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二硫戊环衍生物和类似物的合成及其iNOS/PAF双重抑制剂活性(英文)
被引量：
2
1
作者
张奕华
HUSSAINI Isa M
SHEN Tsung Y
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2003年第3期201-207,共7页
目的 :研究双重作用的新型抗炎药物。方法 :合成二硫戊环衍生物和类似物 ,研究这些化合物及选择性的PAF受体拮抗剂L6 5 9,989对PAF受体的结合 ,和对IFN γ或LPS诱导的NO生成 ,以及对iNOSmRNA表达的影响。结果 :合成了 4 0个新化合物 ,其...
目的 :研究双重作用的新型抗炎药物。方法 :合成二硫戊环衍生物和类似物 ,研究这些化合物及选择性的PAF受体拮抗剂L6 5 9,989对PAF受体的结合 ,和对IFN γ或LPS诱导的NO生成 ,以及对iNOSmRNA表达的影响。结果 :合成了 4 0个新化合物 ,其中 19个在不同程度上抑制NO生成。选择 3个活性最高的化合物 (2 ,19,2 0 )进行深入研究 ,发现它们能抑制iNOSmRNA的表达 ,其抑制NO生成的效力从高到低依次为 :19,2 0 ,2 ,L6 5 9,989,其拮抗PAF受体的活性从高到低依次为 :L6 5 9,989,2 0 ,2 ,19。L6 5 9,989对NO生成和iNOSmRNA表达无影响。受试物的PAF受体拮抗活性与iNOS抑制活性之间无简单关联。结论 :二硫戊环类化合物是iNOS表达的新型调控剂 ,其中一些具有抑制iNOS的诱导和拮抗PAF受体的双重活性。
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关键词
NO
inos
抑制
剂
paf
受体拮抗
剂
双重
作用
合成
活性
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职称材料
二硫戊环胍类和脒类化合物的合成及其iNOS/PAF双重抑制活性
被引量：
4
2
作者
王德传
张奕华
+2 位作者
彭司勋
朱东亚
奚涛
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2003年第4期296-301,共6页
目的 :寻找iNOS/PAF双重抑制剂。方法 :以PAF受体拮抗剂 2 ,4 二芳基 1,3 二硫戊环化合物为先导物 ,在其结构中引入有iNOS抑制活性的胍基和脒基 ,并测定目标化合物的iNOS抑制活性和PAF受体拮抗活性。结果和结论 :合成了二硫戊环胍类...
目的 :寻找iNOS/PAF双重抑制剂。方法 :以PAF受体拮抗剂 2 ,4 二芳基 1,3 二硫戊环化合物为先导物 ,在其结构中引入有iNOS抑制活性的胍基和脒基 ,并测定目标化合物的iNOS抑制活性和PAF受体拮抗活性。结果和结论 :合成了二硫戊环胍类化合物 (WG1 10 )和二硫戊环脒类化合物 (WM1 4)。初步药理试验表明 ,化合物WG3、4、7-9具有显著的iNOS抑制活性 ,其中WG8的活性与正在Ⅲ期临床研究的对照药氨基胍相当 ,WG3、4、9的活性大于氨基胍。化合物WG1、7、10 、WM1、4具有显著的PAF受体拮抗活性。
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关键词
inos/paf双重抑制剂
paf
受体拮抗荆
inos
抑制
剂
二硫戊环类化合物
胍
脒
合成
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职称材料
题名
二硫戊环衍生物和类似物的合成及其iNOS/PAF双重抑制剂活性(英文)
被引量：
2
1
作者
张奕华
HUSSAINI Isa M
SHEN Tsung Y
机构
中国药科大学新药研究中心
美国维吉尼亚大学病理系
美国维吉尼亚大学化学系
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2003年第3期201-207,共7页
文摘
目的 :研究双重作用的新型抗炎药物。方法 :合成二硫戊环衍生物和类似物 ,研究这些化合物及选择性的PAF受体拮抗剂L6 5 9,989对PAF受体的结合 ,和对IFN γ或LPS诱导的NO生成 ,以及对iNOSmRNA表达的影响。结果 :合成了 4 0个新化合物 ,其中 19个在不同程度上抑制NO生成。选择 3个活性最高的化合物 (2 ,19,2 0 )进行深入研究 ,发现它们能抑制iNOSmRNA的表达 ,其抑制NO生成的效力从高到低依次为 :19,2 0 ,2 ,L6 5 9,989,其拮抗PAF受体的活性从高到低依次为 :L6 5 9,989,2 0 ,2 ,19。L6 5 9,989对NO生成和iNOSmRNA表达无影响。受试物的PAF受体拮抗活性与iNOS抑制活性之间无简单关联。结论 :二硫戊环类化合物是iNOS表达的新型调控剂 ,其中一些具有抑制iNOS的诱导和拮抗PAF受体的双重活性。
关键词
NO
inos
抑制
剂
paf
受体拮抗
剂
双重
作用
合成
活性
Keywords
NO
paf
inos
inhibitors
paf
-receptor antagonists
Dual-acting
Synthesis
Activity
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
二硫戊环胍类和脒类化合物的合成及其iNOS/PAF双重抑制活性
被引量：
4
2
作者
王德传
张奕华
彭司勋
朱东亚
奚涛
机构
中国药科大学新药研究中心
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2003年第4期296-301,共6页
基金
国家自然科学基金资助项目 (No 3 9770 869)~~
文摘
目的 :寻找iNOS/PAF双重抑制剂。方法 :以PAF受体拮抗剂 2 ,4 二芳基 1,3 二硫戊环化合物为先导物 ,在其结构中引入有iNOS抑制活性的胍基和脒基 ,并测定目标化合物的iNOS抑制活性和PAF受体拮抗活性。结果和结论 :合成了二硫戊环胍类化合物 (WG1 10 )和二硫戊环脒类化合物 (WM1 4)。初步药理试验表明 ,化合物WG3、4、7-9具有显著的iNOS抑制活性 ,其中WG8的活性与正在Ⅲ期临床研究的对照药氨基胍相当 ,WG3、4、9的活性大于氨基胍。化合物WG1、7、10 、WM1、4具有显著的PAF受体拮抗活性。
关键词
inos/paf双重抑制剂
paf
受体拮抗荆
inos
抑制
剂
二硫戊环类化合物
胍
脒
合成
Keywords
inos/
paf
dual inhibitors
paf
receptor antagonist
inos
inhibitor
Dithiolane compounds
Guanidine
Amidine
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
二硫戊环衍生物和类似物的合成及其iNOS/PAF双重抑制剂活性(英文)
张奕华
HUSSAINI Isa M
SHEN Tsung Y
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2003
2
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
二硫戊环胍类和脒类化合物的合成及其iNOS/PAF双重抑制活性
王德传
张奕华
彭司勋
朱东亚
奚涛
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2003
4
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职称材料
已选择
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引证文献
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