田蓟苷微乳在大鼠小肠吸收特性的研究 被引量：5

1

作者 李伟 袁勇 +3 位作者 邢建国 王立萍 陈卫军 王新春 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期293-294,共2页

香青兰（Dracocephalum moldevicaL．）为唇形科青兰属植物，具有治疗高血压、高血脂、心绞痛和冠心病作用，田蓟苷（Tilianin）是其主要活性成分[1-2]。因其水溶性差，口服给药吸收不理想[3]。为增加田蓟苷溶解度，课题组前期进行了微... 香青兰（Dracocephalum moldevicaL．）为唇形科青兰属植物，具有治疗高血压、高血脂、心绞痛和冠心病作用，田蓟苷（Tilianin）是其主要活性成分[1-2]。因其水溶性差，口服给药吸收不理想[3]。为增加田蓟苷溶解度，课题组前期进行了微乳制备工艺的研究[4]。在此基础上，依据大鼠与人小肠生理状况相似的特点[5]，采用大鼠在体单向灌流模型和外翻肠囊模型考察田蓟苷肠灌流液、田蓟苷微乳在大鼠各肠段吸收行为及其在小肠的吸收机制，探讨微乳载体对田蓟苷口服吸收的影响，为田蓟苷新型给药系统的口服制剂的设计提供科学依据。 展开更多

关键词 田蓟苷 微乳 小肠 吸收 单向灌流法 外翻肠囊法

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毛蕊异黄酮葡萄糖苷大鼠在体肠吸收动力学的研究 被引量：11

2

作者 赵晓莉 潘鹏 +1 位作者 周乐 狄留庆 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期552-554,共3页

目的研究毛蕊异黄酮葡萄糖苷肠吸收动力学特征。方法以酚红为标示物,采用大鼠在体单向肠灌流实验,以超高效液相色谱法(UPLC)测定灌流液中药物的含量,研究毛蕊异黄酮葡萄糖苷在大鼠不同肠段吸收特性,并考察不同药物浓度对大鼠肠吸收的影... 目的研究毛蕊异黄酮葡萄糖苷肠吸收动力学特征。方法以酚红为标示物,采用大鼠在体单向肠灌流实验,以超高效液相色谱法(UPLC)测定灌流液中药物的含量,研究毛蕊异黄酮葡萄糖苷在大鼠不同肠段吸收特性,并考察不同药物浓度对大鼠肠吸收的影响。结果毛蕊异黄酮葡萄糖苷在十二指肠段的吸收明显高于其他肠段,增加药物浓度,毛蕊异黄酮葡萄糖苷在十二指肠的吸收速率常数基本保持不变。结论毛蕊异黄酮葡萄糖苷在整个肠段都有不同程度的吸收,且在十二指肠的吸收速率最快,其吸收机制为被动扩散。 展开更多

关键词 毛蕊异黄酮葡萄糖苷 单向肠灌流 肠吸收动力学

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山楂叶总黄酮的在体肠吸收研究 被引量：11

3

作者 许英爱 范国荣 +1 位作者 高申 洪战英 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2007年第12期1745-1748,共4页

目的:研究山楂叶总黄酮中牡荆素鼠李糖苷的肠吸收机制。方法:运用大鼠在体肠单向灌流模型并采用高效液相色谱法测定灌流液中山楂叶总黄酮中的牡荆素鼠李糖苷浓度,计算其有效渗透系数。结果:牡荆素鼠李糖苷在大鼠十二指肠、空肠、回肠和... 目的:研究山楂叶总黄酮中牡荆素鼠李糖苷的肠吸收机制。方法:运用大鼠在体肠单向灌流模型并采用高效液相色谱法测定灌流液中山楂叶总黄酮中的牡荆素鼠李糖苷浓度,计算其有效渗透系数。结果:牡荆素鼠李糖苷在大鼠十二指肠、空肠、回肠和结肠的有效渗透系数没有显著性差异(P>0.05);山楂叶总黄酮的浓度为0.05～0.5mg/mL时,牡荆素鼠李糖苷的有效渗透系数均大于0.2×10-4cm/s,并且均无显著性差异(P>0.05),而加入P-糖蛋白抑制剂维拉帕米和地高辛后,都能显著提高牡荆素鼠李糖苷的有效渗透系数。结论:山楂叶总黄酮中的牡荆素鼠李糖苷属于高渗透性药物,其在大鼠小肠的转运机制为被动扩散,无特殊的吸收窗,P-糖蛋白介导了牡荆素鼠李糖苷的小肠吸收。 展开更多

关键词 山楂叶总黄酮 牡荆素鼠李糖苷 肠吸收 在体单向肠灌流模型 P-糖蛋白

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生姜对小柴胡汤中柴胡皂苷a和黄芩苷肠道吸收的影响 被引量：6

4

作者 蒋苏贞 黄小兵 +4 位作者 吴海秀 陈春丽 向云亚 邱锦涛 丘志坚 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期714-718,共5页

目的研究配伍生姜对小柴胡汤中柴胡皂苷a和黄芩苷在大鼠肠道吸收的影响。方法采用大鼠在体单向肠灌流,用质量法校正灌流液体积,通过HPLC法测定柴胡皂苷a和黄芩苷的含有量,考察配伍生姜对柴胡皂苷a和黄芩苷在肠道吸收的影响。结果配伍生... 目的研究配伍生姜对小柴胡汤中柴胡皂苷a和黄芩苷在大鼠肠道吸收的影响。方法采用大鼠在体单向肠灌流,用质量法校正灌流液体积,通过HPLC法测定柴胡皂苷a和黄芩苷的含有量,考察配伍生姜对柴胡皂苷a和黄芩苷在肠道吸收的影响。结果配伍生姜的小柴胡汤中柴胡皂苷a和黄芩苷的吸收速率常数和表观吸收系数均高于不配伍生姜组,且两组间有显著性差异(P<0.05);结论生姜可促进小柴胡汤中柴胡皂苷a和黄芩苷在肠道的吸收。 展开更多

关键词 生姜 小柴胡汤 在体单向肠灌流 吸收

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单向灌流法研究阿奇霉素泡囊的大鼠在体肠吸收 被引量：4

5

作者 钟萌 杨林 +2 位作者 杨梅 胡雪原 张景勍 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期419-422,共4页

目的研究阿奇霉素泡囊的大鼠在体肠吸收性质。方法选择健康SD雄性大鼠6只,分为2组,运用单向灌流模型考察大鼠的十二指肠、空肠、回肠以及结肠在灌流速度为0.2mL/min以及灌流时间为1h条件下的药物吸收情况。采用HPLC法对药物的质量浓度... 目的研究阿奇霉素泡囊的大鼠在体肠吸收性质。方法选择健康SD雄性大鼠6只,分为2组,运用单向灌流模型考察大鼠的十二指肠、空肠、回肠以及结肠在灌流速度为0.2mL/min以及灌流时间为1h条件下的药物吸收情况。采用HPLC法对药物的质量浓度进行检测,并计算其吸收速率常数(Ka)及有效渗透率(Peff)。结果阿奇霉素泡囊在十二指肠、空肠、回肠以及结肠的Ka和Peff分别是阿奇霉素的2.41、2.35、2.54、2.95倍和2.34、1.47、2.20、1.40倍,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论阿奇霉素泡囊能明显改善药物在体肠吸收。 展开更多

关键词 肠吸收 阿奇霉素 泡囊 单向灌流法

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马来酸海那替尼的大鼠在体肠吸收研究 被引量：4

6

作者 顾萍 孙德助 +3 位作者 顾霄 杭太俊 丁黎 刘文英 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2009年第7期775-779,共5页

目的:研究马来酸海那替尼大鼠在体肠吸收的情况。方法:采用大鼠在体肠单向灌流吸收实验模型,并应用重量法校正灌流液体积,HPLC法测定灌流液中药物浓度,进行了有无胆汁分泌、不同浓度、不同肠段的在体肠吸收试验。结果:结扎胆管组与不结... 目的:研究马来酸海那替尼大鼠在体肠吸收的情况。方法:采用大鼠在体肠单向灌流吸收实验模型,并应用重量法校正灌流液体积,HPLC法测定灌流液中药物浓度,进行了有无胆汁分泌、不同浓度、不同肠段的在体肠吸收试验。结果:结扎胆管组与不结扎胆管组吸收速率常数(Ka)分别为3.5×10-2、4.3×10-2/min,表观吸收系数(Papp)分别为3.0×10-3、3.1×10-3cm/min;在高、中、低3个浓度下的Ka分别为3.9×10-2、4.3×10-2、4.3×10-2/min,Papp分别为2.3×10-3、3.1×10-3、3.1×10-3cm/min;在十二指肠、空肠、回肠、结肠的Ka分别为4.5×10-2、3.7×10-2、4.2×10-2、4.1×10-2/min,Papp分别为3.3×10-3、2.8×10-3、3.0×10-3、3.5×10-3cm/min。结论:胆管结扎与否不影响药物的吸收;不同浓度对海那替尼在大鼠全肠道的吸收无显著影响,吸收机制为被动扩散;海那替尼在各肠段均吸收良好,没有特定吸收部位,适于制成口服吸收制剂。 展开更多

关键词 单向灌流 肠吸收 重量法 高效液相色谱法 马来酸海那替尼

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药物转运蛋白对灯盏花素小肠吸收的影响 被引量：21

7

作者 张海燕 平其能 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期60-64,共5页

目的:研究药物转运蛋白P-糖蛋白(P-gp)和多药耐药相关蛋白(MRP2)对灯盏花素小肠吸收的影响。方法:HPLC法测定大鼠肠液中灯盏花素的浓度,以大鼠在体单向灌流实验(SPIP)研究药物的小肠吸收,计算不含抑制剂药物组和含抑制剂药物组的小肠表... 目的:研究药物转运蛋白P-糖蛋白(P-gp)和多药耐药相关蛋白(MRP2)对灯盏花素小肠吸收的影响。方法:HPLC法测定大鼠肠液中灯盏花素的浓度,以大鼠在体单向灌流实验(SPIP)研究药物的小肠吸收,计算不含抑制剂药物组和含抑制剂药物组的小肠表观渗透系数(Papp)。结果:含P-gp抑制剂药物组与原药组相比,Papp没有显著变化;含MRP2抑制剂药物组与原药组相比,Papp显著增加。结论:P-gp对灯盏花素的小肠吸收基本没有影响,而MRP2可将吸收的灯盏花素从肠上皮细胞内又转运回肠腔,从而降低灯盏花素的吸收。 展开更多

关键词 灯盏花素 P-糖蛋白 多药耐药相关蛋白 小肠吸收 单向灌流

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苦参碱大鼠肠吸收动力学研究 被引量：6

8

作者 马小花 魏玉辉 +1 位作者 王丹 武新安 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2011年第10期1695-1699,共5页

目的对苦参碱大鼠肠吸收进行考察并探讨P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)和有机阳离子转运蛋白(OCTs)在其吸收中的作用。方法采用大鼠在体单向肠灌流结合HPLC法,考察苦参碱在不同肠段的吸收状况及不同浓度苦参碱的肠吸收情况,同时采用P-gp... 目的对苦参碱大鼠肠吸收进行考察并探讨P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)和有机阳离子转运蛋白(OCTs)在其吸收中的作用。方法采用大鼠在体单向肠灌流结合HPLC法,考察苦参碱在不同肠段的吸收状况及不同浓度苦参碱的肠吸收情况,同时采用P-gp和OCTs抑制剂对两种转运蛋白抑制后,考察大鼠空肠对苦参碱吸收的影响,从而初步探讨P-gp和OCTs对苦参碱肠吸收的影响。结果苦参碱(400μg/mL)在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收速率常数分别为0.25×10-2、0.80×10-2、0.40×10-2、0.35×10-2/min;不同质量浓度苦参碱(100、200、400μg/mL)的吸收速率常数(Ka)分别为:0.79×10-2、0.81×10-2、0.80×10-2/min。在维拉帕米、西咪替丁存在下,苦参碱(400μg/mL)的表观吸收系数(Papp)值分别为0.86×10-3、0.80×10-3/min。结论苦参碱在各肠段都有吸收,其中在空肠吸收最好,其吸收机制可能为被动吸收,苦参碱可能不是P-gp和OCTs的底物。 展开更多

关键词 苦参碱 在体单向肠灌流模型 肠吸收动力学 大鼠

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绿原酸表观油水分配系数测定及在体肠吸收动力学研究 被引量：8

9

作者 毕肖林 李瑶瑶 +1 位作者 杜秋 狄留庆 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期572-575,共4页

目的测定绿原酸的油水分配系数,研究绿原酸在体肠吸收机制。方法采用摇瓶法测定绿原酸在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数;采用在体单向肠灌流实验,HPLC测定灌流液中绿原酸的浓度,考察吸收部位、药物浓度对绿原酸吸收的影响。... 目的测定绿原酸的油水分配系数,研究绿原酸在体肠吸收机制。方法采用摇瓶法测定绿原酸在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数;采用在体单向肠灌流实验,HPLC测定灌流液中绿原酸的浓度,考察吸收部位、药物浓度对绿原酸吸收的影响。结果 25℃下,绿原酸的表观油水分配系数为26.07(logP1.42);绿原酸浓度为10、20和40μg/mL 3个浓度时,各肠段不同浓度间的部分Ka值无显著性差异,同一浓度条件下不同肠段的吸收参数无显著性差异。结论在酸性和近中性条件下,绿原酸正辛醇/缓冲液分配系数受缓冲液的pH值影响不大;绿原酸在大鼠肠道内的吸收除被动扩散外,可能还存在其他吸收机制。绿原酸在大鼠小肠各个肠段均有吸收。 展开更多

关键词 绿原酸 油水分配系数 在体肠单向灌流模型

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拉马宁碱的大鼠在体肠吸收机制研究 被引量：4

10

作者 王丹 魏玉辉 +2 位作者 张帆 李育卿 武新安 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期828-831,共4页

目的研究拉马宁碱大鼠在体肠吸收机制。方法采用大鼠在体单向肠灌流吸收实验模型,应用重量法校正灌流液体积,通过反相高效液相色谱法测定灌流液中药物浓度,并考察吸收部位、药物质量浓度、P-糖蛋白(P-gp)抑制剂及有机阳离子转运蛋白(OC... 目的研究拉马宁碱大鼠在体肠吸收机制。方法采用大鼠在体单向肠灌流吸收实验模型,应用重量法校正灌流液体积,通过反相高效液相色谱法测定灌流液中药物浓度,并考察吸收部位、药物质量浓度、P-糖蛋白(P-gp)抑制剂及有机阳离子转运蛋白(OCTs)抑制剂对药物吸收的影响。结果拉马宁碱在整肠段均有吸收,吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)分别按照回肠、结肠、空肠、十二指肠的顺序下降;2～20μg/mL的药物质量浓度对Ka和Papp无显著影响(P>0.05);含P-gp抑制剂组与不含P-gp抑制剂组相比,Ka和Papp无显著性差异(P>0.05);含OCTs抑制剂组与不含OCTs抑制剂组相比,Ka和Papp也无显著性差异(P>0.05)。结论拉马宁碱为全肠段吸收,吸收机制为被动扩散,且P-gp及OCTs对药物的小肠吸收基本无影响。 展开更多

关键词 拉马宁碱 在体单向肠灌流 肠吸收

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大鼠在体单向肠灌流模型研究毛蕊异黄酮的吸收特征 被引量：4

11

作者 周乐 赵晓莉 +1 位作者 狄留庆 陈瑶 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期160-163,共4页

目的研究毛蕊异黄酮肠吸收动力学特征。方法采用大鼠在体单向肠灌流模型,以酚红为标示物,研究毛蕊异黄酮在大鼠不同肠段的吸收特征。结果毛蕊异黄酮在不同肠段均有吸收,且在结肠段吸收最好,不同浓度药物在结肠吸收中存在自身浓度抑制作... 目的研究毛蕊异黄酮肠吸收动力学特征。方法采用大鼠在体单向肠灌流模型,以酚红为标示物,研究毛蕊异黄酮在大鼠不同肠段的吸收特征。结果毛蕊异黄酮在不同肠段均有吸收,且在结肠段吸收最好,不同浓度药物在结肠吸收中存在自身浓度抑制作用。结论毛蕊异黄酮在小肠中吸收较好,其吸收机制可能是主动转运。 展开更多

关键词 毛蕊异黄酮 单向肠灌流 肠吸特征

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不同分子量美沙拉嗪PEG修饰物的大鼠在体肠吸收研究 被引量：3

12

作者 周婧婧 周庆颂 +1 位作者 孙若飞 李笑然 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第10期1446-1451,共6页

目的对系列分子量的美沙拉嗪PEG修饰物(5-ASAm PEG)的大鼠肠道吸收动力学特征进行考察。方法采用单向灌流技术考察5-ASA-m PEG的大鼠在体肠吸收性质,以高效液相色谱法测定灌流液中药物的浓度。结果考察范围内药物浓度及药物吸收部位对... 目的对系列分子量的美沙拉嗪PEG修饰物(5-ASAm PEG)的大鼠肠道吸收动力学特征进行考察。方法采用单向灌流技术考察5-ASA-m PEG的大鼠在体肠吸收性质,以高效液相色谱法测定灌流液中药物的浓度。结果考察范围内药物浓度及药物吸收部位对药物吸收速率常数(K_a)和表观吸收系数(P_(app))无显著性影响。灌流速度及5-ASAm PEG分子量在考察范围内对K_a及P_(app)具有明显影响。结论5-ASA-m PEG修饰物在全肠道均有吸收,无明显吸收特定部位,初步判定其吸收机制为被动扩散;随5-ASA-m PEG分子量提高,其肠道吸收呈下降趋势,表明PEG修饰能够抑制5-ASA的肠道吸收过程。 展开更多

关键词 美沙拉嗪 PEG化 在体肠吸收 高效液相色谱法 单向灌流技术 前体药物

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槲皮素对大鼠肝和空肠P-糖蛋白表达及外排功能的影响 被引量：4

13

作者 何方 Bhutto Zohaib +1 位作者 郭荔 王丽平 《畜牧兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期422-431,共10页

已证实P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp,mdr1基因编码)可介导药物间的相互作用,且其表达和功能可受外源化合物的影响。本试验拟探讨黄酮类化合物槲皮素对P-gp表达和功能的影响以及其介导药物间相互作用的机制,为临床合理用药提供指导。随... 已证实P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp,mdr1基因编码)可介导药物间的相互作用,且其表达和功能可受外源化合物的影响。本试验拟探讨黄酮类化合物槲皮素对P-gp表达和功能的影响以及其介导药物间相互作用的机制,为临床合理用药提供指导。随机选取30只健康大鼠,分组后分别采用15、60mg·kg-1剂量的槲皮素连续灌服5和15d,比较处理组和对照组大鼠肝和空肠组织中mdr1a、mdr1b、PXR和CAR的mRNA表达量及P-gp的表达差异,并采用免疫组织化学方法研究槲皮素对P-gp在大鼠肝和空肠组织中定位的影响;然后另选取12只大鼠进一步采用单向在体肠灌流法研究高剂量槲皮素(60mg·kg-1连续灌胃15d)处理后对伊维菌素空肠跨膜转运的影响,并采用体外方法研究槲皮素对Caco-2细胞ATP酶活性影响。试验结果显示:60mg·kg-1槲皮素可显著(P<0.05)或极显著(P<0.01)增加大鼠肝和空肠组织中mdr1a、mdr1b、PXR和CAR的mRNA表达量,虽未影响P-gp在肝和空肠组织中的定位,但可极显著(P<0.01)增加P-gp的蛋白质表达量,该变化与CAR的表达存在显著的相关性(P<0.05)。15mg·kg-1的槲皮素处理大鼠15d后,各基因的mRNA表达和P-gp表达量也会发生较为显著的变化。单向在体肠灌流试验结果显示槲皮素处理组大鼠对伊维菌素的肠渗透性显著(P<0.05)低于对照组;且槲皮素可极显著(P<0.01)提高Caco-2细胞的ATP酶活性。高剂量(60mg·kg-1)的槲皮素可从mRNA和蛋白质水平显著增加P-gp的表达,降低伊维菌素在大鼠空肠的渗透性。推测一定剂量的槲皮素可通过调控CAR来诱导健康大鼠P-gp的表达,并通过提高ATP酶活性水解ATP提供能量,进一步增强其对药物的跨膜转运功能。该结果提示临床用药时应考虑槲皮素介导的药物-药物间相互作用。 展开更多

关键词 P-糖蛋白 槲皮素 单向在体肠灌流 伊维菌素 ATP酶

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羌活中异欧前胡素在大鼠各肠段的吸收特点 被引量：2

14

作者 王牛民 孙金钥 +3 位作者 魏友霞 贾富平 王亚奇 庞成森 《医药导报》 CAS 2017年第9期978-981,共4页

目的探讨羌活中异欧前胡素在大鼠肠段的吸收特性。方法建立大鼠体内单向肠灌流模型,以酚红为标示物,采用反相高效液相色谱法分别测定羌活粗提物中异欧前胡素的含量,并观察其与对照品在大鼠的肠内吸收情况。结果羌活粗提物中异欧前胡素... 目的探讨羌活中异欧前胡素在大鼠肠段的吸收特性。方法建立大鼠体内单向肠灌流模型,以酚红为标示物,采用反相高效液相色谱法分别测定羌活粗提物中异欧前胡素的含量,并观察其与对照品在大鼠的肠内吸收情况。结果羌活粗提物中异欧前胡素含量为(0.43±0.02)%(n=5),其在大鼠十二指肠、空肠、回肠、结肠的有效渗透系数(Peff)分别为(5.28±0.82),(4.47±0.56),(4.17±0.94),(4.32±0.68)×10-5cm·s-1,差异无统计学意义(P>0.05);与对照品比较,羌活粗提物中异欧前胡素在各肠段吸收较佳。结论羌活粗提物中异欧前胡素在肠内具有较好的吸收特性,该研究结果可为口服羌活剂型设计提供理论依据。 展开更多

关键词 羌活 异欧前胡素 肠吸收 肠灌流 单向

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环糊精包合作用对在体大鼠肠道P-糖蛋白药泵的影响 被引量：7

15

作者 张艳斌 崔元璐 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第10期1318-1323,共6页

目的研究环糊精包合作用对P-糖蛋白底物药物体内吸收的影响。方法以P-糖蛋白底物盐酸小檗碱为模型药物,使用大鼠在体单向肠灌流装置,采用高效液相色谱法分别测定灌流液中盐酸小檗碱和酚红的浓度变化;研究2-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CyD)... 目的研究环糊精包合作用对P-糖蛋白底物药物体内吸收的影响。方法以P-糖蛋白底物盐酸小檗碱为模型药物,使用大鼠在体单向肠灌流装置,采用高效液相色谱法分别测定灌流液中盐酸小檗碱和酚红的浓度变化;研究2-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CyD)对盐酸小檗碱肠道吸收的影响,以此评价环糊精包合作用对P-糖蛋白药泵的影响。结果盐酸小檗碱、盐酸小檗碱/HP-β-CyD物理混合物及盐酸小檗碱/HP-β-CyD包合物在大鼠空肠的吸收速率常数(Ka)分别为(0.45±0.029)、(0.70±0.087)、(2.39±0.119)×10-2·min-1,有效渗透系数(Peff)分别为(0.43±0.028)、(0.63±0.098)、(2.17±0.145)×10-3min·cm-1。HP-β-CyD对盐酸小檗碱的包合作用促进了大鼠肠道对盐酸小檗碱吸收。HP-β-CyD与盐酸小檗碱混合给药也能促进药物的吸收,但其作用远低于包合作用。结论环糊精的包合作用将有可能成为提高P-糖蛋白底物药物生物利用度的有效手段。 展开更多

关键词 盐酸小檗碱 2-羟丙基-B-环糊精 单向肠灌流 P-糖蛋白

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在体低速单向灌流模型考察Hup-A的肠吸收部位 被引量：2

16

作者 朱亮 尹丽娜 +4 位作者 梁泽华 张雅雯 黄夏樱 吴斌丽 王胜浩 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2015年第11期2721-2724,共4页

目的：研究石杉碱甲（Hup-A）大鼠在体肠吸收部位。方法：运用大鼠在体低速单向肠灌流模型,以酚红为标示物,分别研究了不同浓度及不同肠段Hup-A的吸收情况。通过肠腔有效吸收系数（Peff）、吸收速率常数（Ka）和药物吸收剂量分数（fa）... 目的：研究石杉碱甲（Hup-A）大鼠在体肠吸收部位。方法：运用大鼠在体低速单向肠灌流模型,以酚红为标示物,分别研究了不同浓度及不同肠段Hup-A的吸收情况。通过肠腔有效吸收系数（Peff）、吸收速率常数（Ka）和药物吸收剂量分数（fa）评价药物的吸收部位,考察Hup-A的吸收动力学。结果：Hup-A在0.5-10.0μg·m L^-1浓度内,药物累积吸收量随着灌流液药物浓度的增加而提高,Hup-A的吸收曲线近似线性状态,无浓度抑制作用,且不同浓度Hup-A的Peff,Ka,fa均无显著性差异（P〉0.05）。当灌流液浓度为10μg·m L^-1时,Hup-A在大鼠各肠段的Peff、Ka和fa依次为十二指肠〉回肠〉空肠〉结肠,且结肠与其他肠段均有显著性差异（P〈0.05）,其Peff值分别为（0.57±0.04）×10^-4cm^-1·s^-1,（0.53±0.02）×10^-4cm^-1·s^-1,（0.48±0.05）×10^-4cm^-1·s^-1,（0.41±0.06）×10^-4cm^-1·s^-1。结论：Hup-A在大鼠各肠段均有不同程度的吸收,药物浓度对Hup-A的肠吸收无影响。因此,其在肠道的吸收呈现一级吸收动力学,吸收机制为被动扩散。 展开更多

关键词 在体单向肠灌流 石杉碱甲 吸收部位 吸收机制

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贯叶金丝桃黄酮类成分大鼠在体肠吸收研究 被引量：1

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作者 杨培民 曹广尚 李芳 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2015年第3期519-521,共3页

目的:考察贯叶金丝桃2个黄酮类成分在大鼠肠道的吸收特性。方法:采用大鼠在体单向肠灌注模型,测定肠灌流液中芦丁和金丝桃苷含量,计算2个黄酮类成分大鼠小肠的吸收参数。结果:贯叶金丝桃2个黄酮类成分在大鼠肠道的有效渗透系数Peff值均... 目的:考察贯叶金丝桃2个黄酮类成分在大鼠肠道的吸收特性。方法:采用大鼠在体单向肠灌注模型,测定肠灌流液中芦丁和金丝桃苷含量,计算2个黄酮类成分大鼠小肠的吸收参数。结果:贯叶金丝桃2个黄酮类成分在大鼠肠道的有效渗透系数Peff值均较小;贯叶金丝桃总黄酮Ka、Peff值无显著差异(P>0.05);芦丁和金丝桃苷在不同肠段的Ka顺序分别为回肠>十二指肠>空肠≈结肠,十二指肠>空肠>回肠≈结肠。结论:贯叶金丝桃中2个黄酮类成分为被动扩散吸收,各黄酮类成分的吸收各有不同,芦丁和金丝桃苷的最佳吸收部位分别为回肠和十二指肠。 展开更多

关键词 贯叶金丝桃 芦丁 金丝桃苷 在体单向肠灌流模型 肠吸收

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白芷提取物对绿原酸肠吸收的影响 被引量：3

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作者 时军 翟李翔 许维桐 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第11期2355-2359,共5页

目的考察白芷70%乙醇提取物对绿原酸肠吸收的影响。方法采用外翻肠囊法和在体单向肠灌流法,研究提取物、P-gp抑制剂(盐酸维拉帕米)、抗生素(诺氟沙星)对绿原酸肠吸收的影响。结果十二指肠中,绿原酸组和绿原酸-白芷提取物组的表观吸收系... 目的考察白芷70%乙醇提取物对绿原酸肠吸收的影响。方法采用外翻肠囊法和在体单向肠灌流法,研究提取物、P-gp抑制剂(盐酸维拉帕米)、抗生素(诺氟沙星)对绿原酸肠吸收的影响。结果十二指肠中,绿原酸组和绿原酸-白芷提取物组的表观吸收系数(Papp)分别为(6.792±1.28)×10^(-6)cm/s和(11.605±2.03)×10^(-6)cm/s,而空肠中分别为(1.700±0.53)×10^(-6)cm/s和(7.194±1.93)×10^(-6)cm/s。绿原酸组的吸收速率常数(Ka)和Papp分别是(1.984±0.99)×10^(-4)/s和(15.62±4.42)×10^(-6)cm/s,绿原酸-白芷提取物组分别是(4.784±0.36)×10^(-4)/s和(37.33±2.18)×10^(-6)cm/s,绿原酸-盐酸维拉帕米组分别是(5.847±0.75)×10^(-4)/s和(44.64±5.64)×10^(-6)cm/s,绿原酸-诺氟沙星组分别是(9.673±0.81)×10^(-4)/s和(88.86±7.92)×10^(-6)cm/s。结论绿原酸最佳吸收部位为十二指肠和空肠,白芷对其肠道吸收显著促进作用,可能与抑制P-gp活性及调节肠道菌群有关。 展开更多

关键词 白芷提取物 绿原酸 肠吸收 大鼠外翻肠囊法 在体单向肠灌流法 盐酸维拉帕米 诺氟沙星

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川芎嗪在大鼠肠吸收机理及当归提取液对其吸收的影响

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作者 翟晓晓 徐雯 +5 位作者 张朋俊 申滢娜 王书杰 张玉静 张颖 李晓天 《郑州大学学报（理学版）》 CAS 北大核心 2015年第3期87-91,共5页

研究川芎嗪在大鼠肠吸收动力学,考察不同质量浓度川芎嗪及不同体积比的当归提取液混合物对其吸收速率及相关参数的影响.运用大鼠在体单向肠灌流法测定,重量法校正系统误差,HPLC测定吸收前后药物质量浓度的变化,考察其吸收动力学及当归... 研究川芎嗪在大鼠肠吸收动力学,考察不同质量浓度川芎嗪及不同体积比的当归提取液混合物对其吸收速率及相关参数的影响.运用大鼠在体单向肠灌流法测定,重量法校正系统误差,HPLC测定吸收前后药物质量浓度的变化,考察其吸收动力学及当归提取液对其吸收的影响.结果表明,不同质量浓度(10,20,40 mg/L)川芎嗪的大鼠肠吸收速率常数分别为(0.006 39±0.052 3),(0.006 51±0.019 1),(0.006 03±0.073 7)min-1,无显著性差异;川芎嗪标准溶液与当归提取液按体积比为1∶2,1∶1,2∶1混匀时,川芎嗪的吸收速率常数分别为(0.012 32±0.106 4),(0.010 24±0.086 1),(0.006 195±0.079 9)min-1,结果显示,川芎嗪的吸收速率常数与当归提取液占混合液的体积分数呈现正相关.川芎嗪在大鼠肠道为被动吸收过程,当归提取液对其有一定的促吸收作用,且随着当归提取液量的增加而增大. 展开更多

关键词 当归 川芎嗪 单向肠灌流 吸收

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鸡小肠原位单向灌流法和MDCK细胞系测定美托洛尔渗透性的影响因素

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作者 郭荔 李香秀 +4 位作者 何方 刘洋 张瑜娟 黄金虎 王丽平 《南京农业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期505-512,共8页

[目的]本试验旨在完善禽用药物生物药剂学分类系统(BCS)中药渗透性的准确测定方法。[方法]选取高渗透性内参药物美托洛尔,通过鸡小肠原位单向灌流法和体外过表达鸡P-gp的MDCK-chAbcb1单层细胞模型,探讨pH值(5、6和7)、药物浓度(4、40和... [目的]本试验旨在完善禽用药物生物药剂学分类系统(BCS)中药渗透性的准确测定方法。[方法]选取高渗透性内参药物美托洛尔,通过鸡小肠原位单向灌流法和体外过表达鸡P-gp的MDCK-chAbcb1单层细胞模型,探讨pH值(5、6和7)、药物浓度(4、40和400μg·mL^(-1))和小肠灌流部位(十二指肠、空肠和回肠)对美托洛尔渗透性测定的影响,为禽用药物BCS分类中渗透性测定方法的建立奠定基础。[结果]比较小肠不同部位在各自生理pH值条件下对美托洛尔的有效渗透系数(P_(eff))值时,发现回肠部位测得的P_(eff)最高(P<0.01),分别为十二指肠和空肠部位测得的2.2倍和2.3倍;原位灌流试验结果显示,灌流液pH值升高会增强药物在回肠的P_(eff)值,pH7时的P_(eff)值(1.35×10^(-4) cm·s^(-1))显著高于pH5时(0.72×10^(-4) cm·s^(-1)),同样在MDCK细胞中,随着pH值升高,药物渗透系数(P_(app))值均极显著升高(P<0.01);进一步采用受pH影响较小的空肠段进行灌流试验探讨不同药物浓度对渗透性测定的影响,发现增加肠灌流液中美托洛尔的浓度会极显著增加其P_(eff)值(P<0.01),4、40和400μg·mL^(-1)美托洛尔的P_(eff)分别为-0.48×10^(-4)、0.27×10^(-4)和3.04×10^(-4) cm·s^(-1),且在MDCK和MDCK-chAbcb1细胞测定的结果也显示,40和400μg·mL^(-1)美托洛尔的P_(app)值均显著高于4μg·mL^(-1)的(P<0.05),而40、400μg·mL^(-1)美托洛尔的P_(app)值间无显著差异(P>0.05)。[结论]机体内环境的pH值、药物浓度以及小肠灌流部位均可以影响体内外试验模型中药物渗透性测定的结果,故在建立药物渗透性测定方法时应充分考虑这些因素。 展开更多

关键词 美托洛尔 鸡小肠原位单向灌流 MDCK细胞单层模型 渗透性

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