泰拉霉素平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

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作者 钟雅文 李子杨 +4 位作者 魏知非 陈佳琪 吴春璇 相亦飞 何家康 《现代畜牧兽医》 2025年第7期1-5,共5页

试验旨在研究泰拉霉素在不同pH值磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度和其在不同正辛醇-水及缓冲液中的表观油水分配系数(Pow),为后续开发泰拉霉素新制剂提供参考。试验通过考察精密度、稳定性、重复性和加样回收率等方法学指标建立测定泰拉霉... 试验旨在研究泰拉霉素在不同pH值磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度和其在不同正辛醇-水及缓冲液中的表观油水分配系数(Pow),为后续开发泰拉霉素新制剂提供参考。试验通过考察精密度、稳定性、重复性和加样回收率等方法学指标建立测定泰拉霉素含量的高效液相色谱法(HPLC),测定泰拉霉素在不同pH值的磷酸盐缓冲溶液及超纯水中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定泰拉霉素在正辛醇-不同pH值的缓冲液中的Pow。结果显示,泰拉霉素在p H值为1.0的磷酸盐缓冲液中极微溶解,在pH值为4.5、5.8和6.8的磷酸盐缓冲液中几乎不溶,在pH值为7.4、8.0的磷酸盐缓冲液以及超纯水中不溶。泰拉霉素的lgPow在0~1之间。研究表明,试验建立的HPLC法专属性良好,可用于测定泰拉霉素含量;泰拉霉素难溶于水,具有一定的亲脂性,平衡溶解度和Pow易受pH值影响,预测泰拉霉素具有较好的生物膜透过性。 展开更多

关键词 泰拉霉素 高效液相色谱法 平衡溶解度 表观油水配系数

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丹皮酚平衡溶解度与油水分配系数测定及大鼠在体肠吸收研究 被引量：13

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作者 徐本亮 王冰 +3 位作者 浦益琼 陶建生 蔡贞贞 张彤 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2012年第10期1892-1896,共5页

目的测定丹皮酚在各种溶剂中的平衡溶解度及表观油水分配系数,并研究其在体肠吸收性质。方法 HPLC法测定丹皮酚的浓度,用摇瓶法测定丹皮酚的表观油水分配系数,大鼠在体单向肠灌流实验,按重量法计算动力学参数。结果 25℃丹皮酚在水中的... 目的测定丹皮酚在各种溶剂中的平衡溶解度及表观油水分配系数,并研究其在体肠吸收性质。方法 HPLC法测定丹皮酚的浓度,用摇瓶法测定丹皮酚的表观油水分配系数,大鼠在体单向肠灌流实验,按重量法计算动力学参数。结果 25℃丹皮酚在水中的平衡溶解度为0.5 g/L,在酸性磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度较低,碱性磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度较高,在常用的有机溶剂中的溶解度大于1 g/L;25℃丹皮酚在正辛醇-水系统中的油水分配系数Papp为263.2(lgPapp=2.42);丹皮酚在肠道各部位的吸收速率按空肠、回肠、十二指肠、结肠顺序下降。结论不同pH值的介质对丹皮酚表观油水分配系数影响不大;丹皮酚在整个肠段均有吸收,小肠为主要吸收部位。 展开更多

关键词 丹皮酚 平衡溶解度 表观油水分配系数 在体肠吸收 高效液相色谱法

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佐米曲普坦在不同pH条件下的平衡溶解度和表观油水分配系数 被引量：8

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作者 胡荣 黄华 +1 位作者 杜洋 蔡双霜 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第8期1235-1237,共3页

目的:测定佐米曲普坦在水和不同pH磷酸缓冲盐中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法:采用HPLC法测定佐米曲普坦的浓度,用摇瓶法测定佐米曲普坦的表观油水分配系数。结果:佐米曲普坦在37℃水中的... 目的:测定佐米曲普坦在水和不同pH磷酸缓冲盐中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法:采用HPLC法测定佐米曲普坦的浓度,用摇瓶法测定佐米曲普坦的表观油水分配系数。结果:佐米曲普坦在37℃水中的平衡溶解度为12.6g/L,在pH值3.6、4.5、6.0、6.8、7.4、8.0、9.0磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度依次为1382.0、553.0、85.2、71.5、47.1、11.5、4.85g/L。佐米曲普坦在水中的表观油水分配系数Papp为0.013,在不同的pH值缓冲液中的表观油水分配系数依次为0.04、0.06、0.14、0.20、0.23、0.25、1.44。结论:在pH3.6～9.0范围内,随着pH值增加,佐米曲普坦平衡溶解度减小,而表观油水分配系数则增大。 展开更多

关键词 佐米曲普坦 平衡溶解度 表观油水分配系数 高效液相色谱法

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反相高效液相色谱法测定水杨酸的平衡溶解度及表观油水分配系数 被引量：6

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作者 滕希峰 王峰 +4 位作者 李坤荣 陈珊珊 叶鹏 何琳 李国全 《医药导报》 CAS 2017年第2期186-189,共4页

目的采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法测定水杨酸25℃平衡溶解度及表观油水分配系数(Papp),为其制剂的设计与制备提供理论依据。方法采用摇瓶法及HPLC法,Waters C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:甲醇-0.1%磷酸溶液=(47∶53)... 目的采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法测定水杨酸25℃平衡溶解度及表观油水分配系数(Papp),为其制剂的设计与制备提供理论依据。方法采用摇瓶法及HPLC法,Waters C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:甲醇-0.1%磷酸溶液=(47∶53);柱温:室温;流速:1.0 m L·min-1,检测波长:270 nm;进样量20μL。考察25℃水杨酸在水中,p H值1.0盐酸溶液,p H值2.0,3.0,4.0,5.0,6.0,7.0,7.8磷酸盐缓冲溶液体系中平衡溶解度及Papp。结果25℃下水杨酸在水中平衡溶解度为(2.205±0.020)mg·m L^(-1),Papp为(6.18±0.08);在p H值1.0盐酸溶液,p H值2.0,3.0,4.0,5.0,6.0,7.0,7.8磷酸盐缓冲液中平衡溶解度分别为(1.169×10-3±7.40×10-6),(2.250±0.010),(2.410±0.010),(2.694±0.003),(5.208±0.010),(5.826±0.006),(6.255±0.030),(3.353±0.070)mg·m L^(-1),相应的Papp分别为(16.39±0.19),(4.23±0.07),(6.03±0.11),(5.56±0.10),(1.25±0.01),(0.27±0.001),(0.08±0.001),(0.07±0.002)。结论水杨酸的平衡溶解度随溶液p H值增大而增大;Papp随着p H值的增大而减小。其溶解度小,脂溶性小,属于生物药剂学分类系统(BCS)的Ⅳ类药物。 展开更多

关键词 水杨酸 平衡溶解度 表观油水分配系数 色谱法 高效液相

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α-熊果苷平衡溶解度、表观油水分配系数和解离常数的测定 被引量：6

5

作者 滕希峰 李钟 +5 位作者 刘龙元 何洋 王亚青 陈星宇 梁颖欣 何琳 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第11期2366-2370,共5页

目的测定α-熊果苷的平衡溶解度、表观油水分配系数和解离常数。方法 HPLC法测定37℃下α-熊果苷在水和不同p H值磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度,以及在正辛醇-水和正辛醇-磷酸盐缓冲液中的表观油水分配系数(Papp),紫外吸光度法测定其解离... 目的测定α-熊果苷的平衡溶解度、表观油水分配系数和解离常数。方法 HPLC法测定37℃下α-熊果苷在水和不同p H值磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度,以及在正辛醇-水和正辛醇-磷酸盐缓冲液中的表观油水分配系数(Papp),紫外吸光度法测定其解离常数。结果 37℃下,α-熊果苷在水中的平衡溶解度为325.7 mg/m L,Papp(lg Papp)为0.65(-0.187);在磷酸盐缓冲液(pH 3.0、4.0、5.0、6.0、7.0、8.0)中分别为395.4、523.4、405.8、427.7、407.2、369.6 mg/m L,Papp(lg Papp)分别为0.37(-0.432)、0.61(-0.215)、0.81(-0.091)、0.58(-0.236)、0.57(-0.244)、0.58(-0.236)。其解离常数为4.22。结论α-熊果苷溶解性好,表观油水分配系数小,属于生物药剂学分类系统(BCS)Ⅲ类药物。 展开更多

关键词 α-熊果苷 平衡溶解度 表观油水分配系数 解离常数 HPLC 紫外吸光度

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银杏叶提取物磷脂复合物的制备 被引量：7

6

作者 孙俊 陈志鹏 蔡宝昌 《中华中医药学刊》 CAS 2009年第12期2671-2673,共3页

目的:确定银杏叶提取物(GBE)与大豆磷脂形成复合物的最佳工艺。方法:以银杏总黄酮与大豆磷脂的复合率为评估标准,采用单因素考察进行系统研究,对所制得的复合物进行DSC分析,并测定其在不同pH水溶液中的表观油水分配系数。结果:该制备方... 目的:确定银杏叶提取物(GBE)与大豆磷脂形成复合物的最佳工艺。方法:以银杏总黄酮与大豆磷脂的复合率为评估标准,采用单因素考察进行系统研究,对所制得的复合物进行DSC分析,并测定其在不同pH水溶液中的表观油水分配系数。结果:该制备方法的复合率达99%以上,研究表明磷脂复合物明显改善了银杏总黄酮的脂溶性。结论:GBE磷脂复合物的形成受反应溶剂和反应物料比例的影响较大;复合物的脂溶性较提取物明显提高。 展开更多

关键词 GBE 磷脂复合物 制备工艺 表观油水分配系数

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枳实生品与麸炒品中4个黄酮类成分表观油水分配系数的比较研究 被引量：6

7

作者 林桂梅 张国锋 张建军 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2018年第6期1417-1419,共3页

目的：比较枳实生品和麸炒品中芸香柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷和新橙皮苷4个黄酮类成分油水分配系数。方法：采用摇瓶法和高效液相色谱相结合方法，比较枳实和麸炒枳实水煎液中4个黄酮类成分芸香柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷在正辛醇... 目的：比较枳实生品和麸炒品中芸香柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷和新橙皮苷4个黄酮类成分油水分配系数。方法：采用摇瓶法和高效液相色谱相结合方法，比较枳实和麸炒枳实水煎液中4个黄酮类成分芸香柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷在正辛醇-水／缓冲盐溶液中的油水分配系数。结果：各个pH点，枳实生品和麸炒品水煎液中4个黄酮类成分的油水分配系数的大小没有规律性变化。但是4个黄酮类成分在pH5、pH7等条件下，麸炒品中的油水分配系数高于生品。结论：枳实麸炒后除新橙皮苷外均有利于其他3个黄酮类成分的分布吸收，这一结果也在一定程度上说明了枳实麸炒后健脾和胃作用增强的机制。 展开更多

关键词 枳实 麸炒 油水分配系数 黄酮类成分 高效液相色谱法

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山楂叶总黄酮的理化性质研究 被引量：5

8

作者 侯桂兰 高敏 +2 位作者 童丽姣 王鑫波 石森林 《中华中医药学刊》 CAS 2012年第8期1766-1768,共3页

目的:考察山楂叶总黄酮的平衡溶解度、油水分配系数等理化常数,研究温度、pH值等对其水溶液稳定性的影响。方法:测定山楂叶总黄酮在不同介质中的平衡溶解度与不同pH条件下的表观油/水分配系数(Papp),以10h后的药物含量变化率为指标考察... 目的:考察山楂叶总黄酮的平衡溶解度、油水分配系数等理化常数,研究温度、pH值等对其水溶液稳定性的影响。方法:测定山楂叶总黄酮在不同介质中的平衡溶解度与不同pH条件下的表观油/水分配系数(Papp),以10h后的药物含量变化率为指标考察介质、温度、pH对其稳定性的影响。结果:山楂叶总黄酮在蒸馏水、肠溶液、0.1%盐酸溶液、甲醇、乙醇、pH5.0 PBS、pH 6.5 PBS、pH 7.0 PBS、pH 7.4 PBS、pH 9.0 PBS中的平衡溶解度分别为2.81、5.07、1.62、60.76、31.57、3.78、4.54、8.74、9.24、9.15mg/mL;山楂叶总黄酮在pH 3.0、4.0、5.0、6.0、7.0、8.0条件下的油/水分配系数,分别为0.256、0.332、0.371、0.385、0.235、0.234。结论:山楂叶总黄酮的Papp值均随着pH增大而增大,在pH 6.0与pH 7.0间发生突变,pH 6.0时达最大值,之后随着pH增大而减小;较高pH条件对山楂叶总黄酮水溶液稳定性影响较大。 展开更多

关键词 山楂叶总黄酮磷脂复合物 平衡溶解度 表观油/水分配系数 稳定性

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杏香兔耳风提取物基本理化性质研究 被引量：5

9

作者 徐兰 何双凤 +4 位作者 孙勇兵 张武岗 苏丹 何雁 罗晓健 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期1061-1067,共7页

目的以绿原酸、3,4-二咖啡酰基奎宁酸、3,5-二咖啡酰基奎宁酸和4,5-二咖啡酰基奎宁酸为指标,考察杏香兔耳风提取物的表观溶解度、表观油水分配系数及在高温高湿强光照射条件下的稳定性。方法采用HPLC法及摇瓶法分别测定4个指标成分的质... 目的以绿原酸、3,4-二咖啡酰基奎宁酸、3,5-二咖啡酰基奎宁酸和4,5-二咖啡酰基奎宁酸为指标,考察杏香兔耳风提取物的表观溶解度、表观油水分配系数及在高温高湿强光照射条件下的稳定性。方法采用HPLC法及摇瓶法分别测定4个指标成分的质量浓度和表观油水分配系数,重量法测定提取物的溶解度和表观油水分配系数。结果37℃下,介质的pH值越大,提取物和4个指标成分的表观溶解度越大,但表观油水分配系数越小。绿原酸的水溶性最好,而4,5-二咖啡酰基奎宁酸的脂溶性最好。高温高湿强光照射条件下,4个指标成分均不稳定,由此可推测该提取物对光湿热较敏感。结论建立的方法可准确测定杏香兔耳风提取物及其指标成分的表观溶解度和表观油水分配系数,为杏香兔耳风提取物的剂型设计以及其他药学研究提供理论依据。 展开更多

关键词 杏香兔耳风提取物 绿原酸 3 4-二咖啡酰基奎宁酸 3 5-二咖啡酰基奎宁酸 4 5-二咖啡酰基奎宁酸 表观溶解度 表观油水分配系数

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壬基酚聚氧乙烯醚在MBR与CASR中的行为 被引量：4

10

作者 陈健华 周颖君 +1 位作者 黄霞 津野洋 《中国环境科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第6期501-506,共6页

对比研究了壬基酚聚氧乙烯醚（NPnEO,n为1-4）在膜-生物反应器（MBR）和传统活性污泥反应器（CASR）中的去除效果和迁移行为.结果表明,在相同NPnEO污泥负荷的条件下,采用不主动排泥的运行模式,2种反应器均能有效去除NPnEO,去除率分别为9... 对比研究了壬基酚聚氧乙烯醚（NPnEO,n为1-4）在膜-生物反应器（MBR）和传统活性污泥反应器（CASR）中的去除效果和迁移行为.结果表明,在相同NPnEO污泥负荷的条件下,采用不主动排泥的运行模式,2种反应器均能有效去除NPnEO,去除率分别为99.2%和97.1%,MBR的去除效果更稳定.前21d中,2种反应器中混合液NPnEO浓度均呈现先增大后减小的趋势,但MBR出水NPnEO浓度小于其混合液浓度,而CASR出水浓度则高于其混合液浓度;21d后,2种反应器混合液与出水浓度均趋于一致.活性污泥对NPnEO具有吸附作用,但对去除NPnEO的贡献很小;推测生物降解是去除NPnEO的主导作用. 展开更多

关键词 壬基酚聚氧乙烯醚 膜-生物反应器 传统活性污泥反应器 压力溶剂萃取 表观分配系数 污泥吸附

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基于漂浮有机液滴凝固液相微萃取的黄酮类化合物分配系数及含量测定 被引量：5

11

作者 张茜 陈璇 白小红 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2011年第2期269-274,共6页

利用漂浮有机液滴凝固液相微萃取（SFODLPME）技术对中药中的黄酮类化合物进行富集,建立了SFODLPME-HPLC快速测定中药材样品中低丰度黄酮类化学成分含量的方法.讨论了黄酮类化合物的富集倍数与浓度及与供相体积之间的关系,定义并阐述了... 利用漂浮有机液滴凝固液相微萃取（SFODLPME）技术对中药中的黄酮类化合物进行富集,建立了SFODLPME-HPLC快速测定中药材样品中低丰度黄酮类化学成分含量的方法.讨论了黄酮类化合物的富集倍数与浓度及与供相体积之间的关系,定义并阐述了富集倍数（EF1μg/mL）及其物理意义,计算了漂浮有机液滴凝固相体积及黄酮类化合物的表观分配系数.在优化的SFODLPME条件下,结合高效液相色谱测得8种黄酮类成分的线性范围均为0.01~10.00μg/mL;检出限为1.0~0.01 ng/mL;精密度RSD〈7.0%;药材中分析物的回收率为96.0%~104.2%.当加入的萃取溶剂体积为40μL时,形成的漂浮有机液滴凝固相体积为（52±14）μL;8种黄酮类成分的表观分配系数在44.8~243.9之间. 展开更多

关键词 漂浮有机液滴凝固液相微萃取 表观分配系数 富集倍数 黄酮类化合物

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瑞香素平衡溶解度和表观油水分配系数的测定 被引量：2

12

作者 单进军 狄留庆 +1 位作者 赵晓莉 徐建亚 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期449-450,458,共3页

目的测定瑞香素的平衡溶解度及表观油水分配系数。方法采用HPLC法测定了瑞香素在水和7种有机溶剂中的平衡溶解度,摇瓶法测定瑞香素在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数。结果 25℃下瑞香素在水中的平衡溶解度为176.7μg/mL,常... 目的测定瑞香素的平衡溶解度及表观油水分配系数。方法采用HPLC法测定了瑞香素在水和7种有机溶剂中的平衡溶解度,摇瓶法测定瑞香素在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数。结果 25℃下瑞香素在水中的平衡溶解度为176.7μg/mL,常用有机溶剂甲醇对瑞香素的溶解性较好,为485.4μg/mL,正辛醇/水表观分配系数Papp为2.4(lgPapp=0.38)。结论瑞香素的水溶性差,在酸性和中性条件下,正辛醇/缓冲液分配系数受缓冲液的pH值影响不大;瑞香素属于FDA生物药剂学分类中的第二类药物(低溶解性、高渗透性)。 展开更多

关键词 瑞香素 平衡溶解度 表观油水分配系数

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反相高效液相色谱法测定根皮苷平衡溶解度与油水分配系数 被引量：2

13

作者 戚志华 郭淑云 +2 位作者 唐秀玲 李晓晔 王庆伟 《医药导报》 CAS 2015年第10期1329-1332,共4页

目的建立根皮苷的含量检测方法，测定其在不同溶剂中的平衡溶解度及在正辛醇一水缓冲体系中的油水分配系数。方法采用反相高效液相色谱（RP—HPLC）法测定根皮苷在水和不同溶剂中的平衡溶解度；色谱条件为：Inertsil ODS-3柱（4．6mm... 目的建立根皮苷的含量检测方法，测定其在不同溶剂中的平衡溶解度及在正辛醇一水缓冲体系中的油水分配系数。方法采用反相高效液相色谱（RP—HPLC）法测定根皮苷在水和不同溶剂中的平衡溶解度；色谱条件为：Inertsil ODS-3柱（4．6mm×150mm，5μm），乙腈．0．05％磷酸（30：70）为流动相，流速1．0mL·min-1，检测波长284nm。采用摇瓶法测定油水分配系数。结果25℃时根皮苷在水中的平衡溶解度为2．07mg·mL-1，在甲醇中的溶解性较好，为838．63mg·mL-1。在0．0549～1．0980μg浓度范围内线性关系良好，回归方程为：y=2152．9X＋7．26（r=0．9999）；根皮苷在醇中的溶解度较高。结论根皮苷的RP—HPLC含量测定方法专属性强、灵敏度高，该方法可用于根皮苷溶解度的测定。根皮苷在石油醚中几乎不溶，在水中的溶解度较低，在甲醇中的溶解度较高；根皮苷的表观分配系数在酸性环境中变化不大，在碱性条件下随pH值增加明显下降。 展开更多

关键词 根皮苷 平衡溶解度 表观油水分配系数

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天山雪莲提取物磷脂复合物溶解度及稳定性的考察 被引量：6

14

作者 欧燕 周俊 +1 位作者 张雪峰 邢建国 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期986-990,共5页

目的通过溶解度比较考察天山雪莲提取物磷脂复合物稳定性。方法分别测定天山雪莲提取物和天山雪莲提取物磷脂复合物在水和不同p H的缓冲溶液中平衡溶解度,不同p H的饱和正辛醇/水中表观油水分配系数,和强光照射、高温、高湿环境下,考察... 目的通过溶解度比较考察天山雪莲提取物磷脂复合物稳定性。方法分别测定天山雪莲提取物和天山雪莲提取物磷脂复合物在水和不同p H的缓冲溶液中平衡溶解度,不同p H的饱和正辛醇/水中表观油水分配系数,和强光照射、高温、高湿环境下,考察天山雪莲提取物磷脂复合物的质量及其有效成分(绿原酸和芦丁)的质量分数变化。结果磷脂复合物可明显提高天山雪莲提取物中活性成分(绿原酸和芦丁)平衡溶解度和表观油水分配系数,而且具有一定的抗光照性,但高温下,磷脂复合物稳定性较差,易吸湿。结论本研究将天山雪莲提取物磷脂复合物能不同程度改善天山雪莲提取物中活性成分的水溶性和脂溶性,同时以固体形式保存其稳定性较好。 展开更多

关键词 天山雪莲 提取物 磷脂复合物 平衡溶解度 表观油水分配系数 稳定性

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胡椒碱平衡溶解度和表观油水分配系数的测定 被引量：7

15

作者 吴珍菊 夏学进 黄雪松 《暨南大学学报（自然科学与医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期473-476,共4页

测定胡椒碱的平衡溶解度及表观油水分配系数,研究pH值对其影响,为胡椒碱在体内吸收研究提供参考.采用HPLC法测定了胡椒碱在水和5种有机溶剂中的平衡溶解质量浓度,并用摇瓶法测定胡椒碱在不同pH条件下的正辛醇-水缓冲溶液中的表观油水分... 测定胡椒碱的平衡溶解度及表观油水分配系数,研究pH值对其影响,为胡椒碱在体内吸收研究提供参考.采用HPLC法测定了胡椒碱在水和5种有机溶剂中的平衡溶解质量浓度,并用摇瓶法测定胡椒碱在不同pH条件下的正辛醇-水缓冲溶液中的表观油水分配系数.结果表明:25℃下胡椒碱在水中的平衡溶解质量浓度为22.34 mg/L,而在有机溶剂中的溶解质量浓度较好,特别是在二氯甲烷中,其平衡溶解质量浓度高达43 665.5 mg/L,正辛醇∶水的表观油水分配系数P为179.33(lgP=2.25). 展开更多

关键词 胡椒碱 平衡溶解度 表观油水分配系数 PH值

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^(153)Sm,^(113,117)Sn^m烷基膦酸配合物的表观脂水分配系数及与BSA的结合率 被引量：1

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作者 杨玉青 罗顺忠 +5 位作者 王关全 何佳恒 邴文增 蒲满飞 魏洪源 王文进 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2004年第3期179-183,共5页

测定了NTMP(次氮三亚甲基膦酸),HEDTMP(N (羟乙基)乙二胺基三亚甲基膦酸),DCTMP(1,2 环己二胺四亚甲基膦酸),EDTMP(乙基二胺基四亚甲基膦酸),DTPMP(二乙基三胺基五亚甲基膦酸)的153Sm配合物以及HEDTMP,EDTMP,DTPMP的113,117Snm配合物在... 测定了NTMP(次氮三亚甲基膦酸),HEDTMP(N (羟乙基)乙二胺基三亚甲基膦酸),DCTMP(1,2 环己二胺四亚甲基膦酸),EDTMP(乙基二胺基四亚甲基膦酸),DTPMP(二乙基三胺基五亚甲基膦酸)的153Sm配合物以及HEDTMP,EDTMP,DTPMP的113,117Snm配合物在正辛醇 水中的表观脂水分配系数和在0 5%牛血清白蛋白(BSA)水溶液中与BSA的结合率。结果表明,这些配合物在正辛醇 水中的相对表观脂水分配系数和在BSA水溶液中与BSA的相对结合率呈线性正相关。两者之间的线性关系为这类配合物脂水分配系数的预测提供了一种新方法,同时也表明,在金属配合物与BSA的结合过程中,疏水作用力起着重要作用。 展开更多

关键词 药物转运代谢 钐配合物 锡配合物 脂水分配系数 结合常数 烷基膦酸 正辛醇-水 牛血清白蛋白

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西他沙星溶解度与表观油水分配系数研究 被引量：1

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作者 丁维明 李桂玲 +2 位作者 蔡聪 王菊仙 杨信怡 《医药导报》 CAS 北大核心 2014年第10期1357-1360,共4页

目的测定西他沙星在不同溶剂中的溶解度以及表观油水分配系数,为剂型研究和制备工艺提供依据。方法采用高效液相色谱(HPLC)法,Dikma Diamonsil C18(2)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:0.05 mol·L-1磷酸二氢钾溶液(用磷酸调... 目的测定西他沙星在不同溶剂中的溶解度以及表观油水分配系数,为剂型研究和制备工艺提供依据。方法采用高效液相色谱(HPLC)法,Dikma Diamonsil C18(2)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:0.05 mol·L-1磷酸二氢钾溶液(用磷酸调节pH至2.4)∶乙腈=70∶30;柱温:室温;流速1.0 mL·min-1;检测波长:295 nm;进样量10μL。考察西他沙星在pH为2.0,4.3,5.8,6.6,7.4,8.0,10.0,11.2磷酸盐缓冲液中溶解度和表观油水分配系数。结果在(37±2)℃条件下,西他沙星在水中的平衡溶解度为0.44 mg·mL-1,表观油水分配系数(P)为0.23(lgP=-0.64);在不同pH磷酸盐缓冲液中,西他沙星在pH 7.4的中性条件下溶解度最低,仅为0.13 mg·mL-1,表观油水分配系数最大,在pH>10及pH<5.8,西他沙星平衡溶解度显著增大,表观油水分配系数相应减小。结论西他沙星难溶于水,脂溶性也较差,但在酸性和碱性条件下有较高的溶解度。 展开更多

关键词 西他沙星 溶解度 表观油水分配系数 色谱法 高效液相

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大黄酸平衡溶解度和油水分配系数的测定 被引量：9

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作者 钦富华 蔡雁 俞佳丹 《医药导报》 CAS 北大核心 2018年第1期88-91,共4页

目的测定大黄酸在不同溶剂中的平衡溶解度及表观油水分配系数,为大黄酸新剂型的设计提供参考依据。方法采用高效液相色谱法测定大黄酸在水、不同p H值缓冲液、不同溶剂中的溶解度;采用经典摇瓶法测定大黄酸在正辛醇缓冲液中的表观油水... 目的测定大黄酸在不同溶剂中的平衡溶解度及表观油水分配系数,为大黄酸新剂型的设计提供参考依据。方法采用高效液相色谱法测定大黄酸在水、不同p H值缓冲液、不同溶剂中的溶解度;采用经典摇瓶法测定大黄酸在正辛醇缓冲液中的表观油水分配系数。结果 37℃时大黄酸在水中的平衡溶解度为3.89μg·m L^(-1),表观油水分配系数(lgP)为2.79;大黄酸的溶解度在随着p H值的升高呈现增加的趋势,在p H值6.8和7.4的磷酸盐缓冲液中分别达362.20和431.65μg·m L^(-1)。大黄酸在半极性溶剂中溶解度相对较好,特别是在聚乙二醇400中的溶解度可达2 971.74μg·m L^(-1)。大黄酸的油水分配系数随p H值的升高而下降,在p H值6.8和7.4的磷酸盐缓冲液中分别为0.83和0.54。结论大黄酸水溶性差,增大p H值可增加其溶解度,但油水分配系数随之降低。 展开更多

关键词 大黄酸 平衡溶解度 表观油水分配系数 色谱法 高效液相

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洋金花总黄酮磷脂复合物的制备及性质研究 被引量：1

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作者 王丹 王技 +2 位作者 阎雪莹 匡海学 王向涛 《世界科学技术-中医药现代化》 2010年第5期802-807,共6页

目的:制备洋金花总黄酮磷脂复合物并考察其理化性质。方法:以洋金花总黄酮与磷脂的复合率为指标,考察复合溶剂、复合时间、复合温度、初始浓度和投料比例对复合率的影响,优化制备工艺;对所得磷脂复合物的理化性质,包括油/水分配系数、... 目的:制备洋金花总黄酮磷脂复合物并考察其理化性质。方法:以洋金花总黄酮与磷脂的复合率为指标,考察复合溶剂、复合时间、复合温度、初始浓度和投料比例对复合率的影响,优化制备工艺;对所得磷脂复合物的理化性质,包括油/水分配系数、粒径、在水溶液中的状态以及形成的单分子膜的特性等进行了研究。结果:洋金花总黄酮磷脂复合物的最佳制备工艺为:洋金花总黄酮与磷脂按1:1.8的质量比投料,于30℃甲醇中复合1h,总黄酮的浓度为10g·L^(-1),复合率95%以上。差热扫描显示复合物的相变温度改变;透射电镜显示复合物在水中为圆整均匀的囊泡,平均粒径48.51±9.13nm;在pH为1.0、6.5、9.0的条件下,复合物的油/水分配系数分别为总黄酮的4.22、3.06、3.75倍;和磷脂复合物的结构相对应,Langmuir-blodgett(LB)膜π-A等温曲线显示复合物具有比磷脂强的刚性。结论:通过在甲醇中复合,成功制备了洋金花总黄酮的磷脂复合物;复合物较黄酮的脂溶性增加,较磷脂亲水性增加,在水相中组装成纳米胶束。膜天平是研究磷脂复合物的又一有力工具。 展开更多

关键词 磷脂复合物 制备工艺 油/水分配系数

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山楂叶总黄酮中不同极性成分磷脂复合物的表观油水分配系数研究 被引量：4

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作者 熊阳 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2009年第7期1075-1078,共4页

目的:探讨山楂叶总黄酮磷脂复合物提高总黄酮有效部位中不同极性成分的油水分配系数,从而改善口服生物利用度。方法:采用摇瓶法,运用HPLC测定山楂叶总黄酮中牡荆素鼠李糖苷、芦丁、槲皮素的含量,并计算山楂叶总黄酮、山楂叶总黄酮与磷... 目的:探讨山楂叶总黄酮磷脂复合物提高总黄酮有效部位中不同极性成分的油水分配系数,从而改善口服生物利用度。方法:采用摇瓶法,运用HPLC测定山楂叶总黄酮中牡荆素鼠李糖苷、芦丁、槲皮素的含量,并计算山楂叶总黄酮、山楂叶总黄酮与磷脂的物理混合物以及山楂叶总黄酮磷脂复合物中此3种成分在正辛醇/水系统的表观油水分配系数。结果:山楂叶总黄酮磷脂复合物中牡荆素鼠李糖苷、芦丁、槲皮素3种成分的表观油水分配系数均高于山楂叶总黄酮、山楂叶总黄酮与磷脂的物理混合物中相应的成分。结论:对于含有不同极性成分的中药总黄酮有效部位,制备磷脂复合物可能是提高口服生物利用度的有效方法。 展开更多

关键词 山楂叶总黄酮 磷脂复合物 牡荆素鼠李糖苷 芦丁 槲皮素 表观油水分配系数

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