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抗癌靶点PARP7及其抑制剂研究进展
1
作者
赵桢煜
卢小路
李健
《中国药理学通报》
北大核心
2025年第4期620-625,共6页
PARP7是一种属于PARP家族的单-ADP核糖转移酶,其作用为催化ADP核糖从NAD+转移到自身和其他底物蛋白的特定氨基酸。PARP7在许多肿瘤中过度活跃,可干预干扰素信号通路使癌细胞实现免疫逃逸。通过抑制PARP7可恢复肿瘤细胞中IFN-β表达,从...
PARP7是一种属于PARP家族的单-ADP核糖转移酶,其作用为催化ADP核糖从NAD+转移到自身和其他底物蛋白的特定氨基酸。PARP7在许多肿瘤中过度活跃,可干预干扰素信号通路使癌细胞实现免疫逃逸。通过抑制PARP7可恢复肿瘤细胞中IFN-β表达,从而激活T细胞介导的体内抗肿瘤免疫,因此PARP7被认为是癌症治疗新的免疫调节靶点。目前,仅有1个PARP7选择性抑制剂RBN-2397进入临床Ⅰ期研究。该文重点介绍PARP7的结构、生物学功能、PARP7与癌症发生的关联性及PARP7相关抑制剂研究进展进行综述,以期为PARP7新型抑制剂的研发以及RBN-2397的结构优化提供理论基础和新思路。
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关键词
PARPs
parp7
monoPARPs
IFN-1
抗癌靶点
parp7
小分子抑制剂
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题名
抗癌靶点PARP7及其抑制剂研究进展
1
作者
赵桢煜
卢小路
李健
机构
赣南医科大学药学院
出处
《中国药理学通报》
北大核心
2025年第4期620-625,共6页
基金
国家自然科学基金资助项目(No.82360701)
江西省自然科学杰出青年基金项目(No.20212ACB216001)
江西省重点研发计划项目基金(No.20203BBG73063)。
文摘
PARP7是一种属于PARP家族的单-ADP核糖转移酶,其作用为催化ADP核糖从NAD+转移到自身和其他底物蛋白的特定氨基酸。PARP7在许多肿瘤中过度活跃,可干预干扰素信号通路使癌细胞实现免疫逃逸。通过抑制PARP7可恢复肿瘤细胞中IFN-β表达,从而激活T细胞介导的体内抗肿瘤免疫,因此PARP7被认为是癌症治疗新的免疫调节靶点。目前,仅有1个PARP7选择性抑制剂RBN-2397进入临床Ⅰ期研究。该文重点介绍PARP7的结构、生物学功能、PARP7与癌症发生的关联性及PARP7相关抑制剂研究进展进行综述,以期为PARP7新型抑制剂的研发以及RBN-2397的结构优化提供理论基础和新思路。
关键词
PARPs
parp7
monoPARPs
IFN-1
抗癌靶点
parp7
小分子抑制剂
Keywords
PARPs
parp7
monoPARPs
IFN-1
anticancer target
parp7
small molecule inhibitor
分类号
R345.5 [医药卫生—基础医学]
R730.5 [医药卫生—肿瘤]
R977.3 [医药卫生—药品]
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作者
出处
发文年
被引量
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1
抗癌靶点PARP7及其抑制剂研究进展
赵桢煜
卢小路
李健
《中国药理学通报》
北大核心
2025
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