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pH敏感脂质体在药物传递系统中的应用
被引量:
3
1
作者
曾慧琳
王姗姗
符旭东
《医药导报》
CAS
北大核心
2014年第3期348-351,共4页
近年来,pH敏感脂质体研究取得显著进展。该文从pH敏感脂质体结构、特点、释药原理、构建以及作为载体的应用等方面进行综述,以期为pH敏感脂质体的应用和研究等提供参考。
关键词
ph敏感脂质体
载体
释药原理
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职称材料
雷替曲塞pH敏感脂质体的制备研究
被引量:
1
2
作者
张彩丽
张亦斌
+2 位作者
邓盛齐
张金霞
罗玉莹
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
2019年第7期850-855,共6页
目的制备雷替曲塞pH敏感脂质体,并优化其处方和制备工艺,对所优化的pH敏感脂质体进行评价。方法采用单因素考察和正交设计试验优化处方,考察最优处方制得的雷替曲塞pH敏感脂质体的粒径、Zeta电位、外观形态、包封率、体外释放度和细胞...
目的制备雷替曲塞pH敏感脂质体,并优化其处方和制备工艺,对所优化的pH敏感脂质体进行评价。方法采用单因素考察和正交设计试验优化处方,考察最优处方制得的雷替曲塞pH敏感脂质体的粒径、Zeta电位、外观形态、包封率、体外释放度和细胞毒性作用。结果按最优处方制备的雷替曲塞pH敏感脂质体,平均粒径为(227.0±21.4)nm,PDI为0.223±0.061,Zeta电位为(-44.2±3.6)mv,包封率为(58.3±2.1)%;体外释放结果表明载药脂质体在pH5.0和pH6.0的释放介质中释放快速,在pH7.4的释放介质中释放缓慢,pH敏感作用明显;细胞毒性试验证实脂质体载体本身安全性较高,而载药脂质体制剂有较高的细胞毒性。结论本研究表明,优化得到的雷替曲塞pH敏感脂质体具有简便的制备方法、适宜的理化性质和较高的安全性,具有广阔的临床应用前景。
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关键词
雷替曲塞
ph敏感脂质体
处方优化
包封率
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职称材料
吸入用pH敏感型尼达尼布脂质体的制备与优化
3
作者
田葳
王欣茹
+4 位作者
包凌云
刘彤
王淑君
杨瑞
叶田田
《医药导报》
CAS
北大核心
2024年第11期1774-1781,共8页
目的设计pH敏感的尼达尼布脂质体(Nb-Lips),使其靶向肺纤维化的酸性微环境。通过处方工艺优化Nb-Lips包封率(EE%)。方法采用薄膜水化法制备Nb-Lips,以EE%为指标通过单因素考察、响应面法对脂质体处方进行优化。通过动态光散射技术和微...
目的设计pH敏感的尼达尼布脂质体(Nb-Lips),使其靶向肺纤维化的酸性微环境。通过处方工艺优化Nb-Lips包封率(EE%)。方法采用薄膜水化法制备Nb-Lips,以EE%为指标通过单因素考察、响应面法对脂质体处方进行优化。通过动态光散射技术和微柱离心法考察其粒径、分散系数(PDI)、Zeta电位、EE%;采用透析法分别考察Nb-Lips在pH值为7.4、5.3的人工肺液中的体外释放行为;使用压缩空气式雾化器雾化Nb-Lips,并考察其雾化稳定性及空气动力学粒径。结果Nb-Lips粒径为(100.651±7.315)nm,PDI为(0.328±0.026),Zeta电位为(21.633±2.004)mV,优化后的EE%>80%。与在pH值为7.4的人工肺液中比较,Nb-Lips在pH值为5.3的人工肺液中总释放量高60.78%,且释放时间达48 h,远高于尼达尼布溶液。Nb-Lips雾化前后粒径、电位、PDI无显著差异,EE%下降4.25%,雾化后液滴微细粒子分数为37.49%。结论响应面法优化处方工艺有效地提高Nb-Lips EE%,成功制备酸性环境敏感的、可吸入、可缓慢释放的Nb-Lips。
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关键词
尼达尼布
特发性肺纤维化
ph
敏感
型
脂质体
肺吸入制剂
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职称材料
载三氧化二砷pH敏感型脂质体的制备及体内外评价
被引量:
5
4
作者
黄剑宇
王永明
+1 位作者
王若宁
狄留庆
《南京中医药大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2021年第3期404-410,共7页
目的将三氧化二砷制备为pH敏感型脂质体,并进行体外抗胶质瘤活性与体内安全性评价。方法采用反相微乳法制备疏水性修饰的锰砷共沉淀,后采用乳化蒸发法进行负载制备脂质体(Liposome/MnAs)。测定Liposome/MnAs的粒径、PDI以及Zeta电位;透...
目的将三氧化二砷制备为pH敏感型脂质体,并进行体外抗胶质瘤活性与体内安全性评价。方法采用反相微乳法制备疏水性修饰的锰砷共沉淀,后采用乳化蒸发法进行负载制备脂质体(Liposome/MnAs)。测定Liposome/MnAs的粒径、PDI以及Zeta电位;透射电镜观察Liposome/MnAs的形态;ICP-MS测定包封率;透析袋法考察其体外不同pH条件下的释药特性;考察酸性条件下体外MRI成像能力。共聚焦显微镜观察鼠源性脑胶质瘤GL261细胞对Liposome/C6的摄取情况和胞内分布情况;MTT法考察游离三氧化二砷及Liposome/MnAs对GL261的毒性;流式细胞仪检测游离三氧化二砷及Liposome/MnAs对GL261细胞的凋亡作用。结果制备的锰砷共沉淀具有疏水性,可较好地被氯仿溶解;Liposome/MnAs呈规整的类球型,粒径约为(286.43±6.41)nm,As包封率为(48.32±5.95)%;可在pH5.4条件下迅速响应释放As^(3+)及Mn^(2+),具有良好的体外MRI成像能力。GL261细胞对C6标记的脂质体的摄取情况较好,且主要分布在细胞质。Liposome/MnAs抑制GL261细胞生长的作用(IC50=2.99μmol/L)较游离三氧化二砷(IC50=4.74μmol/L)有所上升;细胞凋亡实验也表明Liposome/MnAs较游离三氧化二砷有更好地促进GL261细胞凋亡的作用,促凋亡率由13.73%提高至21.42%。给药周期内,Liposome/MnAs对小鼠体内主要脏器无明显毒性。结论以反相微乳法制备的锰砷共沉淀具有良好的疏水性,被脂质体包载制备为Liposome/MnAs,具有pH响应释药的特性,能有效增强GL261细胞对脂质体摄取。可增强三氧化二砷对胶质瘤细胞GL261的毒性,且具有一定的体内安全性。
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关键词
三氧化二砷
ph敏感脂质体
反相微乳法
抗胶质瘤活性
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职称材料
刺激响应型脂质体在靶向药物递送系统中应用
被引量:
5
5
作者
杨治中
王梓亭
魏鹏
《中国生物化学与分子生物学报》
CAS
CSCD
北大核心
2020年第12期1395-1403,共9页
脂质体作为一种纳米载体,因低毒性、良好的生物相容性和生物降解性等优势已广泛应用于药物递送系统,但目前脂质体药物仍存在药物释放缓慢、靶向性低、生物利用度不足等问题。因此,引入刺激响应型脂质体这类新型药物递送系统尤为关键,以...
脂质体作为一种纳米载体,因低毒性、良好的生物相容性和生物降解性等优势已广泛应用于药物递送系统,但目前脂质体药物仍存在药物释放缓慢、靶向性低、生物利用度不足等问题。因此,引入刺激响应型脂质体这类新型药物递送系统尤为关键,以期有效提高药物靶向性、摄取率和生物利用度,并减少药物毒副作用。刺激响应型脂质体可在循环系统及正常组织或细胞内保持结构稳定,递送至目标部位后,则可在相应内外部刺激条件下被激活,释放运载物,从而对目标部位进行精准治疗。本文重点介绍pH敏感型脂质体和热敏脂质体两类刺激响应型脂质体的设计、作用原理与近期研究应用,讨论有关脂质体常见的靶向修饰方法,并对刺激响应型脂质体在药物递送领域仍面临的问题与发展前景作概括展望。
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关键词
ph
敏感
型
脂质体
热敏
脂质体
刺激响应
药物递送系统
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职称材料
题名
pH敏感脂质体在药物传递系统中的应用
被引量:
3
1
作者
曾慧琳
王姗姗
符旭东
机构
广州军区武汉总医院药剂科
湖北中医药大学药学院
出处
《医药导报》
CAS
北大核心
2014年第3期348-351,共4页
文摘
近年来,pH敏感脂质体研究取得显著进展。该文从pH敏感脂质体结构、特点、释药原理、构建以及作为载体的应用等方面进行综述,以期为pH敏感脂质体的应用和研究等提供参考。
关键词
ph敏感脂质体
载体
释药原理
分类号
R94 [医药卫生—药剂学]
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职称材料
题名
雷替曲塞pH敏感脂质体的制备研究
被引量:
1
2
作者
张彩丽
张亦斌
邓盛齐
张金霞
罗玉莹
机构
抗生素研究与再评价四川省重点实验室成都大学四川抗菌素工业研究所
出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
2019年第7期850-855,共6页
文摘
目的制备雷替曲塞pH敏感脂质体,并优化其处方和制备工艺,对所优化的pH敏感脂质体进行评价。方法采用单因素考察和正交设计试验优化处方,考察最优处方制得的雷替曲塞pH敏感脂质体的粒径、Zeta电位、外观形态、包封率、体外释放度和细胞毒性作用。结果按最优处方制备的雷替曲塞pH敏感脂质体,平均粒径为(227.0±21.4)nm,PDI为0.223±0.061,Zeta电位为(-44.2±3.6)mv,包封率为(58.3±2.1)%;体外释放结果表明载药脂质体在pH5.0和pH6.0的释放介质中释放快速,在pH7.4的释放介质中释放缓慢,pH敏感作用明显;细胞毒性试验证实脂质体载体本身安全性较高,而载药脂质体制剂有较高的细胞毒性。结论本研究表明,优化得到的雷替曲塞pH敏感脂质体具有简便的制备方法、适宜的理化性质和较高的安全性,具有广阔的临床应用前景。
关键词
雷替曲塞
ph敏感脂质体
处方优化
包封率
Keywords
Raltitrexed
ph
-sensitive liposomes
Prescription optimization
Entrapment efficiency
分类号
R9 [医药卫生—药学]
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职称材料
题名
吸入用pH敏感型尼达尼布脂质体的制备与优化
3
作者
田葳
王欣茹
包凌云
刘彤
王淑君
杨瑞
叶田田
机构
江西中医药大学药学院
江苏艾迪纳米生物医药有限公司制剂部
南通市海门长三角药物高等研究院
辽宁省药品检验检测院
沈阳药科大学药学院药学教研室
辽宁中医药大学附属第二医院药剂科
出处
《医药导报》
CAS
北大核心
2024年第11期1774-1781,共8页
基金
军队基础加强计划重点基础研究项目(No.2021-JCJQ-ZD-077-11)。
文摘
目的设计pH敏感的尼达尼布脂质体(Nb-Lips),使其靶向肺纤维化的酸性微环境。通过处方工艺优化Nb-Lips包封率(EE%)。方法采用薄膜水化法制备Nb-Lips,以EE%为指标通过单因素考察、响应面法对脂质体处方进行优化。通过动态光散射技术和微柱离心法考察其粒径、分散系数(PDI)、Zeta电位、EE%;采用透析法分别考察Nb-Lips在pH值为7.4、5.3的人工肺液中的体外释放行为;使用压缩空气式雾化器雾化Nb-Lips,并考察其雾化稳定性及空气动力学粒径。结果Nb-Lips粒径为(100.651±7.315)nm,PDI为(0.328±0.026),Zeta电位为(21.633±2.004)mV,优化后的EE%>80%。与在pH值为7.4的人工肺液中比较,Nb-Lips在pH值为5.3的人工肺液中总释放量高60.78%,且释放时间达48 h,远高于尼达尼布溶液。Nb-Lips雾化前后粒径、电位、PDI无显著差异,EE%下降4.25%,雾化后液滴微细粒子分数为37.49%。结论响应面法优化处方工艺有效地提高Nb-Lips EE%,成功制备酸性环境敏感的、可吸入、可缓慢释放的Nb-Lips。
关键词
尼达尼布
特发性肺纤维化
ph
敏感
型
脂质体
肺吸入制剂
Keywords
Nintedanib
Idiopathic pulmonary fibrosis
ph
-sensitive liposomes
Pulmonary inhalation preparations
分类号
R94 [医药卫生—药剂学]
R965 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
载三氧化二砷pH敏感型脂质体的制备及体内外评价
被引量:
5
4
作者
黄剑宇
王永明
王若宁
狄留庆
机构
南京中医药大学药学院
江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心
出处
《南京中医药大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2021年第3期404-410,共7页
基金
国家自然科学基金(81903557,82074024)
江苏省自然科学基金(BK20190802)
+4 种基金
江苏省高等学校自然科学研究项目(19KJB350003)
江苏省科协青年科技人才托举工程资助项目
南京中医药大学中药学一流学科开放课题(2020YLXK019)
南京中医药大学自然科学基金青年项目(NZY81903557)
江苏省研究生科研创新计划项目(KYCX20_1608)。
文摘
目的将三氧化二砷制备为pH敏感型脂质体,并进行体外抗胶质瘤活性与体内安全性评价。方法采用反相微乳法制备疏水性修饰的锰砷共沉淀,后采用乳化蒸发法进行负载制备脂质体(Liposome/MnAs)。测定Liposome/MnAs的粒径、PDI以及Zeta电位;透射电镜观察Liposome/MnAs的形态;ICP-MS测定包封率;透析袋法考察其体外不同pH条件下的释药特性;考察酸性条件下体外MRI成像能力。共聚焦显微镜观察鼠源性脑胶质瘤GL261细胞对Liposome/C6的摄取情况和胞内分布情况;MTT法考察游离三氧化二砷及Liposome/MnAs对GL261的毒性;流式细胞仪检测游离三氧化二砷及Liposome/MnAs对GL261细胞的凋亡作用。结果制备的锰砷共沉淀具有疏水性,可较好地被氯仿溶解;Liposome/MnAs呈规整的类球型,粒径约为(286.43±6.41)nm,As包封率为(48.32±5.95)%;可在pH5.4条件下迅速响应释放As^(3+)及Mn^(2+),具有良好的体外MRI成像能力。GL261细胞对C6标记的脂质体的摄取情况较好,且主要分布在细胞质。Liposome/MnAs抑制GL261细胞生长的作用(IC50=2.99μmol/L)较游离三氧化二砷(IC50=4.74μmol/L)有所上升;细胞凋亡实验也表明Liposome/MnAs较游离三氧化二砷有更好地促进GL261细胞凋亡的作用,促凋亡率由13.73%提高至21.42%。给药周期内,Liposome/MnAs对小鼠体内主要脏器无明显毒性。结论以反相微乳法制备的锰砷共沉淀具有良好的疏水性,被脂质体包载制备为Liposome/MnAs,具有pH响应释药的特性,能有效增强GL261细胞对脂质体摄取。可增强三氧化二砷对胶质瘤细胞GL261的毒性,且具有一定的体内安全性。
关键词
三氧化二砷
ph敏感脂质体
反相微乳法
抗胶质瘤活性
Keywords
arsenic trioxide
ph
sensitive liposomes
reversed microemulsion method
anti-glioma
分类号
R283 [医药卫生—中药学]
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职称材料
题名
刺激响应型脂质体在靶向药物递送系统中应用
被引量:
5
5
作者
杨治中
王梓亭
魏鹏
机构
北京中医药大学中医学院
北京中医药大学第一临床医学院
出处
《中国生物化学与分子生物学报》
CAS
CSCD
北大核心
2020年第12期1395-1403,共9页
基金
国家自然科学基金项目(No.31800652)资助。
文摘
脂质体作为一种纳米载体,因低毒性、良好的生物相容性和生物降解性等优势已广泛应用于药物递送系统,但目前脂质体药物仍存在药物释放缓慢、靶向性低、生物利用度不足等问题。因此,引入刺激响应型脂质体这类新型药物递送系统尤为关键,以期有效提高药物靶向性、摄取率和生物利用度,并减少药物毒副作用。刺激响应型脂质体可在循环系统及正常组织或细胞内保持结构稳定,递送至目标部位后,则可在相应内外部刺激条件下被激活,释放运载物,从而对目标部位进行精准治疗。本文重点介绍pH敏感型脂质体和热敏脂质体两类刺激响应型脂质体的设计、作用原理与近期研究应用,讨论有关脂质体常见的靶向修饰方法,并对刺激响应型脂质体在药物递送领域仍面临的问题与发展前景作概括展望。
关键词
ph
敏感
型
脂质体
热敏
脂质体
刺激响应
药物递送系统
Keywords
ph
-sensitive liposomes(PSL)
thermosensitive liposome(TSL)
stimuli-responsive
drug delivery system
分类号
R94 [医药卫生—药剂学]
TQ460.1 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
pH敏感脂质体在药物传递系统中的应用
曾慧琳
王姗姗
符旭东
《医药导报》
CAS
北大核心
2014
3
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职称材料
2
雷替曲塞pH敏感脂质体的制备研究
张彩丽
张亦斌
邓盛齐
张金霞
罗玉莹
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
2019
1
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职称材料
3
吸入用pH敏感型尼达尼布脂质体的制备与优化
田葳
王欣茹
包凌云
刘彤
王淑君
杨瑞
叶田田
《医药导报》
CAS
北大核心
2024
0
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职称材料
4
载三氧化二砷pH敏感型脂质体的制备及体内外评价
黄剑宇
王永明
王若宁
狄留庆
《南京中医药大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2021
5
在线阅读
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职称材料
5
刺激响应型脂质体在靶向药物递送系统中应用
杨治中
王梓亭
魏鹏
《中国生物化学与分子生物学报》
CAS
CSCD
北大核心
2020
5
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职称材料
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