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促黄体激素释放激素类似物的制备
1
作者 李松涛 杨雪 +2 位作者 郝婷 范彦芳 王燕 《化学与生物工程》 北大核心 2025年第1期49-52,共4页
以Rink Amide树脂为固相载体、N-芴甲氧羰基(Fmoc)保护氨基酸为原料,采用固相多肽合成法制备了一种促黄体激素释放激素(luteinizing hormone-releasing hormone, LHRH)6位经D-构型半胱氨酸(D-Cys)取代的类似物[D-Cys^(6)]-LHRH。优化的... 以Rink Amide树脂为固相载体、N-芴甲氧羰基(Fmoc)保护氨基酸为原料,采用固相多肽合成法制备了一种促黄体激素释放激素(luteinizing hormone-releasing hormone, LHRH)6位经D-构型半胱氨酸(D-Cys)取代的类似物[D-Cys^(6)]-LHRH。优化的裂解试剂为三氟乙酸-水-三异丙基硅烷(95.0∶2.5∶2.5,体积比),纯品的HPLC纯度为97.8%,总收率为47.5%。该方法简便高效、总收率高,为LHRH类似物的制备提供了参考,也为进一步构建LHRH受体靶向的多肽-药物偶联物奠定了基础。 展开更多
关键词 促黄体激素释放激素 类似物 多肽 固相合成 D-构型半胱氨酸
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GnRH-A免疫与母兔生殖激素浓度的变化 被引量：5
2
作者 魏锁成 巩转娣 +1 位作者 韦敏 赵兴绪 《中国实验动物学报》 CAS CSCD 2010年第3期247-250,共4页
目的探讨促性腺激素释放激素类似物(GnRH-A)对动物生殖功能调节的效果和作用机制。方法 24只日本大耳白兔分为四组,分别在实验Ⅰ组(EG-I)、实验Ⅱ组(EG-II)和实验III(EG-III)组兔的颈背侧注射1.0 mL(100、100和50μg/mL)GnRH-A抗原,实... 目的探讨促性腺激素释放激素类似物(GnRH-A)对动物生殖功能调节的效果和作用机制。方法 24只日本大耳白兔分为四组,分别在实验Ⅰ组(EG-I)、实验Ⅱ组(EG-II)和实验III(EG-III)组兔的颈背侧注射1.0 mL(100、100和50μg/mL)GnRH-A抗原,实验II组和实验III组于第3周以原剂量加强注射一次,用ELISA法测定血清GnRH抗体效价、促卵泡刺激素(FSH)和促黄体生成素(LH)含量。结果注射GnRH-A后10 d实验组兔均出现GnRH抗体,而对照组未检测到;EG-I在第30天达到高峰,而EG-II和EG-III于40～50 d至峰值,但在实验结束时(70 d)实验组均高于对照组,40～70 d时EG-II显著高于EG-I和EG-III。30～50 d时EG-II的LH明显高于EG-I和EG-III及对照组。EG-II和EG-III的FSH浓度在40 d达到峰值,但EG-II高于EG-I、对照组及EG-III,EG-I和对照组无显著差异。结论兔体内注射GnRH-A可以明显提高GnRH抗体效价,增强LH和FSH的合成与分泌,加强注射效果更明显,且与注射剂量相关,持续时间为40 d左右。 展开更多
关键词 促性腺激素释放激素类似物 促卵泡刺激素 促黄体生成素 母兔
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家鱼人工催产机理的研究 被引量：2
3
作者 刘筠 张轩杰 鲁双庆 《湖南师范大学自然科学学报》 CAS 1993年第2期165-171,共7页
本实验证实,对已达性成熟雌性草、青鱼注射促黄体生长激素释放的类似物(Luteinzing hormone releasing hormone analogue,LRH-A),可诱导被催产雌性亲鱼自身垂体促性腺激素细胞分泌促性腺激素,也可引起Ⅳ时相卵母细胞进行成熟、排卵;如... 本实验证实,对已达性成熟雌性草、青鱼注射促黄体生长激素释放的类似物(Luteinzing hormone releasing hormone analogue,LRH-A),可诱导被催产雌性亲鱼自身垂体促性腺激素细胞分泌促性腺激素,也可引起Ⅳ时相卵母细胞进行成熟、排卵;如果注射鲤鱼垂体,对被催产的雌性草、青鱼垂体中的促性细胞没有影响,保持与催产前促性腺细胞相同的结构,并不因为注射外来鲤鱼垂体中的促性腺激素作出反应,分泌促性腺激素.因此,可以肯定地说,中国当前四大家鱼人工催产的机理是: PG.HCG→(直接作用于)生殖细胞 LRH-A→(诱发)垂体→LH.FSH→(内源QTH) 展开更多
关键词 人工催产 鱼 促性腺激素
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LHRHa靶向紫杉醇脂质体的制备及体外抗肿瘤作用 被引量：1
4
作者 陈佳 孙江川 +2 位作者 常淑芳 朱轶 朱深银 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第4期298-301,共4页
目的:制备促黄体激素释放激素类似物(Luteinizing hormone-releasing hormone analogues,LHRHa)靶向紫杉醇脂质体(Paclitaxel liposomes,PTX-Lipo),研究其在体外增强紫杉醇(Paclitaxel,PTX)对卵巢癌A2780/DDP细胞的抑制作用。方法:采用... 目的:制备促黄体激素释放激素类似物(Luteinizing hormone-releasing hormone analogues,LHRHa)靶向紫杉醇脂质体(Paclitaxel liposomes,PTX-Lipo),研究其在体外增强紫杉醇(Paclitaxel,PTX)对卵巢癌A2780/DDP细胞的抑制作用。方法:采用薄膜超声法制备PTX-Lipo与LHRHa靶向紫杉醇脂质体(LHRHa-Paclitaxel liposomes,LHRHa-PTX-Lipo),用透射电镜考察脂质体形态;高效液相色谱法测定2种PTX-Lipo的包封率;激光共聚焦法通过卵巢癌A2780/DDP细胞对4-氟-7-硝基-2,1,3-苯并氧杂恶二唑荧光素的摄取检测来反映细胞对NBD-Lipo与NBD-LHRHa-Lipo的摄取情况;MTT法及细胞克隆形成实验检测LHRHa-PTX-Lipo体外对卵巢癌细胞的生长抑制情况。结果:制备LHRHa-PTX-Lipo的平均粒径123.4 nm,包封率在90%以上;A2780/DDP细胞对NBD-LHRHa-Lipo组的荧光摄取明显高于NBD-Lipo组;LHRHa-PTX-Lipo对A2780/DDP细胞的生长及克隆形成抑制明显高于PTX组及PTX-Lipo组(P<0.05)。结论:采用薄膜超声法制备的LHRHa-PTX-Lipo可使药物在靶部位聚集,增强药物对卵巢癌细胞的抑制作用。 展开更多
关键词 脂质体 紫杉醇 靶向递送 促黄体激素释放激素类似物 生物素亲和素系统 卵巢癌
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促黄体素释放激素类似物对种鸡产蛋性能的影响 被引量：2
5
作者 黄志坚 黄依明 +2 位作者 邵良平 黄玉树 林观谊 《福建农业大学学报》 CSCD 1996年第1期91-94,共4页
选用促黄体素释放激素类似物(LRH-A_3)作为种鸡饲料添加物,进行了2批试验。试验1采用单因子四水平试验设计,结果表明,10 μg LRH-A_3(每隔15 d用药1次)的添加水平对康达尔(Kangdar)种鸡可提高产蛋率和饲料报酬率分别是3.20%(P<0.05)... 选用促黄体素释放激素类似物(LRH-A_3)作为种鸡饲料添加物,进行了2批试验。试验1采用单因子四水平试验设计,结果表明,10 μg LRH-A_3(每隔15 d用药1次)的添加水平对康达尔(Kangdar)种鸡可提高产蛋率和饲料报酬率分别是3.20%(P<0.05)、6.80%。试验Ⅱ,用10 μg LRH-A_3(每隔15 d用药1次)添加水平对阿纳克(Anak)种鸡可提高产蛋率和饲料报酬率分别是4.23%(P<0.05)、8.75%。在试验Ⅰ的第3次用药后3 h采血,用放射免疫测定法测定血清LH水平,结果是添加10 μg LRH-A_3(每隔15 d用药1次)种鸡血清LH显著高于对照组(P<0.05)。这些结果表明,LRH-A_3对提高种鸡的产蛋性能有一定效果,是通过影响垂体前叶释放LH分泌而实现的。 展开更多
关键词 促黄体素 释放激素类似物 种鸡 产蛋率 饲料 鸡
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LHRHa与八聚精氨酸共修饰载氟尿嘧啶靶向脂质体的构建及其抗前列腺癌作用 被引量：3
6
作者 杨庆良 夏永华 +2 位作者 何岩 张广云 宋歌 《医药导报》 CAS 2015年第1期30-34,共5页
目的构建促黄体激素释放激素类似物(LHRHa)与八聚精氨酸(R8)共修饰载氟尿嘧啶(5-FU)脂质体(LHRHa/R8-LP-5-FU),对其前列腺癌靶向性以及治疗效果进行初步研究。方法采用薄膜分散法制备LHRHa/R8-LP-5-FU,考察其形态、粒径、电位,并通过PC-... 目的构建促黄体激素释放激素类似物(LHRHa)与八聚精氨酸(R8)共修饰载氟尿嘧啶(5-FU)脂质体(LHRHa/R8-LP-5-FU),对其前列腺癌靶向性以及治疗效果进行初步研究。方法采用薄膜分散法制备LHRHa/R8-LP-5-FU,考察其形态、粒径、电位,并通过PC-3前列腺癌细胞定性和定量摄取实验考察其前列腺癌细胞靶向性。采用噻唑蓝(MTT)实验以及肿瘤球实验考察LHRHa/R8-LP-5-FU对PC-3细胞增殖抑制率。结果所制备LHRHa/R8-LP-5-FU粒径为(115.0±15.2)nm,电位为(11.00±2.15)m V,5-FU的包封率(84.5±5.1)%。体外细胞摄取实验表明,PC-3细胞对LHRHa/R8-LP摄取效率分别是R8修饰脂质体(R8-LP)和LHRHa修饰脂质体(LHRHa-LP)2.8和3.2倍(P<0.01)。细胞毒性实验结果显示,以0.9%氯化钠溶液为对照,LP-5-FU、R8-LP-5-FU、LHRHa-LP-5-FU和LHRHa/R8-LP-5-FU对PC-3细胞的增殖抑制率分别为(26.4±4.5)%,(39.5±4.2)%,(48.6±3.5)%和(82.5±4.3)%(P<0.01)。LHRHa/R8-LP-5-FU对肿瘤球的生长抑制作用明显高于其他脂质体。细胞毒性实验结果与细胞摄取实验结果一致。结论 LHRHa与细胞穿膜肽共修饰载5-FU脂质体具有良好的前列腺肿瘤细胞靶向性和抗肿瘤作用,是一种潜在的治疗前列腺癌的高效给药系统。 展开更多
关键词 促黄体激素释放激素类似物 八聚精氨酸 脂质体 癌 前列腺
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