水飞蓟宾衍生物的设计、合成及体外抗肿瘤活性

1

作者 李雁 高磊 +1 位作者 张朝会 孟艳秋 《中国药科大学学报》 北大核心 2025年第3期305-311,共7页

以天然黄酮类化合物水飞蓟宾为母体,通过氧化脱氢、烷基化、选择性去甲基、酰化等反应共合成了16个水飞蓟宾衍生物,其结构均通过1H NMR、13CNMR、MS确证,确定均为未经文献报道的新化合物。选用胃癌细胞SGC-7901和人胶质母细胞瘤细胞LN-2... 以天然黄酮类化合物水飞蓟宾为母体,通过氧化脱氢、烷基化、选择性去甲基、酰化等反应共合成了16个水飞蓟宾衍生物,其结构均通过1H NMR、13CNMR、MS确证,确定均为未经文献报道的新化合物。选用胃癌细胞SGC-7901和人胶质母细胞瘤细胞LN-229,采用MTT法,以拉帕替尼为阳性对照药测定新型水飞蓟宾衍生物的体外抗肿瘤活性。实验结果表明,合成的新型水飞蓟宾衍生物对两种癌细胞有一定程度的抗增殖作用,其中化合物I2和I14对LN-229细胞和SGC-7901细胞显示较强的抗增殖活性。 展开更多

关键词 水飞蓟宾衍生物 抗肿瘤 结构修饰

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代谢组学方法研究水飞蓟宾对四氯化碳致小鼠肝损伤的保护作用 被引量：20

2

作者 黄欣 龚益飞 +2 位作者 王毅 瞿海斌 程翼宇 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2008年第4期714-719,共6页

运用代谢组学方法研究四氯化碳(CCl4)致小鼠肝损及水飞蓟宾肝保护作用的机理.通过气相色谱-质谱(GC-MS)技术分析CCl4及水飞蓟宾作用下的小鼠肝组织匀浆及血浆代谢物谱.使用正交偏最小二乘判别分析法研究正常组与CCl4模型组之间的代谢物... 运用代谢组学方法研究四氯化碳(CCl4)致小鼠肝损及水飞蓟宾肝保护作用的机理.通过气相色谱-质谱(GC-MS)技术分析CCl4及水飞蓟宾作用下的小鼠肝组织匀浆及血浆代谢物谱.使用正交偏最小二乘判别分析法研究正常组与CCl4模型组之间的代谢物谱差异,并通过变量重要性投影(VIP)选取肝组织与血浆中各12种标志性代谢物.使用主成分分析法研究水飞蓟宾预防性及治疗性给药对CCl4肝损的干预效果.通过比较选取的标志性代谢物的含量的差异,探讨了水飞蓟宾对CCl4致小鼠肝损的保护机理.结果表明,CCl4作用后,小鼠机体能量代谢、氨基酸代谢及脂类代谢都受到不同程度的影响.水飞蓟宾能有效地缓解CCl4所造成的体内线粒体功能及氨基酸代谢紊乱.采用代谢组学方法能较全面地反应生物体的生理及代谢状态,并可应用于物质毒性和药效评价研究. 展开更多

关键词 代谢组学 气相色谱-质谱 变量重要性投影 四氯化碳 水飞蓟宾 肝损伤

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水飞蓟宾及槲皮素对体外白蛋白非酶糖化的抑制作用 被引量：33

3

作者 葛勇 张家庆 周云平 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1995年第4期333-336,共4页

利用体外白蛋白非酶糖化系统，观察到体外白蛋白非酶糖化程度与温度、葡萄糖浓度、接触时间有明确关系。发现３７℃、葡萄糖２００ｍｍｏｌ／Ｌ、４周为一周期的体外非酶糖化系统可以造成白蛋白的明显糖化，此系统可以作为体外白蛋白非... 利用体外白蛋白非酶糖化系统，观察到体外白蛋白非酶糖化程度与温度、葡萄糖浓度、接触时间有明确关系。发现３７℃、葡萄糖２００ｍｍｏｌ／Ｌ、４周为一周期的体外非酶糖化系统可以造成白蛋白的明显糖化，此系统可以作为体外白蛋白非酶糖化实验和药物筛选的理想体外非酶糖化系统。同时对一些中药或其成分进行的体外实验研究还表明：水飞蓟宾、槲皮素对体外白蛋白的非酶糖化有一定的抑制作用，ＩＣ_（５０）值：对棕色反应产物分别为４．２７×１０^（－６）、２．３６×１０^（－６）；对非酶糖化终产物（ＡＧＥ）荧光各为７．３０×１０^（－６）、５．４４×１０^（－５）ｍｏｌ／Ｌ。 展开更多

关键词 水飞蓟 槲皮素 非酶糖化 中草药

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水飞蓟宾胶囊对异烟肼和利福平肝损害小鼠的保护作用 被引量：11

4

作者 薛洪源 侯艳宁 +2 位作者 刘会臣 陈静 曹颖 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2003年第4期307-310,共4页

目的 :观察水飞蓟宾胶囊 (SC)对异烟肼 (INH)与利福平 (RFP)合用致肝损伤小鼠的保护作用。方法 :测定肝损伤小鼠在给予SC后肝指数、血清谷丙转氨酶 (ALT)的活性 ,肝匀浆中谷胱甘肽 (GSH)及丙二醛 (MDA)的含量 ,肝微粒体中细胞色素P4 5 ... 目的 :观察水飞蓟宾胶囊 (SC)对异烟肼 (INH)与利福平 (RFP)合用致肝损伤小鼠的保护作用。方法 :测定肝损伤小鼠在给予SC后肝指数、血清谷丙转氨酶 (ALT)的活性 ,肝匀浆中谷胱甘肽 (GSH)及丙二醛 (MDA)的含量 ,肝微粒体中细胞色素P4 5 0含量及其亚型 2E1的活性。结果 :SC可对抗INH和RFP合用引起的肝指数、血清ALT水平、肝匀浆中的MDS含量及P4 5 0、4 5 0 2E1活性的升高 ,增加GSH含量 ;病理学检查SC能明显减轻肝细胞的变性和坏死。结论 :SC对INH和RFP肝毒性的保护作用与其稳定肝细胞膜、抑制脂质过氧化反应、清除自由基。 展开更多

关键词 水飞蓟宾胶囊 异烟肼 利福平 药物相互作用 肝损伤 肝保护

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水飞蓟宾磷脂复合物自乳化片的制备及体外溶出度考察 被引量：10

5

作者 卫世杰 霍务贞 +1 位作者 李晓芳 方泽浩 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2010年第10期1688-1691,共4页

目的:研制高溶出度的水飞蓟宾磷脂复合物自乳化片,并对其体外溶出度进行考察。方法:通过溶解度试验、伪三元相图的制备、体外乳化效率和稳定性筛选处方;采用干法制粒压片法制备水飞蓟宾磷脂复合物自乳化片,并考察其乳化后微乳的粒径、... 目的:研制高溶出度的水飞蓟宾磷脂复合物自乳化片,并对其体外溶出度进行考察。方法:通过溶解度试验、伪三元相图的制备、体外乳化效率和稳定性筛选处方;采用干法制粒压片法制备水飞蓟宾磷脂复合物自乳化片,并考察其乳化后微乳的粒径、形态和体外溶出情况。结果:以辛癸酸三甘油酯为油相,Cremophor RH40为表面活性剂,异丙醇为助表面活性剂,制备自微乳化溶液,其比例为20:60:20,稀释后测定粒径为73.2nm;自乳化片中水飞蓟宾溶出度可达90%以上,而市售益肝灵薄膜衣片不足50%。结论:与市售片相比,水飞蓟宾磷脂复合物自微乳化片能显著提高其体外溶出。 展开更多

关键词 水飞蓟宾 磷脂复合物 自乳化片 溶出度

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水飞蓟宾对培养心肌细胞缺氧缺糖的保护作用 被引量：15

6

作者 陈红 章同华 +1 位作者 尉挺 沈茜 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1990年第2期147-149,共3页

本实验采用24孔塑料细胞培养板培养新生大鼠心肌细胞,生长48 h后再置于缺氧、缺糖环境培养,观察了水飞蓟宾对缺氧、缺糖的心肌细胞的作用。实验结果表明,加水飞蓟宾后再进行缺氧、缺糖培养的心肌细胞受损减轻,其受损后释放的乳酸脱氢酶... 本实验采用24孔塑料细胞培养板培养新生大鼠心肌细胞,生长48 h后再置于缺氧、缺糖环境培养,观察了水飞蓟宾对缺氧、缺糖的心肌细胞的作用。实验结果表明,加水飞蓟宾后再进行缺氧、缺糖培养的心肌细胞受损减轻,其受损后释放的乳酸脱氢酶减少,较对照组相差非常显著。在本实验中,水飞蓟宾不仅可以增加心肌细胞对缺氧、缺糖的耐受性,而且可以部分对抗异丙肾上腺素对缺氧、缺糖心肌细胞的损伤作用。 展开更多

关键词 心肌细胞培养 缺氧 缺糖 水飞蓟宾

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水飞蓟宾卵磷脂复合物对肝纤维化大鼠肝脏中胶原表达的影响 被引量：5

7

作者 朱跃科 段钟平 +3 位作者 朱继东 王宝恩 刘芳 谢贤春 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2006年第12期1380-1384,共5页

目的:应用二甲基亚硝胺(DMN)建立肝纤维化大鼠模型,研究水飞蓟宾卵磷脂复合物(SPC)对纤维化肝组织中Ⅰ、Ⅲ型胶原表达的影响。方法:60只大鼠随机分为正常组、模型组、SPC干预组、对照组及SPC治疗组。采用DMN腹腔内注射的方法建立肝纤维... 目的:应用二甲基亚硝胺(DMN)建立肝纤维化大鼠模型,研究水飞蓟宾卵磷脂复合物(SPC)对纤维化肝组织中Ⅰ、Ⅲ型胶原表达的影响。方法:60只大鼠随机分为正常组、模型组、SPC干预组、对照组及SPC治疗组。采用DMN腹腔内注射的方法建立肝纤维化大鼠模型。按6期分类法评价各组肝纤维化程度。应用RT-PCR检测各组肝组织中I、III型胶原mRNA水平;应用免疫组织化学技术检测各组动物肝组织I、III型胶原的表达。结果:SPC干预组与治疗组的大鼠肝纤维化程度、肝组织中I型与III型胶原mRNA水平及肝组织中I型与III型胶原的阳性表达均分别较模型组与模型对照组显著减轻与下降。结论:SPC能明显减轻肝组织病理改变和肝纤维化程度,抑制I、III胶原的表达是其抗肝纤维化的机制之一。 展开更多

关键词 水飞蓟宾 胶原 肝纤维化 二甲基亚硝胺 大鼠

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从水飞蓟粕及水飞蓟壳中提取水飞蓟素及水飞蓟宾的比较研究 被引量：6

8

作者 张春晓 陈华 +2 位作者 刘友彬 杨学娟 陈钧 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第10期2137-2141,共5页

目的分别以水飞蓟壳和水飞蓟粕为原料,进行水飞蓟素及水飞蓟宾提取效果的比较研究,以探讨水飞蓟壳仁分离的必要性,并为制药工业中水飞蓟宾提取工艺的改进提供参考。方法以乙酸乙酯、无水乙醇、80%乙醇、丙酮为溶剂,以水飞蓟壳和水飞蓟... 目的分别以水飞蓟壳和水飞蓟粕为原料,进行水飞蓟素及水飞蓟宾提取效果的比较研究,以探讨水飞蓟壳仁分离的必要性,并为制药工业中水飞蓟宾提取工艺的改进提供参考。方法以乙酸乙酯、无水乙醇、80%乙醇、丙酮为溶剂,以水飞蓟壳和水飞蓟粕为原料,采用加热回流法提取水飞蓟素及水飞蓟宾,以水飞蓟素及水飞蓟宾的转移率及其在浸膏中的含有量为考察指标。结果以水飞蓟壳作为提取原料时,水飞蓟素和水飞蓟宾的转移率及其在浸膏中的含有量以及在提取过程中水飞蓟宾及水飞蓟素的累积转移率均高于以水飞蓟粕作为提取原料时的相应结果。结论以水飞蓟壳为提取原料,可使水飞蓟素及水飞蓟宾的转移率得到提高,并可缩短提取时间。 展开更多

关键词 水飞蓟 水飞蓟宾 水飞蓟素 水飞蓟粕

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Caco-2细胞单层模型中水飞蓟宾吸收机制研究 被引量：8

9

作者 胡林 童焕 +3 位作者 丁茹 王湛博 尤淋君 杨劲 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期202-208,共7页

通过建立Caco-2细胞单层模型考察了不同浓度水平的水飞蓟宾和水飞蓟宾葡甲胺的双向跨膜通透性并研究其吸收机制。开发HBSS缓冲液中水飞蓟宾、普萘洛尔和阿替洛尔的LC/MS/MS检测方法,检测实验样品的浓度,并计算表观渗透系数(P_(app))。当... 通过建立Caco-2细胞单层模型考察了不同浓度水平的水飞蓟宾和水飞蓟宾葡甲胺的双向跨膜通透性并研究其吸收机制。开发HBSS缓冲液中水飞蓟宾、普萘洛尔和阿替洛尔的LC/MS/MS检测方法,检测实验样品的浓度,并计算表观渗透系数(P_(app))。当Caco-2细胞培养到第21天时,对所建立的Caco-2细胞模型进行验证:跨膜电阻值(TEER)大于350Ω·cm2,荧光黄的P_(app)远远小于1×10^(-7)cm/s,阳性对照药阿替洛尔和普萘洛尔的P_(app)与文献中报道的相近,表明Caco-2细胞单层模型建立成功。3个浓度水平的水飞蓟宾(5,20,50μg/m L)P_(app(AP-BL))均大于2×10^(-6)cm/s,证明水飞蓟宾的通透性良好。P_(app)(BL-AP)与P_(app(AP-BL))的比值大于2,说明在水飞蓟宾吸收过程中有外排转运体的参与。水飞蓟宾葡甲胺的P_(app)与水飞蓟宾的基本一致,成盐对于水飞蓟宾的跨膜通透性没有改变。结果表明,水飞蓟宾为跨膜通透性良好药物,其溶解度低,在生物药剂学分类系统(BCS)分类上为Ⅱ类。水飞蓟宾在胃肠道中的释放是其吸收过程的重要影响因素。 展开更多

关键词 水飞蓟宾 水飞蓟宾葡甲胺 跨膜渗透性 CACO-2细胞单层模型

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水飞蓟素预防顺铂肾毒性而不影响其抗癌活性 被引量：15

10

作者 卢永科 南海波 仲来福 《辽宁中医杂志》 CAS 北大核心 2000年第7期332-333,共2页

采用少量多次给大鼠腹腔注射顺铂 (CP) 模型 ,观察经口给予水飞蓟素 (SB) 后血尿素氮(BUN) 、一氧化氮 (NO) 含量及丙二醛 (MDA) 形成、超氧化物歧化酶(SOD) 活性等指标的变化。结果发现 ,CP使 BUN含量升高的同时 ,可使 NO、MDA生成量增... 采用少量多次给大鼠腹腔注射顺铂 (CP) 模型 ,观察经口给予水飞蓟素 (SB) 后血尿素氮(BUN) 、一氧化氮 (NO) 含量及丙二醛 (MDA) 形成、超氧化物歧化酶(SOD) 活性等指标的变化。结果发现 ,CP使 BUN含量升高的同时 ,可使 NO、MDA生成量增多 ;而 SOD活性无变化 ;SB可使 BUN、MDA含量及 NO含量降至对照组水平 ,同时可使 SOD活性明显升高 ,表明 SB可预防 CP所致的肾损害 ,其机理可能与 SB降低 NO生成量有直接的关系。另外 ,SB有一定的抗肿瘤作用 ,对 CP的抗癌活性无影响。 展开更多

关键词 水飞蓟素 顺铂 肾毒性 氧化应激 一氧化氮

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水飞蓟宾纳米乳的制备及家兔体内药动学 被引量：9

11

作者 宋梅 平其能 吴正红 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第5期427-431,共5页

目的:研制具有一定缓释效果的水飞蓟宾纳米乳并考察其家兔体内药物动力学。方法:通过制备水飞蓟宾磷脂复合物,提高了水飞蓟宾在油中的溶解度,利用均匀设计优化了乳剂的处方工艺,采用乳化法研制了稳定的水飞蓟宾纳米乳,考察了水飞蓟宾纳... 目的:研制具有一定缓释效果的水飞蓟宾纳米乳并考察其家兔体内药物动力学。方法:通过制备水飞蓟宾磷脂复合物,提高了水飞蓟宾在油中的溶解度,利用均匀设计优化了乳剂的处方工艺,采用乳化法研制了稳定的水飞蓟宾纳米乳,考察了水飞蓟宾纳米乳在家兔体内的代谢过程。结果:优化的处方工艺制备的水飞蓟宾纳米乳平均光强粒径为21.2 nm,Zeta电位-26.9 mV,稳定性好;家兔体内药动学经时过程表明本制剂具有一定的缓释效果。结论:与溶液剂相比,水飞蓟宾纳米乳肌肉注射液延长了药物在体内的驻留时间,具有一定的缓释效果。 展开更多

关键词 水飞蓟宾 纳米乳 处方优化 均匀设计 肌肉注射 药动学

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水飞蓟素(益肝灵)片剂溶出速率的研究 Ⅱ.水飞蓟素亲水辅料研磨混合物制备及溶出的研究 被引量：13

12

作者 陈大为 刘立民 +2 位作者 丁玉芝 李三鸣 刘茜英 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 1993年第5期2-4,共3页

实验分别制备了水飞蓟素与可压性淀粉、微晶纤维素、β—环状糊精的研磨混合物;依据辅料用量、研磨时间、球磨电压对溶出率的影响,筛选出水飞蓟素亲水辅料最佳研磨配比与工艺,采用直接压片法制备了水飞蓟素可压性淀粉研磨混合物实验片剂... 实验分别制备了水飞蓟素与可压性淀粉、微晶纤维素、β—环状糊精的研磨混合物;依据辅料用量、研磨时间、球磨电压对溶出率的影响,筛选出水飞蓟素亲水辅料最佳研磨配比与工艺,采用直接压片法制备了水飞蓟素可压性淀粉研磨混合物实验片剂,同其物理混合物及市售益肝灵对照片剂相比较,90min最大溶出分别提高了2.18和3.43倍,扫描电镜、图象分析、x—射线衍射、红外光谱、薄层色谱分析及h—ε法接触角测定,说明水飞蓟素可压性淀粉研磨混合物粒度减小、结晶度降低、润湿性增加。而其化学结构没有改变,在药物与辅料间存在着分子间力。 展开更多

关键词 水飞蓟素 片剂 辅料 研磨 溶出速率

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水飞蓟宾对培养心肌细胞感染Coxsackie B_5病毒的保护作用 被引量：7

13

作者 章同华 王舒娅 沈茜 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1990年第2期143-146,共4页

本文介绍用微孔培养板取代培养瓶培养新生大鼠心肌细胞,并用400 TCI_(50) 0.05 ml/孔CoxsackieB_5病毒感染心肌细胞.在感染后1,6、24及36h分别加入水飞蓟宾,观察到用水飞蓟宾后培养液中LDH、GOT均低于病毒对照组,感染后DNA合成率明显高... 本文介绍用微孔培养板取代培养瓶培养新生大鼠心肌细胞,并用400 TCI_(50) 0.05 ml/孔CoxsackieB_5病毒感染心肌细胞.在感染后1,6、24及36h分别加入水飞蓟宾,观察到用水飞蓟宾后培养液中LDH、GOT均低于病毒对照组,感染后DNA合成率明显高于病毒对照组,以及96 h受感染细胞培养液中病毒滴度(Lg 3.95 TCID_(50))明显低于病毒对照组(Lg 6.95 TCID_(50)).本实验结果提示水飞蓟宾对Coxsackie B_5病毒感染培养的心肌细胞有明显保护作用,尤其是在感染后1～6 h给药,效果更好。 展开更多

关键词 心肌细胞培养 病毒感染 水飞蓟宾

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水飞蓟宾胶囊对酒精性肝纤维化大鼠的保护作用 被引量：22

14

作者 黄静 龙子江 +1 位作者 李丽 陆松侠 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期229-234,共6页

目的研究水飞蓟宾胶囊对酒精性肝纤维化模型大鼠的保护作用并探讨其作用机制。方法取15只健康SD雄性大鼠作为正常对照组,85只大鼠采用灌胃乙醇混合液的方法复制酒精肝纤维化模型,将50只造模成功的的大鼠随机分为模型组,水飞蓟宾高、中... 目的研究水飞蓟宾胶囊对酒精性肝纤维化模型大鼠的保护作用并探讨其作用机制。方法取15只健康SD雄性大鼠作为正常对照组,85只大鼠采用灌胃乙醇混合液的方法复制酒精肝纤维化模型,将50只造模成功的的大鼠随机分为模型组,水飞蓟宾高、中、低剂量组和阳性药组,灌胃给药4周。末次给药后取血清,采用酶联免疫吸附法(ELISA)测定各组大鼠血清肝纤维化指标透明质酸(HA)、层粘连蛋白(LN)、羟脯氨酸(Hyp)、肝组织中Ⅲ型前胶原(PCⅢ)、Ⅳ型胶原(CⅣ)的含有量;用Western blot检测大鼠肝组织WNT蛋白的表达量;用HE染色观察各组肝组织病理学改变,Masson染色观察各组肝纤维化程度。结果与模型组比较,水飞蓟宾高、中、低剂量组大鼠血清HA、LN、Hyp、PCⅢ、CⅣ明显降低(P<0.01);水飞蓟宾高、中剂量组大鼠肝组织WNT蛋白表达量显著降低(P<0.01,P<0.05),低剂量组降低不明显(P>0.05);水飞蓟宾组肝组织胶原纤维面积明显减少,肝纤维化程度明显改善。结论水飞蓟宾胶囊对酒精性肝纤维化有一定的治疗作用,能显著改善大鼠酒精性肝组织损伤,减轻肝纤维化。 展开更多

关键词 水飞蓟宾胶囊 酒精性肝纤维化 透明质酸(HA) 层粘连蛋白(LN) 羟脯氨酸(Hyp) Ⅲ型前胶原(PCⅢ) Ⅳ型胶原(CⅣ) WNT蛋白

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水飞蓟宾及其类似物的化学修饰研究进展 被引量：5

15

作者 刘伟 余燕影 曹树稳 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2012年第1期124-131,117,共9页

以天然黄酮类化合物为活性先导物,研究其化学结构与生物活性的关系,进而进行化学修饰研究,是目前创新药物的一条重要思路。药用植物水飞蓟用来治疗肝胆疾病已有2000多年的历史,水飞蓟宾作为水飞蓟素的主要活性成分具有保肝、抗炎和抗癌... 以天然黄酮类化合物为活性先导物,研究其化学结构与生物活性的关系,进而进行化学修饰研究,是目前创新药物的一条重要思路。药用植物水飞蓟用来治疗肝胆疾病已有2000多年的历史,水飞蓟宾作为水飞蓟素的主要活性成分具有保肝、抗炎和抗癌等活性而备受人们关注,但由于水飞蓟宾极低的溶解性极大地限制了其生物利用度。为此,国内外学者通过化学和物理等方法对其进行修饰和改造,并取得了一定的成果。本文就近10年来水飞蓟宾及其类似物的化学修饰研究进行综述。 展开更多

关键词 水飞蓟宾 类似物 化学修饰 构效关系

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水飞蓟宾对非酒精性脂肪性肝病大鼠脂联素和抵抗素表达的影响 被引量：3

16

作者 姚嘉茵 郅敏 +1 位作者 鲁义 李初俊 《实用医学杂志》 CAS 北大核心 2011年第15期2701-2703,共3页

目的:研究水飞蓟宾对非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)大鼠血清、肝脏、脂肪组织、骨骼肌中脂联素及抵抗素基因水平表达的影响,探讨水飞蓟宾防治NAFLD的可能作用机制。方法:通过6周高脂饮食建立NAFLD大鼠模型,采用水飞蓟宾进行干预,与已知有... 目的:研究水飞蓟宾对非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)大鼠血清、肝脏、脂肪组织、骨骼肌中脂联素及抵抗素基因水平表达的影响,探讨水飞蓟宾防治NAFLD的可能作用机制。方法:通过6周高脂饮食建立NAFLD大鼠模型,采用水飞蓟宾进行干预,与已知有疗效的罗格列酮比较,用ELISA及Realtime-PCR等方法检测各组大鼠血清、肝脏、脂肪组织以及骨骼肌中脂联素和抵抗素的表达水平。结果:药物干预后大鼠血清、肝脏、脂肪组织中脂联素基因表达水平较模型组升高,抵抗素基因表达水平下降(P<0.05)。水飞蓟宾对血清及脂肪组织脂联素的表达促进作用优于罗格列酮,对于肝脏脂联素表达的促进作用逊于罗格列酮(P<0.05)。骨骼肌中脂联素及抵抗素表达水平极低,高脂饮食以及药物干预对其影响无统计学差异。结论:水飞蓟宾有效地促进脂联素表达,抑制抵抗素表达,这可能是其防治NAFLD的作用机制之一。 展开更多

关键词 非酒精性脂肪性肝病 胰岛素抵抗 脂联素 抵抗素 水飞蓟宾

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水飞蓟宾乳脂体注射剂在大鼠体内的药代动力学 被引量：3

17

作者 陈洪轩 周晓丹 陈志鹏 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期965-968,共4页

目的考察了水飞蓟宾乳脂体注射剂大鼠体内的药代动力学。方法采用薄膜分散法制备水飞蓟宾乳脂体注射剂,并测定其粒径、Zeta电位和包封率。以水飞蓟宾溶液剂为对照,考察了水飞蓟宾乳脂体注射剂大鼠尾静脉注射后的体内药代动力学,采用3p9... 目的考察了水飞蓟宾乳脂体注射剂大鼠体内的药代动力学。方法采用薄膜分散法制备水飞蓟宾乳脂体注射剂,并测定其粒径、Zeta电位和包封率。以水飞蓟宾溶液剂为对照,考察了水飞蓟宾乳脂体注射剂大鼠尾静脉注射后的体内药代动力学,采用3p97模型程序计算相关参数。结果水飞蓟宾乳脂体注射剂和水飞蓟宾溶液剂体内过程均符合二室模型,t1/2β分别为35.98 min和16.06 min;AUC分别为26.03μg/(min.mL)和11.75μg/(min.mL),MRT分别为51.51 min和20.59 min。结论水飞蓟宾乳脂体注射剂能改变水飞蓟宾的体内消除,相对延长水飞蓟宾体内滞留时间。 展开更多

关键词 水飞蓟宾 药代动力学 模型参数 高效液相色谱仪

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LC/MS法测定犬血浆中的水飞蓟宾浓度 被引量：2

18

作者 王言才 刘兆平 +4 位作者 张典瑞 许家星 段存贤 王飞虎 张强 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第5期679-683,共5页

目的建立犬血浆中水飞蓟宾浓度的LC-MS测定方法。方法取犬血浆400μl,加200μl磷酸氢二钠(0.1mol.L-1)和50μl内标萘酚(10mg·mL-1),3ml乙醚萃取后取上清液挥干,100μl甲醇复溶,离心并取10μl进行LC-MS测定。色谱条件:色谱柱为ODS-... 目的建立犬血浆中水飞蓟宾浓度的LC-MS测定方法。方法取犬血浆400μl,加200μl磷酸氢二钠(0.1mol.L-1)和50μl内标萘酚(10mg·mL-1),3ml乙醚萃取后取上清液挥干,100μl甲醇复溶,离心并取10μl进行LC-MS测定。色谱条件:色谱柱为ODS-C18柱(2.1mm×150mm,5μm,Phenomenex,USA),流动相为甲醇:2%乙酸水=55∶45,流速为0.2ml.min-1;质谱条件:电喷雾离子化(ESI)方式,以选择性负离子方式检测,水飞蓟宾和内标萘酚的选择检测离子质荷比分别为m/z481.00([M-H]-)和m/z142.92([M-H]-)。结果水飞蓟宾的线性范围为25～8000μg.L-1,定量下限(LOQ)为25μg.L-1。准确度、精密度及回收率均符合有关要求。结论本方法专属性强,检测限低,灵敏度高,线性关系良好,方法简便快捷、经济,适用于水飞蓟宾药代及毒代动力学研究。 展开更多

关键词 水飞蓟宾 液相色谱-质谱联用 血浆药物浓度 葡糖醛酸糖苷酶 BEAGLE犬 药代动力学

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水飞蓟宾磷脂酰胆碱复合物治疗慢性乙型肝炎的疗效观察 被引量：2

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作者 朱跃科 段钟平 +4 位作者 王宝恩 单晶 陈煜 韩大康 赵军 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2009年第12期1392-1395,共4页

目的:观察水飞蓟宾磷脂酰胆碱复合物治疗肝功能异常的慢性乙型肝炎的疗效和安全性。方法:选取80例肝功能异常的慢性乙肝患者,随机分成试验组和对照组各40例。试验组口服水飞蓟宾磷脂酰胆碱复合物,每次120mg,tid,共12周,对照组口服护肝... 目的:观察水飞蓟宾磷脂酰胆碱复合物治疗肝功能异常的慢性乙型肝炎的疗效和安全性。方法:选取80例肝功能异常的慢性乙肝患者,随机分成试验组和对照组各40例。试验组口服水飞蓟宾磷脂酰胆碱复合物,每次120mg,tid,共12周,对照组口服护肝宁片每次4片,tid,疗程12周;对两组疗效进行比较,评价治疗前后患者临床症状和肝功能与肝纤维化指标的恢复情况,同时记录不良反应。结果:治疗后,试验组和对照组病人的症状均有不同程度改善,其中试验组有乏力和腹胀病人的症状改善率明显高于对照组(P<0.05)。两组患者治疗后的肝功能及血清纤维化指标与治疗前比较均得到显著改善,但两组间比较差异无统计学意义(P>0.05)。试验组总有效率达75%,对照组为70%,两组比较差异无统计学意义(P>0.05)。且都无明显的不良反应。结论:水飞蓟宾磷脂酰胆碱复合物治疗肝功能异常的慢性乙肝患者安全、有效。 展开更多

关键词 水飞蓟宾 慢性乙型肝炎 护肝宁

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水飞蓟宾的负离子电喷雾离子阱质谱研究 被引量：2

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作者 韩建平 李伟 +3 位作者 张超 王宏志 高钧 刘昌孝 《质谱学报》 EI CAS CSCD 2009年第1期6-11,共6页

采用电喷雾离子阱(ESI-MS)质谱技术对水飞蓟宾的结构和裂解途径进行研究。采用ESI-MS获得了m/z481[M-H]-,采用ESI-MS2获得了m/z453、m/z301等碎片离子。发现ESI-MS2质谱生成A环和B环C—O—C键断裂的碎片,并对m/z453、m/z301特征碎片离... 采用电喷雾离子阱(ESI-MS)质谱技术对水飞蓟宾的结构和裂解途径进行研究。采用ESI-MS获得了m/z481[M-H]-,采用ESI-MS2获得了m/z453、m/z301等碎片离子。发现ESI-MS2质谱生成A环和B环C—O—C键断裂的碎片,并对m/z453、m/z301特征碎片离子进行ESI-MS3质谱研究,归属了其主要特征碎片离子,分析和讨论了该化合物的结构和质谱特征。 展开更多

关键词 水飞蓟宾 电喷雾离子阱质谱 裂解途径

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