槐角中脂溶性化学成分的研究 被引量：16

1

作者 周金娥 陈聪颖 +3 位作者 谢一凡 刘慧中 陈泽乃 陆阳 《上海交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2006年第11期1245-1248,共4页

目的对槐角脂溶性部位进行化学成分研究。方法采用不同极性溶剂萃取并色谱分离成分,运用光谱分析进行结构鉴定。结果从槐角的丙酮可溶部位中分离得到10个化合物,分别鉴定为槐二醇(Ⅰ)、麦芽酚(Ⅱ)、α-乙酰基吡咯(Ⅲ)、二十六酸(Ⅳ)、... 目的对槐角脂溶性部位进行化学成分研究。方法采用不同极性溶剂萃取并色谱分离成分,运用光谱分析进行结构鉴定。结果从槐角的丙酮可溶部位中分离得到10个化合物,分别鉴定为槐二醇(Ⅰ)、麦芽酚(Ⅱ)、α-乙酰基吡咯(Ⅲ)、二十六酸(Ⅳ)、二十六醇(Ⅴ)、β-谷甾醇(Ⅵ)、甘油-α-单二十六酸酯(Ⅶ)、二十八醇(Ⅷ)、染料木素(Ⅸ)、山柰酚(Ⅹ)。结论首次从槐属植物中分离得到Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅶ和Ⅷ,首次从该植物果实中分离得到Ⅰ。 展开更多

关键词 槐角 脂溶性成分 槐二醇 麦芽酚 α-乙酰基吡咯

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玉米多糖铁制备工艺优化及铁含量测定 被引量：15

2

作者 邓晓磊 张建华 +2 位作者 周金娥 陈泽乃 陆阳 《上海交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2008年第11期1398-1401,共4页

目的对玉米多糖铁的制备工艺进行优化并确立铁含量的测定方法。方法在制备玉米多糖铁的过程中,观察和分析反应液pH值、反应温度和投放原料比例对产品性状及铁含量的影响。根据分析结果优化制备工艺,并应用优化的制备工艺合成玉米多糖铁... 目的对玉米多糖铁的制备工艺进行优化并确立铁含量的测定方法。方法在制备玉米多糖铁的过程中,观察和分析反应液pH值、反应温度和投放原料比例对产品性状及铁含量的影响。根据分析结果优化制备工艺,并应用优化的制备工艺合成玉米多糖铁,观察其稳定性,同时采用滴定分析法(间接碘量法)测定铁含量,并以相对标准差(RSD)判别测定方法的可靠性和稳定性。结果经观察和分析,以反应液pH值11.0,反应温度65℃～75℃,玉米多糖(干重)与FeCl,·6H_2O的质量比值为1:1.7作为制备工艺的优化条件,经优化所合成的玉米多糖具有良好的水溶性和稳定性,3批产品的铁含量分别为39.86%、40.20%和40.17%。以间接碘量法测定铁含量的RSD<0.2%。结论实验所建立的玉米多糖铁优化制备工艺方法简单、可靠,适合工业生产。滴定分析是测定玉米多糖铁中铁含量的稳定且可靠的方法。 展开更多

关键词 玉米多糖铁 制备工艺 优化 铁含量 滴定分析

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山莨菪碱4个异构体的分离及其抗胆碱活性比较 被引量：14

3

作者 孙凯 谢一凡 +3 位作者 崔永耀 陈红专 陆阳 杨丽敏 《上海交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期406-410,共5页

目的探讨山莨菪碱立体异构与生物活性的关系。方法采用MDS-5型反相制备色谱柱直接分离山莨菪碱得到外消旋体Ⅰ和Ⅱ,用手性半制备高效液相色谱柱分离Ⅰ和Ⅱ得到山莨菪碱的4个单一异构体,通过抗卡巴胆碱致大鼠气管收缩效应实验考察4个异... 目的探讨山莨菪碱立体异构与生物活性的关系。方法采用MDS-5型反相制备色谱柱直接分离山莨菪碱得到外消旋体Ⅰ和Ⅱ,用手性半制备高效液相色谱柱分离Ⅰ和Ⅱ得到山莨菪碱的4个单一异构体,通过抗卡巴胆碱致大鼠气管收缩效应实验考察4个异构体的抗胆碱活性。结果由1HNMR谱和比旋光度值确定了山莨菪碱4个异构体的绝对构型,不同的立体构型对卡巴胆碱诱导的大鼠气管平滑肌收缩表现出不同程度的抑制作用,效应强度为(6S,2 S)>(6S,2 R)>(6R,2 S)>(6R,2 R)。结论山莨菪碱莨菪烷母核上的S构型在抗胆碱活性上发挥更重要的作用。 展开更多

关键词 山莨菪碱 立体异构体 气管平滑肌

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中药墨旱莲扶正固本和保肝作用的研究 被引量：18

4

作者 徐汝明 邓克敏 陆阳 《上海交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2009年第10期1200-1204,共5页

目的评价中药墨旱莲的扶正固本和保肝作用。方法60只昆明小鼠随机分为对照组,墨旱莲高、低剂量组,环磷酰胺模型组,环磷酰胺(CY)模型的墨旱莲高、低剂量组,每组10只。以8 g.kg-1.d-1和4 g.kg-1.d-1剂量的墨旱莲灌胃给药7 d,给药第4天腹... 目的评价中药墨旱莲的扶正固本和保肝作用。方法60只昆明小鼠随机分为对照组,墨旱莲高、低剂量组,环磷酰胺模型组,环磷酰胺(CY)模型的墨旱莲高、低剂量组,每组10只。以8 g.kg-1.d-1和4 g.kg-1.d-1剂量的墨旱莲灌胃给药7 d,给药第4天腹腔注射0.05 g/kg剂量的CY建立免疫低下模型,观察墨旱莲提取物对正常小鼠和CY诱导的免疫低下小鼠的胸腺指数、脾脏指数、碳粒廓清指数的影响;取BALB/c小鼠2只观察墨旱莲提取物对淋巴细胞增殖作用和ConA诱导小鼠淋巴细胞转化增殖作用的影响,评价墨旱莲扶正固本作用。70只昆明小鼠随机分为对照组,墨旱莲高、低剂量组,CCl4模型组,联苯双酯(DDB)阳性对照组,CCl4模型的墨旱莲高、低剂量组,每组10只小鼠。以20 g.kg-1.d-1和10 g.kg-1.d-1剂量的墨旱莲灌胃给药7 d,末次给药后2 h腹腔注射10 mL/kg剂量的CCl4建立肝损伤模型,观察墨旱莲提取物对正常小鼠和CCl4诱导的肝损伤小鼠血清ALT、MDA、TP、T-Bil值的影响;取SD大鼠1只,观察墨旱莲提取物对大鼠原代肝细胞活力的影响,评价墨旱莲的保肝作用。结果墨旱莲提取物能上调正常小鼠和CY诱导的免疫低下小鼠的胸腺指数和碳粒廓清指数;能促进小鼠淋巴细胞增殖以及ConA诱导的T淋巴细胞转化增殖;能降低肝损伤小鼠的血清ALT、MDA值;能增强原代培养肝细胞的活力。结论中药墨旱莲具有扶正固本作用和保肝作用。 展开更多

关键词 墨旱莲 环磷酰胺 CCL4 扶正固本 保肝

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墨旱莲活性成分对刀豆蛋白A诱导的小鼠肝损伤的作用 被引量：16

5

作者 徐汝明 邓克敏 陆阳 《上海交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期50-54,共5页

目的研究中药墨旱莲活性成分对刀豆蛋白A(ConA)诱导的小鼠肝损伤的作用。方法以尾静脉注射ConA(15 mg/kg)建立小鼠肝损伤模型,检测墨旱莲提取物对正常小鼠和肝损伤小鼠血清谷丙转氨酶(ALT)的影响,观察肝脏的组织学改变。生物活性跟踪分... 目的研究中药墨旱莲活性成分对刀豆蛋白A(ConA)诱导的小鼠肝损伤的作用。方法以尾静脉注射ConA(15 mg/kg)建立小鼠肝损伤模型,检测墨旱莲提取物对正常小鼠和肝损伤小鼠血清谷丙转氨酶(ALT)的影响,观察肝脏的组织学改变。生物活性跟踪分离得到单体化合物,根据IR谱、^(13)C-NMR谱、~1H-NMR谱、~1H-^(13)C HMBC谱和~1H-^(13)C HMQC谱鉴定其结构。结果墨旱莲提取物能降低肝损伤小鼠的血清ALT水平,对抗ConA诱导的小鼠肝细胞凋亡。体外筛选的活性化合物经波谱鉴定为蟛蜞菊内酯,属香豆素类化合物,能选择性抑制ConA诱导的T细胞活化,10μg/mL的蟛蜞菊内酯可完全拮抗ConA的诱导作用。结论中药墨旱莲具有抗ConA诱导的小鼠肝损伤作用,活性成分蟛蜞菊内酯具有较强的抗炎和抗凋亡作用,是一个潜在的抗炎保肝新药的先导化合物。 展开更多

关键词 墨旱莲 蟛蜞菊内酯 刀豆蛋白A 保肝作用 抗炎作用

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Chiralpak AD和Chiralcel OD-H手性固定相拆分3α-酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷类化合物 被引量：8

6

作者 成斌 谢一凡 +3 位作者 胡优敏 刘慧中 钮因尧 陆阳 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期647-651,共5页

采用高效液相色谱法,以不同配比的正己烷-异丙醇为流动相,在正相色谱条件下,考察了6个3α-酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷对映体在淀粉型手性固定相Chiralpak AD、纤维素型手性固定相Chiralcel OD-H上的分离情况,以建立该类化合物的手性拆... 采用高效液相色谱法,以不同配比的正己烷-异丙醇为流动相,在正相色谱条件下,考察了6个3α-酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷对映体在淀粉型手性固定相Chiralpak AD、纤维素型手性固定相Chiralcel OD-H上的分离情况,以建立该类化合物的手性拆分方法。结果表明,在Chiralpak AD手性柱上,对映体6实现完全分离,而对映体1完全不能分离;在Chiralcel OD-H柱上,对映体1、4、3分别实现完全分离、基线分离和基本分离,对映体6只能实现部分分离;对映体5在两种手性柱上都完全不能被分离。说明固定相手性空腔的结构对化合物的拆分结果影响很大。研究发现,C-3α位取代基团的空间位阻效应主导手性固定相对对映体的选择性识别作用,而化合物与固定相之间的分子间作用力对手性拆分也产生重要影响。研究结果为其他莨菪烷类化合物的手性拆分提供了参考。 展开更多

关键词 高效液相色谱 对映体 莨菪烷 手性拆分

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莨菪烷类化合物的合成及其对M_3受体的拮抗活性 被引量：6

7

作者 欧美贤 史一鸣 +5 位作者 刘慧中 崔永耀 朱亮 钮因尧 陈红专 陆阳 《上海交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2011年第7期909-912,共4页

目的设计、合成系列莨菪烷类衍生物,测试其对M3受体的拮抗活性,并进行构效研究。方法分别以3α-羟基莨菪烷(D0)、3α-羟基-6β-乙酰氧基莨菪烷(T0)为起始物,通过酰化反应合成3α-酰氧基莨菪烷(D类)和3α-酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷(T类... 目的设计、合成系列莨菪烷类衍生物,测试其对M3受体的拮抗活性,并进行构效研究。方法分别以3α-羟基莨菪烷(D0)、3α-羟基-6β-乙酰氧基莨菪烷(T0)为起始物,通过酰化反应合成3α-酰氧基莨菪烷(D类)和3α-酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷(T类)。以碘甲烷对D类化合物作进一步烷基化改造,合成N-甲基-3α-酰氧基莨菪烷碘季铵盐(S类)。选取大鼠气管平滑肌(其收缩效应主要由M3受体介导)为测试样本,通过离体组织功能实验,评价合成物对M3受体的拮抗活性。结果制备6个新莨菪烷类化合物,其对M3受体都有明显的拮抗作用。S1对M3受体的拮抗参数pA2值最大,而T2的pA2值最小。结论对莨菪烷母核上的N原子作甲基化改造使化合物的拮抗活性增强,6β位的乙酰氧基使化合物的拮抗活性降低。 展开更多

关键词 莨菪烷 M3受体拮抗剂 酰化 离体气管

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莨菪烷衍生物的合成及其对大鼠气管的拮抗活性和组织选择性 被引量：4

8

作者 刘慧中 欧美贤 +5 位作者 严忠红 朱亮 崔永耀 钮因尧 陈红专 陆阳 《上海交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2012年第1期27-31,共5页

目的合成系列莨菪烷衍生物,评价其对大鼠气管的拮抗活性及组织选择性(气管/心脏)。方法以3α-羟基-6β-乙酰氧基莨菪烷(A0)为起始物,通过酰化反应合成系列3α-酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷。分别选取含丰富M2、M3受体并由其介导收缩的大... 目的合成系列莨菪烷衍生物,评价其对大鼠气管的拮抗活性及组织选择性(气管/心脏)。方法以3α-羟基-6β-乙酰氧基莨菪烷(A0)为起始物,通过酰化反应合成系列3α-酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷。分别选取含丰富M2、M3受体并由其介导收缩的大鼠心脏(M2)和气管平滑肌(M3)为测试样本,通过组织功能实验,测试合成物对大鼠离体心脏和气管的拮抗活性。结果制备8个莨菪烷衍生物,A1～A4对心脏和气管有明显拮抗作用,A5～A8对心脏和气管无拮抗活性。A1对气管的拮抗参数pA2值最大(pA2=7.32),且有较高的组织选择性(气管/心脏)(ΔpA2=1.51)。结论减小莨菪烷母核的C-3α位苯环上取代基的体积或增加苯环上π电子云的密度,对提高化合物拮抗气管的活性及组织选择性(气管/心脏)有利。 展开更多

关键词 莨菪烷 M3受体拮抗剂 离体气管 选择性

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植物雌激素的筛选及抗皮肤老化的体外研究 被引量：7

9

作者 李林 瞿小婷 陆阳 《上海交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2011年第10期1361-1365,共5页

目的筛选植物雌激素,并进一步研究植物雌激素对成纤维细胞合成胶原蛋白的影响。方法采用细胞增殖实验(MTT法)观察64种植物提取物或有效部位对雌激素受体(ER)阳性细胞系MCF-7增殖的影响,筛选具有雌激素样作用的植物提取物或有效部位;并... 目的筛选植物雌激素,并进一步研究植物雌激素对成纤维细胞合成胶原蛋白的影响。方法采用细胞增殖实验(MTT法)观察64种植物提取物或有效部位对雌激素受体(ER)阳性细胞系MCF-7增殖的影响,筛选具有雌激素样作用的植物提取物或有效部位;并用ER阴性的MDA-MB-231细胞和ER拮抗剂ICI 182780,考察促进MCF-7细胞的增殖作用是否由ER介导。采用圆点印迹法评估植物雌激素对成纤维细胞合成1型原胶原蛋白(PC-1)的影响。结果在筛选的64种植物提取物或有效部位中,葛根、决明子、啤酒花、桑叶、甘草植物提取物及大豆异黄酮可有效诱导MCF-7细胞增殖,但对MDA-MB-231细胞无诱导增殖作用;ICI 182780抑制其诱导MCF-7细胞增殖的作用。葛根素和染料木素显著促进人成纤维细胞合成PC-1(P<0.01),其中葛根素的作用较强;黄豆苷元则显著抑制PC-1合成(P<0.01)。结论葛根提取物和大豆异黄酮具有较强的雌激素样活性,主要的活性成分葛根素和染料木素可显著促进人成纤维细胞合成胶原蛋白,提示具有潜在的祛皱、抗皮肤老化的功效。 展开更多

关键词 葛根素 大豆异黄酮 染料木素 黄豆苷元 植物雌激素 成纤维细胞 原1型原胶原蛋白

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凹叶瑞香的化学成分研究(英文) 被引量：3

10

作者 扈晓佳 金慧子 +1 位作者 严岚 张卫东 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2011年第1期20-24,共5页

从凹叶瑞香的乙酸乙酯部位分离得到14个化合物,经理化性质及波谱数据分析分别鉴定为瑞香黄烷A(1),瑞香黄烷B(2),瑞香黄烷C(3),瑞香黄烷E(4),瑞香黄烷F(5),芫花素(6),芫根苷(7),4,′5-二羟基-3,′7-二甲氧基黄酮(8),瑞香新素(9),5′′-... 从凹叶瑞香的乙酸乙酯部位分离得到14个化合物,经理化性质及波谱数据分析分别鉴定为瑞香黄烷A(1),瑞香黄烷B(2),瑞香黄烷C(3),瑞香黄烷E(4),瑞香黄烷F(5),芫花素(6),芫根苷(7),4,′5-二羟基-3,′7-二甲氧基黄酮(8),瑞香新素(9),5′′-去甲氧基瑞香新素(10),左旋松脂酚(11),瑞香醇酮(12),紫丁香苷(13)和丁香醛(14)。化合物1～14均为首次从该植物中分离得到。 展开更多

关键词 凹叶瑞香 化学成分 瑞香黄烷 黄酮 木脂素

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UPLC-MS/MS测定人源Caco-2细胞中人参炔醇的含量 被引量：1

11

作者 严忠红 李林 +3 位作者 汪国权 金玉娥 杨若林 陆阳 《上海交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2011年第10期1370-1374,1379,共6页

目的建立一种测定人源Caco-2细胞中人参炔醇的超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS/MS)检测方法,分析人参炔醇在Caco-2细胞中的摄取量。方法采用Acquity BEH C18柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm),流动相为水-甲醇溶液,梯度洗脱,流速为0.30 mL/... 目的建立一种测定人源Caco-2细胞中人参炔醇的超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS/MS)检测方法,分析人参炔醇在Caco-2细胞中的摄取量。方法采用Acquity BEH C18柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm),流动相为水-甲醇溶液,梯度洗脱,流速为0.30 mL/min。质谱测定采用电喷雾离子源,正离子模式,多反应监测(MRM)定量离子对m/z 227→129和定性离子对m/z227→143,测定Caco-2细胞中人参炔醇的含量。结果该方法具有良好的线性(r2>0.99)、精密度(≤6.2%)和准确度(-6.7%～2.1%),人参炔醇最低检出限为4 ng/mL。50μmol/L和100μmol/L的人参炔醇在37℃与细胞共同孵育2 h,Caco-2细胞中人参炔醇的摄取量分别为(20.7±1.8)nmol/mg蛋白和(21.8±1.7)nmol/mg蛋白,差异无统计学意义(P>0.05)。结论该方法灵敏、可靠、专属性强,可用于人参炔醇在Caco-2细胞中的吸收及转运特性研究。 展开更多

关键词 人参炔醇 超高效液相色谱串联质谱 CACO-2

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N-硬脂酰酪氨酸对H_2O_2诱导PC12细胞氧化应激损伤的影响 被引量：1

12

作者 姚莉韵 林琦 陆阳 《上海交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期631-634,644,共5页

目的研究N-硬脂酰酪氨酸(NsTyr)预处理对过氧化氢(H2O2)诱导的PC12细胞氧化应激损伤的影响。方法体外培养传代的PC12细胞分为空白对照组、H2O2损伤组(不同浓度H2O2诱导16 h)和NsTyr预处理组(不同浓度NsTy预处理30 min后加入100μmol/L H... 目的研究N-硬脂酰酪氨酸(NsTyr)预处理对过氧化氢(H2O2)诱导的PC12细胞氧化应激损伤的影响。方法体外培养传代的PC12细胞分为空白对照组、H2O2损伤组(不同浓度H2O2诱导16 h)和NsTyr预处理组(不同浓度NsTy预处理30 min后加入100μmol/L H2O2诱导16 h)。流式细胞仪检测细胞凋亡率及活性氧类(ROS)生成,Western blotting检测Bax和Bcl-2的表达。结果与H2O2(100μmol/L)损伤组比较,5、10μmol/L NsTyr预处理组PC12细胞存活率显著升高(P<0.01),凋亡细胞率降低(P<0.05),细胞内ROS生成减少(P<0.05,P<0.01),Bcl-2/Bax比值升高(P<0.05)。结论 NsTyr能提高PC12细胞的抗氧化应激损伤能力,上调Bcl-2表达和下调Bax表达,抑制细胞凋亡。 展开更多

关键词 硬脂酰酪氨酸 过氧化氢 PC12细胞 氧化应激

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含人参炔醇的胡萝卜提取物的制备工艺研究

13

作者 严忠红 杨若林 +1 位作者 钮因尧 陆阳 《上海交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2012年第1期37-41,共5页

目的探索及优化从胡萝卜中提取人参炔醇的工艺。方法采用高效液相色谱(HPLC)技术,以提取物中人参炔醇的含量为考察指标,对提取部位、提取方式等影响提取效率的因素分别进行单因素实验,在此基础上设计正交实验进行优化。流式细胞仪检测... 目的探索及优化从胡萝卜中提取人参炔醇的工艺。方法采用高效液相色谱(HPLC)技术,以提取物中人参炔醇的含量为考察指标,对提取部位、提取方式等影响提取效率的因素分别进行单因素实验,在此基础上设计正交实验进行优化。流式细胞仪检测该工艺得到的提取物和人参炔醇体外对白血病细胞株HL-60细胞的作用。结果确定以新鲜去汁后的胡萝卜渣为提取原料,优选工艺为1倍量石油醚超声提取3次,每次超声2 h。流式细胞仪检测显示40μg/mL提取物和5μmol/L人参炔醇作用12 h后细胞凋亡显著。结论该工艺方法简便,合理可行,可显著提高胡萝卜中人参炔醇的提取率,得到的提取物体外对白血病细胞株HL-60细胞具有显著的増殖抑制和促凋亡作用。 展开更多

关键词 胡萝卜 人参炔醇 提取工艺

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N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶新型底物的合成及在肾小管疾病诊断中的应用

14

作者 徐蕾 姚莉韵 +2 位作者 刘慧中 张建华 杨婉花 《上海交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期684-688,共5页

目的优化N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶(NAG)的新型底物6-甲基-2-吡啶基-1-硫-N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷(MPT-NAG)的合成方法,探讨其在肾小管疾病诊断中的应用价值。方法采用活泼中间物(1-氯-1-脱氧乙酰糖)与6-甲基-2-巯基吡啶成苷合成底... 目的优化N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶(NAG)的新型底物6-甲基-2-吡啶基-1-硫-N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷(MPT-NAG)的合成方法,探讨其在肾小管疾病诊断中的应用价值。方法采用活泼中间物(1-氯-1-脱氧乙酰糖)与6-甲基-2-巯基吡啶成苷合成底物;以MPT-NAG为底物,采用全自动生化仪测定糖尿病肾病、肾病综合征、肾移植患者和正常对照者尿液样本中NAG的活性。结果底物MPT-NAG的结构经元素分析和1HNMR谱鉴定,高效液相色谱(HPLC)检测纯度达99.8%。NAG活性测定结果表明,糖尿病肾病、肾病综合征和肾移植患者的尿NAG活性增高,与正常对照者比较差异有统计学意义(P<0.01)。结论经优化制备工艺合成获得NAG新型底物MPT-NAG,所用原料成本低、操作简便且产物得率较高,在肾小管疾病的诊断中具有临床应用价值。 展开更多

关键词 N-乙酰-Β-D-氨基葡萄糖苷酶 6-甲基-2-吡啶基-1-硫-N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷 肾小管疾病

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缩瞳新药(S)-OTS·HCl的制备工艺研究 被引量：3

15

作者 喻轶群 杨丽敏 +3 位作者 谢一凡 顾雅芳 顾宙辉 陆阳 《上海交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期412-415,共4页

目的建立以托品醇为原料,通过酰化和拆分制备缩瞳新药(1R,3S,5R,6S)-3α-对甲苯磺酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷盐酸盐[(S)-OTS.HCl]的工艺。方法运用正交试验优化酰化反应条件并改进拆分工艺;通过高效液相色谱(HPLC)法分析产品光学纯度。... 目的建立以托品醇为原料,通过酰化和拆分制备缩瞳新药(1R,3S,5R,6S)-3α-对甲苯磺酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷盐酸盐[(S)-OTS.HCl]的工艺。方法运用正交试验优化酰化反应条件并改进拆分工艺;通过高效液相色谱(HPLC)法分析产品光学纯度。结果最佳酰化条件为物料配比n(托品醇)∶n(对甲苯磺酰氯)=1∶1.2,室温下反应5 d;优化的拆分条件为n(外消旋OTS)∶n[L-(-)-二苯甲酰酒石酸]=1∶1.2;(S)-OTS.HCl的总产率为25.6%,光学纯度为98.5%。结论此制备工艺简单、稳定、可控,适合工业化生产。 展开更多

关键词 托品醇 正交试验 酰化 拆分 (1R 3S 5R 6S)-3α-对甲苯磺酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷盐酸盐

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紫苏宁和矢车菊素3,5-二葡糖苷对免疫效应细胞增殖格局的调节作用 被引量：4

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作者 余晓曦 孟凌华 余奇文 《中国免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期522-524,529,共4页

目的:研究紫苏宁和矢车菊素3,5-二葡糖苷对免疫效应细胞增殖格局的调节作用。方法:采用有机溶剂抽提、Amberlite XAD-7型大孔吸附树脂过柱和HPLC从紫苏中提取紫苏宁和矢车菊素3,5-二葡糖苷;以紫苏宁、矢车菊素3,5-二葡糖苷以及PHA、人... 目的:研究紫苏宁和矢车菊素3,5-二葡糖苷对免疫效应细胞增殖格局的调节作用。方法:采用有机溶剂抽提、Amberlite XAD-7型大孔吸附树脂过柱和HPLC从紫苏中提取紫苏宁和矢车菊素3,5-二葡糖苷;以紫苏宁、矢车菊素3,5-二葡糖苷以及PHA、人参皂苷Rh2等分别刺激人外周单个核细胞;以抗淋巴细胞表型荧光抗体染色,FACS检测细胞增殖格局。结果:从82.30 g紫苏叶中提取得到0.33 g紫苏宁和0.35 g矢车菊素3,5-二葡糖苷。矢车菊素3,5-二葡糖苷(100μg/ml)刺激淋巴细胞(4天)后CD8+T和NK细胞增殖百分率为38.51±2.34(%)和8.24±0.51(%),显著高于对照组(P<0.05);紫苏宁和矢车菊素3,5-二葡糖苷同时刺激后,CD8+T增殖百分率为33.33±2.57(%),显著高于对照组(P<0.05);长期(7天)低剂量(1.0μg/ml)对CD4+T和CD8+T细胞的刺激效果优于短期(4天)刺激。PHA刺激诱导后CD8+T、NK和NKT细胞百分率分别为38.99±1.95(%),15.86±1.17(%)和4.12±0.21(%),显著高于对照组(P<0.01～0.05);人参皂苷Rh2刺激诱导后NKT细胞的百分率为6.79±0.33(%),显著高于对照组(P<0.01)。结论:紫苏宁和矢车菊素3,5-二葡糖苷具有诱导CD4+T、CD8+T和NK细胞增殖的作用,其作用呈现时间与剂量依赖关系。 展开更多

关键词 花青素 紫苏宁和矢车菊素3 5-二葡糖苷 CTL、NK与NKT细胞 免疫治疗

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部分雌激素的计算机分子结构模型分析 被引量：1

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作者 颜君杰 陆阳 《上海交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期775-777,共3页

目的探讨部分雌激素结构特征,对Schueler雌激素活性规则作出补充。方法应用化学生物分子模型及仿真软件ChemBio3D Ultra 11.0对常见的甾体类雌激素(雌二醇)和非甾体类雌激素(反-己烯雌酚)的三维结构模型进行观察,分析原子间距、共轭平... 目的探讨部分雌激素结构特征,对Schueler雌激素活性规则作出补充。方法应用化学生物分子模型及仿真软件ChemBio3D Ultra 11.0对常见的甾体类雌激素(雌二醇)和非甾体类雌激素(反-己烯雌酚)的三维结构模型进行观察,分析原子间距、共轭平面等主要参数。结果甾体类雌激素分子结构参数符合Schueler雌激素结构活性要求,而某些非甾体类雌激素分子结构参数不符合Schueler雌激素结构活性要求。反-己烯雌酚的苯环平面与烯键平面成56.7°和72.6°夹角。结论雌激素化合物中的甾体母核可能是满足Schueler活性要求的必要条件,反-己烯雌酚的共轭平面受侧链的空间位阻影响而形成夹角。 展开更多

关键词 雌激素 结构特征 三维结构模型

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HPLC法检测抗青光眼新药(S)-OTS·HCl水溶液的稳定性

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作者 余年喜 谢一凡 +1 位作者 杨丽敏 陆阳 《上海交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2010年第7期793-796,共4页

目的建立测定(S)-OTS及其水解物6β-羟基-3α-对甲苯磺酰氧基莨菪烷(HTT)和对甲苯磺酸(TsOH)含量的高效液相色谱(HPLC)法,考察抗青光眼新药(S)-OTS·HCl水溶液的稳定性。方法 HPLC色谱条件:Diamonsil-C18为色谱柱;甲醇-10mmol/L磷... 目的建立测定(S)-OTS及其水解物6β-羟基-3α-对甲苯磺酰氧基莨菪烷(HTT)和对甲苯磺酸(TsOH)含量的高效液相色谱(HPLC)法,考察抗青光眼新药(S)-OTS·HCl水溶液的稳定性。方法 HPLC色谱条件:Diamonsil-C18为色谱柱;甲醇-10mmol/L磷酸二氢钠缓冲液(含5mmol/L四丁基溴化铵)(53:47)为流动相;流速1.0mL/min,紫外检测波长227nm,柱温31℃,进样量10μL。对建立的HPLC法进行相关验证试验。以0.03%(药用浓度)的(S)-OTS·HCl水溶液作为供试样品,利用已建立的HPLC法检测其溶质含量以考察稳定性。结果专属性试验显示,(S)-OTS与HTT和TsOH的色谱峰分离良好。线性关系试验表明,在系列对照品标准浓度范围内[(S)-OTS·HCl6.066～606.600μg/mL,HTT5.304～530.400μg/mL,TsOH3.034～303.400μg/mL],对照品(S)-OTS·HCl、HTT和TsOH与相应色谱峰面积呈线性相关(r2>0.999);灵敏度(检测限和定量限)、精密度、稳定性和方法回收率试验均符合要求。供试样品在室温下水解速度较快,其主成分(S)-OTS含量下降与水解物TsOH含量上升相吻合。结论建立了对主成分(S)-OTS及其水解物HTT和TsOH进行定量分析的HPLC法。药用浓度的(S)-OTS·HCl水溶液的稳定性受环境温度的影响,其水解易发生在磺酸酯部位。 展开更多

关键词 (S)-OTS·HCl 水解物 稳定性 高效液相色谱法

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