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细胞内氧化还原响应型肝靶向嵌段聚合物的合成及纳米自组装性能
被引量:
1
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作者
赵军强
闫彩霞
+4 位作者
陈泽
杨宁
冯霞
赵义平
陈莉
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2018年第7期1592-1601,共10页
通过两步可逆加成-断裂链转移自由基聚合(RAFT)和缩醛脱保护反应合成了一种亲水段含半乳糖侧基和疏水段含吡啶环二硫键侧基的两亲性嵌段聚合物PMAIg GP-b-PPDSMA(PMg PP),用核磁共振氢谱(~1H NMR)和凝胶渗透色谱(GPC)分析验证了目标产...
通过两步可逆加成-断裂链转移自由基聚合(RAFT)和缩醛脱保护反应合成了一种亲水段含半乳糖侧基和疏水段含吡啶环二硫键侧基的两亲性嵌段聚合物PMAIg GP-b-PPDSMA(PMg PP),用核磁共振氢谱(~1H NMR)和凝胶渗透色谱(GPC)分析验证了目标产物的化学结构.利用纳米沉淀技术和巯基氧化自交联反应制备内核二硫键交联的PMg PP纳米粒(PMg PP-CC NPs).动态光散射(DLS)和透射电子显微镜(TEM)测定结果表明,PMg PP-CC NPs粒径较小(<30 nm),且粒径分布较窄.在谷胱甘肽(GSH)还原环境下,PMg PPCC NPs粒径不断增大,发生了解组装.以阿霉素(DOX)为模型药物制备了PMg PP-CC/DOX NPs,载药量可达12.5%,对应包封率为83.3%,其粒径与空白PMg PP-CC NPs粒径大小相近,且粒径分布均匀.体外药物释放实验表明,PMg PP-CC/DOX NPs在体液条件下46 h释放了4.47%的DOX,而在10 mmol/L GSH条件下累积释放量达到了50.6%.细胞胞吞实验进一步验证了PMg PP-CC/DOX NPs可高效入胞并在细胞内快速释放DOX.体外细胞毒性(MTT)实验表明,PMg PP-CC/DOX NPs对肝癌Hep G-2细胞表现出良好的增殖抑制活性.因此,多功能PMg PP-CC NPs在实现肝靶向纳米精准给药上呈现出良好的应用前景.
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关键词
半乳糖
氧化还原敏感
核交联嵌段聚合物
可逆加成-断裂链转移自由基聚合(
raft
)
药物递送
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职称材料
题名
细胞内氧化还原响应型肝靶向嵌段聚合物的合成及纳米自组装性能
被引量:
1
1
作者
赵军强
闫彩霞
陈泽
杨宁
冯霞
赵义平
陈莉
机构
天津工业大学材料科学与工程学院分离膜与膜过程国家重点实验室
出处
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2018年第7期1592-1601,共10页
基金
国家自然科学基金(批准号:81502624和31200719)
天津市教委科研计划项目(批准号:2017KJ071)
+1 种基金
天津市应用基础与前沿技术研究计划面上项目(批准号:15JCYBJC17900
14JCTPJC00515)资助~~
文摘
通过两步可逆加成-断裂链转移自由基聚合(RAFT)和缩醛脱保护反应合成了一种亲水段含半乳糖侧基和疏水段含吡啶环二硫键侧基的两亲性嵌段聚合物PMAIg GP-b-PPDSMA(PMg PP),用核磁共振氢谱(~1H NMR)和凝胶渗透色谱(GPC)分析验证了目标产物的化学结构.利用纳米沉淀技术和巯基氧化自交联反应制备内核二硫键交联的PMg PP纳米粒(PMg PP-CC NPs).动态光散射(DLS)和透射电子显微镜(TEM)测定结果表明,PMg PP-CC NPs粒径较小(<30 nm),且粒径分布较窄.在谷胱甘肽(GSH)还原环境下,PMg PPCC NPs粒径不断增大,发生了解组装.以阿霉素(DOX)为模型药物制备了PMg PP-CC/DOX NPs,载药量可达12.5%,对应包封率为83.3%,其粒径与空白PMg PP-CC NPs粒径大小相近,且粒径分布均匀.体外药物释放实验表明,PMg PP-CC/DOX NPs在体液条件下46 h释放了4.47%的DOX,而在10 mmol/L GSH条件下累积释放量达到了50.6%.细胞胞吞实验进一步验证了PMg PP-CC/DOX NPs可高效入胞并在细胞内快速释放DOX.体外细胞毒性(MTT)实验表明,PMg PP-CC/DOX NPs对肝癌Hep G-2细胞表现出良好的增殖抑制活性.因此,多功能PMg PP-CC NPs在实现肝靶向纳米精准给药上呈现出良好的应用前景.
关键词
半乳糖
氧化还原敏感
核交联嵌段聚合物
可逆加成-断裂链转移自由基聚合(
raft
)
药物递送
Keywords
Galactose
Redox-sensitive
Core-crosslinked block co
polymer
reversible addition-fragmentation chaintransfer(raft) polymerization
Drug delivery
分类号
O631 [理学—高分子化学]
TQ463 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
细胞内氧化还原响应型肝靶向嵌段聚合物的合成及纳米自组装性能
赵军强
闫彩霞
陈泽
杨宁
冯霞
赵义平
陈莉
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2018
1
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