穿心莲内酯自微乳给药系统制备 被引量：1

1

作者 王冰茜 陈挺 魏莉 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第2期397-403,共7页

目的制备穿心莲内酯自微乳给药系统。方法根据平衡溶解度、辅料配伍、伪三元相图确定辅料比例范围。以广藿香油占比、Labrasol ALF与Tween 80比例、Km为影响因素,平衡溶解度为评价指标,星点设计-响应面法优化处方,再进行体外评价。结果... 目的制备穿心莲内酯自微乳给药系统。方法根据平衡溶解度、辅料配伍、伪三元相图确定辅料比例范围。以广藿香油占比、Labrasol ALF与Tween 80比例、Km为影响因素,平衡溶解度为评价指标,星点设计-响应面法优化处方,再进行体外评价。结果最优处方为广藿香油、Labrasol ALF、Tween 80、Transcutol HP占比10.45%、13.28%、9.82%、66.44%,平衡溶解度为(11.95±0.04)mg/g。质量参数分别为乳化时间(20.22±0.38)s,粒径(51.70±2.91)nm,多分散指数0.27±0.02,透光率(91.21±1.58)%。自微乳给药系统冻融稳定性良好,稀释倍数、分散介质对其粒径无明显影响,在磷酸盐缓冲液(pH 6.8)中溶出迅速。结论自微乳给药系统可提高穿心莲内酯溶解度、溶出速率。 展开更多

关键词 穿心莲内酯 自微乳给药系统 制备工艺

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盐酸维拉帕米自乳化缓释片的研制及释药行为的探讨 被引量：13

2

作者 张瑛 张钧寿 +2 位作者 陈国广 张芳 王猛 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第3期208-210,共3页

目的　探索固体自乳化释药系统 ,研制自乳化缓释片 ,考察体外释药行为。方法　以盐酸维拉帕米 (VerapamilHydrochloride ,VH)为模型药物 ,以吐温 80 (Tween80 ) ,豆磷脂 (sbpc)为乳化剂 ,以羟丙甲纤维素(HPMC) ,卡波普 (carbopol)为骨... 目的　探索固体自乳化释药系统 ,研制自乳化缓释片 ,考察体外释药行为。方法　以盐酸维拉帕米 (VerapamilHydrochloride ,VH)为模型药物 ,以吐温 80 (Tween80 ) ,豆磷脂 (sbpc)为乳化剂 ,以羟丙甲纤维素(HPMC) ,卡波普 (carbopol)为骨架材料 ,制备自乳化缓释片。结果　以含吐温 80和豆磷脂 10 % ,羟丙甲纤维素和卡波普 30 %的处方乳化效果好 ,体外释药符合要求。结论　通过调节乳化剂和骨架材料的比例 。 展开更多

关键词 自乳化药物传递系统 缓释片 盐酸维拉帕米

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辛伐他汀自乳化释药系统处方优化及Beagle犬体内药代动力学 被引量：4

3

作者 冯志英 胡容峰 +2 位作者 孙玉亮 赵丽华 苏丹 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第2期131-134,共4页

目的:优化辛伐他汀自乳化释药系统(SEDDS)处方并对其体外释放及Beagle犬上药代动力学进行研究。方法:以辛伐他汀在不同种类及比例的油相、表面活性剂中的溶解度为考察指标,筛选辛伐他汀SEDDS处方;采用反向透析法测定体外释药性能;采用LC... 目的:优化辛伐他汀自乳化释药系统(SEDDS)处方并对其体外释放及Beagle犬上药代动力学进行研究。方法:以辛伐他汀在不同种类及比例的油相、表面活性剂中的溶解度为考察指标,筛选辛伐他汀SEDDS处方;采用反向透析法测定体外释药性能;采用LC-MS/MS法测定6只Beagle犬经口给予辛伐他汀SEDDS和市售参比制剂后不同时间血药浓度。结果:优化的辛伐他汀SEDDS处方为辛伐他汀20mg、肉豆寇酸异丙酯(IPM)240mg、聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremophor RH-40)160mg、十二烷基硫酸钠0.5%。受试制剂与参比制剂的主要药代动力学参数tmax分别为(4.10±1.70)h和(2.7±0.8)h,cmax分别为(24.14±15.90)ng/mL和(27.85±12.94)ng/mL,t1/2分别为(6.27±3.03)h和(2.83±0.37)h,AUC0-τ分别为(214.05±127.72)ng·h/mL和(142.77±66.54)ng·h/mL,相对生物利用度为(141.60±24.80)%。结论:按优化处方制得的辛伐他汀SEDDS大大提高了辛伐他汀的生物利用度。 展开更多

关键词 辛伐他汀 自乳化释药系统 生物利用度 药代动力学

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氯诺昔康自乳化释药系统处方优化的研究 被引量：6

4

作者 李超 张建军 张钧寿 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第3期286-288,共3页

目的:优化氯诺昔康自乳化释药系统处方。方法:通过溶解度实验、正交筛选和相图绘制,以形成乳剂的乳化程度和乳化时间大小为指标,对氯诺昔康处方中的油相、非离子表面活性剂、助表面活性剂进行筛选,寻找最佳处方。结果:自乳化处方中油相... 目的:优化氯诺昔康自乳化释药系统处方。方法:通过溶解度实验、正交筛选和相图绘制,以形成乳剂的乳化程度和乳化时间大小为指标,对氯诺昔康处方中的油相、非离子表面活性剂、助表面活性剂进行筛选,寻找最佳处方。结果:自乳化处方中油相为Lauroglicol FCC,非离子表面活性剂为Tween-85,助表面活性剂为Plurol Oleique,其最佳比例为5∶13∶2。结论:按优化处方制得的氯诺昔康自乳化释药系统大大提高了氯诺昔康在水中的溶解度。 展开更多

关键词 氯诺昔康 自乳化释药系统 处方优化

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星点设计-效应面优化法优化普罗布考自微乳化给药系统 被引量：9

5

作者 吴娟 沙先谊 方晓玲 《复旦学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期63-67,共5页

目的确定普罗布考自微乳化给药系统(self micro-emulsifying drug delivery system,SMEDDS)的较优处方。方法以微乳粒径、zeta-电位、药物在空白自微乳给药系统的平衡溶解度及5 min时药物的溶出度为指标,采用星点设计-效应面优化法,确... 目的确定普罗布考自微乳化给药系统(self micro-emulsifying drug delivery system,SMEDDS)的较优处方。方法以微乳粒径、zeta-电位、药物在空白自微乳给药系统的平衡溶解度及5 min时药物的溶出度为指标,采用星点设计-效应面优化法,确定较优处方。结果处方中橄榄油占油相比例、油相占处方比例及表面活性剂与助表面活性剂的比值分别为0.33、0.5和2.0时,为较优处方。此时微乳粒径为92.7 nm,zeta-电位为-17.38 mV,药物在空白自微乳给药系统中的平衡溶解度为65.17 mg/mL,5 min时药物的溶出度为63.46%。结论应用星点设计-效应面优化法能够快速方便的得到普罗布考自微乳化给药系统的较优处方,所建立的模型预测性良好。 展开更多

关键词 普罗布考 自微乳化给药系统 星点设计-效应面优化

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普罗布考自微乳释药系统处方优化及体内外评价 被引量：11

6

作者 马俐丽 朱照静 +1 位作者 匡扶 吴青 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期41-46,共6页

目的:制备符合口服要求的普罗布考自微乳化释药系统(PB-SMEDDS)。方法:测定表观油/水分配系数和溶解度、绘制伪三元相图筛选自微乳化基质,正交设计筛选最佳处方,测定自乳化速率、Zeta电位等理化参数,并考察体外溶出行为、稳定性及大鼠... 目的:制备符合口服要求的普罗布考自微乳化释药系统(PB-SMEDDS)。方法:测定表观油/水分配系数和溶解度、绘制伪三元相图筛选自微乳化基质,正交设计筛选最佳处方,测定自乳化速率、Zeta电位等理化参数,并考察体外溶出行为、稳定性及大鼠在体肠吸收。结果:PB-SMEDDS最佳处方组成为自微乳化基质(肉豆蔻酸异丙酯:Cremophor EL:La-brasol=30∶52.5∶17.5)和普罗布考15%。自微乳平均粒径(39.77±0.67)nm,自微乳化时间(52.33±0.47)s,Zeta电位-0.389 3 mV,室温下稳定,45 min药物释放达98.45%,释药曲线符合Hixson-Crowell方程。PB-SMEDDS在大鼠小肠的主要吸收部位为空肠和回肠,以被动吸收为主;PB-SMEDDS在小肠的吸收显著高于原料药(P<0.05)。结论:SMEDDS可显著改善普罗布考体外溶出度,增加在大鼠体内的吸收。 展开更多

关键词 普罗布考 自微乳化释药系统 处方优化 溶出度 在体肠吸收

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二氢杨梅素自乳化系统的设计与质量评价 被引量：4

7

作者 齐娜 刘广 +1 位作者 刘春艳 陈旭 《医药导报》 CAS 北大核心 2014年第7期940-944,共5页

目的设计并优化二氢杨梅素自乳化系统制剂工艺,并对其质量进行评价。方法测定二氢杨梅素在不同油相、乳化剂及助乳化剂中的溶解度,采用三元相图法和正交设计实验,以乳化速度、粒径、载药量为指标进行综合评分,优化并筛选出最佳处方。结... 目的设计并优化二氢杨梅素自乳化系统制剂工艺,并对其质量进行评价。方法测定二氢杨梅素在不同油相、乳化剂及助乳化剂中的溶解度,采用三元相图法和正交设计实验,以乳化速度、粒径、载药量为指标进行综合评分,优化并筛选出最佳处方。结果二氢杨梅素自乳化制剂最佳处方及比例油酸∶聚山梨酯-80∶司盘-80∶正丁醇=15∶14∶7∶14。结论优化的二氢杨梅素自乳化系统明显改善二氢杨梅素的溶解性能,性质稳定,提高二氢杨梅素在人工胃液中的溶出度。 展开更多

关键词 二氢杨梅素 自乳化 三元相图 正交实验 溶出度

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自乳化释药系统与液固压缩技术联用于黄芩苷制剂的研究 被引量：2

8

作者 周维 李小芳 +3 位作者 李培培 向志芸 李平 刘海霞 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期304-308,共5页

目的联合运用自乳化释药系统和液固压缩技术增加黄芩苷的溶出度,优选最佳处方。方法以自乳化释药系统(吐温-80—PEG-400—油酸乙酯)为液体赋形剂,微晶纤维素PH-101为载体材料,微粉硅胶200为涂层材料,考察黄芩苷与赋形剂之比和载体材料... 目的联合运用自乳化释药系统和液固压缩技术增加黄芩苷的溶出度,优选最佳处方。方法以自乳化释药系统(吐温-80—PEG-400—油酸乙酯)为液体赋形剂,微晶纤维素PH-101为载体材料,微粉硅胶200为涂层材料,考察黄芩苷与赋形剂之比和载体材料与涂层材料的质量比(R值),筛选出最佳处方,比较与原料药、市售片的溶出度,通过差示扫描量热分析考察药物的晶型转化。结果黄芩苷与赋形剂之比为25%,R值为15时,在6.4 min内即可使溶出度达到50%。差示扫描量热分析表明,液固压缩片中主药的特征峰消失。结论自乳化释药系统和液固压缩技术联用可使黄芩苷以无定形或分子状态溶出,且释药快速,并使药物以无定形或分子状态给药。 展开更多

关键词 自乳化释药系统 液固压缩技术 黄芩苷 溶出度 差示扫描量热分析

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玉米醇溶蛋白用作药物输送系统载体的研究进展 被引量：12

9

作者 刘贵金 汪红娣 江燕斌 《化工学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2013年第10期3493-3504,共12页

玉米醇溶蛋白(Zein)是一种天然可食性植物大分子,具有可再生性、无毒性、两亲性及良好的生物相容性和生物可降解性,可通过自组装形成微球或纳米粒。近年来,Zein用作药物输送系统(drug delivery system,DDS)载体材料成为研究热点,可通过Z... 玉米醇溶蛋白(Zein)是一种天然可食性植物大分子,具有可再生性、无毒性、两亲性及良好的生物相容性和生物可降解性,可通过自组装形成微球或纳米粒。近年来,Zein用作药物输送系统(drug delivery system,DDS)载体材料成为研究热点,可通过Zein的自组装特性将药物包载在其内部获得Zein-DDS微粒。本文简述了Zein的特性及其作为DDS载体的优势,总结了Zein-DDS的制备方法、性能及Zein的修饰改性研究进展,指出Zein具有较强的疏水性和抗胃酸分解特性,Zein-DDS可有效地提高药物稳定性、延缓药物释放及增强药物靶向性。因此,Zein用作DDS的载体具有广阔的应用前景,今后的研究工作将会在拓宽研究领域、改进制备方法及Zein的修饰改性等方面展开。 展开更多

关键词 玉米醇溶蛋白 自组装 药物输送系统 载体 控制释放 修饰

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羟基喜树碱自乳化传递系统的处方筛选和体外评价 被引量：4

10

作者 杨根生 包方廷 王文喜 《浙江工业大学学报》 CAS 2012年第3期237-243,共7页

筛选和制备羟基喜树碱自乳化传递系统的处方并进行体外评价.以平衡质量浓度方法考察了羟基喜树碱在不同的油相、乳化剂和助乳化剂中的质量浓度,通过三元相图辅助筛选处方的组成,采用星点设计-效应面法优化处方中各组分的比例,筛选和制... 筛选和制备羟基喜树碱自乳化传递系统的处方并进行体外评价.以平衡质量浓度方法考察了羟基喜树碱在不同的油相、乳化剂和助乳化剂中的质量浓度,通过三元相图辅助筛选处方的组成,采用星点设计-效应面法优化处方中各组分的比例,筛选和制备了羟基喜树碱自乳化传递系统.考察自乳化制剂的粒径、累积溶出度、自乳化速率、微乳形态及其初步稳定性等.筛选出由m(氢化玉米油)∶m(辛酸癸酸甘油酯)=1∶1为混合油相,m(聚氧乙烯蓖麻油)∶m(辛酸葵酸聚乙二醇甘油酯)=2∶1为混合乳化剂,二乙烯基乙二醇单乙醚为助乳化剂和羟基喜树碱组成的自乳化传递系统.所得的优化处方可自发形成均匀球状液滴,微乳平均粒径在30nm左右且分布窄,自乳化速率在5min以内,溶出度在60min内达到90%以上,而且制剂稳定性良好.通过处方研究确定了最优处方,研制了羟基喜树碱自乳化传递系统. 展开更多

关键词 羟基喜树碱 自乳化传递系统 星点设计-效应面法 体外评价

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伪三元相图研究人参皂苷Rg3自微乳释药系统的处方组成 被引量：9

11

作者 张南生 胡卢丰 +3 位作者 郭虹 周子晔 黄威 周雨亭 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2015年第4期954-957,共4页

目的:研究人参皂苷Rg3自微乳释药系统(SMEDDS)的最佳的处方组成。方法:通过溶解度实验,对表面活性剂、助表面活性剂、油相进行筛选,并采用水滴定法绘制伪三元相图,考察各系统的相图行为并结合微乳的粒径等,寻找人参皂苷Rg3最佳的自微乳... 目的:研究人参皂苷Rg3自微乳释药系统(SMEDDS)的最佳的处方组成。方法:通过溶解度实验,对表面活性剂、助表面活性剂、油相进行筛选,并采用水滴定法绘制伪三元相图,考察各系统的相图行为并结合微乳的粒径等,寻找人参皂苷Rg3最佳的自微乳处方组分。结果:采用混合表面活性剂可获得较为理想微乳体系,制备的空白微乳和载药微乳呈澄清透明液体。结论:确定人参皂苷Rg3自微乳释药体系:表面活性剂Cremopher RH40:Triton X100(1∶1)、助表面活性剂Isopropanol、油相Ethyl oleate。 展开更多

关键词 人参皂苷RG3 混合乳化剂 伪三元相图 自微乳释药系统

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姜黄素自微乳化释药系统的制备与评价 被引量：6

12

作者 关延彬 邱玉红 +1 位作者 袁昕 贾永艳 《医药导报》 CAS 北大核心 2013年第6期773-777,共5页

目的研制姜黄素自微乳化释药系统(Cur-SMEDDS)并对其理化性能、稳定性等进行评价。方法通过溶解度实验和伪三元相图筛选SMEDDS组分;采用星点设计和效应面法优化处方研制Cur-SMEDDS,并对其形态、粒径、理化参数及稳定性进行考察。结果优... 目的研制姜黄素自微乳化释药系统(Cur-SMEDDS)并对其理化性能、稳定性等进行评价。方法通过溶解度实验和伪三元相图筛选SMEDDS组分;采用星点设计和效应面法优化处方研制Cur-SMEDDS,并对其形态、粒径、理化参数及稳定性进行考察。结果优化后Cur-SMEDDS的处方为油相MCT∶乳化剂Cremophor RH40∶助乳化剂甘油=22.5∶49.3∶28.2,其平均载药量为1.0%,澄清度好,微乳粒子形态主要为圆球形,平均粒径为40.83 nm,稳定性良好。结论所制制剂理化性质稳定,制备工艺简单,质量稳定,容易控制。 展开更多

关键词 姜黄素 自微乳化释药系统 理化性质 稳定性

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聚合物胶束载药体系研究进展 被引量：11

13

作者 李媛媛 孙祥科 +3 位作者 李伟 陈左生 宿烽 宋益民 《化学与生物工程》 CAS 2018年第5期1-4,10,共5页

两亲性嵌段共聚物能够在水溶液中通过自组装形成聚合物胶束,其疏水嵌段构成胶束内核,可以有效包载疏水性药物;而亲水嵌段构成胶束外壳,有利于胶束的稳定和体内长循环。聚合物胶束作为药物载体得到了广泛研究,有些已经进入了临床试验和... 两亲性嵌段共聚物能够在水溶液中通过自组装形成聚合物胶束,其疏水嵌段构成胶束内核,可以有效包载疏水性药物;而亲水嵌段构成胶束外壳,有利于胶束的稳定和体内长循环。聚合物胶束作为药物载体得到了广泛研究,有些已经进入了临床试验和应用阶段。概述了聚合物胶束的特点,介绍了聚合物胶束的组成、载药胶束的制备方法以及聚合物胶束作为药物传递系统的一些实例,并对聚合物胶束载药体系的研究方向进行了展望。 展开更多

关键词 两亲性嵌段共聚物 自组装 聚合物胶束 疏水性药物 药物传递系统

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和厚朴酚自微乳化给药系统的研究 被引量：6

14

作者 甘露 田睿 +3 位作者 郭锋 王春晖 左的于 张良珂 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第19期2073-2076,共4页

目的筛选并优化了和厚朴酚自微乳化给药系统(honokiol-SMEDDS)的处方。方法利用溶解度,辅料配伍实验及伪三元相图筛选空白处方,以粒径和体外释放评价为指标选取最佳处方。结果优化后的honokiol-SMEDDS处方油相为辛癸酸甘油酯(MCT),表面... 目的筛选并优化了和厚朴酚自微乳化给药系统(honokiol-SMEDDS)的处方。方法利用溶解度,辅料配伍实验及伪三元相图筛选空白处方,以粒径和体外释放评价为指标选取最佳处方。结果优化后的honokiol-SMEDDS处方油相为辛癸酸甘油酯(MCT),表面活性剂为聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremophor RH40),助表面活性剂为二乙二醇单乙基醚(Transcutol P),油相比例20%,表面活性剂与助表面活性剂的比值K m为2,载药量为10%,平均粒径为28 nm。结论成功制备了honokiol-SMEDDS,显著提高了和厚朴酚的溶解度。 展开更多

关键词 和厚朴酚 自微乳化给药系统 伪三元相图

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齐墩果酸口服自微乳在大鼠体内的药动学研究 被引量：12

15

作者 谢珺 温明 刘建明 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期257-260,共4页

目的研究大鼠口服齐墩果酸自微乳给药系统后齐墩果酸的药动学特征。方法将24只SD大鼠随机分成齐墩果酸自微乳实验组和市售齐墩果酸片剂对照组,运用高效液相色谱-质谱联用法测定不同时间点血浆中齐墩果酸的质量浓度,使用DAS2.0统计软件... 目的研究大鼠口服齐墩果酸自微乳给药系统后齐墩果酸的药动学特征。方法将24只SD大鼠随机分成齐墩果酸自微乳实验组和市售齐墩果酸片剂对照组,运用高效液相色谱-质谱联用法测定不同时间点血浆中齐墩果酸的质量浓度,使用DAS2.0统计软件分析。结果经胃肠给予齐墩果酸自微乳给药系统和市售齐墩果酸片剂后,t1/2β、Cmax和AUC0-24分别为(4.172±0.861)h和(10.076±2.019)h,(201.33±56.01)ng/mL和(70.09±14.88)ng/mL,(1749.29±401.22)ng.h/mL和(416.25±80.34)ng.h/mL,结果之间均有显著性差异(P<0.05)。结论与普通片剂比对,齐墩果酸自微乳给药系统显著提高了生物利用度。 展开更多

关键词 齐墩果酸 自微乳给药系统 药代动力学 高效液相色谱-质谱联用法

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山楂叶总黄酮自微乳化释药系统的体内外评价 被引量：4

16

作者 崔升淼 张慧文 +2 位作者 张建 叶珍珍 廖华卫 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2012年第7期1250-1254,共5页

目的对山楂叶总黄酮自微乳化释药系统及其大鼠体内药动学进行评价。方法以粒径、zeta-电位和乳化时间为指标,采用伪三元相图法、星点设计-效应面优化法筛选和优化山楂叶总黄酮自微乳化释药系统处方;考察自乳化制剂的乳化效率、溶出度与... 目的对山楂叶总黄酮自微乳化释药系统及其大鼠体内药动学进行评价。方法以粒径、zeta-电位和乳化时间为指标,采用伪三元相图法、星点设计-效应面优化法筛选和优化山楂叶总黄酮自微乳化释药系统处方;考察自乳化制剂的乳化效率、溶出度与药动学。结果该自乳化介质处方为吐温-80、Transcutol P和油酸乙酯,其比例为47∶39∶13,遇水可自发形成粒径为47.25 nm的稳定微乳。该自乳化释药系统的乳化效率与溶出度高。大鼠体内药动学结果表明:与山楂叶总黄酮混悬液相比,山楂叶总黄酮自微乳化释药系统达峰时间提前,tmax为40.0 min,而其混悬液tmax为100.0 min;AUC0-∞提高了79%。结论山楂叶总黄酮自微乳化释药系统显著提高了山楂叶总黄酮的体外溶出和体内吸收。 展开更多

关键词 山楂叶总黄酮 自微乳化释药系统 溶出度

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自微乳化给药系统提高蒿甲醚大鼠的口服生物利用度 被引量：3

17

作者 张亚红 唐倩 +3 位作者 刘耀 林凤云 王丽娟 朱照静 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第14期1481-1485,共5页

目的研究蒿甲醚自微乳化给药系统提高蒿甲醚在大鼠体内的口服相对生物利用度,并建立快速、简单测定大鼠血浆中蒿甲醚浓度的HPLC-MS/MS方法。方法 12只大鼠按照随机数字表法分为2组,分别灌胃给药给予自制的蒿甲醚混悬液和蒿甲醚自微乳化... 目的研究蒿甲醚自微乳化给药系统提高蒿甲醚在大鼠体内的口服相对生物利用度,并建立快速、简单测定大鼠血浆中蒿甲醚浓度的HPLC-MS/MS方法。方法 12只大鼠按照随机数字表法分为2组,分别灌胃给药给予自制的蒿甲醚混悬液和蒿甲醚自微乳化给药系统,测定蒿甲醚的血浆药物浓度,评价蒿甲醚自微乳化给药系统给药后的相对生物利用度。结果本方法大鼠血浆中蒿甲醚浓度的线性范围为5.035-402.8 ng/mL（r=0.999 7）;日内及日间精密度RSD均小于15%。单剂量口服灌胃给药给予蒿甲醚混悬液120 mg/kg和蒿甲醚自微乳化给药系统20 mg/kg后,血浆中蒿甲醚的Cmax分别为（96.33±37.34）、（183.59±48.32）ng/mL;AUC0→t分别为（304.86±75.27）、（842.18±151.55）ng·h/mL,AUC0→∞分别为（322.66±79.32）、（979.90±172.71）ng·h/mL。以AUC0→t和AUC0→∞计算,蒿甲醚自微乳化给药系统的相对生物利用度分别为1 658%和1 822%。结论自微乳化给药系统可以增加蒿甲醚口服吸收,提高其生物利用度。 展开更多

关键词 蒿甲醚 自微乳化给药系统 相对生物利用度

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交泰丸有效部位自微乳化释药系统的处方设计 被引量：4

18

作者 杨丽娟 杨洁 +3 位作者 刘起华 黄果 张瑞 张玉杰 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2010年第8期1312-1315,共4页

目的:研究交泰丸(黄连、肉桂)有效部位自微乳化释药系统的处方工艺。方法:通过溶解度实验、乳化剂的选择、伪三元相图的绘制、处方比例的优化,以所形成自乳剂外观、乳化后乳剂的外观、自乳化时间为指标筛选最佳处方;通过药物在不同温度... 目的:研究交泰丸(黄连、肉桂)有效部位自微乳化释药系统的处方工艺。方法:通过溶解度实验、乳化剂的选择、伪三元相图的绘制、处方比例的优化,以所形成自乳剂外观、乳化后乳剂的外观、自乳化时间为指标筛选最佳处方;通过药物在不同温度的溶解情况确定载药量。结果:最优处方为辛酸/葵酸甘油三酯-CremophorRH40-丙二醇-黄连总碱-肉桂油(以桂皮醛含量计)(20∶50∶30∶3∶0.6)。结论:交泰丸有效部位自微乳对药物增溶作用明显,制备方法简单。 展开更多

关键词 自微乳化释药系统 处方研究 有效部位 交泰丸

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丹皮酚自微乳的制备和评价 被引量：7

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作者 姜素芳 张雪萍 周学军 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期835-838,共4页

目的制备丹皮酚自微乳,并对其进行质量评价。方法选择对丹皮酚溶解能力较强的油相,通过观察微乳的形成以及绘制伪三元相图比较微乳区域大小来确定最终处方,在此基础上制备自微乳,对所成微乳的粒径大小、分布、形态进行评价,并测定所得... 目的制备丹皮酚自微乳,并对其进行质量评价。方法选择对丹皮酚溶解能力较强的油相,通过观察微乳的形成以及绘制伪三元相图比较微乳区域大小来确定最终处方,在此基础上制备自微乳,对所成微乳的粒径大小、分布、形态进行评价,并测定所得体系中丹皮酚的溶解度以及含有量。结果以油酸乙酯(油相)-EL(乳化剂)-正丁醇(助乳化剂)比例为3.0∶5.6∶1.4时制得的自微乳经水稀释后可形成稳定的微乳,平均粒径为42.1 nm,丹皮酚在此体系中的溶解度高达318.4 mg/mL,所得制剂中丹皮酚的质量分数为30%。结论丹皮酚自微乳制备简单,微乳粒径小,可显著提高丹皮酚的溶解度。 展开更多

关键词 丹皮酚 自微乳 伪三元相图

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塞来昔布自微乳化释药系统的制备及体内外评价 被引量：5

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作者 李海春 王敏 +2 位作者 谢鹏 祁静波 肖辉 《医药导报》 CAS 2017年第5期549-553,共5页

目的将塞来昔布制备成自微乳化释药系统(SMEDDS)以增加药物的溶出速度,并提高药物在大鼠体内的生物利用度。方法采用伪三元相图法确定了塞来昔布-SMEDDS的最优处方,并评价了其经水稀释后形成的微乳外观、微观形态、粒径分布及体外释放行... 目的将塞来昔布制备成自微乳化释药系统(SMEDDS)以增加药物的溶出速度,并提高药物在大鼠体内的生物利用度。方法采用伪三元相图法确定了塞来昔布-SMEDDS的最优处方,并评价了其经水稀释后形成的微乳外观、微观形态、粒径分布及体外释放行为;以塞来昔布混悬液为对照,测定塞来昔布-SMEDDS经大鼠口服的生物利用度。结果塞来昔布-SMEDDS处方组成为:中链三酰甘油(油相),聚山梨酯-20(乳化剂),二乙二醇单乙基醚(助乳化剂),最佳配比为2∶9∶9。塞来昔布-SMEDDS经水稀释后形成的微乳外观呈淡蓝色透明状液体;透射电镜下显示其大小均匀,呈圆整球状分布,平均粒径为(57.6±14.2)nm;SMEDDS显著提高了塞来昔布的体外溶出速度;塞来昔布-SMEDDS和塞来昔布混悬液的药物浓度-时间曲线下面积分别为(5.54±0.94)和(3.32±0.59)mg·L^(-1)·h,相对生物利用度为166.9%。结论将塞来昔布制备成SMEDDS可显著提高药物的体外溶出速度和体内生物利用度。 展开更多

关键词 塞来昔布 自微乳化释药系统 伪三元相图 溶出度 生物利用度

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