硝酸甘油介入双核素心肌显像评估冠状动脉性心脏病 被引量：7

1

作者 谢文晖 蔡小佳 +2 位作者 雷贝 张莉华 黄钢 《中国医学影像技术》 CSCD 北大核心 2010年第1期142-145,共4页

目的对比观察多巴酚丁胺201Tl负荷-再分布/硝酸甘油介入99mTc-MIBI心肌灌注显像诊断冠状动脉疾病(CAD)及检出存活心肌的作用。方法对132例临床疑诊CAD而拟行经皮冠状动脉介入治疗患者进行多巴酚丁胺201Tl负荷-再分布/硝酸甘油介入99mTc-... 目的对比观察多巴酚丁胺201Tl负荷-再分布/硝酸甘油介入99mTc-MIBI心肌灌注显像诊断冠状动脉疾病(CAD)及检出存活心肌的作用。方法对132例临床疑诊CAD而拟行经皮冠状动脉介入治疗患者进行多巴酚丁胺201Tl负荷-再分布/硝酸甘油介入99mTc-MIBI心肌灌注显像,全部患者于2周内接受冠状动脉造影,23例心肌梗死患者接受经皮冠状动脉介入治疗(PCI),治疗前及治疗后3个月内采用超声心动图进行随访,判断心室壁活动改善情况。结果以冠状动脉造影显示狭窄程度≥50%为狭窄判定标准,诊断CAD灵敏度、特异度、准确率分别为93.41%、87.80%和91.67%,检出左前降支狭窄的灵敏度、特异度、准确率分别为93.85%、91.04%和92.42%,左回旋支分别为86.79%、89.87%和88.64%,右冠状动脉分别为81.25%、82.14%和81.82%。23例心肌梗死患者总共207个心肌节段中,再分布201Tl图像发现113个放射性稀疏缺损心肌节段,硝酸甘油介入99mTc-MIBI图像发现52个心肌节段可逆性放射性填充,61个心肌节段未发现放射性填充。超声心动图随访见术前113个再分布201Tl图像异常节段中,47个节段有明确的心室壁活动改善,66个节段无明显改善。以PCI术后心室壁活动改善为心肌存活的指标,硝酸甘油介入99mTc-MIBI显像对存活心肌检测的灵敏度、特异度和准确率分别为87.23%、83.33%和84.96%。结论多巴酚丁胺201Tl负荷-再分布/硝酸甘油介入99mTc-MIBI心肌灌注显像能准确诊断CAD,有效检出存活心肌,有助于指导CAD诊疗。 展开更多

关键词 活性心肌 铊-201 99M锝甲氧基异丁基异腈 硝酸甘油

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双核素心肌显像预测PCI术后心功能改善的评价 被引量：3

2

作者 谢文晖 蔡小佳 +1 位作者 雷贝 黄钢 《中国医学计算机成像杂志》 CSCD 北大核心 2010年第3期250-254,共5页

目的:探讨多巴酚丁胺201Tl负荷-再分布/硝酸甘油介入99Tcm-MIBI门控心肌灌注显像预测PCI术后心功能改善的作用。方法:69例临床怀疑有冠心病拟行经皮冠状动脉介入治疗(PCI)的病人进行多巴酚丁胺201Tl负荷-再分布显像,显像结束后行硝酸甘... 目的:探讨多巴酚丁胺201Tl负荷-再分布/硝酸甘油介入99Tcm-MIBI门控心肌灌注显像预测PCI术后心功能改善的作用。方法:69例临床怀疑有冠心病拟行经皮冠状动脉介入治疗(PCI)的病人进行多巴酚丁胺201Tl负荷-再分布显像,显像结束后行硝酸甘油介入99Tcm-MIBI门控心肌灌注显像。心肌显像后2周内69例病人全部进行了经皮冠状动脉介入治疗。PCI术前及术后3个月心脏超声测定左室射血分数(LVEF)。结果:①69例病人PCI术后左心室功能较术前有改善(△LVEF=4.78±2.4,t=2.02,P值<0.05)。②左心室功能降低组术后心功能提高值明显高于左心室功能正常组(△LVEF=5.3±2.0对LVEF=3.1±2.9,t=2.83,P<0.05)。③可逆性灌注缺损心肌节段数>3组术后心功能提高值明显高于可逆性灌注缺损心肌节段数≤3组(△LVEF=5.8±1.6对△LVEF=4.4±1.4,t=2.45,P<0.05)。结论:多巴酚丁胺201Tl负荷-再分布/硝酸甘油介入99Tcm-MIBI门控心肌灌注显像能准确检出缺血且存活心肌,对PCI术后心功能改善有很好的预测价值。 展开更多

关键词 活性心肌 201铊 99Tcm-甲氧基异丁基异腈 硝酸甘油

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山莨菪碱治疗冠状动脉微循环障碍的实验观察 被引量：13

3

作者 陈良 蒋锦琪 +1 位作者 张道良 杨顺芳 《上海交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2010年第6期689-692,共4页

目的通过建立新西兰大白兔冠状动脉微血栓模型,观察山莨菪碱对冠状动脉微循环障碍的治疗效果并探讨其作用机制。方法新西兰大白兔24只,随机分为对照组、模型组和治疗组,每组8只。开胸后阻断升主动脉10 s,模型组经主动脉根部注入月桂酸钠... 目的通过建立新西兰大白兔冠状动脉微血栓模型,观察山莨菪碱对冠状动脉微循环障碍的治疗效果并探讨其作用机制。方法新西兰大白兔24只,随机分为对照组、模型组和治疗组,每组8只。开胸后阻断升主动脉10 s,模型组经主动脉根部注入月桂酸钠1.5 mg/kg(40 mg/mL)建立冠状动脉微血栓模型;治疗组于注射月桂酸钠后即刻肌肉注射山莨菪碱10 mg;对照组不予任何处理。模型组和治疗组于术前和术后3 h经耳动脉采血2 mL(对照组随机时间点采血,相隔3 h),测定各组血清中一氧化氮(NO)、内皮素-1(ET-1)、血管内皮生长因子(VEGF)和肌钙蛋白Ⅰ(cTnⅠ)水平。血液样本采集完成后处死所有动物,取心脏制作病理切片,HE染色观察各组微血栓的形成情况并计算微血栓形成率。结果模型组注射月桂酸钠后3 h,血清NO浓度较术前降低,而ET-1、VEGF和cTnⅠ质量浓度均较术前升高;治疗组各项指标变化趋势与模型组一致,但程度较轻;两组间各指标手术前后差值比较,差异均有统计学意义(P<0.01)。冠状动脉内注入月桂酸钠后3 h,治疗组NO/ET-1比值高于模型组(P<0.05)。各组冠状动脉大动脉中均无血栓形成。对照组微动脉中无血栓形成;模型组和治疗组微动脉中均可见血栓形成,治疗组微血栓形成率低于模型组(P<0.05)。结论山莨菪碱能有效改善冠状动脉微循环。其机制可能与扩张微血管、减轻内皮受损程度、纠正NO/ET-1的失平衡状态而减少月桂酸钠诱发的血栓形成有关。 展开更多

关键词 山莨菪碱 月桂酸钠 冠状动脉 微循环 微血栓

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^(18)F-FDG符合线路显像与^(99)Tc^m-MDP骨显像在肺癌骨转移瘤中的比较研究 被引量：7

4

作者 常城 谢文晖 +3 位作者 杨顺芳 雷贝 蔡小佳 张莉华 《中国医学影像学杂志》 CSCD 北大核心 2012年第10期778-781,共4页

目的探讨双探头带符合线路18F-脱氧葡萄糖(FDG)显像和99Tcm-亚甲基二磷酸盐(MDP)骨显像对肺癌骨转移瘤的诊断价值。资料与方法38例经病理证实的肺癌患者于2周内分别行18F-FDG符合显像和99Tcm-MDP骨显像。比较两种显像方式对两侧肩关节... 目的探讨双探头带符合线路18F-脱氧葡萄糖(FDG)显像和99Tcm-亚甲基二磷酸盐(MDP)骨显像对肺癌骨转移瘤的诊断价值。资料与方法38例经病理证实的肺癌患者于2周内分别行18F-FDG符合显像和99Tcm-MDP骨显像。比较两种显像方式对两侧肩关节、脊柱、肋骨和骨盆骨转移灶检出的敏感性、特异性及准确性。最终骨转移瘤诊断标准由手术病理、CT/MR检查或临床随访半年以上范围扩大证实。结果根据骨转移的最终标准,38例患者共158处骨转移病灶,18F-FDG检出119个,99Tcm-MDP骨显像检出142个。18F-FDG与99Tcm-MDP骨显像探测骨转移的敏感性、特异性及准确性分别为65.8%、84.2%、72.7%,78.5%、81.1%、79.4%。99Tcm-MDP骨显像对骨转移灶的诊断敏感性高于18F-FDG,差异有统计学意义(χ2=6.30,P<0.05),但特异性和准确性差异均无统计学意义(χ2=0.33、3.14,P>0.05)。结论 99Tcm-MDP骨显像检测肺癌骨转移灶具有较高的敏感性,18F-FDG符合线路显像对诊断骨转移灶有一定帮助,两者联合可以提高肺癌骨转移的诊断。 展开更多

关键词 肺肿瘤 骨肿瘤 肿瘤转移 体层摄影术 发射型计算机 单光子 氟脱氧葡萄糖F18 99M锝美罗酸盐

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自体积液癌细胞培养及药敏试验对晚期肺腺癌化疗的临床应用价值 被引量：3

5

作者 陈良 杨顺芳 +5 位作者 蒋锦琪 张颖 冯辉 曹杰 葛歆悦 谢文晖 《中国肺癌杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第9期584-589,共6页

背景与目的晚期肺癌的化疗效果存在极大的个体差异,如何选择最佳化疗方案,实现肺癌化疗的个体化、效果最大化是值得探索的课题。本研究旨在检验自体积液中进行癌细胞培养及药敏试验对于合并胸腔或心包积液的肺腺癌患者优化化疗方案的临... 背景与目的晚期肺癌的化疗效果存在极大的个体差异,如何选择最佳化疗方案,实现肺癌化疗的个体化、效果最大化是值得探索的课题。本研究旨在检验自体积液中进行癌细胞培养及药敏试验对于合并胸腔或心包积液的肺腺癌患者优化化疗方案的临床应用价值。方法收集50例并发恶性胸腔和/或心包积液的肺腺癌初治患者,经闭式引流控制积液。其中25例(药敏组)于无菌条件下留取积液300 m L-500 m L,肿瘤细胞通过自体积液(xeno-free)平均11天的细胞培养而获得,继而针对8种临床常用化疗药物行药敏试验,通过CCK-8进行敏感性检测,根据试验结果选择最优化疗方案进行全身化疗;另25例(对照组)进行经验性化疗。结果 4个周期化疗后,药敏组部分缓解(partial response,PR)17例(68.0%)、稳定(stable disease,SD)5例(20.0%),客观缓解率(objective response rate,ORR)68.0%,疾病控制率(disease control rate,DCR)88.0%;对照组PR 9例(36.0%)、SD 7例(28.0%),ORR为36.0%,DCR为64.0%。比较两组ORR和DCR,差异均有统计学意义(P<0.05)。至随访截止,药敏组死亡21例,对照组死亡22例。药敏组无进展生存期(progression-free survival,PFS)平均10.0个月,总生存期(overall survival,OS)平均30.2个月;对照组PFS平均5.8个月,OS平均21.2个月。比较两组PFS和OS,差异均有统计学意义(P<0.05)。两组毒副反应轻微、可控。结论自体积液癌细胞培养及药敏试验有利于晚期肺腺癌患者化疗方案的合理选择。 展开更多

关键词 肺肿瘤 恶性积液 无外源性培养 细胞 体外化疗敏感性试验 化疗

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中国人肺腺癌细胞系CPA-Yang1的建立及其生物学特性 被引量：4

6

作者 杨顺芳 苏建中 +3 位作者 曹杰 张佩玲 陆建英 谢文晖 《中国肺癌杂志》 CAS 2009年第7期753-759,共7页

背景与目的肺癌是我国肿瘤疾病中的头号杀手。建立国人肺腺癌高转移细胞株CPA-Yang1,为肺癌的发生、发展的研究提供实验模型。方法本细胞取自50岁男性肺腺癌患者的心包积液作细胞原代培养成功。免疫缺陷小鼠致瘤率实验;绘制细胞生长曲线... 背景与目的肺癌是我国肿瘤疾病中的头号杀手。建立国人肺腺癌高转移细胞株CPA-Yang1,为肺癌的发生、发展的研究提供实验模型。方法本细胞取自50岁男性肺腺癌患者的心包积液作细胞原代培养成功。免疫缺陷小鼠致瘤率实验;绘制细胞生长曲线;细胞染色体核型分析;肿瘤标志物检测;荧光定量PCR检测部分癌基因表达。结果第一代细胞经BNX小鼠和裸鼠皮下种植的动物实验证实,瘤体生长迅速,致瘤率达100%且以后各代均表现稳定的强致瘤率(100%);体外培养细胞在显微镜下显示为半悬浮生长且细胞面积较大;经裸鼠左心室和尾静脉种植(75-80万细胞/只)2-3周后陆续出现小鼠下肢瘫痪和脊柱骨肿胀变形且体重下降,经核素骨显像检测和病理确定为骨转移达90%,且仅10%同时伴有肺转移。该细胞的染色体核型分析为亚三倍体;肿瘤标志物放射免疫检测CEA为高分泌(10.1ng/mL)。RT-PCR检测VEGF-C、IL-6、IL-8癌基因过表达。结论新建的CPA-Yang1是株亲代细胞就具有骨转移特性的国人肺腺癌细胞株,细胞代谢旺盛,性状稳定,细胞形态特殊,该细胞将成为肺癌研究的一个良好细胞实验模型。 展开更多

关键词 肺肿瘤 肿瘤细胞 转移模型 裸小鼠

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人肺腺癌脑转移动物模型建立及显像的研究 被引量：5

7

作者 雷贝 曹杰 +5 位作者 沈杰 赵兰香 梁胜 孟庆刚 谢文晖 杨顺芳 《中国肺癌杂志》 CAS 北大核心 2013年第8期391-399,共9页

背景与目的肺癌脑转移是临床常见的严重并发症,由于脑部结构和功能的特殊性、脑转移检测方法的局限性,预后很差。本研究旨在筛选人肺腺癌脑转移细胞株CPA-Yang1-BR以及建立裸小鼠动物模型和检测方法。方法将人肺腺癌细胞株CPA-Yang1-GF... 背景与目的肺癌脑转移是临床常见的严重并发症,由于脑部结构和功能的特殊性、脑转移检测方法的局限性,预后很差。本研究旨在筛选人肺腺癌脑转移细胞株CPA-Yang1-BR以及建立裸小鼠动物模型和检测方法。方法将人肺腺癌细胞株CPA-Yang1-GFP接种于裸小鼠左心室,约7周-8周后比较三种小动物显像方法:microPET/CT显像,X线、放射性核素、荧光(三合一)活体成像系统和小动物线圈MRI显像,实验证明MRI显像是最准确的小鼠脑转移病灶检测方法。脑核磁共振成像(magnaticresonanceimaging,MRI)显像找到脑转移灶,深麻醉处死裸小鼠取出脑转移病灶,部分病理验证,部分行原代培养后获得人肺腺癌脑转移细胞,再次接种裸小鼠,用上述方法重复以上体内外循环4次,观察脑转移形成情况。结果获得人肺腺癌脑转移细胞株CPA-Yang1-BR及其裸小鼠模型。结论 CPA-Yang1细胞经反复裸小鼠脑组织内外筛选的方法可获得具有高转移潜能的裸小鼠脑转移模型,为肺癌脑转移的生物学研究提供了一个良好的技术平台。小动物线圈MRI或microMRI活体显像是检测小鼠肺癌脑转移敏感、准确、无创伤的显像方法。 展开更多

关键词 肺肿瘤 肿瘤转移 脑 动物模型 PET MRI

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扩散张量成像观察遗忘型轻度认知障碍患者联合纤维束 被引量：5

8

作者 常城 李文彬 +3 位作者 谢文晖 魏小二 付剑亮 李明华 《中国医学影像技术》 CSCD 北大核心 2010年第1期56-59,共4页

目的通过磁共振扩散张量成像(DTI)探讨遗忘型轻度认知障碍(aMCI)患者联合纤维束FA值和ADC值的变化特点,评价DTI对aMCI的诊断及aMCI与AD鉴别诊断的应用价值。方法对20例aMCI患者(aMCI组)、20例AD患者(AD组)及20名正常对照者(对照组)行DT... 目的通过磁共振扩散张量成像(DTI)探讨遗忘型轻度认知障碍(aMCI)患者联合纤维束FA值和ADC值的变化特点,评价DTI对aMCI的诊断及aMCI与AD鉴别诊断的应用价值。方法对20例aMCI患者(aMCI组)、20例AD患者(AD组)及20名正常对照者(对照组)行DTI扫描,以额枕下束、胼胝体膝部及压部、上纵束Ⅱ、扣带束作为感兴趣区(ROI)测FA值和ADC值。结果aMCI组与NC组比较额枕下束和扣带束FA值差异有统计学意义(P<0.05);aMCI组与AD组比较扣带束FA值差异有统计学意义(P<0.05)。结论aMCI患者额枕下束、扣带束FA值的异常改变,提示DTI检查可作为aMCI的一个诊断指标。aMCI患者与AD患者扣带束FA值有差异,有助于aMCI与AD的鉴别诊断。 展开更多

关键词 扩散张量成像 遗忘型轻度认知障碍 阿尔茨海默病

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中国人肺腺癌细胞系CPA-Yang3及其骨转移细胞的建立 被引量：6

9

作者 杨顺芳 时梅萍 +7 位作者 曹杰 苏建中 赵兰香 雷贝 常城 陆建英 叶剑定 谢文晖 《中国肺癌杂志》 CAS 2011年第2期79-85,共7页

背景与目的肺癌复发和转移仍是世界性医学难题。本研究旨在建立国人肺腺癌转移细胞株,为研究肺癌转移的分子机制提供新颖的实验材料。方法本细胞取自首诊双侧淋巴结转移,65岁女性肺腺癌(IIIb期)患者的胸水细胞原代培养即获成功。致瘤率... 背景与目的肺癌复发和转移仍是世界性医学难题。本研究旨在建立国人肺腺癌转移细胞株,为研究肺癌转移的分子机制提供新颖的实验材料。方法本细胞取自首诊双侧淋巴结转移,65岁女性肺腺癌(IIIb期)患者的胸水细胞原代培养即获成功。致瘤率实验,细胞生长曲线,染色体核型分析,荧光定量PCR检测,小鼠心室造模,核素骨显像和X片活体成像检测小鼠骨转移,取骨转移灶细胞原代培养,invivo-invitro重复多个cycles筛选骨转移细胞。结果传自第4代细胞小鼠致瘤率达100%,经裸鼠左心室种植(1×106细胞/只)后第3周经核素骨显像、X片和病理检测确定骨转移率为:下颌骨100%,肱骨50%,股骨66.7%,脊柱50%,肩胛骨33%。同时伴有多脏器转移,肺(33%)、肝(50%)、肾上腺(17%)、颌下腺(33%)。荧光定量PCR检测ESM1、VEGF-C、IL-6、IL-8、AR、SVIL、FN1等基因过表达。将股骨转移细胞经体内外3个cycles筛选获得骨转移细胞CPA-Yang3BM。结论新建的CPA-Yang3是个取自首诊双侧淋巴结转移肺腺癌病人的胸水原代细胞培养成功并经裸鼠心室造模、体内外4个cycles筛选后获得的多发骨转移的国人肺腺癌细胞株。 展开更多

关键词 肺肿瘤 肿瘤细胞 模型 裸小鼠

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心脏X综合征患者^(201)Tl心肌灌注显像分析 被引量：5

10

作者 谢文晖 张莉华 +2 位作者 蔡小佳 雷贝 黄钢 《中国临床医学影像杂志》 CAS 北大核心 2009年第5期364-365,共2页

心脏X综合征是一种具有典型劳力性心绞痛发作、运动试验阳性而冠状动脉造影检查正常的临床综合征。近年来，随着中国介入心脏病学的开展和普及，该病的诊断也日渐增多。在未经冠状动脉造影检查而诊断为冠心病的患者中，有20％～30％实... 心脏X综合征是一种具有典型劳力性心绞痛发作、运动试验阳性而冠状动脉造影检查正常的临床综合征。近年来，随着中国介入心脏病学的开展和普及，该病的诊断也日渐增多。在未经冠状动脉造影检查而诊断为冠心病的患者中，有20％～30％实为心脏X综合征。笔者采用多巴酚丁胺负荷-再分布^201Tl SPECT心肌灌注显像法，探讨其评价心脏X综合征患者心肌缺血和功能损伤的临床意义，现报道如下。 展开更多

关键词 微血管性心绞痛 放射性核素显像

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中国人肺腺癌细胞系CPA-Yang2的建立及其生物学特性 被引量：4

11

作者 杨顺芳 苏建中 +5 位作者 时梅萍 赵兰香 张佩玲 曹杰 陆建英 谢文晖 《中国肺癌杂志》 CAS 2009年第10期1055-1060,共6页

背景与目的肺癌的复发、转移和耐药是肺癌治疗的难题。本研究旨在建立国人肺腺癌转移细胞株,为肺癌的发生、发展和耐药的研究提供新的实验模型。方法本细胞取自化疗10次、放疗1次临床认定均无效的56岁女性肺腺癌患者的腹水且放射免疫法... 背景与目的肺癌的复发、转移和耐药是肺癌治疗的难题。本研究旨在建立国人肺腺癌转移细胞株,为肺癌的发生、发展和耐药的研究提供新的实验模型。方法本细胞取自化疗10次、放疗1次临床认定均无效的56岁女性肺腺癌患者的腹水且放射免疫法肿瘤标志物检测CA125、CYFRA21-1、CEA和NSE均超标,细胞原代培养即获成功。免疫缺陷小鼠致瘤率实验,绘制细胞生长曲线,细胞染色体核型分析,荧光定量PCR检测部分基因表达。结果传自第8代细胞经裸小鼠皮下种植致瘤率仅30%,传自第11代且以后各代均表现稳定的致瘤率(100%),体外培养细胞在显微镜下显示为贴壁生长,该细胞的染色体核型分析为亚三倍体;经裸鼠左心室或尾静脉分别接种1×106个细胞(0.1mL)、1.5×106个细胞(0.15mL),2周后陆续出现小鼠体重下降,第3周经核素骨显像检测和病理确定为骨转移达100%,同时伴有各脏器转移:脑(30%)、肺(50%)、肝(60%)和肾上腺(80%)。荧光定量PCR检测ESM1、VEGF-C、IL-6、IL-8、AR等基因过表达。结论新建的CPA-Yang2是取自化疗10次、放疗1次均NR的肺腺癌病人腹水培养成功并经裸鼠血道种植后具有除多发骨转移外同时伴有脑、肝、肾上腺和肺转移特性的国人肺腺癌细胞株,细胞代谢旺盛,性状稳定。该细胞将成为国人肺癌研究的又一个良好细胞实验模型。 展开更多

关键词 肺肿瘤 肿瘤细胞 裸小鼠

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^(201)Tl心肌灌注显像评价心肌桥患者心肌缺血 被引量：2

12

作者 谢文晖 蔡小佳 +1 位作者 雷贝 黄钢 《中国临床医学影像杂志》 CAS 北大核心 2009年第12期923-925,共3页

冠状动脉心肌桥是指冠状动脉的某一段或其分支的某一段有时行走于心肌纤维中，被形似桥的心肌纤维所覆盖，该心肌纤维称为心肌桥，行走于其下的冠状动脉称为壁冠状动脉．壁冠状动脉内的血流量不同程度地受控于覆盖其表面的心肌纤维。当... 冠状动脉心肌桥是指冠状动脉的某一段或其分支的某一段有时行走于心肌纤维中，被形似桥的心肌纤维所覆盖，该心肌纤维称为心肌桥，行走于其下的冠状动脉称为壁冠状动脉．壁冠状动脉内的血流量不同程度地受控于覆盖其表面的心肌纤维。当壁冠状动脉被心肌桥严重挤压时可致心肌缺血甚至心肌梗死。 展开更多

关键词 冠状动脉疾病 心肌疾病 放射性核素显像

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组合化学技术在标记化合物研发中的应用 被引量：2

13

作者 曾骏 《上海第二医科大学学报》 CSCD 北大核心 2005年第12期1213-1217,共5页

利用生物靶分子在体外对组合文库进行筛选是人为化的理想条件,不能准确模拟体内各种生物分子互相作用(如代谢)的真实情况,且药物的诊疗效果与药物在靶组织的分布密切相关。因此,体内高通量药物筛选已经成为迫切需要。理论上,核素示踪技... 利用生物靶分子在体外对组合文库进行筛选是人为化的理想条件,不能准确模拟体内各种生物分子互相作用(如代谢)的真实情况,且药物的诊疗效果与药物在靶组织的分布密切相关。因此,体内高通量药物筛选已经成为迫切需要。理论上,核素示踪技术可以为体内高通量筛选提供一种无创伤性、高灵敏和定量分析手段。为了证实这一假设,我们合成了99mTc-标记三肽组合文库,并在体内成功地进行了高通量筛选。用99mTc-标记三肽组合文库作为范例,通过无创伤性显像或组织Gamma计数测定组合文库的组织分布和代谢,成功地进行了体内高通量筛选,可用于发现、优化和设计具有组织特异性分布的(标记)化合物。从大于8000不同化学结构的99mTc-标记三肽化合物中,发现了许多具有组织靶向性特征的99mTc-标记三肽化合物。作者等创立的标记组合文库体内示踪技术是一种可靠、简易、灵敏的体内高通量药物筛选技术,可用于药物(特别放射性药物)的研究开发。 展开更多

关键词 组合化学技术 ^99mTc-标记 组合文库 药物筛选 核素示踪技术

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^(99)Tc^m-REG的制备及其在正常小鼠体内分布和药代动力学研究

14

作者 谢文晖 章斌 +5 位作者 刘慈懿 常城 雷贝 王利华 曾骏 吴翼伟 《上海交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期283-288,共6页

目的研究99Tcm-精氨酸-谷氨酸-甘氨酸(99Tcm-REG)与肺癌细胞结合及其在正常小鼠体内分布和药代动力学。方法采用99Tcm直接法标记REG,行99Tcm-REG与非小细胞肺癌细胞A549和H1299的结合实验。正常小鼠尾静脉注射99Tcm-REG后不同时间处死,... 目的研究99Tcm-精氨酸-谷氨酸-甘氨酸(99Tcm-REG)与肺癌细胞结合及其在正常小鼠体内分布和药代动力学。方法采用99Tcm直接法标记REG,行99Tcm-REG与非小细胞肺癌细胞A549和H1299的结合实验。正常小鼠尾静脉注射99Tcm-REG后不同时间处死,取主要脏器或组织,测定其每克组织百分注射剂量率(%ID/g)。另取尾静脉注射99Tcm-REG后不同时间小鼠血液,测量放射性计数并计算药代动力学参数。尾静脉注射99Tcm-REG后,测定不同时间荷H1299细胞肿瘤裸鼠肿瘤%ID/g及肿瘤/肌肉比值。结果99Tcm直接标记REG的标记率为(92.90±2.86)%。99Tcm-REG与非小细胞肺癌细胞A549和H1299的最高结合率分别为(1.29±0.16)%和(2.32±0.31)%。体内分布提示99Tcm-REG在小鼠血液中清除迅速,2 h时放射性仅为注射5 min时的20.26%,肝脏内放射性浓聚较多,且呈缓慢下降,肾脏、心、肺放射性摄取随时间逐渐下降,其余组织放射性呈低水平。2 h肿瘤%ID/g为2.02±0.67,肿瘤/肌肉比值为3.50±1.27。结论99TcmREG具有亲肺癌细胞的特性,有可能成为一种亲肺癌肿瘤显像剂。 展开更多

关键词 多肽 锝 肺癌 药代动力学 精氨酸-谷氨酸-甘氨酸

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