柚皮素大鼠在体肠吸收动力学的研究 被引量：15

1

作者 马燕 林宝琴 +1 位作者 李卫中 胡晓峰 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2012年第8期1487-1491,共5页

目的研究柚皮素在大鼠小肠内的吸收特性。方法运用大鼠在体肠灌流模型,采用紫外分光光度法测定灌流液中柚皮素和酚红的浓度,计算柚皮素的吸收率和吸收速率常数。结果不同浓度的柚皮素在小肠的吸收率为(34.24±2.31)%,(38.35±2.... 目的研究柚皮素在大鼠小肠内的吸收特性。方法运用大鼠在体肠灌流模型,采用紫外分光光度法测定灌流液中柚皮素和酚红的浓度,计算柚皮素的吸收率和吸收速率常数。结果不同浓度的柚皮素在小肠的吸收率为(34.24±2.31)%,(38.35±2.20)%,(43.61±0.16)%,吸收速率常数为(0.195±0.002)h-1,(0.203±0.006)h-1,(0.211±0.009)h-1;柚皮素在不同肠段的吸收率为(15.96±0.25)%,(12.67±0.78)%,(7.42±1.43)%,(5.46±0.51)%,吸收速率常数为(0.101±0.008)h-1,(0.085±0.011)h-1,(0.063±0.009)h-1,(0.035±0.013)h-1;柚皮素在未结扎胆管和结扎胆管大鼠的小肠吸收率为(38.35±2.20)%和(30.77±4.80)%,吸收速率常数为(0.203±0.005)h-1和(0.164±0.004)h-1。结论质量浓度对于柚皮素的吸收无影响;柚皮素在不同肠段的吸收有显著性差异,十二指肠为最佳吸收部位。胆汁的分泌有利于柚皮素的吸收;初步推测柚皮素在小肠的吸收主要为被动转运方式,吸收动力学为一级吸收。 展开更多

关键词 柚皮素 在体肠灌流 小肠吸收

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花椒毒素在小肠中的吸收机制研究 被引量：5

2

作者 王来友 毕惠嫦 +1 位作者 周洪波 王素军 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第2期278-279,共2页

关键词 花椒毒素 CACO-2细胞模型 肠灌流 肠吸收

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氨基胍对大鼠肠缺血再灌注损伤的保护作用 被引量：6

3

作者 胡博 詹江华 +1 位作者 崔华雷 谷继卿 《临床儿科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第8期689-691,共3页

目的了解特异性诱导型一氧化氮合成酶(iNOS)抑制剂氨基胍(AG)对大鼠肠缺血再灌注损伤的影响,进一步探讨一氧化氮(NO)与肠缺血再灌注损伤间的因果关系。方法制作大鼠肠缺血再灌注损伤的动物模型,其中部分大鼠应用AG进行干预,并于不同时... 目的了解特异性诱导型一氧化氮合成酶(iNOS)抑制剂氨基胍(AG)对大鼠肠缺血再灌注损伤的影响,进一步探讨一氧化氮(NO)与肠缺血再灌注损伤间的因果关系。方法制作大鼠肠缺血再灌注损伤的动物模型,其中部分大鼠应用AG进行干预,并于不同时点检测大鼠血浆NO含量、肠组织iNOS表达及肠道病理损伤情况。结果应用AG进行干预后,缺血阶段各项指标变化无显著性,而再灌注阶段血浆NO含量、肠组织iNOS表达及肠道病理损伤评分下降均有显著性。结论选择性iNOS抑制剂通过影响iNOS的合成及活性,减少了由NO介导的组织细胞损伤。进一步证实肠缺血再灌注过程中NO主要由iNOS合成,并发挥了重要的致损作用。 展开更多

关键词 小肠 缺血再灌注 一氧化氮 抑制剂 动物模型

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建立大鼠原位肠-肝灌流模型评价绿原酸的代谢 被引量：18

4

作者 王素军 张志伟 +3 位作者 赵艳红 张振清 谢海棠 阮金秀 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2006年第12期1340-1344,共5页

目的:建立大鼠原位肠-肝灌流模型,运用该模型研究绿原酸在大鼠肠、肝中的代谢转化。方法:采用液相色谱质谱联用(HPLC-MS)法测定大鼠原位肠-肝灌流模型灌流液中绿原酸及其代谢产物咖啡酸、阿魏酸和马尿酸。结果:绿原酸十二指肠给药后,灌... 目的:建立大鼠原位肠-肝灌流模型,运用该模型研究绿原酸在大鼠肠、肝中的代谢转化。方法:采用液相色谱质谱联用(HPLC-MS)法测定大鼠原位肠-肝灌流模型灌流液中绿原酸及其代谢产物咖啡酸、阿魏酸和马尿酸。结果:绿原酸十二指肠给药后,灌流液中主要活性代谢产物为阿魏酸,同时在灌流液中也检测到少量活性代谢产物咖啡酸和大量代谢终产物马尿酸。结论:大鼠原位肠-肝灌流模型适用于绿原酸生物转化和代谢动力学的研究;绿原酸在肠中存在广泛的代谢。 展开更多

关键词 大鼠原位肠-肝灌流模型 绿原酸 咖啡酸 阿魏酸 马尿酸 代谢

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田蓟苷微乳在大鼠小肠吸收特性的研究 被引量：5

5

作者 李伟 袁勇 +3 位作者 邢建国 王立萍 陈卫军 王新春 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期293-294,共2页

香青兰（Dracocephalum moldevicaL．）为唇形科青兰属植物，具有治疗高血压、高血脂、心绞痛和冠心病作用，田蓟苷（Tilianin）是其主要活性成分[1-2]。因其水溶性差，口服给药吸收不理想[3]。为增加田蓟苷溶解度，课题组前期进行了微... 香青兰（Dracocephalum moldevicaL．）为唇形科青兰属植物，具有治疗高血压、高血脂、心绞痛和冠心病作用，田蓟苷（Tilianin）是其主要活性成分[1-2]。因其水溶性差，口服给药吸收不理想[3]。为增加田蓟苷溶解度，课题组前期进行了微乳制备工艺的研究[4]。在此基础上，依据大鼠与人小肠生理状况相似的特点[5]，采用大鼠在体单向灌流模型和外翻肠囊模型考察田蓟苷肠灌流液、田蓟苷微乳在大鼠各肠段吸收行为及其在小肠的吸收机制，探讨微乳载体对田蓟苷口服吸收的影响，为田蓟苷新型给药系统的口服制剂的设计提供科学依据。 展开更多

关键词 田蓟苷 微乳 小肠 吸收 单向灌流法 外翻肠囊法

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基于procaspase-3激活的抗肿瘤活性分子SM-1吸收机制研究 被引量：4

6

作者 唐靖 罗丽娜 +5 位作者 张海龙 郑志难 张杰 李溯 何花 丁劲松 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期542-546,共5页

摘要：目的初步探讨新型抗肿瘤活性分子SM-1的吸收特征，为其成药性评价以及剂型设计提供研究基础。方法分别采用Caco-2细胞模型及大鼠在体肠灌流模型研究SM．1吸收特征，并通过大鼠体内药动学研究综合评价SM-1在体内的吸收程度。结果... 摘要：目的初步探讨新型抗肿瘤活性分子SM-1的吸收特征，为其成药性评价以及剂型设计提供研究基础。方法分别采用Caco-2细胞模型及大鼠在体肠灌流模型研究SM．1吸收特征，并通过大鼠体内药动学研究综合评价SM-1在体内的吸收程度。结果在10—40mg·L。时SM-1的吸收以被动扩散为主，其双向转运过程可能与浓度无关。在25—100mg·L。内，SM-1的K与Peff差异无显著性（P〉0．05），说明药物吸收无自身浓度抑制作用，SM-1的小肠吸收表现为被动扩散机制，属于高渗透性化合物。SM-1在十二指肠吸收优于其他肠段（P〈0．05），在空肠、回肠、结肠的吸收差异无显著性（P〉0．05）。初步药动学研究显示，SM-1在大鼠体内绝对生物利用度为29．3％。结论SM-1渗透性高，在肠道内吸收良好，且吸收机制主要以被动扩散为主，不受转运蛋白外排作用影响，大鼠体内绝对生物利用度较低。 展开更多

关键词 SM-1 procaspase-3 CACO-2细胞模型 在体肠灌流模型 肠吸收 绝对生物利用度

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远志、厚朴配伍对其活性成分在大鼠肠段吸收的影响 被引量：11

7

作者 黄立华 王建 +3 位作者 吴明权 朱璋佩 高天慧 陆小华 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第4期739-745,共7页

目的研究远志和厚朴配伍对其活性成分细叶远志皂苷,远志口山酮Ⅲ,和厚朴酚,厚朴酚在大鼠不同肠段的吸收影响。方法采用在体单向肠灌流模型,用重量法校正灌流液体积,通过HPLC-DAD测定肠灌流液中的被测成分质量浓度,以及P-糖蛋白(P-gp)和... 目的研究远志和厚朴配伍对其活性成分细叶远志皂苷,远志口山酮Ⅲ,和厚朴酚,厚朴酚在大鼠不同肠段的吸收影响。方法采用在体单向肠灌流模型,用重量法校正灌流液体积,通过HPLC-DAD测定肠灌流液中的被测成分质量浓度,以及P-糖蛋白(P-gp)和多药耐药相关蛋白2(MRP2)抑制剂对吸收的影响。结果配伍组细叶远志皂苷在空肠、结肠的Ka、Papp值均显著低于远志组(P<0.05,P<0.01),远志口山酮Ⅲ在各肠段的Ka、Papp值与远志组比较均有减小趋势;配伍组和厚朴酚、厚朴酚的Ka、Papp值与厚朴组比较均有增大趋势。加入不同P-gp抑制剂盐酸维拉帕米后,各组中细叶远志皂苷、远志口山酮Ⅲ和厚朴酚的Ka值和中、高浓度组中厚朴酚的Ka值均显著高于空白组(P<0.05,P<0.01)。加入MRP2抑制剂吲哚美辛后,各组中细叶远志皂苷及中、高浓度组中远志口山酮Ⅲ的Ka、Papp值均极显著高于空白组(P<0.01),和厚朴酚与厚朴酚的Ka、Papp值均有高于空白组的趋势。结论厚朴能抑制远志中细叶远志皂苷、远志口山酮Ⅲ在空肠和结肠的吸收,但受P-gp和MRP2外排影响,提示两成分可能是P-gp和MRP2的底物;而远志能促进厚朴中和厚朴酚、厚朴酚的吸收,但均不是P-gp和MRP2的底物,远志和厚朴配伍不宜与P-gp和MRP2酶抑制剂同用。 展开更多

关键词 远志 厚朴 配伍 肠吸收 在体单向肠灌流 细叶远志皂苷 远志口山酮Ⅲ 和厚朴酚 厚朴酚 P-糖蛋白 多药耐药相关蛋白2

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基于大鼠原位肠-肝血管灌流模型研究甘草酸的代谢 被引量：5

8

作者 钟运鸣 王素军 +4 位作者 曾洁 黄丽花 程漩格 王桂香 臧林泉 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期501-505,共5页

目的研究甘草酸在大鼠体内的肠、肝中的生物转化。方法建立大鼠原位肠-肝血管灌流模型,采用LC-MS/MS方法测定灌流液中的甘草酸和甘草次酸。结果甘草酸在单向肠-肝血管灌流模型中稳态肠提取率和稳态肝提取率分别为(4.2±0.6)%和(28.0... 目的研究甘草酸在大鼠体内的肠、肝中的生物转化。方法建立大鼠原位肠-肝血管灌流模型,采用LC-MS/MS方法测定灌流液中的甘草酸和甘草次酸。结果甘草酸在单向肠-肝血管灌流模型中稳态肠提取率和稳态肝提取率分别为(4.2±0.6)%和(28.0±3.0)%,灌流液中未发现代谢物甘草次酸;原位循环肠血管灌流模型中甘草酸的一级吸收速率常数为(0.33±0.06)min-1;甘草酸在大鼠十二指肠给药后,灌流液中主要活性代谢产物为甘草次酸,同时肠腔液也存在大量甘草次酸。结论甘草酸的首过效应明显,口服后其主要被肠道菌群或肝细胞代谢,在肠粘膜细胞仅少量代谢。大鼠原位肠-肝血管灌流模型适用于甘草酸的药动学研究。 展开更多

关键词 甘草酸 甘草次酸 原位肠-肝血管灌流模型 代谢 大鼠 药动学

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苦参碱大鼠肠吸收动力学研究 被引量：6

9

作者 马小花 魏玉辉 +1 位作者 王丹 武新安 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2011年第10期1695-1699,共5页

目的对苦参碱大鼠肠吸收进行考察并探讨P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)和有机阳离子转运蛋白(OCTs)在其吸收中的作用。方法采用大鼠在体单向肠灌流结合HPLC法,考察苦参碱在不同肠段的吸收状况及不同浓度苦参碱的肠吸收情况,同时采用P-gp... 目的对苦参碱大鼠肠吸收进行考察并探讨P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)和有机阳离子转运蛋白(OCTs)在其吸收中的作用。方法采用大鼠在体单向肠灌流结合HPLC法,考察苦参碱在不同肠段的吸收状况及不同浓度苦参碱的肠吸收情况,同时采用P-gp和OCTs抑制剂对两种转运蛋白抑制后,考察大鼠空肠对苦参碱吸收的影响,从而初步探讨P-gp和OCTs对苦参碱肠吸收的影响。结果苦参碱(400μg/mL)在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收速率常数分别为0.25×10-2、0.80×10-2、0.40×10-2、0.35×10-2/min;不同质量浓度苦参碱(100、200、400μg/mL)的吸收速率常数(Ka)分别为:0.79×10-2、0.81×10-2、0.80×10-2/min。在维拉帕米、西咪替丁存在下,苦参碱(400μg/mL)的表观吸收系数(Papp)值分别为0.86×10-3、0.80×10-3/min。结论苦参碱在各肠段都有吸收,其中在空肠吸收最好,其吸收机制可能为被动吸收,苦参碱可能不是P-gp和OCTs的底物。 展开更多

关键词 苦参碱 在体单向肠灌流模型 肠吸收动力学 大鼠

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枳实白芍提取物配伍主成分的肠吸收变化研究 被引量：4

10

作者 辛然 陈彦 +2 位作者 王晋艳 贾晓斌 谭晓斌 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期791-795,共5页

目的以枳实和白芍中主要活性成分柚皮苷和芍药苷为指标,考察枳实提取物和白芍提取物配伍后这两种成分在大鼠肠道中的吸收情况。方法采用大鼠在体肠灌流模型,应用超高效液相色谱(UPLC)测定枳实白芍提取物配伍后柚皮苷和芍药苷在肠道吸收... 目的以枳实和白芍中主要活性成分柚皮苷和芍药苷为指标,考察枳实提取物和白芍提取物配伍后这两种成分在大鼠肠道中的吸收情况。方法采用大鼠在体肠灌流模型,应用超高效液相色谱(UPLC)测定枳实白芍提取物配伍后柚皮苷和芍药苷在肠道吸收的变化量。结果枳实提取物中柚皮苷在十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收率分别为6.18%、5.47%、4.64%、5.12%,白芍提取物中芍药苷在上述四个肠段的吸收率分别为8.08%、7.42%、7.13%、6.66%。结论枳实白芍配伍后柚皮苷和芍药苷与单独提取的提取物相比在大鼠肠道的吸收并未发生显著变化。 展开更多

关键词 枳实 白芍 吸收 柚皮苷 芍药苷 在体肠灌流模型

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绿原酸表观油水分配系数测定及在体肠吸收动力学研究 被引量：8

11

作者 毕肖林 李瑶瑶 +1 位作者 杜秋 狄留庆 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期572-575,共4页

目的测定绿原酸的油水分配系数,研究绿原酸在体肠吸收机制。方法采用摇瓶法测定绿原酸在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数;采用在体单向肠灌流实验,HPLC测定灌流液中绿原酸的浓度,考察吸收部位、药物浓度对绿原酸吸收的影响。... 目的测定绿原酸的油水分配系数,研究绿原酸在体肠吸收机制。方法采用摇瓶法测定绿原酸在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数;采用在体单向肠灌流实验,HPLC测定灌流液中绿原酸的浓度,考察吸收部位、药物浓度对绿原酸吸收的影响。结果 25℃下,绿原酸的表观油水分配系数为26.07(logP1.42);绿原酸浓度为10、20和40μg/mL 3个浓度时,各肠段不同浓度间的部分Ka值无显著性差异,同一浓度条件下不同肠段的吸收参数无显著性差异。结论在酸性和近中性条件下,绿原酸正辛醇/缓冲液分配系数受缓冲液的pH值影响不大;绿原酸在大鼠肠道内的吸收除被动扩散外,可能还存在其他吸收机制。绿原酸在大鼠小肠各个肠段均有吸收。 展开更多

关键词 绿原酸 油水分配系数 在体肠单向灌流模型

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大鼠原位肠肝血管灌流模型的优化及完善 被引量：3

12

作者 王素军 莫李立 +5 位作者 杨本坤 臧林泉 潘雪刁 王桂香 谭毓治 谢海棠 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2012年第4期361-366,共6页

目的:对大鼠原位肠肝血管灌流模型的灌流液组成成分进行优化,以获取最佳灌流液配方。方法:对灌流条件进行优化,分别对Krebs-Rin-ger(K-R)液加牛血清白蛋白和甘露醇、K-R液加牛血清白蛋白和右旋糖酐T-40二者进行对比,找出最佳的灌流介质... 目的:对大鼠原位肠肝血管灌流模型的灌流液组成成分进行优化,以获取最佳灌流液配方。方法:对灌流条件进行优化,分别对Krebs-Rin-ger(K-R)液加牛血清白蛋白和甘露醇、K-R液加牛血清白蛋白和右旋糖酐T-40二者进行对比,找出最佳的灌流介质。然后对最佳的灌流介质中牛血清白蛋白的含量进行了优化。结果:K-R液加牛血清白蛋白和右旋糖酐T-40组优于K-R液加牛血清白蛋白和甘露醇组;5%牛血清白蛋白的灌流液是一个较为经济理想的灌流液。结论:在灌流介质中5%牛血清白蛋白是一个较为理想和经济的比例。 展开更多

关键词 大鼠原位肠肝血管灌流模型 右旋糖酐T-40 甘露醇 牛血清白蛋白

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大鼠在体肠吸收杜仲中几种成分的特征研究 被引量：1

13

作者 侯靖宇 潘洁 +3 位作者 谢玉敏 陈鹏程 王永林 王爱民 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期885-887,共3页

杜仲为杜仲科杜仲属植物杜仲Eucommia ulmoides Oliv.的干燥树皮,其味甘,性温,归肝经、肾经,为国家二级珍稀树种,是传统名贵滋补药材。有补肝肾、强筋骨、安胎等功效,主要用于治疗肝肾不足、腰膝酸痛、筋骨无力、头晕目眩、妊娠漏血、... 杜仲为杜仲科杜仲属植物杜仲Eucommia ulmoides Oliv.的干燥树皮,其味甘,性温,归肝经、肾经,为国家二级珍稀树种,是传统名贵滋补药材。有补肝肾、强筋骨、安胎等功效,主要用于治疗肝肾不足、腰膝酸痛、筋骨无力、头晕目眩、妊娠漏血、胎动不安等疾病[1-3]。 展开更多

关键词 杜仲提取物 在体肠灌流模型 UPLC-MS/MS pH值 胆汁 肠吸收

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花椒麻素在大鼠肠道的吸收动力学研究 被引量：2

14

作者 刘秋妍 方国珊 +1 位作者 刘雄 林居纯 《西北农林科技大学学报（自然科学版）》 CSCD 北大核心 2015年第8期57-62,共6页

【目的】研究花椒麻素在大鼠肠道的吸收动力学特征。【方法】以SD大鼠为供试动物，建立大鼠体循环肠灌流模型，并采用建立的高效液相色谱法（HPLC）测定肠循环液中花椒麻素质量浓度，研究花椒麻素在大鼠肠道不同部位（十二指肠、空肠、... 【目的】研究花椒麻素在大鼠肠道的吸收动力学特征。【方法】以SD大鼠为供试动物，建立大鼠体循环肠灌流模型，并采用建立的高效液相色谱法（HPLC）测定肠循环液中花椒麻素质量浓度，研究花椒麻素在大鼠肠道不同部位（十二指肠、空肠、回肠、结肠）的吸收特性，分析不同质量浓度花椒麻素对大鼠肠吸收速率常数（Ka）、吸收百分率（P）和吸收半衰期（t1/2）的影响。【结果】 25～100 μg/mL花椒麻素在大鼠肠道Ka为30.0～65.0 min-1，P为30.16%～56.81%，t1/2为100.10~232.09 min。花椒麻素在各肠段的P和Ka均随其质量浓度的增加而增大，而t1/2随其质量浓度的增加而减少。花椒麻素Ka和P均按空肠、回肠、十二指肠、结肠顺序依次下降，而t1/2依次升高。【结论】花椒麻素在大鼠肠道的吸收过程属于一级动力学过程，属被动转运，其吸收主要部位是空肠和回肠。 展开更多

关键词 花椒麻素 SD大鼠 在体肠灌流 高效液相色谱法 肠吸收动力学

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大鼠原位肠-肝灌流模型研究小补心汤总黄酮体内效应物质 被引量：2

15

作者 王素军 阮金秀 +4 位作者 张振清 张有志 于能江 王桂香 莫李立 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期885-886,共2页

抗抑郁作用经典古方小补心汤由代赭石、旋复花、竹叶和淡豆豉4味中药组成,含有大量的黄酮类化合物。张有志等研究结果表明,小补心汤乙醇提取物总黄酮（BX-2）具有良好的抗抑郁活性,且BX-2抗抑郁作用的效价强度比小补心汤明显提高,由于B... 抗抑郁作用经典古方小补心汤由代赭石、旋复花、竹叶和淡豆豉4味中药组成,含有大量的黄酮类化合物。张有志等研究结果表明,小补心汤乙醇提取物总黄酮（BX-2）具有良好的抗抑郁活性,且BX-2抗抑郁作用的效价强度比小补心汤明显提高,由于BX-2所含成分多,含量低,目前动物体内物质基础研究无法开展,为了研究其体内效应物质基础,本实验尝试用大鼠原位肠肝循环灌流模型对BX-2的体内效应物质基础进行初步研究。 展开更多

关键词 大鼠原位肠肝灌流模型 小补心汤总黄酮 吸收 代谢 中药复方 效应物质

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贯叶金丝桃黄酮类成分大鼠在体肠吸收研究 被引量：1

16

作者 杨培民 曹广尚 李芳 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2015年第3期519-521,共3页

目的:考察贯叶金丝桃2个黄酮类成分在大鼠肠道的吸收特性。方法:采用大鼠在体单向肠灌注模型,测定肠灌流液中芦丁和金丝桃苷含量,计算2个黄酮类成分大鼠小肠的吸收参数。结果:贯叶金丝桃2个黄酮类成分在大鼠肠道的有效渗透系数Peff值均... 目的:考察贯叶金丝桃2个黄酮类成分在大鼠肠道的吸收特性。方法:采用大鼠在体单向肠灌注模型,测定肠灌流液中芦丁和金丝桃苷含量,计算2个黄酮类成分大鼠小肠的吸收参数。结果:贯叶金丝桃2个黄酮类成分在大鼠肠道的有效渗透系数Peff值均较小;贯叶金丝桃总黄酮Ka、Peff值无显著差异(P>0.05);芦丁和金丝桃苷在不同肠段的Ka顺序分别为回肠>十二指肠>空肠≈结肠,十二指肠>空肠>回肠≈结肠。结论:贯叶金丝桃中2个黄酮类成分为被动扩散吸收,各黄酮类成分的吸收各有不同,芦丁和金丝桃苷的最佳吸收部位分别为回肠和十二指肠。 展开更多

关键词 贯叶金丝桃 芦丁 金丝桃苷 在体单向肠灌流模型 肠吸收

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鸡小肠原位单向灌流法和MDCK细胞系测定美托洛尔渗透性的影响因素

17

作者 郭荔 李香秀 +4 位作者 何方 刘洋 张瑜娟 黄金虎 王丽平 《南京农业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期505-512,共8页

[目的]本试验旨在完善禽用药物生物药剂学分类系统(BCS)中药渗透性的准确测定方法。[方法]选取高渗透性内参药物美托洛尔,通过鸡小肠原位单向灌流法和体外过表达鸡P-gp的MDCK-chAbcb1单层细胞模型,探讨pH值(5、6和7)、药物浓度(4、40和... [目的]本试验旨在完善禽用药物生物药剂学分类系统(BCS)中药渗透性的准确测定方法。[方法]选取高渗透性内参药物美托洛尔,通过鸡小肠原位单向灌流法和体外过表达鸡P-gp的MDCK-chAbcb1单层细胞模型,探讨pH值(5、6和7)、药物浓度(4、40和400μg·mL^(-1))和小肠灌流部位(十二指肠、空肠和回肠)对美托洛尔渗透性测定的影响,为禽用药物BCS分类中渗透性测定方法的建立奠定基础。[结果]比较小肠不同部位在各自生理pH值条件下对美托洛尔的有效渗透系数(P_(eff))值时,发现回肠部位测得的P_(eff)最高(P<0.01),分别为十二指肠和空肠部位测得的2.2倍和2.3倍;原位灌流试验结果显示,灌流液pH值升高会增强药物在回肠的P_(eff)值,pH7时的P_(eff)值(1.35×10^(-4) cm·s^(-1))显著高于pH5时(0.72×10^(-4) cm·s^(-1)),同样在MDCK细胞中,随着pH值升高,药物渗透系数(P_(app))值均极显著升高(P<0.01);进一步采用受pH影响较小的空肠段进行灌流试验探讨不同药物浓度对渗透性测定的影响,发现增加肠灌流液中美托洛尔的浓度会极显著增加其P_(eff)值(P<0.01),4、40和400μg·mL^(-1)美托洛尔的P_(eff)分别为-0.48×10^(-4)、0.27×10^(-4)和3.04×10^(-4) cm·s^(-1),且在MDCK和MDCK-chAbcb1细胞测定的结果也显示,40和400μg·mL^(-1)美托洛尔的P_(app)值均显著高于4μg·mL^(-1)的(P<0.05),而40、400μg·mL^(-1)美托洛尔的P_(app)值间无显著差异(P>0.05)。[结论]机体内环境的pH值、药物浓度以及小肠灌流部位均可以影响体内外试验模型中药物渗透性测定的结果,故在建立药物渗透性测定方法时应充分考虑这些因素。 展开更多

关键词 美托洛尔 鸡小肠原位单向灌流 MDCK细胞单层模型 渗透性

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体循环肠灌流法研究红禾麻提取物在类风湿性关节炎大鼠与正常大鼠体内的肠吸收差异 被引量：8

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作者 李莹 康宁芳 +2 位作者 巩仔鹏 陈思颖 兰燕宇 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2019年第11期1896-1906,共11页

比较红禾麻提取物在AA大鼠与正常大鼠体内的肠吸收差异。实验采用体循环肠灌流法,建立大鼠RA模型,应用UPLC-MS/MS检测肠灌流液中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、芦丁、异槲皮苷、槲皮苷、山奈酚-3-O-芸香糖苷、木犀草苷的含量,探究各成分... 比较红禾麻提取物在AA大鼠与正常大鼠体内的肠吸收差异。实验采用体循环肠灌流法,建立大鼠RA模型,应用UPLC-MS/MS检测肠灌流液中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、芦丁、异槲皮苷、槲皮苷、山奈酚-3-O-芸香糖苷、木犀草苷的含量,探究各成分在不同因素(pH值、药物浓度、肠段、胆汁和P-gp抑制剂)下的肠吸收特性。结果表明,槲皮苷的吸收方式为主动转运,其余7个成分的吸收方式为被动扩散。除绿原酸、隐绿原酸外,正常状态下各成分以回肠吸收最好,病理状态下以十二指肠吸收最好,推测药物吸收的特定部位会受疾病状态的影响而发生改变。各成分的吸收均受pH、胆汁和P-gp的影响,其中,槲皮苷可能是P-gp的底物。RA能影响红禾麻提取物在大鼠体内的肠吸收,其作用机制尚需进一步研究。 展开更多

关键词 红禾麻提取物 在体循环肠灌流法 类风湿性关节炎大鼠 肠吸收特性

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香叶木素在大鼠小肠的吸收及UGT代谢特性 被引量：4

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作者 曾雪君 袁勇 +2 位作者 郭新红 马铁叶 王新春 《石河子大学学报（自然科学版）》 CAS 2016年第4期457-462,共6页

为研究香叶木素在大鼠不同肠段肠灌流模型中的吸收及UGT代谢特征。采用体外肠微粒体孵育及在体单向肠灌流模型分别研究不同浓度在大鼠不同肠段香叶木素的UGT代谢和吸收情况。结果显示:香叶木素在微粒体中和肠灌流模型中会发生UGT代谢,... 为研究香叶木素在大鼠不同肠段肠灌流模型中的吸收及UGT代谢特征。采用体外肠微粒体孵育及在体单向肠灌流模型分别研究不同浓度在大鼠不同肠段香叶木素的UGT代谢和吸收情况。结果显示:香叶木素在微粒体中和肠灌流模型中会发生UGT代谢,并产生2个单葡萄糖醛酸苷代谢产物,结肠代谢生成香叶木素葡萄糖醛酸苷的速率较慢。不同浓度的香叶木素在各肠段肠的Papp无显著性差异,表明香叶木素在大鼠小肠内吸收无明显变化,并且无自身浓度抑制作用,主要以被动转运方式吸收。由此可知,香叶木素在大鼠小肠吸收方式以被动转运为主,且在肠道中易吸收的不同四段肠的吸收无显著性差异;但由于香叶木素在细胞内发生葡萄糖醛酸苷代谢,并且由于代谢产物的外排,使得香叶木素的生物利用度下降。 展开更多

关键词 香叶木素 微粒体 UGT代谢 单向肠灌流 肠吸收

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氟苯尼考与其磷脂复合物在大鼠小肠的吸收差异 被引量：3

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作者 凡国庆 刘梦娇 +3 位作者 符华林 刘梦喜 李锐 尹戴平 《西北农林科技大学学报（自然科学版）》 CSCD 北大核心 2017年第5期21-25,共5页

【目的】比较氟苯尼考及其磷脂复合物在大鼠小肠中的吸收情况。【方法】采用平衡法测定氟苯尼考及其磷脂复合物的溶解度和脂水分配系数,采用离体外翻肠囊法研究氟苯尼考及其磷脂复合物在大鼠不同肠段的吸收情况,同时采用单向在体肠灌流... 【目的】比较氟苯尼考及其磷脂复合物在大鼠小肠中的吸收情况。【方法】采用平衡法测定氟苯尼考及其磷脂复合物的溶解度和脂水分配系数,采用离体外翻肠囊法研究氟苯尼考及其磷脂复合物在大鼠不同肠段的吸收情况,同时采用单向在体肠灌流法重点考察氟苯尼考及其磷脂复合物在大鼠十二指肠的吸收差异。【结果】氟苯尼考磷脂复合物较氟苯尼考原药的溶解度提高了36.14%,脂水分配系数降低了47.62%,且在大鼠小肠各段的促进吸收率大小表现为十二指肠>回肠>空肠。氟苯尼考磷脂复合物在十二指肠的表观吸收系数(P_(app))、有效渗透系数(P_(eff))和吸收速率常数(K_a)较氟苯尼考原药分别增加了121.93%,109.48%和90.83%。【结论】氟苯尼考磷脂复合物可以促进氟苯尼考在大鼠小肠中的吸收。 展开更多

关键词 氟苯尼考 磷脂复合物 离体外翻肠囊法 在体肠灌流法

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