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柚皮素-mPEG-PLA聚合物胶束的制备及其体内药动学研究 被引量:8
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作者 王丽 黄一聆 房伟 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2022年第4期1052-1057,共6页
目的 制备柚皮素-[聚乙二醇单甲醚-聚乳酸(mPEG-PLA)]聚合物胶束,并考察其体内药动学。方法 采用溶剂挥发法制备聚合物胶束,测定其包封率、载药量、粒径、PDI、Zeta电位、体外释药。大鼠分别灌胃给予柚皮素及其聚合物胶束的0.5%CMC-Na溶... 目的 制备柚皮素-[聚乙二醇单甲醚-聚乳酸(mPEG-PLA)]聚合物胶束,并考察其体内药动学。方法 采用溶剂挥发法制备聚合物胶束,测定其包封率、载药量、粒径、PDI、Zeta电位、体外释药。大鼠分别灌胃给予柚皮素及其聚合物胶束的0.5%CMC-Na溶液(20 mg/kg),于0、0.25、0.5、1、2、2.5、3、4、5、6、8、10、12 h采血,HPLC法测定柚皮素血药浓度,计算主要药动学参数。结果 最佳条件为柚皮素用量25 mg,mPEG-PLA用量150 mg,有机溶剂体积3 mL,水相体积20 mL,旋蒸温度30℃,旋蒸时间3.5 h,所得聚合物胶束平均包封率为86.76%,载药量为12.71%,粒径为68.27 nm,PDI为0.181,Zeta电位为-18.6 mV,48 h内累积溶出度为71.05%。与原料药比较,聚合物胶束t_(max)、t_(1/2)延长(P<0.01),C_(max)、AUC_(0~)_(t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.01),相对生物利用度提高至4.38倍。结论 mPEG-PLA聚合物胶束可有效促进柚皮素口服吸收。 展开更多
关键词 柚皮素 聚乙二醇单甲醚-聚乳酸(mpeg-pla) 聚合物胶束 制备 体内药动学 溶剂挥发法 HPLC
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以不同嵌段比例mPEG-PLA为载体制备番茄红素胶束及其对番茄红素各异构体的增溶控释作用研究 被引量:1
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作者 李传天 高鹏 +5 位作者 朱金芳 刘婷 马雪红 孙秋菊 麦合丽娅·伊卜拉伊木 陈丽 《食品工业科技》 CAS 北大核心 2023年第17期18-26,共9页
以三种不同嵌段比例的聚乙二醇单甲醚-聚乳酸(mPEG-PLA)共聚物为载体,通过乳化-溶剂挥发法制备了番茄红素胶束(M-LYC),采用高效液相色谱法(HPLC)测定M-LYC中番茄红素(LYC)各异构体的含量,计算其包封率(EE)和载药量(DL),采用动态光散射... 以三种不同嵌段比例的聚乙二醇单甲醚-聚乳酸(mPEG-PLA)共聚物为载体,通过乳化-溶剂挥发法制备了番茄红素胶束(M-LYC),采用高效液相色谱法(HPLC)测定M-LYC中番茄红素(LYC)各异构体的含量,计算其包封率(EE)和载药量(DL),采用动态光散射纳米粒径分析仪测定粒径及Zeta电位,并通过透析法测定M-LYC在不同释放介质中的体外释放度,以筛选包载LYC的最佳嵌段比例的mPEG-PLA共聚物。结果表明,mPEG_(45)-PLA_(36)-M-LYC、mPEG_(114)-PLA_(90)-M-LYC、mPEG_(114)-PLA_(180)-M-LYC中总LYC的EE分别为65.04%、71.73%、23.62%,DL分别为3.96%、4.43%、1.39%,粒径分别为164.6、190.1、210.3 nm,Zeta电位分别为-15.38、-9.43、-10.96 mV。mPEG_(114)-PLA_(90)-M-LYC中各异构体及总LYC的EE最高,其次为mPEG_(45)-PLA_(36)-M-LYC,三种胶束中各顺式异构体包封率大小顺序均为5Z>9Z>13Z;mPEG_(45)-PLA_(36)-M-LYC在三种胶束中粒径最小且Zeta电位绝对值最大,说明其稳定性最好。LYC原料在不同释放介质中均未检测到LYC释放出来,三种胶束中,mPEG_(45)-PLA_(36)-MLYC的总LYC在不同释放介质中72 h累积释放百分率均最高,分别为42.35%(pH6.8)和60.82%(pH7.4);三种胶束在pH7.4释放介质中的累积释放百分率均高于pH6.8;三种胶束中全反式番茄红素(All-E)72 h累积释放百分率比总LYC略高,5Z在初期无释放,经过72 h后累积释放百分率高于All-E。综上所述,mPEG_(45)-PLA_(36)对LYC的包载效果较佳,以其为载体制备的M-LYC在三种胶束中粒径最小、Zeta电位绝对值最大、稳定性最好,且72 h总LYC的累积释放百分率最高,是一种极具潜力的包载LYC的高分子聚合物载体材料,并有望提高脂溶性营养物质在体内的生物利用度。 展开更多
关键词 番茄红素 胶束 聚乙二醇单甲醚-聚乳酸 体外释放度
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聚乙二醇单甲醚马来酸酐酯的合成
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作者 贺静 郭静 +2 位作者 吴静 张鸿 宫玉梅 《现代塑料加工应用》 CAS 北大核心 2018年第1期19-22,共4页
以聚乙二醇单甲醚(MPEG)和马来酸酐(MAH)为主要原料,采用直接酯化法合成了大分子单体聚乙二醇单甲醚马来酸酐酯(MAMPEG),探讨了MPEG相对分子质量、MPEG和MAH物质的量之比、催化剂对甲苯磺酸和带水剂甲苯用量等对酯化率的影响。结果表明... 以聚乙二醇单甲醚(MPEG)和马来酸酐(MAH)为主要原料,采用直接酯化法合成了大分子单体聚乙二醇单甲醚马来酸酐酯(MAMPEG),探讨了MPEG相对分子质量、MPEG和MAH物质的量之比、催化剂对甲苯磺酸和带水剂甲苯用量等对酯化率的影响。结果表明:相对分子质量相同的条件下,影响酯化率程度由强到弱顺序为MAH/MPEG物质的量之比>催化剂用量>甲苯用量>反应时间,并着重分析了MPEG相对分子质量对酯化率的影响。 展开更多
关键词 聚乙二醇单甲醚马泉酸蠹手酯 对甲苯磺酸 酯化率 合成
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聚乙二醇单甲醚对甲苯磺酸酯的制备
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作者 刘冲 李露 于世涛 《应用化工》 CAS CSCD 北大核心 2017年第8期1549-1552,共4页
以相对分子量2 000的聚乙二醇单甲醚(mPEG)与对甲苯磺酰氯(TsCl)为原料,再以三乙胺(TEA)为缚酸剂,进行亲核取代反应制备聚乙二醇单甲醚对甲苯磺酸酯(mPEG-OTs)。运用元素分析检测羟基转化率以及评价反应结果,通过单因素和正交实验来确... 以相对分子量2 000的聚乙二醇单甲醚(mPEG)与对甲苯磺酰氯(TsCl)为原料,再以三乙胺(TEA)为缚酸剂,进行亲核取代反应制备聚乙二醇单甲醚对甲苯磺酸酯(mPEG-OTs)。运用元素分析检测羟基转化率以及评价反应结果,通过单因素和正交实验来确定不同条件对羟基转化率的影响。结果表明,制备mPEG-OTs最佳工艺为:反应时间12 h,n(mPEG)∶n(TsCl)∶n(TEA)=1∶5.5∶5.5,反应温度为25℃。并通过IR与~1H NMR确定目标产物。 展开更多
关键词 聚乙二醇单甲醚对甲苯磺酸酯 正交实验 羟基转化率
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聚羧酸系水泥减水剂的合成及性能 被引量:2
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作者 徐兆付 夏咏梅 张磊 《应用化工》 CAS CSCD 2008年第8期847-850,872,共5页
以丙烯酸甲酯(MA)、甲基丙烯磺酸钠(SMS)、甲基丙烯酸(MMa)、聚乙二醇单甲醚丙烯酸酯(P23MM)为原料,过硫酸铵(APS)为引发剂,进行水溶液自由基共聚,合成聚羧酸系水泥减水剂。以初始净浆流动度为考察指标,通过正交和单因素实验,确定合成... 以丙烯酸甲酯(MA)、甲基丙烯磺酸钠(SMS)、甲基丙烯酸(MMa)、聚乙二醇单甲醚丙烯酸酯(P23MM)为原料,过硫酸铵(APS)为引发剂,进行水溶液自由基共聚,合成聚羧酸系水泥减水剂。以初始净浆流动度为考察指标,通过正交和单因素实验,确定合成聚羧酸系水泥减水剂的最佳工艺条件:APS用量为0.9%,n(P23MM)∶n(SMS)∶n(MA)∶n(MM a)=20∶8∶15∶47,反应温度80℃,反应时间8 h。合成的聚羧酸系水泥减水剂在低掺量(0.6%)、低水灰比(W/C=0.3)时,初始净浆流动度可达253 mm,2 h后净浆流动度仍有248 mm;减水剂水溶液(1%)的表面张力为53.88 mN/m,最优化条件下合成的减水剂水溶液为假塑性流体。 展开更多
关键词 水泥 减水剂 聚羧酸 聚乙二醇单甲醚甲基丙烯酸酯 净浆流动度
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基于温度响应的生物相容性聚乙二醇单甲醚-马来松香酸聚酯合成及其可逆的形态转变 被引量:1
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作者 亓坤 邹梦君 +3 位作者 廖华珍 赵彦芝 雷福厚 周菊英 《西南大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2021年第11期93-101,共9页
通过催化酯化法制备了聚乙二醇单甲醚马来松香酸聚酯.利用红外、核磁、紫外和GPC等技术研究了聚乙二醇单甲醚马来松香酸聚酯的结构与分子量.聚乙二醇单甲醚马来松香酸聚酯无毒且具备较好的热稳定性,其溶液在升温过程中聚集成胶束且尺寸... 通过催化酯化法制备了聚乙二醇单甲醚马来松香酸聚酯.利用红外、核磁、紫外和GPC等技术研究了聚乙二醇单甲醚马来松香酸聚酯的结构与分子量.聚乙二醇单甲醚马来松香酸聚酯无毒且具备较好的热稳定性,其溶液在升温过程中聚集成胶束且尺寸逐渐增大,到达转折温度后聚集体的尺寸又逐渐变小,这种聚集与紧缩形态转变的过程具有可逆性.聚乙二醇单甲醚马来松香酸聚酯胶束的形成为温敏性载体及绿色表面活性剂的设计开发了新思路. 展开更多
关键词 温度响应 生物相容性 可逆 形态转变 聚乙二醇单甲醚马来松香酸聚酯
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