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中药复方药代动力学研究方法的评价与展望 被引量:9
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作者 马越鸣 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2002年第3期273-275,共3页
生物效应法和药物浓度法是目前中药复方药代动力学研究中的两个基本方法 ,近年来在此基础上有所发展。本文从各种方法的原理、特点、实际运用时的利弊等方面进行了评价 ,并展望该领域的研究前景。
关键词 中药复方 药代动力学 方法学 药物浓度法 生物效应法 评价
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P-gp及对抗P-gp介导多药耐药的研究现状 被引量:15
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作者 马秉亮 吴玉林 刘国卿 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2006年第1期14-21,共8页
P-糖蛋白在多药耐药中起着重要的作用。本文就P-gp的蛋白结构、作用机制及其与多药耐药的关系以及对抗P-gp介导的MDR的现状做了简要介绍。总之,一方面要继续开发高效的P-gp抑制剂,同时,又要考虑过度抑制P-gp可能会带来不良影响;在抑制P... P-糖蛋白在多药耐药中起着重要的作用。本文就P-gp的蛋白结构、作用机制及其与多药耐药的关系以及对抗P-gp介导的MDR的现状做了简要介绍。总之,一方面要继续开发高效的P-gp抑制剂,同时,又要考虑过度抑制P-gp可能会带来不良影响;在抑制P-gp的同时,还要兼顾对其它耐药机制的抑制,只有这样,才能在临床上充分解决多药耐药的问题。 展开更多
关键词 P-糖蛋白 多药耐药 抑制剂 基因表达
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洛美利嗪对大鼠脑微血管内皮细胞上P-糖蛋白活力的影响与P-gp及mdr1基因mRNA表达无关(英文) 被引量:4
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作者 吴玉林 马秉亮 +1 位作者 祝浩杰 刘国卿 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2006年第1期45-50,共6页
目的:研究洛美利嗪对原代培养的大鼠脑微血管内皮细胞(RBMECs)上P-糖蛋白(P-gp)功能和表达的影响。方法:使用流式细胞术分析洛美利嗪对P-gp底物-罗丹明123(rhodamine123,Rh123)在RBMECs中外排的影响,使用流式细胞术分析了洛美利嗪对RBM... 目的:研究洛美利嗪对原代培养的大鼠脑微血管内皮细胞(RBMECs)上P-糖蛋白(P-gp)功能和表达的影响。方法:使用流式细胞术分析洛美利嗪对P-gp底物-罗丹明123(rhodamine123,Rh123)在RBMECs中外排的影响,使用流式细胞术分析了洛美利嗪对RBMECs上P-gp表达的影响,应用RT-PCR技术分析了洛美利嗪对RBMECsmdr1基因mRNA水平表达的影响,还使用Transwell模型研究了洛美利嗪对Rh123通透RBMECs单层细胞转运的影响。结果:洛美利嗪通过抑制了RBMECs胞内Rh123的外排;洛美利嗪对P-gp功能的影响与RBMECs上P-gp及mdr1基因mRNA表达无关;在Transwell模型中,洛美利嗪还能显著增加Rh123跨RBMECs单层细胞膜的、经上室至下室的转运,并抑制相反方向的Rh123的转运。结论:洛美利嗪能显著地抑制RB-MECs上P-gp的活性,并对P-gp底物的跨细胞转运产生影响。 展开更多
关键词 P-糖蛋白 洛美利嗪 罗丹明123 大鼠脑微血管内皮细胞 流式细胞术 TRANSWELL
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桂枝汤类方主要成分在大鼠体内药代动力学比较研究 被引量:2
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作者 陈莹蓉 高成璐 +1 位作者 裘福荣 马越鸣 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第4期683-689,共7页
目的比较桂枝汤类方不同配伍大鼠体内的药动学差异。方法 LC-MS/MS法分析大鼠灌服桂枝汤、桂枝加桂汤和桂枝加芍药汤后在大鼠体内的桂皮酸、马尿酸、芍药苷和甘草次酸血药浓度和药动学参数的差异,以及配伍对芍药苷肠菌代谢的影响。结果... 目的比较桂枝汤类方不同配伍大鼠体内的药动学差异。方法 LC-MS/MS法分析大鼠灌服桂枝汤、桂枝加桂汤和桂枝加芍药汤后在大鼠体内的桂皮酸、马尿酸、芍药苷和甘草次酸血药浓度和药动学参数的差异,以及配伍对芍药苷肠菌代谢的影响。结果大鼠灌服桂枝汤类方血浆中桂皮酸、马尿酸及甘草次酸的药动学参数经剂量校正后差异均无统计学意义。但桂枝加芍药汤中芍药苷的Cmax升高(P<0.05)。大鼠灌胃芍药苷后其AUC和Cmax与给药剂量呈线性关系。配伍甘草对芍药苷肠菌代谢的抑制作用最强。结论桂枝汤类方的不同配伍对芍药苷在大鼠体内的药动学有影响,其机理可能是抑制了芍药苷的肠菌代谢。 展开更多
关键词 桂枝汤类方 LC-MS MS 药代动力学 配伍 芍药苷 肠菌代谢
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钙诱导的钙释放引起一株血管平滑肌细胞株凋亡(英文)
5
作者 吴玉林 马秉亮 +1 位作者 戴小鸣 陈琳琳 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2006年第7期789-796,共8页
目的:对钙诱导的钙释放引起血管平滑肌细胞株A10凋亡的可行性及其钙调节机制进行初步研究。方法:以钾离子孵育并以多种工具药进行干预,观测对A10细胞细胞核形态学,DNA琼脂糖凝胶电泳,细胞凋亡率,细胞线粒体膜电位的影响。结果:钾离子孵... 目的:对钙诱导的钙释放引起血管平滑肌细胞株A10凋亡的可行性及其钙调节机制进行初步研究。方法:以钾离子孵育并以多种工具药进行干预,观测对A10细胞细胞核形态学,DNA琼脂糖凝胶电泳,细胞凋亡率,细胞线粒体膜电位的影响。结果:钾离子孵育能浓度相关性地促进A10细胞凋亡;硝本地平、ryanodine、BAPTA/AM、环胞素对中浓度钾离子孵育所致A10细胞凋亡有抑制作用;Zn2+、肝素对钾离子所致A10凋亡无抑制作用。结论:钾离子孵育将导致外钙经电压依赖性钙通道内流,通过升高胞浆内钙离子浓度激活ryanodine受体而不是IP3受体释放内钙,促进线粒体大量摄取而致A10细胞凋亡,该过程可能需要内钙持续释放但与容量依赖性外钙内流无关。 展开更多
关键词 血管平滑肌细胞 凋亡 兰尼定 线粒体
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一种简单可靠的A549裸小鼠原位接种模型的建立(英文) 被引量:1
6
作者 康恺 马秉亮 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2006年第10期1102-1105,共4页
目的建立一种易操作、可靠的A549原位接种模型。方法人肺腺癌细胞株A549悬浮于matri-gel中,接种于裸小鼠左肺或右侧前肢皮下,观察肿瘤生长状况及化疗药卡铂的抗肿瘤作用。结果肿瘤在胸腔中形成,并扩展至对侧肺。与皮下肿瘤模型相比,生... 目的建立一种易操作、可靠的A549原位接种模型。方法人肺腺癌细胞株A549悬浮于matri-gel中,接种于裸小鼠左肺或右侧前肢皮下,观察肿瘤生长状况及化疗药卡铂的抗肿瘤作用。结果肿瘤在胸腔中形成,并扩展至对侧肺。与皮下肿瘤模型相比,生长在肺中的肿瘤对卡铂不敏感。结论该A549原位接种模型简单可行,可用于筛选新型抗肺癌活性化合物。 展开更多
关键词 A549细胞株 原位接种模型 裸小鼠
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