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pH敏感脂质体在药物传递系统中的应用 被引量:3
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作者 曾慧琳 王姗姗 符旭东 《医药导报》 CAS 北大核心 2014年第3期348-351,共4页
近年来,pH敏感脂质体研究取得显著进展。该文从pH敏感脂质体结构、特点、释药原理、构建以及作为载体的应用等方面进行综述,以期为pH敏感脂质体的应用和研究等提供参考。
关键词 ph敏感脂质体 载体 释药原理
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雷替曲塞pH敏感脂质体的制备研究 被引量:1
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作者 张彩丽 张亦斌 +2 位作者 邓盛齐 张金霞 罗玉莹 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 2019年第7期850-855,共6页
目的制备雷替曲塞pH敏感脂质体,并优化其处方和制备工艺,对所优化的pH敏感脂质体进行评价。方法采用单因素考察和正交设计试验优化处方,考察最优处方制得的雷替曲塞pH敏感脂质体的粒径、Zeta电位、外观形态、包封率、体外释放度和细胞... 目的制备雷替曲塞pH敏感脂质体,并优化其处方和制备工艺,对所优化的pH敏感脂质体进行评价。方法采用单因素考察和正交设计试验优化处方,考察最优处方制得的雷替曲塞pH敏感脂质体的粒径、Zeta电位、外观形态、包封率、体外释放度和细胞毒性作用。结果按最优处方制备的雷替曲塞pH敏感脂质体,平均粒径为(227.0±21.4)nm,PDI为0.223±0.061,Zeta电位为(-44.2±3.6)mv,包封率为(58.3±2.1)%;体外释放结果表明载药脂质体在pH5.0和pH6.0的释放介质中释放快速,在pH7.4的释放介质中释放缓慢,pH敏感作用明显;细胞毒性试验证实脂质体载体本身安全性较高,而载药脂质体制剂有较高的细胞毒性。结论本研究表明,优化得到的雷替曲塞pH敏感脂质体具有简便的制备方法、适宜的理化性质和较高的安全性,具有广阔的临床应用前景。 展开更多
关键词 雷替曲塞 ph敏感脂质体 处方优化 包封率
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吸入用pH敏感型尼达尼布脂质体的制备与优化
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作者 田葳 王欣茹 +4 位作者 包凌云 刘彤 王淑君 杨瑞 叶田田 《医药导报》 CAS 北大核心 2024年第11期1774-1781,共8页
目的设计pH敏感的尼达尼布脂质体(Nb-Lips),使其靶向肺纤维化的酸性微环境。通过处方工艺优化Nb-Lips包封率(EE%)。方法采用薄膜水化法制备Nb-Lips,以EE%为指标通过单因素考察、响应面法对脂质体处方进行优化。通过动态光散射技术和微... 目的设计pH敏感的尼达尼布脂质体(Nb-Lips),使其靶向肺纤维化的酸性微环境。通过处方工艺优化Nb-Lips包封率(EE%)。方法采用薄膜水化法制备Nb-Lips,以EE%为指标通过单因素考察、响应面法对脂质体处方进行优化。通过动态光散射技术和微柱离心法考察其粒径、分散系数(PDI)、Zeta电位、EE%;采用透析法分别考察Nb-Lips在pH值为7.4、5.3的人工肺液中的体外释放行为;使用压缩空气式雾化器雾化Nb-Lips,并考察其雾化稳定性及空气动力学粒径。结果Nb-Lips粒径为(100.651±7.315)nm,PDI为(0.328±0.026),Zeta电位为(21.633±2.004)mV,优化后的EE%>80%。与在pH值为7.4的人工肺液中比较,Nb-Lips在pH值为5.3的人工肺液中总释放量高60.78%,且释放时间达48 h,远高于尼达尼布溶液。Nb-Lips雾化前后粒径、电位、PDI无显著差异,EE%下降4.25%,雾化后液滴微细粒子分数为37.49%。结论响应面法优化处方工艺有效地提高Nb-Lips EE%,成功制备酸性环境敏感的、可吸入、可缓慢释放的Nb-Lips。 展开更多
关键词 尼达尼布 特发性肺纤维化 ph敏感脂质体 肺吸入制剂
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载三氧化二砷pH敏感型脂质体的制备及体内外评价 被引量:5
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作者 黄剑宇 王永明 +1 位作者 王若宁 狄留庆 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第3期404-410,共7页
目的将三氧化二砷制备为pH敏感型脂质体,并进行体外抗胶质瘤活性与体内安全性评价。方法采用反相微乳法制备疏水性修饰的锰砷共沉淀,后采用乳化蒸发法进行负载制备脂质体(Liposome/MnAs)。测定Liposome/MnAs的粒径、PDI以及Zeta电位;透... 目的将三氧化二砷制备为pH敏感型脂质体,并进行体外抗胶质瘤活性与体内安全性评价。方法采用反相微乳法制备疏水性修饰的锰砷共沉淀,后采用乳化蒸发法进行负载制备脂质体(Liposome/MnAs)。测定Liposome/MnAs的粒径、PDI以及Zeta电位;透射电镜观察Liposome/MnAs的形态;ICP-MS测定包封率;透析袋法考察其体外不同pH条件下的释药特性;考察酸性条件下体外MRI成像能力。共聚焦显微镜观察鼠源性脑胶质瘤GL261细胞对Liposome/C6的摄取情况和胞内分布情况;MTT法考察游离三氧化二砷及Liposome/MnAs对GL261的毒性;流式细胞仪检测游离三氧化二砷及Liposome/MnAs对GL261细胞的凋亡作用。结果制备的锰砷共沉淀具有疏水性,可较好地被氯仿溶解;Liposome/MnAs呈规整的类球型,粒径约为(286.43±6.41)nm,As包封率为(48.32±5.95)%;可在pH5.4条件下迅速响应释放As^(3+)及Mn^(2+),具有良好的体外MRI成像能力。GL261细胞对C6标记的脂质体的摄取情况较好,且主要分布在细胞质。Liposome/MnAs抑制GL261细胞生长的作用(IC50=2.99μmol/L)较游离三氧化二砷(IC50=4.74μmol/L)有所上升;细胞凋亡实验也表明Liposome/MnAs较游离三氧化二砷有更好地促进GL261细胞凋亡的作用,促凋亡率由13.73%提高至21.42%。给药周期内,Liposome/MnAs对小鼠体内主要脏器无明显毒性。结论以反相微乳法制备的锰砷共沉淀具有良好的疏水性,被脂质体包载制备为Liposome/MnAs,具有pH响应释药的特性,能有效增强GL261细胞对脂质体摄取。可增强三氧化二砷对胶质瘤细胞GL261的毒性,且具有一定的体内安全性。 展开更多
关键词 三氧化二砷 ph敏感脂质体 反相微乳法 抗胶质瘤活性
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刺激响应型脂质体在靶向药物递送系统中应用 被引量:5
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作者 杨治中 王梓亭 魏鹏 《中国生物化学与分子生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第12期1395-1403,共9页
脂质体作为一种纳米载体,因低毒性、良好的生物相容性和生物降解性等优势已广泛应用于药物递送系统,但目前脂质体药物仍存在药物释放缓慢、靶向性低、生物利用度不足等问题。因此,引入刺激响应型脂质体这类新型药物递送系统尤为关键,以... 脂质体作为一种纳米载体,因低毒性、良好的生物相容性和生物降解性等优势已广泛应用于药物递送系统,但目前脂质体药物仍存在药物释放缓慢、靶向性低、生物利用度不足等问题。因此,引入刺激响应型脂质体这类新型药物递送系统尤为关键,以期有效提高药物靶向性、摄取率和生物利用度,并减少药物毒副作用。刺激响应型脂质体可在循环系统及正常组织或细胞内保持结构稳定,递送至目标部位后,则可在相应内外部刺激条件下被激活,释放运载物,从而对目标部位进行精准治疗。本文重点介绍pH敏感型脂质体和热敏脂质体两类刺激响应型脂质体的设计、作用原理与近期研究应用,讨论有关脂质体常见的靶向修饰方法,并对刺激响应型脂质体在药物递送领域仍面临的问题与发展前景作概括展望。 展开更多
关键词 ph敏感脂质体 热敏脂质体 刺激响应 药物递送系统
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