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左旋和右旋吡喹酮在人和大鼠肝微粒体内的代谢 被引量：15
1
作者 何坎 全钰珠 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1993年第3期210-213,共4页
左旋吡喹酮[(-)PQT]在人和大鼠肝微粒体中人谢生成产物[M];在[M]色谱峰处,右旋吡喹酮[(+)PQT]无明显代谢物生成.人肝微粒体代谢(?)-PQT生成MI的K_m和V_(max)分别为58±s13μmol·L^1和1.3±s 0.6 nmol·mg^1·min^1... 左旋吡喹酮[(-)PQT]在人和大鼠肝微粒体中人谢生成产物[M];在[M]色谱峰处,右旋吡喹酮[(+)PQT]无明显代谢物生成.人肝微粒体代谢(?)-PQT生成MI的K_m和V_(max)分别为58±s13μmol·L^1和1.3±s 0.6 nmol·mg^1·min^1·RF.在人肝微粒体中,(?)与(+)PQT原药消除的K_m和V_(max)比值分别为0.86±s 0.28和1.5±s 0.5;(-)-和(+)PQT人肝内在清除率分别为1.3±s 0.5和0.7±s0.3 ml·h^1·mg^1,(-)-/(+)PQT的比值平均为1.8±s 0.5(-)与(-)-PQT在大鼠肝微粒体中消除速率的比值为1.83±s 0.27。 展开更多
关键词 吡喹酮 对映异构体 代谢 肝微粒体
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吡喹酮代谢的特异抑制剂一硝苯吡啶及有关细胞色素P450同功酶的探讨
2
作者 何坎 全钰珠 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 1995年第3期165-169,共5页
硝苯吡啶（Ｎｉｆｅｄｉｐｉｎｅ，ＮＦ）在人肝徽粒体内对（－）－和（＋）－ＰＱＴ的代谢均有竞争性抑制作用，抑制原药消除的Ｋｉ分别为１．４和６．１μｍｏｌ／Ｌ有明显立体选择性，抑制（－）－ＰＱＴＭＩ生成的Ｋｉ为１．５μｍ... 硝苯吡啶（Ｎｉｆｅｄｉｐｉｎｅ，ＮＦ）在人肝徽粒体内对（－）－和（＋）－ＰＱＴ的代谢均有竞争性抑制作用，抑制原药消除的Ｋｉ分别为１．４和６．１μｍｏｌ／Ｌ有明显立体选择性，抑制（－）－ＰＱＴＭＩ生成的Ｋｉ为１．５μｍｏｌ／Ｌ；在大鼠肝微粒体内，ＮＦ对（－）－ＰＱＴ代谢的抑制作用远比在人肝微粒体内弱，其抑制（－）－和（＋）－ＰＱＴ原药消除的Ｋｉ分别为１１．６和１０μｍｌ／Ｌ，抑制（－）－ＰＱＴ代谢物生成的Ｋｉ为１０μｍｏｌ／Ｌ。然而，ＮＦ在人肝微粒体内对美多洛尔α－羟化酶和乙基吗啡Ｎ－脱甲基酶几乎无抑制作用，对７－乙氧基香豆素Ｏ－脱乙基酶仅有较弱的抑制作用，说明ＮＦ是ＰＱＴ特别是（－）－ＰＱＴ代谢的特异抑制剂。 展开更多
关键词 吡喹酮 肝微粒体 硝苯吡啶 细胞色素P450 同功酶
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