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雷公藤多苷抑制系统性红斑狼疮的作用机制及研究进展 被引量:1
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作者 赵志芬 张蒙蒙 +3 位作者 翟文生 张文 刘卓雅 杨荆雯 《世界中医药》 北大核心 2025年第9期1625-1631,共7页
雷公藤多苷源自雷公藤根部提取物,其制剂雷公藤多苷片临床证实对系统性红斑狼疮(SLE)有效,主要活性成分为雷公藤甲素和雷公藤红素,共同发挥抗SLE作用。现代研究发现雷公藤多苷治疗SLE的机制包括:抑制T淋巴细胞和B淋巴细胞的增殖、抗炎... 雷公藤多苷源自雷公藤根部提取物,其制剂雷公藤多苷片临床证实对系统性红斑狼疮(SLE)有效,主要活性成分为雷公藤甲素和雷公藤红素,共同发挥抗SLE作用。现代研究发现雷公藤多苷治疗SLE的机制包括:抑制T淋巴细胞和B淋巴细胞的增殖、抗炎作用、改善微循环、调节激素水平以及抗纤维化等。而其主要活性成分雷公藤甲素和雷公藤红素除了影响T细胞的分化和功能、下调B细胞活化因子(BAFF)及其受体的表达外,还可以通过减轻氧化应激、抑制机体自噬过度、抑制多条炎症反应相关信号通路活化等多种途径发挥抑制SLE的作用。首先回顾SLE的发病机制,并重点对雷公藤多苷及其主要活性成分抑制SLE的作用机制进行总结和阐述,以期为有关雷公藤多苷抗SLE的研究提供参考。 展开更多
关键词 雷公藤多苷 雷公藤甲素 雷公藤红素 系统性红斑狼疮 阴阳毒 抗炎 作用机制 研究进展
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雷公藤红素通过抑制NF-κB减轻草酸钠诱导的急性肾损伤和晶体沉积
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作者 刘益亨 郑权友 +6 位作者 张湾元 杨琛皓 陈思宇 林文标 赵斯羽 许桂莲 张克勤 《陆军军医大学学报》 北大核心 2025年第7期691-700,共10页
目的探究雷公藤红素(Celastrol,Cel)在减轻草酸钠(sodium oxalate,NaOx)诱导的急性肾损伤(acute kidney injury,AKI)和晶体沉积中的作用及其机制。方法选用C57BL/6雄性小鼠(年龄8~12周,体质量22~24 g),按随机数字表法分为3组:Saline组(... 目的探究雷公藤红素(Celastrol,Cel)在减轻草酸钠(sodium oxalate,NaOx)诱导的急性肾损伤(acute kidney injury,AKI)和晶体沉积中的作用及其机制。方法选用C57BL/6雄性小鼠(年龄8~12周,体质量22~24 g),按随机数字表法分为3组:Saline组(对照组)腹腔注射生理盐水,正常饮用水;NaOx组(损伤组),腹腔注射NaOx(75 mg/kg),NaOx溶液(50μmol/L)作为饮用水;NaOx+Cel组(治疗组),提前24 h腹腔注射Cel(1 mg/kg),腹腔注射NaOx(75 mg/kg),NaOx溶液(50μmol/L)作为饮用水,24 h后收集所有标本。选用HK-2细胞构建模型,按随机数字表法分为4组:Medium组不作处理;NaOx组加入NaOx(终浓度500μmol/L)处理细胞;NaOx+Cel组在预处理Cel(终浓度400 nmol/L)2 h后加入NaOx(终浓度500μmol/L)处理细胞;NaOx+Cel+BA组在加入NaOx(终浓度500μmol/L)2 h后加入NF-κB激动剂BA(终浓度8μmol/L)处理细胞,其他步骤同NaOx+Cel组,24 h后收集各组细胞。采用Von Koosa和细胞黏附实验观察晶体沉积;采用HE染色观察肾脏组织病理并进行损伤评分;采用CCK-8检测NaOx和Cel的最适浓度;采集血清检测尿素和肌酐;采用IHC检测OPN、CD44、KIM-1、NGAL、p65、IL-1β、BAX、Caspase-3的表达;Western blot检测OPN、CD44、KIM-1、p65、P-p65、IL-1β蛋白表达。结果动物实验中,与NaOx组相比,NaOx+Cel组小鼠晶体沉积减少(P<0.0001),肾小管受损减轻(P<0.01),血清尿素和肌酐降低(P<0.05),肾脏黏附分子OPN与CD44、肾脏损伤分子KIM-1与NGAL、炎症相关分子p65与IL-1β、凋亡相关分子BAX、Caspase-3表达均下降(P<0.05)。而在细胞实验中,与NaOx组相比,NaOx+Cel组的晶体黏附减少(P<0.0001),黏附分子OPN与CD44表达下降(P<0.05),炎症分子IL-1β和P-p65/p65的比值下调(P<0.05),肾损伤分子KIM-1下调(P<0.05)。与NaOx+Cel组相比,NaOx+Cel+BA组晶体黏附明显增多(P<0.0001),炎症分子IL-1β和P-p65/p65的比值上升(P<0.05),肾损伤分子KIM-1增多(P<0.05)。结论雷公藤红素可能通过抑制NF-κB的活化减轻NaOx诱导的肾组织中晶体的沉积和AKI。 展开更多
关键词 雷公藤红素 草酸钠 NF-ΚB 急性肾损伤
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雷公藤红素对大鼠实验性牙髓炎抗炎作用的研究
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作者 唐嘉颢 逄蕾 +1 位作者 张昊 何俐 《中国免疫学杂志》 北大核心 2025年第10期2444-2449,共6页
目的:探究雷公藤红素作为盖髓剂对大鼠实验性牙髓炎的抗炎作用,并探究其机制。方法:通过脂多糖(LPS)构建大鼠实验性牙髓炎动物模型,将28只大鼠随机分为4组(造模组、氢氧化钙组、雷公藤红素组、混合药物组)。5 d后处死大鼠并获取上颌骨... 目的:探究雷公藤红素作为盖髓剂对大鼠实验性牙髓炎的抗炎作用,并探究其机制。方法:通过脂多糖(LPS)构建大鼠实验性牙髓炎动物模型,将28只大鼠随机分为4组(造模组、氢氧化钙组、雷公藤红素组、混合药物组)。5 d后处死大鼠并获取上颌骨与磨牙标本,HE染色观察牙髓组织病理学改变,并通过改良组织学评分系统评估炎症水平。qRT-PCR检测牙髓组织中TNF-α和IL-β mRNA相对表达水平。Western blot检测牙髓组织中NF-κB p65的磷酸化水平。结果:雷公藤红素组和混合药物组的组织学评分显著低于造模组与氢氧化钙组(P<0.01),而雷公藤红素组与混合药物组差异无统计学意义(P>0.05)。氢氧化钙组、雷公藤红素组和混合药物组牙髓组织中TNF-α、IL-1β mRNA相对表达水平较造模组均明显降低(P<0.05)。Western blot结果显示,雷公藤红素及混合药物可显著降低牙髓炎大鼠牙髓组织NF-κB p65的磷酸化水平。结论:雷公藤红素可减轻大鼠实验性牙髓炎,其作用机制可能与抑制NF-κB p65活化,降低TNF-α和IL-1β表达有关。 展开更多
关键词 牙髓炎 雷公藤红素 核因子-κB p65 肿瘤坏死因子-α 白介素-1Β
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雷公藤红素对斑马鱼胚胎心脏毒性的初步研究 被引量:42
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作者 王思锋 刘可春 +3 位作者 王希敏 何秋霞 韩利文 侯海荣 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第5期634-636,共3页
目的研究雷公藤红素对斑马鱼胚胎的心脏毒性。方法以发育48 h的斑马鱼胚胎为心脏毒性模型,以不同浓度的雷公藤红素处理上述胚胎,分别于处理后6、12、24 h观察胚胎心脏形态和功能变化。结果1μmol.L-1雷公藤红素作用24 h未引起胚胎心脏... 目的研究雷公藤红素对斑马鱼胚胎的心脏毒性。方法以发育48 h的斑马鱼胚胎为心脏毒性模型,以不同浓度的雷公藤红素处理上述胚胎,分别于处理后6、12、24 h观察胚胎心脏形态和功能变化。结果1μmol.L-1雷公藤红素作用24 h未引起胚胎心脏中毒。而2、3、4μmol.L-1雷公藤红素均导致胚胎心脏中毒,出现心脏线性化、心膜出血、血细胞在心区堆积等现象,而且心率也随着浓度的升高和作用时间的延长而明显下降,引起心率下降的EC50(24 h)约为1.78μmol.L-1。结论雷公藤红素对斑马鱼胚胎具有心脏毒性作用。 展开更多
关键词 雷公藤红素 斑马鱼胚胎 心脏毒性
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雷公藤红素对类风湿关节炎滑膜成纤维细胞中RANKL、OPG及炎性因子表达的影响 被引量:20
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作者 冯小可 谈文峰 +3 位作者 王芳 甘可 张缪佳 张前德 《南京医科大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期759-765,共7页
目的:观察雷公藤红素(Celastrol,Cel)对类风湿关节炎滑膜成纤维细胞系MH7A细胞中核因子κB受体活化因子配体(RANKL)、骨保护素(OPG)、白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)及白细胞介素-8(IL-8)表达的影响。方法:以白细胞介素-1... 目的:观察雷公藤红素(Celastrol,Cel)对类风湿关节炎滑膜成纤维细胞系MH7A细胞中核因子κB受体活化因子配体(RANKL)、骨保护素(OPG)、白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)及白细胞介素-8(IL-8)表达的影响。方法:以白细胞介素-1β(IL-1β)刺激MH7A,不同浓度的Cel(0.1、0.5、1.0、2.0μmol/L)干预细胞24 h后,采用real-time PCR和免疫荧光的方法检测RANKL、OPG、IL-6、TNF-α及IL-8的表达。结果:IL-1β刺激MH7A细胞系24 h后,RANKL、OPG、IL-6、TNF-α及IL-8mRNA及RANKL免疫荧光明显增强,Cel呈剂量依赖性抑制MH7A中IL-1β诱导的RANKL、OPG、IL-6、TNF-α及IL-8 mRNA水平(P<0.05)和MH7A中RANKL免疫荧光表达,显著上调OPG/RANKL轴比值。结论:Cel能调节滑膜成纤维细胞中OPG/RANKL轴和抑制促炎因子、趋化因子的表达,可能在阻止类风湿关节炎"炎症"和"骨侵蚀"中发挥重要作用。 展开更多
关键词 雷公藤红素 类风湿关节炎 滑膜成纤维细胞 核因子ΚB受体活化因子配体
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雷公藤红素对白血病HL-60和Jurkat细胞增殖及凋亡的影响 被引量:16
6
作者 张晓玲 李爱萍 +2 位作者 环飞 秦珩 段金廒 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期89-93,共5页
探讨雷公藤红素对人急性髓性白血病HL-60细胞、急性T淋巴细胞白血病Jurkat细胞增殖及凋亡的影响。采用MTT法、Annexin V-FITC/PI双染法、PI染色法、透射电镜观察不同浓度雷公藤红素作用于两种细胞后对其生长增殖、凋亡、周期及形态等方... 探讨雷公藤红素对人急性髓性白血病HL-60细胞、急性T淋巴细胞白血病Jurkat细胞增殖及凋亡的影响。采用MTT法、Annexin V-FITC/PI双染法、PI染色法、透射电镜观察不同浓度雷公藤红素作用于两种细胞后对其生长增殖、凋亡、周期及形态等方面的影响。结果表明雷公藤红素能显著抑制HL-60细胞、Jurkat细胞的增殖,降低其存活率。给药24 h后,半抑制浓度(IC50)分别为(0.46±1.05)μmol/L和(0.88±1.13)μmol/L。以剂量依赖方式诱导两种细胞凋亡,细胞周期分布G1期比例增加,S期比例降低(P<0.05),且伴有典型的细胞凋亡形态学改变。雷公藤红素能显著抑制HL-60细胞、Jurkat细胞的生长增殖,并诱导细胞凋亡。 展开更多
关键词 雷公藤红素 HL-60细胞 JURKAT细胞 凋亡
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植物雷公藤主要抗癌抗炎活性成分研究进展 被引量:28
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作者 刘文成 谭布珍 +2 位作者 方玉婷 占欣璐 王玉 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2017年第3期355-360,共6页
我国传统医学成功应用雷公藤治疗免疫系统疾病及炎性疾病已有数百年历史。目前为止,超过46种二萜类化合物,20种新型三萜类化合物,21种生物碱类化合物及其他小分子化合物已从雷公藤植物中分离鉴定出来。其中环氧化二萜类化合物雷公藤甲... 我国传统医学成功应用雷公藤治疗免疫系统疾病及炎性疾病已有数百年历史。目前为止,超过46种二萜类化合物,20种新型三萜类化合物,21种生物碱类化合物及其他小分子化合物已从雷公藤植物中分离鉴定出来。其中环氧化二萜类化合物雷公藤甲素、三萜烯类化合物雷公藤红素及雷公藤甲素衍生物-雷公藤氯内酯醇具有强大的抗炎抗癌活性。现针对上述三种成分的抗炎、抗癌作用及机制,以及其在癌症及炎性疾病治疗方面潜在的临床应用价值作一综述。 展开更多
关键词 雷公藤 雷公藤甲素 雷公藤红素 雷公藤氯内酯醇 抗癌 抗炎
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雷公藤红素对二乙基亚硝胺诱导的大鼠肝纤维化的治疗作用及机制 被引量:18
8
作者 何伟 宋莎莎 +2 位作者 袁平凡 路景涛 魏伟 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第4期519-524,共6页
目的观察雷公藤红素(Celastrol,Cel)对二乙基亚硝胺(DEN)诱导大鼠肝纤维化的治疗作用及机制.方法采用DEN诱导大鼠肝纤维化模型,分为正常对照组、模型组、Cel给药组(2、4、8 mg·kg^(-1))和秋水仙碱组(Col,0.1 mg·kg^(-1)).紫... 目的观察雷公藤红素(Celastrol,Cel)对二乙基亚硝胺(DEN)诱导大鼠肝纤维化的治疗作用及机制.方法采用DEN诱导大鼠肝纤维化模型,分为正常对照组、模型组、Cel给药组(2、4、8 mg·kg^(-1))和秋水仙碱组(Col,0.1 mg·kg^(-1)).紫外分光光度法检测各组大鼠血清中AST、ALT、肝组织中超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性及肝组织中丙二醛(MDA)、羟脯氨酸(HYP)的含量;ELISA检测大鼠血清中透明质酸(HA)、层粘蛋白(LN)、Ⅲ型前胶原(PCIII)、Ⅳ型前胶原(CIV)、TGF-β1的含量;Western blot检测肝脏α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)、Ⅰ型胶原(ColⅠ)和TGF-β1蛋白的表达;HE染色观察肝组织病理形态学变化;Masson染色观察肝组织中胶原沉积变化.结果与模型组比较,Cel能明显降低肝纤维化大鼠血清中升高的TGF-β1、ALT、AST、HA、LN、PCIII含量,降低肝组织中升高的HYP和MDA的含量,明显升高肝组织中SOD和GSH-Px酶活性,减少肝纤维化大鼠肝组织中α-SMA、Col I和TGF-β1的表达,改善其肝脏病理损伤程度,减少肝脏中胶原沉积.结论Cel对肝纤维化大鼠有很好的治疗作用,其作用机制可能与Cel的抗氧化作用,降低TGF-β1的表达,抑制HSC活化,抑制胶原合成有关. 展开更多
关键词 雷公藤红素 二乙基亚硝胺 肝纤维化 抗氧化 TGF-Β1 HSC
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南蛇藤素对ApoE基因敲除小鼠主动脉粥样硬化斑块内CD40配体表达、巨噬细胞和平滑肌细胞数量的影响 被引量:15
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作者 程军 李金平 +1 位作者 田卓 胡厚源 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期601-603,共3页
目的:探讨南蛇藤素对高脂饲养ApoE基因敲除小鼠(ApoE-/-)主动脉粥样硬化斑块内CD40配体表达、巨噬细胞和平滑肌细胞数量的影响。方法:8周龄雄性ApoE-/-小鼠12只,随机分为南蛇藤素组或二甲基亚砜(DMSO)溶剂对照组,每组各6只。均给以高脂... 目的:探讨南蛇藤素对高脂饲养ApoE基因敲除小鼠(ApoE-/-)主动脉粥样硬化斑块内CD40配体表达、巨噬细胞和平滑肌细胞数量的影响。方法:8周龄雄性ApoE-/-小鼠12只,随机分为南蛇藤素组或二甲基亚砜(DMSO)溶剂对照组,每组各6只。均给以高脂饲养8周,在高脂饲养的后4周,分别给予南蛇藤素2mg·kg-1.d-1或相当剂量的DMSO腹腔注射(ip)4周。麻醉处死小鼠后,取小鼠主动脉,以石蜡包埋,行主动脉根部连续切片.。免疫组化法检测主动脉粥样硬化斑块内CD40配体、CD68和平滑肌α-actin表达水平,以Image Pro Plus 6.0软件进行图像分析。结果:与对照组相比,南蛇藤素组主动脉粥样硬化斑块内CD40配体表达显著减少(P<0.05);巨噬细胞的阳性率显著降低(P<0.05);而两组间动脉粥样硬化斑块内平滑肌细胞的阳性率没有显著差异(P>0.05)。结论:南蛇藤素可能通过减少ApoE-/-小鼠粥样斑块内CD40配体的表达和巨噬细胞的聚集,抑制动脉粥样硬化斑块中炎症反应,而发挥稳定动脉粥样硬化斑块的作用。 展开更多
关键词 动脉硬化 南蛇藤素 APOE基因敲除小鼠 CD40配体 巨噬细胞 平滑肌细胞
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雷公藤红素经过TRAIL途径增强γδ T细胞对骨肉瘤细胞株HOS的杀伤作用 被引量:5
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作者 李朝旭 张浚哲 +2 位作者 王胜涛 王锐英 唐际存 《中国免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第12期1777-1780,共4页
目的:探讨雷公藤红素经过TRAIL途径增强γδT细胞对骨肉瘤细胞株HOS的杀伤作用。方法:Western blot检测骨肉瘤细胞株HOS死亡受体(DR)的表达。使用唑来膦酸(ZOL)联合IL-2体外扩增人γδT细胞,LDH法检测γδT细胞对HOS细胞株的杀伤活性。... 目的:探讨雷公藤红素经过TRAIL途径增强γδT细胞对骨肉瘤细胞株HOS的杀伤作用。方法:Western blot检测骨肉瘤细胞株HOS死亡受体(DR)的表达。使用唑来膦酸(ZOL)联合IL-2体外扩增人γδT细胞,LDH法检测γδT细胞对HOS细胞株的杀伤活性。结果:雷公藤红素可促进骨肉瘤细胞株HOS死亡受体DR4和DR5的表达(P<0.05)。健康人来源的γδT细胞具有杀伤HOS细胞株的能力(P<0.05),经过雷公藤红素(1μmol/L)24 h预处理HOS细胞株,γδT细胞杀伤HOS细胞株的能力增强(P<0.05),TRAIL中和抗体可阻断雷公藤红素增强γδT细胞杀伤HOS细胞株的能力(P<0.01)。结论:雷公藤红素经过TRAIL途径增强γδT细胞对骨肉瘤细胞株HOS的杀伤作用。 展开更多
关键词 骨肉瘤 γδ T细胞 免疫治疗 雷公藤红素
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雷公藤红素通过抑制趋化因子CCl_4减少破骨细胞形成 被引量:8
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作者 钱晨 彭柳莹 +2 位作者 冯小可 谈文峰 张前德 《辽宁中医杂志》 CAS 北大核心 2015年第2期415-417,I0003,共4页
目的:探讨雷公藤红素对破骨细胞分化过程中趋化因子CCl4表达的影响。方法:采用100 ng/m L M-CSF,50 ng/m L RANKL诱导大鼠骨髓源性破骨细胞,72 h后用PCR的方法检测趋化因子CC家族的表达。用CCK-8的方法检测雷公藤红素对骨髓细胞增殖... 目的:探讨雷公藤红素对破骨细胞分化过程中趋化因子CCl4表达的影响。方法:采用100 ng/m L M-CSF,50 ng/m L RANKL诱导大鼠骨髓源性破骨细胞,72 h后用PCR的方法检测趋化因子CC家族的表达。用CCK-8的方法检测雷公藤红素对骨髓细胞增殖的影响。以不同浓度的雷公藤红素(0.1、0.25、0.5μmol/L)干预大鼠骨髓源性破骨细胞,用PCR的方法检测CCl4的表达,TRAP染色鉴定破骨细胞。结果:在大鼠骨髓源性破骨细胞形成过程中,早期(第3天)趋化因子CCl2、CCl4、CCl7、CCl8均明显上调,其中CCl4表达增多的最为明显。雷公藤红素在0.1~0.5μmol/L范围内,浓度依懒性地抑制大鼠骨髓破骨细胞的分化,在0.1~0.5μmol/L时对破骨细胞的抑制作用最强,同时下调趋化因子CCl4表达。结论:雷公藤红素抑制趋化因子CCl4的表达,减少破骨细胞分化。 展开更多
关键词 雷公藤红素 破骨细胞 趋化因子 类风湿关节炎
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制备工艺和包封材料对3种成分脂质体包封率的影响 被引量:7
12
作者 王理想 瞿鼎 +3 位作者 刘聪燕 刘明健 范晨怡 陈彦 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期60-64,共5页
目的制备雷公藤红素、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡA磺酸钠脂质体,并评价制备工艺和包封材料对其包封率的影响。方法分别以薄膜分散法和逆向蒸发法制备3种成分脂质体,以50%大豆卵磷脂、80%蛋黄卵磷脂、92%大豆卵磷脂和复合磷脂(二棕榈酰磷脂酰... 目的制备雷公藤红素、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡA磺酸钠脂质体,并评价制备工艺和包封材料对其包封率的影响。方法分别以薄膜分散法和逆向蒸发法制备3种成分脂质体,以50%大豆卵磷脂、80%蛋黄卵磷脂、92%大豆卵磷脂和复合磷脂(二棕榈酰磷脂酰胆碱与50%大豆卵磷脂比例5∶1)为包封材料,测定所得脂质体的平均粒径和多分散系数,再计算其包封率。结果雷公藤红素和丹参酮ⅡA磺酸钠脂质体采用逆向蒸发法制备时的包封率均高于薄膜分散法,而且雷公藤红素高于丹参酮ⅡA磺酸钠,并分别以80%蛋黄卵磷脂和92%大豆卵磷脂包封时最高。丹参酮ⅡA脂质体采用薄膜分散法制备,并以50%大豆卵磷脂包封时的包封率最高,但远低于其他2种脂质体。结论含有多氢键的脂溶性雷公藤红素和不含氢键的水溶性丹参酮ⅡA磺酸钠适合逆向蒸发法制备其脂质体,而无氢键的脂溶性丹参酮ⅡA适合薄膜分散法。 展开更多
关键词 雷公藤红素 丹参酮ⅡA 丹参酮ⅡA磺酸钠 脂质体 包封率 制备工艺 包封材料
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雷公藤红素药理作用分子靶点的研究进展 被引量:10
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作者 丁海鹏 李相鹏 +4 位作者 张伟 丁宁 王鹏 李国强 李英霞 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第4期570-576,共7页
雷公藤红素是从传统中药雷公藤中提取分离得到的一种醌甲基三萜,具有抗炎、免疫抑制及抗肿瘤等药理活性。雷公藤红素几个特殊的分子靶点大多会抑制IKK-NF-κB信号通路,包括:①抑制IKKα/β激酶;②失活热休克蛋白90的分子伴侣蛋白细胞分... 雷公藤红素是从传统中药雷公藤中提取分离得到的一种醌甲基三萜,具有抗炎、免疫抑制及抗肿瘤等药理活性。雷公藤红素几个特殊的分子靶点大多会抑制IKK-NF-κB信号通路,包括:①抑制IKKα/β激酶;②失活热休克蛋白90的分子伴侣蛋白细胞分裂周期蛋白37及P23;③抑制蛋白酶体的功能;④激活热激因子1诱导热休克蛋白反应;⑤影响肿瘤细胞的增殖;⑥影响细胞凋亡;⑦影响丝裂原活化蛋白激酶;⑧影响Akt/mTOR信号级联;⑨影响血管生成和转移;⑩抗炎作用。本文对其药理作用分子靶点研究进展做一综述。 展开更多
关键词 雷公藤红素 药理作用 分子靶点 NF-ΚB 热休克蛋白90 细胞分裂周期蛋白 P23
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雷公藤红素对肝癌细胞SMMC-7721凋亡和周期的调控作用及机制 被引量:10
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作者 许阳贤 宋海燕 季光 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期1153-1157,共5页
目的研究雷公藤红素对肝癌细胞SMMC-7721的增殖和凋亡的影响及机制。方法应用CCK8试剂检测雷公藤红素对SMMC-7721细胞的毒性和增殖影响,用软琼脂克隆形成试验检测药物对肝癌细胞的克隆形成能力的干预,通过核染色及检测活化caspase-3水... 目的研究雷公藤红素对肝癌细胞SMMC-7721的增殖和凋亡的影响及机制。方法应用CCK8试剂检测雷公藤红素对SMMC-7721细胞的毒性和增殖影响,用软琼脂克隆形成试验检测药物对肝癌细胞的克隆形成能力的干预,通过核染色及检测活化caspase-3水平观察细胞凋亡情况,用流式细胞术检测药物干预对细胞周期分布的影响,并用Western blot检测细胞周期相关蛋白细胞周期素B1(cyclin B1)及细胞分裂周期蛋白2(cell division cycle protein 2,cdc2)水平。结果雷公藤红素以剂量依赖性方式使SMMC-7721细胞的增殖下降和克隆形成减少,使细胞凋亡增加及细胞周期阻滞在G2/M期,同时增加失活cdc2表达,并导致cyclin B1的积聚。结论雷公藤红素可显著抑制肝癌细胞SMMC-7721的增殖并促进细胞凋亡,对分裂周期相关蛋白调控导致的分裂阻滞可能是影响其对细胞凋亡和增殖作用的机制之一。 展开更多
关键词 肝细胞癌 雷公藤红素 凋亡 细胞周期阻滞
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独子藤化学成分研究 被引量:6
15
作者 陈铭祥 李国成 +3 位作者 魏佳纯 张智婷 黄定冬 王定勇 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期651-655,共5页
目的研究独子藤Celastrus monospermus Roxb.根的化学成分。方法用乙酸乙酯提取,依次用石油醚、三氯甲烷和乙酸乙酯萃取,硅胶正相柱色谱及结晶法进行化学成分的分离纯化,通过理化性质和波谱分析鉴定结构。结果从独子藤根中分离得到10个... 目的研究独子藤Celastrus monospermus Roxb.根的化学成分。方法用乙酸乙酯提取,依次用石油醚、三氯甲烷和乙酸乙酯萃取,硅胶正相柱色谱及结晶法进行化学成分的分离纯化,通过理化性质和波谱分析鉴定结构。结果从独子藤根中分离得到10个化合物,鉴定了其中8个化合物,分别为木栓酮(1)、28-羟基木栓酮(2)、12α-羟基木栓酮(3)、Δ5,22-胆甾烯醇(4)、β-谷甾醇(5)、扁蒴藤素(6)、雷公藤红素(7)、胡萝卜苷(8)。结论化合物2,3,4,6,7,8为首次从本植物中分离得到,2,3,4为首次从本属植物中分离得到。 展开更多
关键词 独子藤 化学成分 12α-羟基木栓酮 雷公藤红素
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雷公藤红素诱导未折叠蛋白反应信号通路中真核细胞翻译起始因子2α活化抑制多发性骨髓瘤细胞生长 被引量:5
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作者 彭彬 宋瑜婷 +3 位作者 张雪 王莹 曹帆帆 张登海 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第9期963-969,共7页
目的研究雷公藤红素抑制多发性骨髓瘤细胞增殖与未折叠蛋白反应(UPR)的关系和分子机制,为多发性骨髓瘤的治疗提供新的药物靶点。方法 4种多发性骨髓瘤细胞株RPMI 8226、U266、SKO、KMS-11,经不同浓度雷公藤红素(增殖实验0.0~10.0μmol/... 目的研究雷公藤红素抑制多发性骨髓瘤细胞增殖与未折叠蛋白反应(UPR)的关系和分子机制,为多发性骨髓瘤的治疗提供新的药物靶点。方法 4种多发性骨髓瘤细胞株RPMI 8226、U266、SKO、KMS-11,经不同浓度雷公藤红素(增殖实验0.0~10.0μmol/L、凋亡实验0.0~4.0μmol/L、周期阻滞实验0.0~1.5μmol/L)处理不同时间(增殖实验1~3 d、凋亡实验1 d、周期阻滞实验1 d)后,检测细胞增殖、凋亡、周期阻滞情况;用蛋白质印迹法检测肌醇需求酶1(IRE1)、蛋白激酶样内质网激酶(PERK)和活化转录因子6(ATF6)3条UPR信号通路中主要分子的表达,包括葡萄糖调节蛋白78(GRP78)、ATF6、PERK、真核细胞翻译起始因子2α(eIF2α)、磷酸化eIF2α(p-eIF2α)、C/EBP同源蛋白(CHOP)、IRE1、磷酸化IRE1(p-IRE1)。用慢病毒包被的含短发夹RNA(shRNA)载体对eIF2α表达进行干扰,观察雷公藤红素对干扰eIF2α表达后的RPMI 8226细胞UPR信号分子表达、凋亡和细胞周期的影响。结果雷公藤红素以剂量和时间依赖方式抑制4种多发性骨髓瘤细胞增殖、诱导凋亡、使细胞周期阻滞在G0/G1期,其中RPMI8226细胞对雷公藤红素最敏感。在RPMI8226细胞,雷公藤红素处理浓度在0.5~2.0μmol/L作用30 min^24 h时均能使UPR的PERK通路中p-eIF2α表达水平升高(P<0.05或P<0.01),其下游CHOP表达也相应增加(P<0.05或P<0.01),而对其他2条通路ATF6和IRE1影响不明显。用慢病毒干扰eIF2α表达后,雷公藤红素上调CHOP表达、诱导凋亡和周期阻滞的作用均减弱或消失。结论雷公藤红素能抑制多种多发性骨髓瘤细胞增殖,活化UPR的PERK信号通路中eIF2α分子可能是其作用机制之一。 展开更多
关键词 雷公藤红素 多发性骨髓瘤 未折叠蛋白反应 真核细胞翻译起始因子2α
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南蛇藤素对ApoE基因敲除小鼠主动脉壁MIF及MMP-9表达的影响 被引量:9
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作者 李金平 程军 +1 位作者 田卓 胡厚源 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第9期827-830,共4页
目的观察南蛇藤素对ApoE基因敲除小鼠在动脉粥样硬化斑块形成的早期阶段主动脉壁中巨噬细胞移动抑制因子(macrophage migration inhibitory factor,MIF)和基质金属蛋白酶-9(matrix metalloproteinase-9,MMP-9)表达的影响。方法8周龄雄性... 目的观察南蛇藤素对ApoE基因敲除小鼠在动脉粥样硬化斑块形成的早期阶段主动脉壁中巨噬细胞移动抑制因子(macrophage migration inhibitory factor,MIF)和基质金属蛋白酶-9(matrix metalloproteinase-9,MMP-9)表达的影响。方法8周龄雄性ApoE基因敲除小鼠12只,按随机数字表法分为南蛇藤素干预组和对照组,每组6只,均给予高脂饮食饲养8周,在高脂饲养的后4周,分别予以2mg.kg-1.d-1南蛇藤素和相当剂量的溶剂二甲基亚砜(DMSO)腹腔注射,每日1次,连续用药4周;小鼠处死后行主动脉连续石蜡切片,HE染色观察组织形态学改变,测定ApoE基因敲除小鼠主动脉根部粥样斑块面积,同时采用免疫组化方法观察主动脉壁MIF和MMP-9蛋白表达的强度。结果图像分析测量结果显示对照组形成了早期斑块;南蛇藤素干预组斑块面积较对照组明显减小(P<0.01),斑块面积/动脉壁横切面积也明显降低(P<0.01);南蛇藤素干预组与对照组比较,MIF、MMP-9的表达均明显降低(P<0.01)。结论南蛇藤素可能通过下调ApoE基因敲除小鼠主动脉壁MIF、MMP-9表达,发挥一定的抗动脉粥样硬化作用。 展开更多
关键词 南蛇藤素 载脂蛋白E基因敲除小鼠 巨噬细胞移动抑制因子 基质金属蛋白酶-9
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雷公藤红素联合用药对HepG2细胞增殖的抑制作用 被引量:7
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作者 张雪 欧阳惠枝 +1 位作者 徐伟 王晓颖 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第2期185-192,共8页
研究雷公藤红素分别与甘草次酸、紫杉醇、大黄酸联合用药对人肝癌HepG2细胞增殖的抑制作用。采用MTT法,测定并计算雷公藤红素分别与甘草次酸、紫杉醇、大黄酸联用后HepG2细胞的存活率,利用协同指数(CI)、金氏公式判定协同药效。同时检... 研究雷公藤红素分别与甘草次酸、紫杉醇、大黄酸联合用药对人肝癌HepG2细胞增殖的抑制作用。采用MTT法,测定并计算雷公藤红素分别与甘草次酸、紫杉醇、大黄酸联用后HepG2细胞的存活率,利用协同指数(CI)、金氏公式判定协同药效。同时检测细胞凋亡情况以及细胞周期阻滞情况。结果表明,单独应用雷公藤红素、甘草次酸、大黄酸、紫杉醇均可抑制HepG2细胞增殖;雷公藤红素分别与甘草次酸、紫杉醇、大黄酸联用,能显著增强雷公藤红素对HepG2细胞增殖抑制效果,联合用药在一定浓度范围内呈现良好协同作用;联合用药使HepG2细胞凋亡率显著提高(P<0.01),并使更多HepG2细胞阻滞于G2/M期。雷公藤红素与甘草次酸、紫杉醇、大黄酸联用对HepG2细胞的增殖具有良好的协同抑制效果,其与共同诱导凋亡及增加细胞G2/M期阻滞相关。 展开更多
关键词 雷公藤红素 大黄酸 紫杉醇 甘草次酸 HEPG2细胞 联合用药 协同作用
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光谱法研究雷公藤红素与牛血清白蛋白的结合反应 被引量:4
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作者 张婷 徐慧 +4 位作者 李桂华 柳成荫 邹宁 张鑫 柳全文 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2009年第17期130-133,共4页
采用光谱法研究雷公藤红素(CSL)与牛血清白蛋白(BSA)的结合反应。实验表明:雷公藤红素对BSA的荧光猝灭为静态猝灭。二者之间的作用力为疏水作用力。在溶液中二者以摩尔比1:1结合,并求出二者的结合反应平衡常数。以华法林(Warfarin)和布... 采用光谱法研究雷公藤红素(CSL)与牛血清白蛋白(BSA)的结合反应。实验表明:雷公藤红素对BSA的荧光猝灭为静态猝灭。二者之间的作用力为疏水作用力。在溶液中二者以摩尔比1:1结合,并求出二者的结合反应平衡常数。以华法林(Warfarin)和布洛芬(Ibuprofen)为标记物,采用竞争结合实验,利用紫外可见光谱法确定了雷公藤红素在BSA的结合位置为SiteI。根据Forster非辐射能量转移理论,求出了给体(BSA)与受体(CSL)间距离(r0)为2.31nm。另外,利用同步荧光法考察了雷公藤红素对牛血清白蛋白构象的影响。.. 展开更多
关键词 雷公藤红素 牛血清白蛋白 结合反应 竞争结合实验
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雷公藤红素对肝叶部分切除术后老年小鼠认知功能和海马Aβ表达的影响 被引量:5
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作者 鲍育华 万燕杰 +2 位作者 徐静 孟凡珍 葛叶盈 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第8期1115-1116,共2页
雷公藤其单体雷公藤红素(celastrol)作为临床常用的非甾体类免疫调节剂,最新研究发现能改善Aβ聚集及炎性反应而改善痴呆鼠的学习记忆能力。Aβ及其诱导的炎性反应和氧化应激是认知功能障碍重要的发病机制之一。
关键词 雷公藤红素 认知障碍 Γ-分泌酶 APP 水迷宫
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