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Roxithromycin的药效学研究 被引量:2
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作者 李华林 朱国强 +1 位作者 张蕾 钟惠君 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1995年第4期284-287,共4页
报道国产roxithromycin(ROX)对205株临床致病菌体内外抗菌活性及不同试验条件对抗菌活性的影响,并与进口产品及红霉素、麦迪霉素、柱晶白霉素、青霉素钾盐的抗菌活性进行比较。还进行了杀菌试验,结果表明,国产... 报道国产roxithromycin(ROX)对205株临床致病菌体内外抗菌活性及不同试验条件对抗菌活性的影响,并与进口产品及红霉素、麦迪霉素、柱晶白霉素、青霉素钾盐的抗菌活性进行比较。还进行了杀菌试验,结果表明,国产与进口ROX及红霉素体外抗菌作用相似,对革兰氏阳性和阴性球菌有较好的抑制作用。另外,ROY在偏碱性环境中抑菌效果较强,对105、107cfu/ml细菌的MIC基本一样。对感染金葡球菌的小鼠有很好的治疗保护作用,优于红霉素。 展开更多
关键词 roxithromycin 抗菌活性 大环内酯抗生素
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Preparation of roxithromycin related substances 被引量:2
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作者 李玲莉 聂乙娇 +2 位作者 刘聪 姚国伟 孙立权 《化工学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2012年第4期1189-1194,共6页
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罗红霉素分散片人体相对生物利用度研究 被引量:16
3
作者 冯萍 秦永平 +7 位作者 俞汝佳 梁茂植 周志强 邹远高 朱淑缓 黄英 钟利 余勤 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第3期207-209,213,共4页
采用自身前后交叉对照试验方法以 12例男性健康自愿受试者 ,单剂量口服罗红霉素分散片和罗红霉素片 (对照药品 )进行人体生物利用度比较研究。应用高效液相色谱法 (HPL C)测定服药后 48h内的血清罗红霉素浓度。结果表明罗红霉素分散片... 采用自身前后交叉对照试验方法以 12例男性健康自愿受试者 ,单剂量口服罗红霉素分散片和罗红霉素片 (对照药品 )进行人体生物利用度比较研究。应用高效液相色谱法 (HPL C)测定服药后 48h内的血清罗红霉素浓度。结果表明罗红霉素分散片和罗红霉素片的主要药动学参数达峰时间 Tmax分别为 1.6 7± 0 .6 0和2 .31± 0 .48h,峰值血药浓度 Cmax为 11.0 9± 1.6 8和 9.35± 1.31mg/L ,T1 / 2β分别为 19.5 9± 8.11和 17.70± 4.2 2 h。药时曲线下面积 AUC分别为 16 9.90± 6 6 .41和 142 .77± 40 .0 9mg.h/L ,经双单侧 t检验两者的 Tmax、T1 / 2β无显著性差异 (P>0 .0 5 )。罗红霉素分散片的 Cmax高于普通片 (P<0 .0 5 ) ,AUC略高于普通片 ,但无明显差异 (P=0 .2 386 )。罗红霉素分散片对罗红霉素片的平均相对生物利用度为 118.89% ,以上说明罗红霉素分散片的生物利用度略优于普通片。 展开更多
关键词 罗红霉素分散片 罗红霉素片 相对生物利用度
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固相萃取液相色谱-质谱/质谱联用测定河水中大环内酯类抗生素 被引量:41
4
作者 刘玉春 徐维海 +3 位作者 余莉莉 李向东 张干 邹世春 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期1-5,共5页
应用固相萃取(SPE)及LC—MS/MS技术,建立了水中痕量大环内酯类抗生素即红霉素、脱水红霉素、罗红霉素的分析方法,优化了固相萃取、液相色谱-质谱/质谱等相关条件。水样经HLB固相萃取柱富集净化,以多反应检测方式(MRM)对待测物... 应用固相萃取(SPE)及LC—MS/MS技术,建立了水中痕量大环内酯类抗生素即红霉素、脱水红霉素、罗红霉素的分析方法,优化了固相萃取、液相色谱-质谱/质谱等相关条件。水样经HLB固相萃取柱富集净化,以多反应检测方式(MRM)对待测物进行定性和定量分析。3种抗生素在10-2000ng/L范围内具有良好的线性。其定量下限为5ng/L(S/N〉10)。加标纯水和实际水样的回收率在71%-111%之间,相对标准偏差(RSD)在3.7%-8.6%之间。该方法灵敏度高、选择性好、准确度高,适合实际水样中痕量大环内酯类药物的检测。使用该方法测得珠江广州河段某水样中红霉素、脱水红霉素和罗红霉素质量浓度分别为164、291和134ng/L。 展开更多
关键词 大环内酯类抗生素 固相萃取 液相色谱-质谱/质谱 河水 红霉素 脱水红霉素 罗红霉素
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海藻酸钙掩味微囊的制备 被引量:21
5
作者 吕慧侠 周建平 +2 位作者 戴影秋 邓瑾 刘馨 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第2期125-128,共4页
目的:研究海藻酸钙掩味微囊制备工艺与掩味机理。方法:选择阿齐霉素、罗红霉素为模型药物,采用滴制法制备海藻酸钙载药微囊,以人体口腔中的苦味感觉为指标,评价海藻酸钙微囊的掩味效果;并通过差示扫描量热法(DSC)等技术初步探讨了海藻... 目的:研究海藻酸钙掩味微囊制备工艺与掩味机理。方法:选择阿齐霉素、罗红霉素为模型药物,采用滴制法制备海藻酸钙载药微囊,以人体口腔中的苦味感觉为指标,评价海藻酸钙微囊的掩味效果;并通过差示扫描量热法(DSC)等技术初步探讨了海藻酸钙微囊的掩味机理。结果:制备得到光滑、圆整的海藻酸钙微囊,载药量达90%以上,并具有显著掩味效果。结论:海藻酸钙掩味微囊对以阿齐霉素、罗红霉素为代表的大环内酯类抗生素的苦味具有良好的掩盖效果。 展开更多
关键词 微囊 掩味 海藻酸钠 差示扫描量热法 阿齐霉素 罗红霉素
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罗红霉素对哮喘平滑肌细胞增殖以及微囊蛋白-1及PI3K/Akt的影响 被引量:16
6
作者 徐慧 戴元荣 +3 位作者 李凤琴 付玉茹 夏梦玲 葛翔挺 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第3期407-411,共5页
目的研究罗红霉素(RXM)能否通过上调微囊蛋白-1(caveolin-1)的表达来调控PI3K/Akt通路,从而抑制TGF-β1刺激引起的哮喘气道平滑肌细胞(ASMCs)增殖。方法 30只健康♂SD大鼠随机分为对照组和哮喘组,每组15只,以卵白蛋白(OVA)致敏和激发建... 目的研究罗红霉素(RXM)能否通过上调微囊蛋白-1(caveolin-1)的表达来调控PI3K/Akt通路,从而抑制TGF-β1刺激引起的哮喘气道平滑肌细胞(ASMCs)增殖。方法 30只健康♂SD大鼠随机分为对照组和哮喘组,每组15只,以卵白蛋白(OVA)致敏和激发建立大鼠哮喘模型。将培养的ASMCs进行鉴定后,在哮喘组细胞中分别加入TGF-β1、PI3K/Akt通路抑制剂渥曼宁青霉素(wortmannin)、胆固醇剔除剂β-环糊精(β-CD)以及RXM进行干预,后三组在干预后再用TGF-β1刺激,故分6组:1TGF-β1组、2哮喘组、3正常组、4 wortmannin+TGF-β1组、5β-CD+TGF-β1组、6RXM+TGF-β1组,用CCK-8法检测哮喘大鼠ASMCs的增殖,Western blot检测ASMCs上caveolin-1、Akt、p-Akt的表达情况。结果 1TGF-β1组较正常组和哮喘组细胞增殖明显(P<0.01,P<0.05);RXM和wortmannin干预组较TGF-β1组细胞增殖减少(均P<0.01)。2与正常组比较,哮喘组、TGF-β1组、β-CD干预组气道平滑肌细胞caveolin-1的表达量明显减少(均P<0.05),TGF-β1组较哮喘组caveolin-1表达量明显减少(P<0.05);与此同时,哮喘组ASMCs较正常组p-Akt的表达量明显增加(P<0.05),TGF-β1组较哮喘组p-Akt表达量明显增加(P<0.05),wortmannin干预组较TGF-β1组p-Akt的表达量明显减少,β-CD干预组较TGF-β1组p-Akt表达量明显增加(P<0.05),RXM干预组较TGF-β1组p-Akt表达量明显减少(P<0.05)。结论罗红霉素可抑制TGF-β1刺激导致的哮喘大鼠ASMCs的增殖,并上调caveolin-1表达,抑制p-Akt活化。 展开更多
关键词 罗红霉素 微囊蛋白 磷脂酰肌醇3激酶 气道平滑肌细胞 哮喘 气道重塑
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罗红霉素及其代谢物的电喷雾离子阱质谱研究 被引量:9
7
作者 钟大放 田蕾 +1 位作者 李雪庆 许佑君 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2000年第1期31-35,共5页
采用电喷雾离子阱质谱法对人尿样中的罗红霉素及其 1 0种代谢物进行了结构鉴定 ,利用质谱解析软件对其质谱裂解途径进行分析 ,发现它们的 (+ ) ESI-MS2 和 (+ ) ESI-MS3质谱分别生成脱红霉糖和脱氨基糖碎片 ,并可见脱去 C9位含氮烷基侧... 采用电喷雾离子阱质谱法对人尿样中的罗红霉素及其 1 0种代谢物进行了结构鉴定 ,利用质谱解析软件对其质谱裂解途径进行分析 ,发现它们的 (+ ) ESI-MS2 和 (+ ) ESI-MS3质谱分别生成脱红霉糖和脱氨基糖碎片 ,并可见脱去 C9位含氮烷基侧链和一系列质荷比相差 1 8的脱水碎片离子 ,这些特征可用于罗红霉素及其结构类似物的体内代谢转化研究 . 展开更多
关键词 罗红霉素 代谢物 电喷雾离子阱 质谱法 尿液检验
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罗红霉素与布地奈德干粉吸入剂联用治疗哮喘的临床研究 被引量:10
8
作者 颜雪琴 吴立琴 +2 位作者 林洁 夏晓东 戴元荣 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2008年第2期184-187,共4页
目的:通过与单纯吸入布地奈德干粉吸入剂(普米克都保)组比较,观察口服罗红霉素联用布地奈德干粉吸入剂治疗哮喘的疗效及对血清可溶性IL-2受体(sIL-2R)、IL-8和血嗜酸性粒细胞(EOS)计数水平的影响。方法:选择门诊轻、中度急性发作哮喘患... 目的:通过与单纯吸入布地奈德干粉吸入剂(普米克都保)组比较,观察口服罗红霉素联用布地奈德干粉吸入剂治疗哮喘的疗效及对血清可溶性IL-2受体(sIL-2R)、IL-8和血嗜酸性粒细胞(EOS)计数水平的影响。方法:选择门诊轻、中度急性发作哮喘患者45例,随机分组。治疗组口服罗红霉素联合吸入布地奈德干粉吸入剂,对照组吸入布地奈德干粉吸入剂,疗程4周。治疗前、治疗4周后检测肺功能、血sIL-2R、IL-8和EOS计数水平,并按临床症状记分。结果:40例完成了试验,治疗4周后临床症状记分、肺功能一秒钟用力呼气量(FEV1)、FEV1占预计值百分比(FEV1/pred%)、最大呼气流量(PEF)和PEF占预计值百分比(PEF/pred%)改善,血sIL-2R、IL-8和EOS计数水平较治疗前降低,且治疗组较对照组改善更为明显,两组副作用相似。结论:罗红霉素具有抗炎和免疫调节作用,罗红霉素与布地奈德干粉吸入剂联用可以提高疗效。 展开更多
关键词 哮喘 罗红霉素可溶性 IL-2受体 IL-8 嗜酸性粒细胞
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罗红霉素分散片人体相对生物利用度及其药代动力学研究 被引量:12
9
作者 黄敏文 王广基 +3 位作者 高凌 钱陈钦 吴起娟 陈先武 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第4期331-333,共3页
目的 :通过人血清中罗红霉素的微生物测定法 ,考察丽珠集团丽珠制药厂研制的罗红霉素分散片丽珠星相对于法国罗素 优克福公司的罗红霉素普通片罗力得的生物等效性 ,并估算其药代动力学参数。方法 :以藤黄八叠球菌为检定菌 ,通过抑菌圈... 目的 :通过人血清中罗红霉素的微生物测定法 ,考察丽珠集团丽珠制药厂研制的罗红霉素分散片丽珠星相对于法国罗素 优克福公司的罗红霉素普通片罗力得的生物等效性 ,并估算其药代动力学参数。方法 :以藤黄八叠球菌为检定菌 ,通过抑菌圈直径测定血药浓度。临床实验方案采用交叉实验设计 ,10名受试者随机分两组服用罗红霉素分散片和普通片。结果 :本方法日内、日间变异系数均小于 15 % ,线性范围为 0 2 5~ 10 0μg/ml(r =0 9992 ) ,最低检测浓度为 0 2 5 μg/ml。罗红霉素分散片和普通片的主要药动学参数为 :AUC0→ 3 6分别为6 1 4 1± 13 5 3μg·h/ml和 5 7 6 3± 11 2 9μg·h/ml;AUC0→∞ 分别为 6 6 6 2± 17 89μg·h/ml和 6 2 93± 14 6 2 μg·h/ml;cmax分别为 7 15± 0 18μg/ml和 7 37± 0 4 2 μg/ml;tmax分别为 1 10± 0 4 4h和 1 2 0± 0 2 6h ;T1/2 分别为 8 2 1±2 92h和 8 2 8± 2 4 6h。方差分析表明两种制剂的药代动力学参数间均无显著性差异。双单侧t检验表明两制剂吸收程度相同。结论 :本方法简便准确。分散片的相对生物利用度为 (10 5 9± 13 8) % ,表明分散片与普通片吸收程度生物等效。 展开更多
关键词 罗红霉素 分散片 生物利用度 药代动力学
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红霉素环11,12-碳酸酯的体外抗菌活性研究 被引量:6
10
作者 游雪甫 娄人慧 +3 位作者 张伟新 王跃明 闫桂华 陈慧贞 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第8期482-487,共6页
目的 评价红霉素环 11,12 -碳酸酯的体外抗菌活性。方法 采用琼脂平皿二倍稀释法测定国产和进口红霉素环 11,12 -碳酸酯对临床分离致病菌的体外抗菌作用 ,并与红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素、阿奇霉素和乙酰螺旋霉素进行了比... 目的 评价红霉素环 11,12 -碳酸酯的体外抗菌活性。方法 采用琼脂平皿二倍稀释法测定国产和进口红霉素环 11,12 -碳酸酯对临床分离致病菌的体外抗菌作用 ,并与红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素、阿奇霉素和乙酰螺旋霉素进行了比较。结果 国产和进口红霉素环 11,12 -碳酸酯对 5 79株临床分离菌的抗菌活性相近 ,对革兰氏阳性菌和厌氧菌的抗菌活性比红霉素强 2~ 8倍 ,优于罗红霉素、克拉霉素、地红霉素、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素 ,但对革兰氏阴性菌的抗菌活性稍弱于阿奇霉素。红霉素环 11,12 -碳酸酯对金葡菌显示抑菌作用 ,对化脓链球菌在 2~ 4倍 MIC浓度时显示杀菌作用 ;红霉素环 11,12 -碳酸酯抗金葡菌和化脓链球菌的活性随着 p H的增加而增强 ,接种量和血清浓度对国产红霉素环 11,12 -碳酸酯抗金葡菌和化脓链球菌的活性无明显影响。结论 红霉素环 11,12 -碳酸酯具有较强的体外抗菌活性 ,国产红霉素环 11,12 -碳酸酯抗菌活性与进口相近 ,优于红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素、阿奇霉素和乙酰螺旋霉素。 展开更多
关键词 红霉素环11 12-碳酸酯 红霉素 罗红霉素 克拉霉素 地红霉素 阿奇霉素 乙酰螺旋霉素 抗菌活性
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单剂量与多剂量口服罗红霉素缓释片与普通片的犬体药物动力学研究 被引量:5
11
作者 吕雄文 李俊 +4 位作者 徐元宏 金涌 李元海 彭磊 葛金芳 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第7期811-814,共4页
目的 研究健康家犬单剂量与多剂量口服罗红霉素(Rox)缓释片的药物动力学。方法 采用健康家犬 6只随机交叉单剂量与多剂量口服Rox缓释片与普通片 ,微生物法测定血药浓度 ,应用 3p97程序计算主要药动学参数 ,对AUC0~∞ 、AUC0~T或AUC... 目的 研究健康家犬单剂量与多剂量口服罗红霉素(Rox)缓释片的药物动力学。方法 采用健康家犬 6只随机交叉单剂量与多剂量口服Rox缓释片与普通片 ,微生物法测定血药浓度 ,应用 3p97程序计算主要药动学参数 ,对AUC0~∞ 、AUC0~T或AUC0~τ的对数值进行方差分析、双单侧t检验等统计学处理 ,以 80 %~ 12 5 %为等效标准 ,评价缓释制剂与普通制剂的生物等效性。结果 单剂量时Rox缓释片的Tmax、Cmax、AUC0~T、AUC0~∞ 和MRT分别为(2 2 5± 0 99)h、(4 2 6± 1 70 )mg·L-1、(2 8 73± 10 4 6 )mg·h·L-1、(34 6 4± 9 5 7)mg·h·L-1和 (15 84± 1 6 3)h ,普通片的上述参数分别为 (1 33± 0 2 6 )h、(6 32± 2 79)mg·L-1、(2 8 6 8± 8 16 )mg·h·L-1、(34 4 9± 5 6 3)mg·h·L-1和 (12 95± 1 5 6 )h。多剂量达稳态时Rox缓释片的Tmax、Cmax、Cmin、AUC0~τ、AUC0~∞ 、Cav、DF和FI分别为(2 5 0± 0 4 5 )h、(4 38± 1 2 5 )mg·L-1、(0 4 9± 0 0 6 )mg·L-1、(2 4 91± 2 38)mg·h·L-1、(39 71± 6 4 8)mg·h·L-1、(1 0 4± 0 10 )mg·L-1、370 4 2 %± 98 4 1%和 15 7 36 %±11 86 % ,普通片的上述参数分别为 (1 4 2±0 38 )h、(6 13± 1 2 6 )mg·L-1、(0 4 3± 展开更多
关键词 罗红霉素 缓释片 微生物法 药物动力学
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水力空化混合强化超临界流体辅助雾化制备罗红霉素超细微粒 被引量:11
12
作者 蔡美强 关怡新 +1 位作者 姚善泾 朱自强 《化工学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第2期293-300,共8页
分析了超临界流体辅助雾化(SAA)过程,发现饱和器内超临界二氧化碳与溶液的混合是SAA成功的关键因素之一,由此引入了水力空化混合器以强化饱和器内两相间的传质。在自行组建的引入水力空化混合器的超临界流体辅助雾化(SAA-HCM)装置上,以... 分析了超临界流体辅助雾化(SAA)过程,发现饱和器内超临界二氧化碳与溶液的混合是SAA成功的关键因素之一,由此引入了水力空化混合器以强化饱和器内两相间的传质。在自行组建的引入水力空化混合器的超临界流体辅助雾化(SAA-HCM)装置上,以罗红霉素为模型药物,考察了混合器压力、沉淀器温度、溶剂、进料中CO2与液体溶液流量比(R)和溶液浓度对微粒形态和粒径的影响。结果表明,水力空化混合器能有效地强化两相间的传质,SAA-HCM工艺可制备出罗红霉素超细微粒,大部分微粒形态呈球形,通过改变操作参数可制得粒径在1~3μm的适于吸入式给药的气溶胶药物微粒和粒径小于1μm的超细微粒。 展开更多
关键词 超临界流体辅助雾化 水力空化 罗红霉素 超细微粒
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罗红霉素含量的荷移光谱法测定 被引量:6
13
作者 黄薇 王峰 +1 位作者 王守兴 唐波 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第9期546-549,共4页
应用分光光度法研究罗红霉素与7,7,8,8-四氰基对二次甲基苯醌(TCNQ)之间的荷移反应。实验表明,罗红霉素与TCNQ间的反应在丙酮介质中进行,形成的络合物分别在743和844nm有两个吸收峰,表观摩尔吸光系数分别是1.57×10^4和2.... 应用分光光度法研究罗红霉素与7,7,8,8-四氰基对二次甲基苯醌(TCNQ)之间的荷移反应。实验表明,罗红霉素与TCNQ间的反应在丙酮介质中进行,形成的络合物分别在743和844nm有两个吸收峰,表观摩尔吸光系数分别是1.57×10^4和2.93×10^4L/(mol·cm);药物浓度在0~55mg/L范围内服从比耳定律。用平衡移动法和等摩尔连续变化法测得荷移络合物中罗红霉素与配体的摩尔比为1:2。用所研究方法测定了药物中罗红霉素的含量,相对标准偏差为1.0%(n=6),回收率为97%以上,与药典方法比较结果准确。 展开更多
关键词 罗红霉素 7 7 8 8-四氰基对二次甲基苯醌 荷移反应 分光光度法
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罗红霉素合成工艺改进 被引量:4
14
作者 胡国强 许秋菊 +3 位作者 许启泰 黄文龙 张惠斌 黄胜堂 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第10期588-589,共2页
红霉素A硫氰酸盐与盐酸羟胺缩合成红霉素A-9-肟,在相转移催化下与甲氧乙氧氯甲醚成肟醚得罗红霉素。
关键词 抗生素 红霉素A 罗红霉素 相转移催化
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罗红霉素胶囊在人体的药代动力学及生物等效性 被引量:6
15
作者 尤海生 董亚琳 +2 位作者 王茂义 董卫华 郑鑫 《西安交通大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2007年第4期392-394,401,共4页
目的建立人血浆中罗红霉素浓度的高效液相分析方法,用于研究罗红霉素胶囊在人体的药代动力学和生物等效性。方法血浆样品采用己烷-异戊醇(98∶2)液-液萃取,反相高效液相法测定。结果罗红霉素的线性范围为0.25-32.06 mg/L(r为0.999 2),... 目的建立人血浆中罗红霉素浓度的高效液相分析方法,用于研究罗红霉素胶囊在人体的药代动力学和生物等效性。方法血浆样品采用己烷-异戊醇(98∶2)液-液萃取,反相高效液相法测定。结果罗红霉素的线性范围为0.25-32.06 mg/L(r为0.999 2),最低检出质量浓度为0.25 mg/L,最低检出量为12.5 ng,提取回收率为68.0%-72.8%,方法回收率为90.7%-99.4%。单次服用300 mg罗红霉素胶囊受试制剂或参比制剂后的药动学参数AUC0-48h、Cmaxt、maxt、1/2分别为(101.84±27.69)(mg.h)/L和(103.5±30.83)(mg.h)/L,(8.54±1.95)mg/L和(8.07±1.81)mg/L,(1.6±0.6)h和(1.8±0.6)h,(10.4±2.9)h和(10.5±2.6)h。受试制剂相对生物利用度为(100.5±19.1)%。结论该方法专一性较好,血浆内源性杂质无干扰,结果准确。罗红霉素的两种制剂间主要药动学参数无明显差异,具有生物等效性。 展开更多
关键词 罗红霉素 HPLC 生物等效性 药代动力学
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罗红霉素分散片的人体药物动力学及相对生物利用度 被引量:5
16
作者 马小亚 王美纳 +3 位作者 王信隆 王玉虎 梁维薇 芦燕青 《西安医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第1期23-24,37,共3页
目的 研究罗红霉素分散片在健康人体内的药物动力学和相对生物利用度。方法  1 2名健康男性志愿者 ,采用随机交叉试验设计 ,单剂量口服国产罗红霉素分散片和胶囊 30 0mg ,用微生物检定法测定不同时间的血药浓度。经 3P97程序拟合 ,计... 目的 研究罗红霉素分散片在健康人体内的药物动力学和相对生物利用度。方法  1 2名健康男性志愿者 ,采用随机交叉试验设计 ,单剂量口服国产罗红霉素分散片和胶囊 30 0mg ,用微生物检定法测定不同时间的血药浓度。经 3P97程序拟合 ,计算药物动力学参数。结果 罗红霉素分散片和胶囊血药浓度 -时间曲线均符合二室模型 ,主要药物动力学参数 :T1 / 2 β分别为(1 4.76± 2 .77)h和 (1 4.92± 3.1 2 )h ,Tmax分别为 (1 .38± 0 .2 3)h和 (1 .63± 0 .2 3)h ,Cmax分别为(8.37± 0 .66)mg/L和 (8.2 3± 0 .63)mg/L ,AUC0→∞ 分别为 (91 .84± 1 1 .90 )h·mg/L和 (88.55± 1 0 .70 )h·mg/L。经统计学分析 ,两制剂的Cmax和AUC0→∞ 均无显著性差异 (P >0 .0 5) ,罗红霉素分散片的相对生物利用度为 (1 0 3.75± 5.58) %。结论 两制剂具有生物等效性。 展开更多
关键词 罗红霉素 分散片 药物动力学 相对 生物利用度
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噻托溴铵粉吸入剂联合罗红霉素治疗稳定期支气管扩张症患者的疗效及对免疫功能的影响 被引量:13
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作者 陈更业 马玉龙 +3 位作者 郭瑞娟 辛红霞 任芳 白金川 《中国全科医学》 CAS 北大核心 2019年第S02期70-72,共3页
目的分析稳定期支气管扩张症采用噻托溴铵粉吸入剂与罗红霉素联合治疗的效果及对患者免疫功能的影响。方法于宁夏回族自治区人民医院2016年6月—2018年6月期间收治的支气管扩张症患者中选取84例,随机分为两组,每组42例。对照组口服罗红... 目的分析稳定期支气管扩张症采用噻托溴铵粉吸入剂与罗红霉素联合治疗的效果及对患者免疫功能的影响。方法于宁夏回族自治区人民医院2016年6月—2018年6月期间收治的支气管扩张症患者中选取84例,随机分为两组,每组42例。对照组口服罗红霉素治疗,研究组联合应用罗红霉素与噻托溴铵粉吸入剂治疗,比较两组治疗效果。结果研究组治疗后临床症状评分为(1.5±0.6)分,呼吸困难评分为(1.9±0.5)分,均显著低于对照组的(2.6±0.9)分和(3.1±0.8)分,组间差异有统计学意义(P<0.05)。研究组治疗后的PaO2水平为(78.1±5.6)mm Hg、FEV1水平为(1.9±0.4)L,均显著高于对照组(P<0.05)。研究组与对照组治疗后FVC、PaCO2、PEF水平比较,差异无统计学意义(P>0.05)。研究组治疗后巨噬细胞比例为(34.8±7.9)%,中性粒细胞比例为(57.9±4.8)%,与对照组的(25.7±6.6)%和(68.3±5.7)%比较,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论对稳定期支气管扩张症采用噻托溴铵粉吸入剂结合罗红霉素治疗,可有效缓解患者症状,改善患者肺功能和免疫功能,临床效果显著。 展开更多
关键词 支气管扩张症 罗红霉素 免疫功能 噻托溴铵粉 稳定期
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荷移分光光度法测定罗红霉素 被引量:16
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作者 赵桂芝 李华侃 《光谱学与光谱分析》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2003年第1期157-159,共3页
本文研究确定了罗红霉素与甲酚红的荷移反应条件。在乙醇 丙酮介质中 ,罗红霉素与甲酚红在35℃的温度时发生荷移反应 ,产物的最大吸收波长为 456nm ,表观摩尔吸光系数为 1 0 5× 1 0 4L·mol- 1 ·cm- 1 ,罗红霉素的浓度... 本文研究确定了罗红霉素与甲酚红的荷移反应条件。在乙醇 丙酮介质中 ,罗红霉素与甲酚红在35℃的温度时发生荷移反应 ,产物的最大吸收波长为 456nm ,表观摩尔吸光系数为 1 0 5× 1 0 4L·mol- 1 ·cm- 1 ,罗红霉素的浓度在 0~ 80mg·L- 1 范围内与吸光度呈线性关系 ,相对标准偏差为 0 87% (n=6) ,回收率在 98%以上。测定了荷移络合物的组成比为 1∶1 ,探讨了反应机理 ,其中罗红素作为电子给予体、甲酚红作为电子接受体发生了电荷转移反应。 展开更多
关键词 荷移分光光度法 测定 罗红霉素 甲酚红 抗生素 药物分析
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改变检测波长高效液相色谱法测定罗红霉素片的含量 被引量:12
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作者 吴振洁 李敏伶 叶飞云 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第3期187-188,209,共3页
建立了测定罗红霉素片含量的改变波长高效液相色谱法。色谱柱为HypersilODS(100mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈—甲醇—0.5%醋酸铵(1006060,V/V),流速为1.0ml/min,紫外检测... 建立了测定罗红霉素片含量的改变波长高效液相色谱法。色谱柱为HypersilODS(100mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈—甲醇—0.5%醋酸铵(1006060,V/V),流速为1.0ml/min,紫外检测波长在0~1.6min为300nm,1.6~4.0min为215nm。本法简便、快速。 展开更多
关键词 罗红霉素 HPLC
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罗红霉素对哮喘大鼠气道重塑中成肌纤维细胞、TGF-β_1和IFN-γ的影响 被引量:4
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作者 林洁 戴元荣 +3 位作者 赵初环 翁海霞 夏晓东 何剑波 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2008年第10期1116-1121,共6页
目的:探讨成肌纤维细胞(myofibroblast,MF)、转化生长因子β1(transforming growth factor-be-ta1,TGF-β1)和IFN-γ在哮喘气道重塑中的作用,并观察罗红霉素对哮喘气道重塑的影响。方法:SD大鼠30只,随机分为哮喘组、生理盐水对照组、罗... 目的:探讨成肌纤维细胞(myofibroblast,MF)、转化生长因子β1(transforming growth factor-be-ta1,TGF-β1)和IFN-γ在哮喘气道重塑中的作用,并观察罗红霉素对哮喘气道重塑的影响。方法:SD大鼠30只,随机分为哮喘组、生理盐水对照组、罗红霉素治疗组,每组10只。利用卵白蛋白(ovalbumin,OVA)/Al(OH)3致敏与OVA雾化吸入激发建立大鼠哮喘模型。免疫组化测定支气管上皮下成肌纤维细胞的α-平滑肌肌动蛋白(α-smooth muscle actin,α-SMA)表达含量,并使用图像分析技术进行积分吸光度(integral optical density,IOD)定量分析测定。ELISA法测定支气管肺泡灌洗液(bronchoalveolar lavage fluid,BALF)中TGF-β1和IFN-γ的浓度。结果:定量分析测定的IOD值显示哮喘组支气管上皮下成肌纤维细胞α-SMA表达含量较生理盐水对照组增加(P<0.01),罗红霉素治疗组表达含量较哮喘组减少(P<0.05)。ELISA法测定哮喘组BALF中TGF-β1浓度较对照组升高(P<0.01),治疗组较哮喘组浓度降低(P<0.01),但仍高于对照组(P<0.05)。哮喘组BALF中IFN-γ浓度较对照组降低(P<0.01),治疗组较哮喘组浓度高(P<0.01),但仍低于对照组(P<0.05)。结论:成肌纤维细胞在气道重塑中起重要作用。罗红霉素可能通过减少TGF-β1,增加IFN-γ的产生,从而抑制成肌纤维细胞增殖和表达,起到抗哮喘气道重塑作用。 展开更多
关键词 哮喘 气道重塑 成肌纤维细胞 罗红霉素
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