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利用二硝基苯甲酰苯基甘氨酸型手性固定相直接拆分丙卡特罗药物对映体 被引量:10
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作者 郑文丽 宋航 +1 位作者 梁彦明 付超 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期239-241,共3页
用手性源(R) 苯基甘氨酸,采用非对称合成方法制备了3,5 二硝基苯甲酰 (R) 苯基甘氨酸手性固定相(DNB PGCPS),利用它直接拆分了丙卡特罗药物的部分对映体,取得了良好的拆分效果。以不同比例的异丙醇 正己烷(体积比分别为20∶80,10∶90,5... 用手性源(R) 苯基甘氨酸,采用非对称合成方法制备了3,5 二硝基苯甲酰 (R) 苯基甘氨酸手性固定相(DNB PGCPS),利用它直接拆分了丙卡特罗药物的部分对映体,取得了良好的拆分效果。以不同比例的异丙醇 正己烷(体积比分别为20∶80,10∶90,5∶95,2∶98)为流动相,对丙卡特罗进行了拆分,其分离因子α的范围为1 54~1 67。此外,还测试了不同流动相组成对分离效果的影响,考察了液固吸附色谱保留值方程lnk=a+cCb+blnCb中保留因子k和分离因子α与强极性洗脱剂组分b的浓度Cb的关系,对拆分机理进行了讨论。 展开更多
关键词 硝基苯甲酰-苯基型手性固定相 手性拆分 丙卡特罗 药物对映体 高效液相色谱法 Β2受体兴奋剂 手性药物
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代谢型谷氨酸受体亚型5拮抗剂MPEP、亚型8兴奋剂S-DCPG联合用药在小鼠癫痫治疗中的作用 被引量:1
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作者 陈朋民 袁兵 +1 位作者 Chia Shwn Chin Tang Feng Ru 《中国康复医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第12期905-907,共3页
目的:观察2-甲基-6-苯基乙炔嘧啶(2-methyl-6-phenylethynyl-pyridine,MPEP)与S-二羧基苯基甘氨酸(S-3,4-Dicarboxyphenylglycine,S-DCPG)联合用药在毛果芸香碱诱导的癫痫小鼠动物模型中的抗抽搐及对大脑神经元的保护作用。方法:取5—6... 目的:观察2-甲基-6-苯基乙炔嘧啶(2-methyl-6-phenylethynyl-pyridine,MPEP)与S-二羧基苯基甘氨酸(S-3,4-Dicarboxyphenylglycine,S-DCPG)联合用药在毛果芸香碱诱导的癫痫小鼠动物模型中的抗抽搐及对大脑神经元的保护作用。方法:取5—6周龄瑞士雄性小鼠行颈静脉插管。插管后第3天腹腔注射毛果芸香碱诱导小鼠癫痫模型。待癫痫发作1h通过颈静脉插管给予四种不同剂量的MPEP+S-DCPG(100+100mg/kg、100+200mg/kg、200+100mg/kg、200+200mg/kg),观察其抗癫痫活性。给药后24h断头取脑行病理观察,并计算海马齿状回门区中间神经元的密度。结果:四种剂量组在癫痫发作后1h给药均有明显的抗抽搐活性,并随剂量的增加有增加的趋势,对海马齿状回门区中间神经元亦有一定的保护作用,虽然前两种剂量组与实验对照组比较P>0.05,但其神经元的密度明显高于实验对照组,后两种剂量组与实验对照组相比P<0.05。结论:MPEP+S-DCPG对毛果芸香碱诱导的癫痫小鼠模型有明显的抗抽搐活性,对海马齿状回门区中间神经元亦有明显保护作用,并在实验剂量范围内随着剂量的增加有明显的增加趋势。 展开更多
关键词 2-甲基-6-苯基乙炔嘧啶 s-二羧基苯基甘氨酸 毛果芸香碱 癫痫
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环磷酰胺激活小鼠肝微粒体谷胱甘肽S-转移酶Ⅰ的机制研究 被引量:2
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作者 郑英 邹晓华 +3 位作者 付再林 方慧 陈素红 吕圭源 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第10期1387-1390,共4页
目的探讨环磷酰胺(CP)在体内对小鼠肝微粒体谷胱甘肽S-转移酶Ⅰ(mGST-Ⅰ)活性的影响及其可能的机制。方法用苯巴比妥75 mg·kg-1诱导小鼠CYP2B后,ip CP,测定9 h内mGST-Ⅰ酶活性,观察二巯基丁二醇(DTT)对酶激活的逆转作用和巯基烷化... 目的探讨环磷酰胺(CP)在体内对小鼠肝微粒体谷胱甘肽S-转移酶Ⅰ(mGST-Ⅰ)活性的影响及其可能的机制。方法用苯巴比妥75 mg·kg-1诱导小鼠CYP2B后,ip CP,测定9 h内mGST-Ⅰ酶活性,观察二巯基丁二醇(DTT)对酶激活的逆转作用和巯基烷化剂N-乙基马来酰亚胺(NEM)对酶再激活效应,用SDS-PAGE和负染凝胶法评价CP对mGST-Ⅰ蛋白表达的影响。结果 CP引起小鼠微粒体中mGST-Ⅰ活性增加;NEM在mGST-Ⅰ半胱氨酸-49-巯基(cys-49-SH)上的活化效应减弱,而CP引起的mGST-Ⅰ激活效应不被二硫键还原剂DTT逆转。激活的mGST-Ⅰ电泳图谱未见蛋白分子量变迁及蛋白表达增加。结论大剂量CP致mGST-Ⅰ激活效应机制主要是酶分子cys-49-SH上单个巯基的修饰作用。 展开更多
关键词 环磷酰胺 微粒体 谷胱s-转移酶Ⅰ 巯基丁 N-乙基马来酰亚胺 半胱-49-巯基 机制
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功能化1,2-二芳基-2-氨基乙醇的合成
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作者 陈应春 邓金根 蒋耀忠 《厦门大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 1999年第S1期218-218,共1页
关键词 2-基乙醇 功能化 芳基 手性催化剂 中国科学院 化学研究所 聚合物 金属催化剂 催化合成 苯基
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Ⅰ组代谢型谷氨酸受体激活调制脊髓运动神经元的下行激活
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作者 郑勇 汪萌芽 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2011年第12期1374-1378,共5页
目的:探讨I组代谢型谷氨酸受体(mGluRs)激活对离体脊髓运动神经元(MN)下行激活的调制作用。方法:应用新生大鼠(7~14d)脊髓切片MN细胞内记录技术,记录脊髓同侧腹外侧索(iVLF)电刺激诱发的兴奋性突触后电位(EPSP,即iVLF-EPSP),观察I组mGl... 目的:探讨I组代谢型谷氨酸受体(mGluRs)激活对离体脊髓运动神经元(MN)下行激活的调制作用。方法:应用新生大鼠(7~14d)脊髓切片MN细胞内记录技术,记录脊髓同侧腹外侧索(iVLF)电刺激诱发的兴奋性突触后电位(EPSP,即iVLF-EPSP),观察I组mGluRs激动剂(S)-3,5-二羟基苯基甘氨酸(DHPG)对MN膜电学特性及iVLF-EPSP的影响。结果:对脊髓切片灌流DHPG(5μmol/L),能使MN膜去极化(n=7,P<0.01),缩短时间常数(n=7,P<0.05),并延长锋电位的半幅时程(n=5,P<0.05)。同时,给予DHPG(5~10μmol/L)能可逆性、浓度依赖性抑制iVLF-EPSP的幅度(n=7,P<0.01)。结论:DHPG对I组mGluRs的激活对离体脊髓MN的下行激活有抑制性调制作用。 展开更多
关键词 运动神经元 脊髓 代谢型谷受体 下行激活 (S)-3 5-羟基苯基
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新型酞菁光敏剂前体的合成及其性质的研究
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作者 薛颖 佘远斌 +2 位作者 唐应武 宋争林 郭浩波 《北京工业大学学报》 CAS CSCD 2000年第z1期55-59,共5页
合成了四甘氨酸基磷(Ⅲ)-四苯并三氮杂呵罗的重要前体N-(3,4-二溴苯基)甘氨酸乙酯和N-(3,4-二氰基苯基)甘氨酸乙酯,并采用 Hyperchem 5.1,Gaussian 98等软件以及 MNDO法对拟合成的目标... 合成了四甘氨酸基磷(Ⅲ)-四苯并三氮杂呵罗的重要前体N-(3,4-二溴苯基)甘氨酸乙酯和N-(3,4-二氰基苯基)甘氨酸乙酯,并采用 Hyperchem 5.1,Gaussian 98等软件以及 MNDO法对拟合成的目标分子四甘氨酸基磷(Ⅲ)-四苯并三氮杂呵罗的结构进行了量子化学计算,发现四甘氨酸基磷(Ⅲ)-四苯并三氮杂呵罗可能存在3种异构体,其中2,24位取代的异构体因能生成分子内氢键而更加稳定,更加适合用作光敏剂. 展开更多
关键词 N-(3 4-苯基)乙酯 N-(3 4-氰基苯基)乙酯 合成 基磷(III)-四苯并三氮杂呵罗 MNDO法 结构计算
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含能快递
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作者 张光全 《含能材料》 EI CAS CSCD 北大核心 2017年第3期177-177,共1页
南京理工大学制备出世界上首个五唑阴离子化合物 五唑(HN5)被认为是一种能量很高的高能密度材料,至今也没合成报道,只见芳基取代五唑有机化合物的合成报道,但它们的分解温度都很低,最高的对二甲氨基苯基五唑也只有50℃。近来,南京理... 南京理工大学制备出世界上首个五唑阴离子化合物 五唑(HN5)被认为是一种能量很高的高能密度材料,至今也没合成报道,只见芳基取代五唑有机化合物的合成报道,但它们的分解温度都很低,最高的对二甲氨基苯基五唑也只有50℃。近来,南京理工大学从间/对位含供电基的芳基五唑出发,采用甘氨酸亚铁[Fe(Gly)2]作稳定剂, 展开更多
关键词 南京理工大学 高能密度材料 苯基 芳基取代 离子化合物 有机化合物 亚铁 分解温度
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