EGFR基因突变非小细胞肺癌中基于治疗药物监测的埃克替尼真实世界研究 被引量：1

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作者 韩森 米岚 +1 位作者 方健 马旭 《中国肺癌杂志》 北大核心 2025年第1期33-39,共7页

背景与目的真实世界中,埃克替尼(Icotinib)治疗携带表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)基因突变的非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)的血浆药物浓度范围尚不明确,药物浓度与其疗效及不良事件之间... 背景与目的真实世界中,埃克替尼(Icotinib)治疗携带表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)基因突变的非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)的血浆药物浓度范围尚不明确,药物浓度与其疗效及不良事件之间可能存在关联。本研究通过治疗药物监测(therapeutic drug monitoring,TDM),分析NSCLC靶向治疗中埃克替尼的药物暴露情况,研究埃克替尼的血浆药物浓度与其治疗效果和安全性之间的关系。方法前瞻性收集2022年4月至2024年7月在北京大学肿瘤医院接受埃克替尼治疗的伴有EGFR敏感突变的NSCLC患者的血液样本,检测埃克替尼的血浆谷浓度,并结合患者的临床病历资料,进一步探究药物浓度与疗效及其毒副作用之间的关系。结果22例接受埃克替尼治疗的患者接受了TDM,但其中1例因停药时间过长药物浓度未检测出。其余21例患者,每人抽血1-7次,共获得32份血浆药物浓度数据。埃克替尼药物浓度为126.9-2317.1 ng/mL。21例患者中女性18例(85.7%),男性3例(14.3%),年龄44-85岁。病理类型均为肺腺癌。除5例接受术后辅助治疗外,接受埃克替尼治疗的16例疗效可评价患者的客观缓解率为43.8%(7/16),疾病控制率为100.0%(16/16)。21例患者埃克替尼的中位药物浓度为805.5 ng/mL。疗效评价为部分缓解的患者和病情稳定者相比,其中位药物浓度分别为497.2和1195.5 ng/mL(P=0.017)。治疗中未发生不良反应的患者和发生过不良反应者,中位药物浓度分别为997.0和828.6 ng/mL(P=0.538)。结论埃克替尼在治疗携带EGFR基因突变的NSCLC中表现出较好的疗效且具有可耐受的毒性。埃克替尼的血浆药物浓度与其治疗效果之间具有一定的负性相关,而与安全性无明显的关联。 展开更多

关键词 埃克替尼 肺肿瘤 EGFR突变 不良反应 治疗药物监测

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盐酸埃克替尼治疗晚期复发非小细胞肺癌的临床疗效 被引量：37

2

作者 农靖颖 秦娜 +6 位作者 王敬慧 杨新杰 张卉 吴羽华 吕嘉林 张权 张树才 《中国肺癌杂志》 CAS 北大核心 2013年第5期240-245,共6页

背景与目的盐酸埃克替尼是第三个在临床上应用于晚期非小细胞肺癌(non-small celllung cancer,NSCLC)治疗的单靶点表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor,EGFR-TKI),关于其在... 背景与目的盐酸埃克替尼是第三个在临床上应用于晚期非小细胞肺癌(non-small celllung cancer,NSCLC)治疗的单靶点表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor,EGFR-TKI),关于其在复发肺癌患者中的疗效及生存的临床研究报道仍甚少。本研究回顾性分析盐酸埃克替尼在晚期复发NSCLC中的疗效及安全性,并探讨影响因素。方法对2009年3月-2012年7月北京胸科医院收治的60例接受盐酸埃克替尼治疗的晚期复发NSCLC患者的临床资料进行回顾性分析。结果 60例均可评价疗效,总有效率45%,疾病控制率80%,中位无进展生存期(progression free survival,PFS)6.7个月。女性患者的有效率、PFS优于男性(P值分别为0.014、0.013);二线治疗组的有效率和疾病控制率优于三线及以上组(P值分别为0.020、0.024);年龄65岁与<65岁,PS评分<2分与2分,埃克替尼二线治疗与三线以上治疗组患者的疗效及PFS无明显差别。EGFR敏感突变患者的有效率、疾病控制率及无进展生存均明显优于EGFR野生型患者(P值分别为0.006、<0.001、0.002);外显子19缺失突变组与外显子21L858R突变组近期疗效无明显差别,而前者PFS明显更长(P=0.020)。EGFR敏感突变、外显子19缺失突变是具明显生存优势的独立因子(P值分别为0.009、0.012)。毒副反应主要为轻度皮疹及腹泻。结论盐酸埃克替尼是治疗晚期复治NSCLC的有效药物,安全性好,尤其在携带敏感突变的患者中疗效更佳。 展开更多

关键词 盐酸埃克替尼 肺肿瘤 疗效

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埃克替尼在晚期非小细胞肺癌EGFR状态明确的患者中的疗效分析 被引量：32

3

作者 宋正波 余新民 +5 位作者 蔡菊芬 邵岚 林宝钗 何春晓 张贝贝 张沂平 《中国肺癌杂志》 CAS 北大核心 2013年第3期138-143,共6页

背景与目的埃克替尼是国内第一个口服的表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)酪氨酸激酶受体抑制剂,在体内外实验研究中显示出对非小细胞肺癌的明显抑制作用。III期临床研究ICO-GEN显示埃克替尼对复治晚期非小细胞... 背景与目的埃克替尼是国内第一个口服的表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)酪氨酸激酶受体抑制剂,在体内外实验研究中显示出对非小细胞肺癌的明显抑制作用。III期临床研究ICO-GEN显示埃克替尼对复治晚期非小细胞肺癌疗效不劣于吉非替尼。本研究探讨在晚期非小细胞肺癌明确EGFR状态的患者中(EGFR野生型和突变型)埃克替尼的疗效和安全性。方法回顾性分析2011年8月-2012年8月在浙江省肿瘤医院就诊并行埃克替尼治疗的晚期非小细胞肺癌患者,Kaplan-Meier法进行生存分析和比较。结果 49例患者明确了EGFR突变状态并行埃克替尼治疗,49例患者中13例为野生型,36例为突变型。突变患者的客观缓解率和疾病控制率分别为58.3%和88.9%,野生型患者的客观缓解率和疾病控制率分别为7.7%和53.8%。突变和野生型患者的中位无进展生存期为9.5个月和2.2个月(P<0.001)。36例突变患者中一线治疗19例,二线及二线以上患者17例。一线和复治患者的中位无进展生存期(progression-free survival,PFS)分别为9.5个月和8.5个月(P=0.41)。突变型患者的中位总生存期(overall survival,OS)尚未达到,野生型患者的OS为12.6个月。患者的不良反应以皮疹和腹泻为主,但多为轻到中度。结论埃克替尼在EGFR突变患者中的疗效较好,可以作为EGFR突变患者的优选方案。患者的毒副反应多数可以耐受。 展开更多

关键词 肺肿瘤 埃克替尼 EGFR突变 疗效

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盐酸埃克替尼治疗EGFR突变状态明确的晚期非小细胞肺癌的临床观察 被引量：26

4

作者 李曦 秦娜 +8 位作者 王敬慧 杨新杰 张新勇 吕嘉林 吴羽华 张卉 农靖颖 张权 张树才 《中国肺癌杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第12期734-739,共6页

背景与目的盐酸埃克替尼(icotinib hydrochloride)是我国第一个具有自主知识产权的小分子靶向抗癌新药,与吉非替尼和厄洛替尼相比,在化学结构、分子作用机理、疗效等方面相似。本研究观察盐酸埃克替尼治疗表皮生长因子受体突变状态明确... 背景与目的盐酸埃克替尼(icotinib hydrochloride)是我国第一个具有自主知识产权的小分子靶向抗癌新药,与吉非替尼和厄洛替尼相比,在化学结构、分子作用机理、疗效等方面相似。本研究观察盐酸埃克替尼治疗表皮生长因子受体突变状态明确的晚期非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)的疗效和毒副反应。方法回顾性分析2009年3月-2014年12月间北京胸科医院收治的晚期NSCLC患者,表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)突变状态已知,均口服盐酸埃克替尼治疗,评价其疗效和毒副反应。结果 124例组织学证实的晚期NSCLC患者,其中EGFR突变型99例,野生型25例。全组客观有效率(objective response rate,ORR)为51.6%,疾病控制率(disease control rate,DCR)为79.8%。突变型和野生型患者的ORR:63.6%vs 4.0%,DCR:93.9%vs 24.0%,两者均有统计学差异(P<0.000,1)。突变型和野生型患者的无进展生存期(progression-free survival,PFS)(分别为10.5个月和1.0个月)(P<0.000,1)。治疗相关的毒副反应主要为皮疹38例(30.6%),腹泻20例(16.1%)。结论盐酸埃克替尼治疗EGFR突变的晚期NSCLC疗效肯定,耐受性好。 展开更多

关键词 肺肿瘤 盐酸埃克替尼 EGFR突变状态 治疗效果

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埃克替尼对比标准二线化疗治疗晚期非小细胞肺癌的临床观察 被引量：17

5

作者 姚舒洋 钱坤 +2 位作者 王若天 李元博 张毅 《中国肺癌杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期369-373,共5页

背景与目的比较埃克替尼作为晚期非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)二线治疗药物与化疗的疗效及不良反应。方法收集2012年1月-2013年7月首都医科大学宣武医院收治的32例接受盐酸埃克替尼作为二线药物以及33例同期接受化... 背景与目的比较埃克替尼作为晚期非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)二线治疗药物与化疗的疗效及不良反应。方法收集2012年1月-2013年7月首都医科大学宣武医院收治的32例接受盐酸埃克替尼作为二线药物以及33例同期接受化疗的晚期NSCLC患者的临床资料并进行回顾性分析。结果埃克替尼组有效率(overall response rate,ORR)为28.1%,化疗组为18.2%,组间无统计学差异(χ2=0.905,P=0.341)。埃克替尼组疾病控制率为43.8%,化疗组为45.5%,组间无统计学差异(χ2=0.019,P=0.890)。埃克替尼组中,表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)突变者的ORR明显高于EGFR状态不明或阴性者(χ2=8.460,P=0.017)。埃克替尼中位无进展生存时间(progression-free survival,PFS)为4.1个月,化疗组为3.8个月,组间无明显差异(P=0.506)。通过Cox多因素回归分析,埃克替尼组患者的PFS与年龄、性别、病理类型以及一线最佳疗效无关。在不良反应的观察中发现埃克替尼不良反应发生率低于化疗组(P=0.001)。结论与传统化疗相比,盐酸埃克替尼可作为治疗晚期NSCLC,尤其是EGFR基因状态未明的患者的有效药物,安全性更高,患者的耐受性更好。 展开更多

关键词 肺肿瘤 埃克替尼 化疗

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盐酸埃克替尼一线治疗晚期肺腺癌的临床疗效观察 被引量：18

6

作者 杨新杰 张卉 +6 位作者 秦娜 李曦 农靖颖 吕嘉林 吴羽华 张权 张树才 《中国肺癌杂志》 CAS 北大核心 2013年第7期364-368,共5页

背景与目的分子靶向治疗药物盐酸埃克替尼治疗复治晚期非小细胞肺癌具有较好的疗效和安全性。本文观察盐酸埃克替尼一线治疗晚期肺腺癌的近期疗效和毒副反应。方法对2011年8月-2012年11月间收治的56例初治晚期肺腺癌患者,口服盐酸埃克替... 背景与目的分子靶向治疗药物盐酸埃克替尼治疗复治晚期非小细胞肺癌具有较好的疗效和安全性。本文观察盐酸埃克替尼一线治疗晚期肺腺癌的近期疗效和毒副反应。方法对2011年8月-2012年11月间收治的56例初治晚期肺腺癌患者,口服盐酸埃克替尼125 mg,每日3次,评价近期疗效和不良反应。结果 56例肺腺癌患者的客观有效率为46.4%(26/56),疾病控制率为78.6%(44/56)。20例患者进行了EGFR基因突变检测,18例患者EGFR基因突变阳性,EGFR突变阳性患者的客观有效率为66.7%(12/18),疾病控制率为94.4%(17/18)。不吸烟、EGFR基因突变阳性和出现皮疹的患者客观有效率高于吸烟、EGFR基因野生型和突变情况未知、未出现皮疹的患者(P<0.05)。治疗相关毒副反应主要为轻度皮疹(28.5%)和腹泻(12%)。结论盐酸埃克替尼一线治疗晚期肺腺癌疗效肯定,不良反应轻微,对于EGFR突变阳性患者有效率更高。 展开更多

关键词 肺肿瘤 盐酸埃克替尼 一线治疗 腺癌

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埃克替尼治疗EGFR敏感突变的晚期非小细胞肺癌获益患者的临床分析 被引量：26

7

作者 蒋小雯 王文娴 张沂平 《中国肺癌杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期200-206,共7页

背景与目的靶向治疗已经成为晚期非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)治疗中不可或缺的重要手段,表皮生长因子受体(epithelial growth factor receptor,EGFR)的酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitor,TKI)可显著延长... 背景与目的靶向治疗已经成为晚期非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)治疗中不可或缺的重要手段,表皮生长因子受体(epithelial growth factor receptor,EGFR)的酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitor,TKI)可显著延长晚期携带EGFR基因突变肺癌患者生存期。埃克替尼是我国第一个拥有自主知识产权的EGFR-TKI。本研究旨在探讨埃克替尼治疗EGFR敏感突变的晚期NSCLC获益患者的临床特点,对获益患者[无进展生存时间(progression-free survival,PFS)≥6个月]进行回顾性资料收集并分析相关影响因素。方法收集2011年9月1日-2015年9月30日浙江省肿瘤医院经埃克替尼片治疗的231例EGFR敏感突变的晚期NSCLC获益患者的生存情况。结果经埃克替尼治疗后,一线治疗组1年获益率达67.9%,二线及以上组为53.6%,具有统计学意义(P=0.027);一线治疗组2年获益率对比二线及以上组亦有统计学差异(18.7%和9.3%,P=0.047)。一线患者和二线及以上患者的中位PFS分别为16.7个月和12.4个月,且差异具有统计学意义(P=0.006)。其中有无脑转移(P=0.010)、埃克替尼治疗时机(P=0.001)、美国东部肿瘤协作组(Eastern Cooperative Oncology Group,ECOG)评分(P=0.001)为影响预后的主要因素。主要不良反应为皮疹51例(22.1%),腹泻27例(11.7%)。结论埃克替尼是EGFR基因敏感突变的晚期NSCLC患者有效的治疗方案,其优势人群除无脑转移者及ECOG评分好的患者外,一线治疗患者疗效明显优于二线及以上者。敏感突变患者采用埃克替尼可得到较好的临床获益,并具有较好的耐受性。 展开更多

关键词 肺肿瘤 EGFR突变 埃克替尼 获益者

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埃克替尼联合化疗治疗EGFR突变型晚期非小细胞肺癌的临床效果 被引量：26

8

作者 杨双宁 李楠 +1 位作者 王丽萍 张毅 《郑州大学学报（医学版）》 CAS 北大核心 2020年第1期53-56,共4页

目的:探讨埃克替尼联合化疗治疗EGFR突变型晚期非小细胞肺癌的临床效果。方法:选取80例EGFR突变型(19外显子缺失突变或21外显子突变)晚期(ⅢB-Ⅳ期)肺腺癌患者,其中45例接受埃克替尼单药治疗(埃克替尼组),35例接受埃克替尼联合以铂类为... 目的:探讨埃克替尼联合化疗治疗EGFR突变型晚期非小细胞肺癌的临床效果。方法:选取80例EGFR突变型(19外显子缺失突变或21外显子突变)晚期(ⅢB-Ⅳ期)肺腺癌患者,其中45例接受埃克替尼单药治疗(埃克替尼组),35例接受埃克替尼联合以铂类为基础的双药联合化疗(联合治疗组),比较两组患者的治疗效果、治疗相关不良反应及肿瘤无进展生存期等。结果:联合治疗组近期疗效优于埃克替尼组(P<0.001)。联合治疗组总有效率为65.7%,高于埃克替尼组(37.8%)(P=0.013)。联合治疗组骨髓抑制发生率高于埃克替尼组(P<0.001),但其他不良反应如皮疹、消化道反应、肝功能损伤等差异均无统计学意义(P>0.05)。两组均未出现与治疗相关的死亡。联合治疗组的肿瘤无进展生存期长于埃克替尼组(P<0.001)。结论:埃克替尼联合以铂类为基础的双药联合化疗治疗EGFR突变型晚期肺腺癌疗效较佳,可明显改善患者预后。 展开更多

关键词 非小细胞肺癌 化疗 埃克替尼 靶向治疗

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艾愈胶囊或复方斑蝥胶囊联合盐酸埃克替尼治疗晚期NSCLC 被引量：14

9

作者 龚正 龚萍 +4 位作者 金柱 王永全 张凌云 赵必君 向光明 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第11期2263-2269,共7页

目的探讨艾愈胶囊(山慈菇、白英、当归等)或复方斑蝥胶囊(斑蝥、人参、黄芪等)联合盐酸埃克替尼治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)疗效、副作用、对免疫功能影响及成本-效果。方法 160例晚期NSCLC患者随机分为3组,盐酸埃克替尼组(80例,盐酸... 目的探讨艾愈胶囊(山慈菇、白英、当归等)或复方斑蝥胶囊(斑蝥、人参、黄芪等)联合盐酸埃克替尼治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)疗效、副作用、对免疫功能影响及成本-效果。方法 160例晚期NSCLC患者随机分为3组,盐酸埃克替尼组(80例,盐酸埃克替尼125 mg/次,每日3次)、盐酸埃克替尼+艾愈胶囊组(40例,盐酸埃克替尼125 mg/次,每日3次;艾愈胶囊,3粒/次,每日3次)、盐酸埃克替尼+复方斑蝥胶囊组(40例,盐酸埃克替尼125 mg/次,每日3次;复方斑蝥胶囊,1粒/次,每日3次)。比较3组患者疗效、副作用、血清肿瘤标志物、淋巴细胞亚群、成本-效果。结果治疗后8周,盐酸埃克替尼组患者有效率73.75%,盐酸埃克替尼+艾愈胶囊组、盐酸埃克替尼+复方斑蝥胶囊组有效率分别为82.50%、92.50%,盐酸埃克替尼+艾愈胶囊组、盐酸埃克替尼+复方斑蝥胶囊组有效率明显高于盐酸埃克替尼组(P<0.05);盐酸埃克替尼组、盐酸埃克替尼+艾愈胶囊组、盐酸埃克替尼+复方斑蝥胶囊组患者6个月生存率分别93.7%、97.5%、97.5%,1年生存率生存率分别为53.7%、72.5%、75.0%,2年生存率生存率分别为20.0%、37.5%、40.0%。盐酸埃克替尼+艾愈胶囊组和盐酸埃克替尼+复方斑蝥胶囊组的1年、2年生存率显著高于盐酸埃克替尼组(P<0.05)。盐酸埃克替尼+艾愈胶囊组、盐酸埃克替尼+复方斑蝥胶囊组患者髓样树突状细胞(m DC)亚群增长值(d8周-d1)显著高于盐酸埃克替尼组(P<0.05)。3组患者浆细胞样树突状细胞(p DC)亚群无显著变化(P>0.05)。盐酸埃克替尼+艾愈胶囊组、盐酸埃克替尼+复方斑蝥胶囊组癌胚抗原(CEA)、细胞角蛋白19片段(CYFRA21-1)、神经元特异性烯醇化酶(NSE)变化显著高于盐酸埃克替尼组(P<0.05)。盐酸埃克替尼+艾愈胶囊组、盐酸埃克替尼+复方斑蝥胶囊组治疗成本显著低于盐酸埃克替尼组(P<0.05)。3组患者副反应无显著性差异(P>0.05)。结论艾愈胶囊或复方斑蝥胶囊联合盐酸埃克替尼在治疗晚期NSCLC过程中的疗效及成本-效果优于单用盐酸埃克替尼。 展开更多

关键词 艾愈胶囊 复方斑蝥胶囊 非小细胞肺癌 盐酸埃克替尼

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抑制AKT通路对埃克替尼耐药的非小细胞肺癌细胞迁移能力的影响 被引量：9

10

作者 杨旸 王一喆 +3 位作者 郑春雷 侯科佐 王晓楠 胡雪君 《中国医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期502-506,共5页

目的探讨抑制AKT通路对埃克替尼耐药的非小细胞肺癌细胞迁移能力的影响。方法采取持续暴露并逐渐增加药物浓度方法筛选建立耐药细胞系,MTT法检测细胞增殖能力,Transwell法检测细胞迁移能力,Western blotting检测蛋白表达。结果耐药细胞P... 目的探讨抑制AKT通路对埃克替尼耐药的非小细胞肺癌细胞迁移能力的影响。方法采取持续暴露并逐渐增加药物浓度方法筛选建立耐药细胞系,MTT法检测细胞增殖能力,Transwell法检测细胞迁移能力,Western blotting检测蛋白表达。结果耐药细胞PC9/IcoR迁移能力高于PC9细胞(P<0.05);PC9/IcoR细胞表皮生长因子受体及AKT磷酸化水平明显高于PC9细胞(P<0.05);LY294002抑制AKT活化后PC9/IcoR细胞迁移能力明显下降(P<0.05)。结论抑制AKT通路可以抑制埃克替尼耐药的非小细胞肺癌细胞迁移。 展开更多

关键词 非小细胞肺癌 埃克替尼耐药 迁移 AKT通路

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埃克替尼治疗晚期非小细胞肺癌的疗效及预后观察 被引量：13

11

作者 贺小停 刘超英 +1 位作者 陆培华 杭志强 《中国全科医学》 CAS CSCD 北大核心 2015年第9期998-1001,共4页

目的探讨埃克替尼治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的疗效及预后。方法选取2011—2013年无锡市人民医院收治并经病理证实的晚期NSCLC患者46例,口服埃克替尼125 mg/次,3次/d,直至肿瘤进展或出现不能耐受的毒副作用,评估无进展生存期（PFS... 目的探讨埃克替尼治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的疗效及预后。方法选取2011—2013年无锡市人民医院收治并经病理证实的晚期NSCLC患者46例,口服埃克替尼125 mg/次,3次/d,直至肿瘤进展或出现不能耐受的毒副作用,评估无进展生存期（PFS）、疾病控制率（DCR）及毒副作用。结果 46例患者中位PFS为6个月。Cox回归分析结果显示,吸烟、病理类型、埃克替尼治疗、表皮生长因子受体（EGFR）与中位PFS有回归关系（P〈0.05）;性别、东部肿瘤协作组（ECOG）评分与中位PFS无回归关系（P〉0.05）。EGFR阳性NSCLC患者中,埃克替尼一线治疗者较二线治疗者PFS延长（χ2=10.99,P〈0.001）。46例患者未观察到完全缓解（CR）患者,部分缓解（PR）19例,稳定（SD）17例,疾病进展（PD）10例,DCR为78.3%（36/46）。不同性别、吸烟、ECOG评分、病理类型、埃克替尼治疗、EGFR的NSCLC患者DCR比较,差异无统计学意义（P〉0.05）。主要的毒副作用是Ⅰ~Ⅱ级皮疹、腹泻、转氨酶升高,总治疗相关毒副作用发生率为26.1%（12/46）。结论埃克替尼是不吸烟、EGFR阳性的晚期腺癌NSCLC患者安全有效的治疗选择。且对于EGFR阳性的NSCLC患者,埃克替尼应作为一线治疗药物。 展开更多

关键词 癌 非小细胞肺 埃克替尼 治疗结果

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盐酸埃克替尼治疗表皮生长因子受体突变的晚期非小细胞肺癌的疗效观察 被引量：10

12

作者 苏晓妹 刘桢 +3 位作者 朱亚杰 刘焕义 赵振国 张涛 《中国全科医学》 CAS CSCD 北大核心 2013年第33期3967-3969,共3页

目的观察盐酸埃克替尼治疗表皮生长因子受体(EGFR)突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的疗效、无疾病进展生存期(PFS)及不良反应。方法选取2011年10月—2012年4月我院收治的EGFR突变的晚期NSCLC患者38例,化疗失败后口服盐酸埃克替尼125 mg/... 目的观察盐酸埃克替尼治疗表皮生长因子受体(EGFR)突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的疗效、无疾病进展生存期(PFS)及不良反应。方法选取2011年10月—2012年4月我院收治的EGFR突变的晚期NSCLC患者38例,化疗失败后口服盐酸埃克替尼125 mg/次,3次/d,评价近期疗效、PFS及不良反应。结果接受盐酸埃克替尼治疗的38例患者中,1例达到完全缓解(CR),服药3个月后1例出现进展(PD)。38例患者中位PFS为10个月〔95%CI(8.91,11.09)〕。女性患者的中位PFS为10个月〔95%CI(8.34,11.66)〕,男性患者的中位PFS为6个月〔95%CI(1.20,10.80)〕,差异有统计学意义(P=0.01)。Cox多因素分析显示,性别、吸烟、病理类型、年龄、功能状态评分(PS评分)、分期、既往化疗史、有无皮疹与PFS均无相关性。不良反应有皮疹24例(63.2%),腹泻11例(28.9%),无一例因不良反应停药。结论盐酸埃克替尼治疗EGFR突变的晚期NSCLC疗效肯定,不良反应少且轻微,可耐受,安全性好。 展开更多

关键词 癌 非小细胞肺 受体 表皮生长因子 盐酸埃克替尼 治疗结果

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胞外信号调节激酶通路活化促进埃克替尼耐药的非小细胞肺癌侵袭和转移 被引量：7

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作者 杨旸 王一喆 +3 位作者 郑春雷 侯科佐 王晓楠 胡雪君 《中国医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第4期301-305,312,共6页

目的研究胞外信号调节激酶(ERK)通路与埃克替尼耐药的非小细胞肺癌侵袭和转移的关系。方法将PC9细胞持续暴露于埃克替尼中并逐渐增加药物浓度,筛选并建立耐药细胞系,MTT法检测PC9和PC9/IcoR细胞增殖能力,Transwell迁移实验和基质胶侵袭... 目的研究胞外信号调节激酶(ERK)通路与埃克替尼耐药的非小细胞肺癌侵袭和转移的关系。方法将PC9细胞持续暴露于埃克替尼中并逐渐增加药物浓度,筛选并建立耐药细胞系,MTT法检测PC9和PC9/IcoR细胞增殖能力,Transwell迁移实验和基质胶侵袭实验检测PC9和PC9/IcoR细胞迁移和侵袭能力,Western blotting检测ERK、phosph-ERK、EGFR、phosph-EGFR的蛋白表达。结果与PC9细胞相比,PC9/IcoR细胞迁移和侵袭能力明显增强。PC9/IcoR细胞中EGFR和ERK的磷酸化水平明显升高。PD98059抑制ERK活化后,PC9/IcoR细胞迁移和侵袭能力明显下降。结论ERK通路活化促进了埃克替尼耐药的非小细胞肺癌细胞转移。 展开更多

关键词 耐药 非小细胞肺癌 埃克替尼 迁移 侵袭 细胞外调节蛋白激酶

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盐酸埃克替尼对人舌鳞状细胞癌Tca8113细胞周期及Cy-clinD1、P27表达的影响 被引量：12

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作者 杨彩玲 韩新光 于春亚 《郑州大学学报（医学版）》 CAS 北大核心 2011年第1期82-85,共4页

目的:研究表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂盐酸埃克替尼对体外培养的人舌鳞状细胞癌Tca8113细胞周期的影响。方法:分别应用0、10、20和40μmol/L盐酸埃克替尼处理体外培养的Tca8113细胞24、48和72h后,采用流式细胞仪分析细胞周期变化... 目的:研究表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂盐酸埃克替尼对体外培养的人舌鳞状细胞癌Tca8113细胞周期的影响。方法:分别应用0、10、20和40μmol/L盐酸埃克替尼处理体外培养的Tca8113细胞24、48和72h后,采用流式细胞仪分析细胞周期变化。采用间接免疫荧光流式定量检测技术及免疫细胞化学方法检测0、20μmol/L盐酸埃克替尼作用48h后Tca8113细胞CyclinD1及P27蛋白的表达。结果:随盐酸埃克替尼浓度、作用时间的增加,G0/G1期细胞比例逐渐增加(F浓度=34.791,F时间=19.934,F浓度×时间=9.028,P<0.001)。盐酸埃克替尼作用后Tca8113细胞CyclinD1表达降低,P27表达增加。结论:盐酸埃克替尼通过降低CyclinD1的表达、增加P27的表达,改变Tca8113的细胞周期分布,有明显的G0/G1期阻滞作用。 展开更多

关键词 表皮生长因子受体 酪氨酸激酶抑制剂 盐酸埃克替尼 舌鳞状细胞癌 细胞周期 CYCLIND1 P27

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埃克替尼治疗30例非小细胞肺癌脑转移疗效及不良反应的初步分析 被引量：6

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作者 戴宇翃 孙越 张鹏 《解放军医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第6期492-495,共4页

目的探讨埃克替尼治疗非小细胞肺癌（NSCLC）脑转移的疗效及不良反应。方法对2011年9月-2015年11月入住武汉同济医院的30例晚期NSCLC脑转移患者进行随访研究,均单药使用埃克替尼治疗,中位随访时间24（5.5-49.0）个月,随访率100%,记录治... 目的探讨埃克替尼治疗非小细胞肺癌（NSCLC）脑转移的疗效及不良反应。方法对2011年9月-2015年11月入住武汉同济医院的30例晚期NSCLC脑转移患者进行随访研究,均单药使用埃克替尼治疗,中位随访时间24（5.5-49.0）个月,随访率100%,记录治疗有效性及不良反应数据。结果共纳入30例患者,中位颅内病灶无进展时间（i PFS）为9.6个月,颅内病灶疾病控制率（DCR）为73.3%,客观缓解率（ORR）为26.7%;中位颅外病灶无进展生存时间（ePFS）为10.1个月,颅外病灶DCR为73.3%,ORR为36.7%。1年生存率为63.8%。治疗相关的不良反应主要为：皮疹（40.0%）、腹泻（16.7%）及转氨酶升高（3.3%）,均为Ⅰ-Ⅱ度反应,未出现头痛、呕吐、乏力等不良反应。结论埃克替尼治疗NSCLC脑转移具有一定疗效,且耐受性较好。 展开更多

关键词 癌 非小细胞肺 肿瘤转移 埃克替尼

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三维适形放疗联合埃克替尼或厄洛替尼治疗老年肺腺癌EGFR突变脑转移的疗效观察 被引量：2

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作者 郑晓珂 张明智 +2 位作者 王利娟 张红巧 王锦涛 《西安交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2016年第6期863-866,共4页

目的 观察三维适形放疗联合埃克替尼与厄洛替尼治疗老年肺腺癌EGFR突变脑转移患者的临床疗效和安全性。方法 选择2011年11月至2013年11月我科收治的老年晚期肺腺癌脑转移患者76例,均合并EGFR突变。随机分为2组,治疗组38例,给予埃克替尼... 目的 观察三维适形放疗联合埃克替尼与厄洛替尼治疗老年肺腺癌EGFR突变脑转移患者的临床疗效和安全性。方法 选择2011年11月至2013年11月我科收治的老年晚期肺腺癌脑转移患者76例,均合并EGFR突变。随机分为2组,治疗组38例,给予埃克替尼（125mg,3次/d）,同步三维适形放疗,肺原发灶及肺内转移灶剂量36-60Gy（2.0Gy/次,1次/d,5次/周）,脑转移灶先行全脑放疗30-40Gy（2Gy/次,1次/d,5次/周）,再缩野局部加量10-20Gy（2.0Gy/次,5次/周）;对照组38例,厄洛替尼（150mg,1次/d）三维适形放疗同治疗组,直到疾病进展或出现严重不良反应,接受2个以上周期治疗后,评价2组疗效和不良反应。结果 全部病例均可评价,治疗组和对照组有效率（RR）分别为63.2%和57.9%,中位无进展时间分别为9.9月和9.0月,两组临床受益反应率分别为68.4%和60.5%;亚组分析显示,两组不同EGFR突变类型的中位无进展时间分别为11.2月和10.6月（19外显子缺失）,8.7月和7.9月（21外显子突变）,差异均无统计学意义（P〉0.05）;两组主要毒副作用为皮疹、白细胞减少、恶心呕吐、放射性食管炎、腹泻,均可耐受,差异无统计学意义（P〉0.05）。结论 三维适形放疗联合埃克替尼或厄洛替尼治疗老年肺腺癌EGFR突变脑转移患者的疗效无统计学差异,均可耐受。 展开更多

关键词 三维适形放疗 埃克替尼 厄洛替尼 肺腺癌 脑转移

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中药“扶正祛积汤”联合埃克替尼对肺癌移植瘤凋亡的影响 被引量：2

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作者 赵同伟 袁见 +4 位作者 袁国荣 钦志泉 周红英 苏丹 卢丽琴 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2019年第12期3057-3060,I0047-I0049,共7页

目的:从诱导细胞凋亡机制研究中药"扶正祛积汤"联合埃克替尼对肺腺癌A549细胞裸鼠移植瘤的抑瘤作用。方法:以A549细胞皮下注射裸鼠腋下形成移植瘤,随机分成模型组、埃克替尼组、中药"扶正祛积汤"组和中药"扶... 目的:从诱导细胞凋亡机制研究中药"扶正祛积汤"联合埃克替尼对肺腺癌A549细胞裸鼠移植瘤的抑瘤作用。方法:以A549细胞皮下注射裸鼠腋下形成移植瘤,随机分成模型组、埃克替尼组、中药"扶正祛积汤"组和中药"扶正祛积汤"联合埃克替尼组(联合组),每组5只,给药21 d,计算各组移植瘤的抑瘤率和联合组的增效率。采用TUNEL法检测各组移植瘤细胞凋亡率。采用免疫组化法和Western Blot法分别检测凋亡相关蛋白Fas、Bax和剪切caspase-3的表达情况。结果:埃克替尼组、中药"扶正祛积汤"组和联合组的抑瘤率分别为14.74%、12.76%和31.25%,联合组增效率为111.11%。联合组凋亡率(46.03±9.26)%均明显高于埃克替尼组(28.40±3.36)%(P<0.01)。与埃克替尼组相比,联合组瘤组织Fas、Bax和剪切caspase-3表达均增加(均P<0.05)。结论:中药"扶正祛积汤"可以明显提高埃克替尼对肺癌A549细胞裸鼠移植瘤的抑瘤作用,协同增效抑瘤机制可能和引起Fas、Bax和剪切caspase-3表达上升导致诱导细胞凋亡增加有关。 展开更多

关键词 扶正祛积汤 埃克替尼 肺肿瘤 细胞凋亡

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盐酸埃克替尼对人舌鳞状细胞癌Tca8113细胞增殖的影响 被引量：9

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作者 杨彩玲 韩新光 《郑州大学学报（医学版）》 CAS 北大核心 2008年第4期701-703,共3页

目的:研究表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂盐酸埃克替尼对体外培养的人舌鳞状细胞癌Tca8113细胞增殖的抑制作用。方法:分别应用0(对照组)、5、10、20、40、80μmol/L的盐酸埃克替尼处理体外培养的人舌鳞状细胞癌Tca8113细胞,分别作用1... 目的:研究表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂盐酸埃克替尼对体外培养的人舌鳞状细胞癌Tca8113细胞增殖的抑制作用。方法:分别应用0(对照组)、5、10、20、40、80μmol/L的盐酸埃克替尼处理体外培养的人舌鳞状细胞癌Tca8113细胞,分别作用12、24、48、72、96h后,倒置显微镜下观察细胞生长状态及形态学改变,用MTT法检测细胞增殖抑制率。结果:对照组细胞生长良好;盐酸埃克替尼作用后,Tca8113细胞体积变小,胞质皱缩,细胞间隙增大,细胞连接松散,胞内颗粒增多,贴壁细胞变圆,漂浮。不同浓度盐酸埃克替尼作用后,Tca8113细胞增殖抑制率随浓度的增加和作用时间的延长而增大,具有剂量和时间依赖性(P<0.05)。结论:盐酸埃克替尼能有效抑制Tca-8113细胞增殖,是一种有效的靶向治疗人舌鳞状细胞癌的药物。 展开更多

关键词 表皮生长因子受体 盐酸埃克替尼 舌肿瘤 鳞状细胞癌 增殖

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LC/MS/MS法测定比格犬血浆中埃克替尼及其在药动学研究中的应用 被引量：2

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作者 关忠民 陈笑艳 +1 位作者 钟大放 王印祥 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2008年第10期1158-1162,共5页

目的:建立灵敏、快速的液相色谱-串联质谱(LC/MS/MS)法测定比格犬血浆中埃克替尼,并用于药动学研究。方法:健康比格犬32只,随机分成4组后,静脉(10mg/kg)或灌胃(10,20和40mg/kg)给予埃克替尼。采用LC/MS/MS法测定血药浓度,并计算出药动... 目的:建立灵敏、快速的液相色谱-串联质谱(LC/MS/MS)法测定比格犬血浆中埃克替尼,并用于药动学研究。方法:健康比格犬32只,随机分成4组后,静脉(10mg/kg)或灌胃(10,20和40mg/kg)给予埃克替尼。采用LC/MS/MS法测定血药浓度,并计算出药动学参数。结果:测定埃克替尼的线性范围是0.5～10000ng/mL,日内和日间精密度(RSD)均小于10。静脉给药后AUC0-t为(27.3±15.3)μg.mL-1.h。灌胃给药后AUC0-t分别为(7.47±3.30)、(23.5±11.5)、(54.5±24.9)μg.mL-1.h,埃克替尼在犬体内的绝对生物利用度是27.4。结论:该分析方法选择性好、灵敏度高、操作简便,并成功应用于埃克替尼的比格犬药动学研究。 展开更多

关键词 埃克替尼 药动学 LC/MS/MS法 比格犬

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埃克替尼联合蛛网膜下腔埋入式输注系统治疗肺腺癌脑膜转移的临床观察 被引量：1

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作者 张海梅 张清山 +2 位作者 李然 李晓 孙京栋 《中国肿瘤临床》 CAS CSCD 北大核心 2017年第9期437-439,共3页

目的:观察埃克替尼联合蛛网膜下腔埋入式输注系统治疗肺腺癌脑膜转移的临床疗效及不良反应。方法:回顾性分析2011年3月至2015年9月就诊于青岛市肿瘤医院肺腺癌脑膜转移患者7例,予以蛛网膜下腔埋入式输注系统降颅压,联合口服埃克替尼125 ... 目的:观察埃克替尼联合蛛网膜下腔埋入式输注系统治疗肺腺癌脑膜转移的临床疗效及不良反应。方法:回顾性分析2011年3月至2015年9月就诊于青岛市肿瘤医院肺腺癌脑膜转移患者7例,予以蛛网膜下腔埋入式输注系统降颅压,联合口服埃克替尼125 mg,3次/d,直至疾病进展(progressive disease,PD)或出现不能耐受的不良反应。治疗4周后结合临床症状、脑脊液肿瘤标志物及颅脑MRI增强扫描来评价疗效。结果:7例可评价肺腺癌患者中,完全缓解(complete response,CR)为0例,部分缓解(partial response,PR)为2例,疾病稳定(stable disease,SD)为4例,PD为1例。其中1例患者PD,治疗1个月后死亡,其余患者生存期均≥4个月。埃克替尼常见的副反应有皮疹、腹泻,均为Ⅰ~Ⅱ度,未见腹壁局部蛛网膜下腔引流管处感染。结论:埃克替尼联合蛛网膜下腔埋入式输注系统治疗晚期肺腺癌疗效好,可以显著改善肺腺癌患者的临床症状及生存质量,不良反应较小、易耐受,值得临床推广。 展开更多

关键词 埃克替尼 肺腺癌 脑膜转移 靶向治疗

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