因是亚克隆在E.Coli XLi-blue[载体Bluesoript Ⅱ SK(一)],借助于分析,找到嵌合质粒pFIP-6的物理酶谱,检测到pFIP-6基因克隆有2.4kb碎片(切点位置Hind Ⅲ, pst Ⅰ),对重组株亚氨基肽酶活性进... 脑膜脓毒黄杆菌所产生的脯氨酸亚氨基肽酶基因是亚克隆在E.Coli XLi-blue[载体Bluesoript Ⅱ SK(一)],借助于分析,找到嵌合质粒pFIP-6的物理酶谱,检测到pFIP-6基因克隆有2.4kb碎片(切点位置Hind Ⅲ, pst Ⅰ),对重组株亚氨基肽酶活性进行了分析,pFIP-6基因表达水平比pFIP-1提高了50倍。 展开更多

关键词 脑膜脓毒黄杆菌 脯氨酸 亚氨基肽酶 早老性痴呆

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诺卡菌sp.48原生质体的分离及再生 被引量：1

11

作者 贺敏霞 史济平 褚志义 《上海医科大学学报》 CSCD 1989年第3期194-198,共5页

对诺卡菌sp.48原生质体形成和再生的各个方面作了较为详细的研究。由于诺卡菌在细胞壁组成上的特殊性,其原生质体研究的条件不同于其他放线菌。本实验用短小芽胞杆菌产生的胞外碱性蛋白酶B.P或消色肽酶与溶菌酶复合使用可分得10~8～10~9... 对诺卡菌sp.48原生质体形成和再生的各个方面作了较为详细的研究。由于诺卡菌在细胞壁组成上的特殊性,其原生质体研究的条件不同于其他放线菌。本实验用短小芽胞杆菌产生的胞外碱性蛋白酶B.P或消色肽酶与溶菌酶复合使用可分得10~8～10~9个/ml的原生质体,大大超过单用溶菌酶的效果。实验中摸索了甘氨酸的最佳浓度、制备原生质体的最佳菌龄及酶解作用的最适条件。结果提示,诺卡菌原生质体只能在自行设计的Rc再生培养基中再生,加牛血清白蛋白等有利于再生率的提高。原生质体贮存于-20℃比4℃更稳定。再生培养基中高浓度蔗糖影响菌落形态。还用相差显微镜和电镜分别观察了原生质体的形成过程及形态。 展开更多

关键词 诺卡菌 原生质体 再生 分离

全文增补中