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3-取代硫基-5-(1-羟基苯基)-4H-1,2,4-三唑类化合物的合成及抑菌活性 被引量:13
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作者 朱姗姗 卢俊瑞 +4 位作者 辛春伟 卢博为 鲍秀荣 邹敏 刘倩 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2010年第11期2228-2233,共6页
依据邻羟基二苯醚及三唑类化合物的抗菌特性及生物活性叠加原理,将邻羟苯基和1,2,4-三唑分子片断有机结合,设计合成了12个新型3-取代硫基-5-(1-羟基苯基)-4H-1,2,4-三唑类化合物.首先,水杨酸甲酯与水合肼反应生成水杨酰肼,水杨酰肼再与... 依据邻羟基二苯醚及三唑类化合物的抗菌特性及生物活性叠加原理,将邻羟苯基和1,2,4-三唑分子片断有机结合,设计合成了12个新型3-取代硫基-5-(1-羟基苯基)-4H-1,2,4-三唑类化合物.首先,水杨酸甲酯与水合肼反应生成水杨酰肼,水杨酰肼再与硫氰酸铵和盐酸反应,生成5-(1-羟基苯基)-4H-1,2,4-三唑-3-硫酮(3),最后在碱性条件下化合物3与取代苯乙酮、氯苄和碘甲烷发生烷基化反应生成目标化合物,化合物结构经1H NMR及IR等表征确认.抑菌测试结果表明,当化合物质量分数为0.01%时,目标化合物对白色念珠菌和大肠杆菌的抑菌率高达90%,具有强抑菌活性;对金黄色葡萄球菌的抑菌率高达80%,具有一定的抑菌活性. 展开更多
关键词 3-取代硫基-5-(1-羟基苯基)-4H-1 2 4-三唑 抑菌活性 构效关系
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微波辐射快速合成2-(2′-羟苯基)-5(6)取代苯并咪唑衍生物 被引量:2
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作者 江洪 马敬忠 陈长水 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2002年第4期477-478,共2页
Six title compounds were synthesized by the reaction of salicylic acid and 4 substituted phenylenediamine in the presence of pyridine and POCl 3 by microwave irradiation.The reactions took place easily with good yields.
关键词 2-(2′-羟苯基)-5(6)取代苯并咪唑衍生物 抗植物病毒剂 微波辐射 合成
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邻-[(5(6)-取代苯并咪唑)-2-基]-苯氧乙酸乙酯的合成与表征
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作者 江洪 陈长水 +1 位作者 马敬忠 黄筱玲 《华中农业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第3期298-300,共3页
过 2 - (2’ -羟苯基 ) - 5 (6 ) -取代苯并咪唑和溴乙酸乙酯反应 ,合成了 7个标题化合物 ,通过元素分析 ,IR ,1HNMR及MS ,并确证了它们的结构。
关键词 邻-[(5(6)-取代苯并咪唑)-2-基]-苯氧乙酸乙酯 合成 结构 元素分析 理化性质
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3-取代硫基-5-(2-羟基苯基)-4H-1,2,4-三唑类化合物抑菌活性的QSAR研究
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作者 冯长君 《北京工业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第1期116-121,共6页
采用MOPAC-AM1方法对13种3-取代硫基-5-(2-羟基苯基)-4H-1,2,4-三唑类化合物分子进行几何优化和计算EHOMO、ELUMO、QC1~QC8、QN1~QN3、QO及QS等量子化学描述符(Lt).通过最佳变量子集回归建立这些化合物对白色念珠菌、大肠杆菌、金黄... 采用MOPAC-AM1方法对13种3-取代硫基-5-(2-羟基苯基)-4H-1,2,4-三唑类化合物分子进行几何优化和计算EHOMO、ELUMO、QC1~QC8、QN1~QN3、QO及QS等量子化学描述符(Lt).通过最佳变量子集回归建立这些化合物对白色念珠菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌等抑菌活性(IJ:IM,IE和IS)的QSAR模型.结果显示ELUMO和QS直接影响这些化合物的生物活性:硫原子上电荷量增大,其抑菌活性增强;ELUMO越高,IJ下降.对于白色念珠菌的IM模型的相关系数(R2)和逐一剔除法交叉验证系数(R2cv)依次为0.913和0.806,相应IE模型为0.907和0.838,相应IS模型为0.881和0.771.通过R2adj、F、R2cv、VIF、AIC、FIT等检验,上述模型具有令人满意的稳健性和预测能力.结果显示抑菌机理的重要信息,可用于新活性标题化合物的理论设计. 展开更多
关键词 3-取代硫基-5-(2-羟基苯基)-4H-1 2 4-三唑 量化参数 白色念珠菌 大肠杆菌 金黄色葡萄球菌 抑菌 活性 抑菌机理 定量构效关系(QSAR)
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4-(取代苯并咪唑-2-基)苯氧乙酸的合成及生理活性 被引量:4
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作者 陈洪 龙思会 黄筱玲 《湖北化工》 1999年第6期15-16,共2页
在碱性条件下由2-(4′-羟苯基)-5-取代苯并咪唑与氯乙酸作用得到取代苯并咪唑基苯氧乙酸。对新化合物的抗病毒、抗菌和植物激素活性的测试结果表明:除化合物5 外,几个标题化合物的活性不理想,前者对小麦锈病有85%的防... 在碱性条件下由2-(4′-羟苯基)-5-取代苯并咪唑与氯乙酸作用得到取代苯并咪唑基苯氧乙酸。对新化合物的抗病毒、抗菌和植物激素活性的测试结果表明:除化合物5 外,几个标题化合物的活性不理想,前者对小麦锈病有85%的防效,对油菜菌核病有77% 的防效,作为植物激素还能促进黄瓜子叶生根。 展开更多
关键词 羟苯基 取代苯并咪唑 苯氧乙酸 生物活性 合成
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