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SR11023对映异构体的合成及PPARγ拮抗活性
1
作者
苟冰心
黄娜
+1 位作者
王建塔
汤磊
《化学研究与应用》
北大核心
2025年第1期169-175,共7页
采用2-(4-甲基苯基)丙酸、对肼基苯甲酸为起始原料,分别经甲酯化、甲基化、溴代以及Fischer吲哚合成、苄酯化制备2-(4-(溴甲基)苯基)-2-甲基丙酸甲酯(中间体1)和2,3-二甲基-1H-吲哚-5-甲酸苄酯(中间体2),然后通过N-烷基化、催化氢化、...
采用2-(4-甲基苯基)丙酸、对肼基苯甲酸为起始原料,分别经甲酯化、甲基化、溴代以及Fischer吲哚合成、苄酯化制备2-(4-(溴甲基)苯基)-2-甲基丙酸甲酯(中间体1)和2,3-二甲基-1H-吲哚-5-甲酸苄酯(中间体2),然后通过N-烷基化、催化氢化、酰化、Suzuki偶联以及水解反应首次合成SR11023对映异构体,总收率达16.5%。该合成路线为首次报道,方法简单,反应条件温和,中间体与目标化合物均通过^(1)H NMR、^(13)C NMR以及ESI-HRMS进行结构确证。通过GAL-4 PPARγ萤光素酶报告基因及TR-FRET PPARγ竞争性结合分析确证了SR11023对映异构体为高亲和性PPARγ拮抗剂,并阐明α-甲基对活性的影响。
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关键词
pparγ
拮
抗
剂
SR11023对映异构体
α-甲基
合成
pparγ拮抗活性
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职称材料
题名
SR11023对映异构体的合成及PPARγ拮抗活性
1
作者
苟冰心
黄娜
王建塔
汤磊
机构
贵州医科大学药学院
贵州医科大学
贵州医科大学
出处
《化学研究与应用》
北大核心
2025年第1期169-175,共7页
基金
贵州省科技计划项目(黔科合基础-ZK[2024]一般131)资助
贵州省高层次创新人才项目(黔科合平台人才-GCC[2023]002)资助
+1 种基金
贵州省教育厅服务“四新”“四化”科技攻关项目资助(黔教技[2022]004号)资助
贵州医科大学高层次人才科研启动基金项目(校博合J字[2023]011号)资助。
文摘
采用2-(4-甲基苯基)丙酸、对肼基苯甲酸为起始原料,分别经甲酯化、甲基化、溴代以及Fischer吲哚合成、苄酯化制备2-(4-(溴甲基)苯基)-2-甲基丙酸甲酯(中间体1)和2,3-二甲基-1H-吲哚-5-甲酸苄酯(中间体2),然后通过N-烷基化、催化氢化、酰化、Suzuki偶联以及水解反应首次合成SR11023对映异构体,总收率达16.5%。该合成路线为首次报道,方法简单,反应条件温和,中间体与目标化合物均通过^(1)H NMR、^(13)C NMR以及ESI-HRMS进行结构确证。通过GAL-4 PPARγ萤光素酶报告基因及TR-FRET PPARγ竞争性结合分析确证了SR11023对映异构体为高亲和性PPARγ拮抗剂,并阐明α-甲基对活性的影响。
关键词
pparγ
拮
抗
剂
SR11023对映异构体
α-甲基
合成
pparγ拮抗活性
Keywords
ppar
y antagonists
SR11023 enantiomer
α-methyl
synthesis
ppar
y antagonistic activity
分类号
O626 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
SR11023对映异构体的合成及PPARγ拮抗活性
苟冰心
黄娜
王建塔
汤磊
《化学研究与应用》
北大核心
2025
0
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