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槲皮苷铜配合物作为P-糖蛋白抑制剂的研究
被引量：
2
1
作者
邓燕
刘慧
+3 位作者
张飞旭
吴侠
郑静
张井岩
《华东理工大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2020年第5期680-687,共8页
P-糖蛋白(P-gp)是细胞产生多药耐药的主要原因之一,寻找有效的P-gp抑制剂是逆转P-gp介导的细胞多药耐药性的重要方法之一。以具有微弱P-gp抑制活性的天然槲皮苷为配体,合成了槲皮苷铜(Cu-Quercitrin)和槲皮苷锌(Zn-Quercitrin)配合物。...
P-糖蛋白(P-gp)是细胞产生多药耐药的主要原因之一,寻找有效的P-gp抑制剂是逆转P-gp介导的细胞多药耐药性的重要方法之一。以具有微弱P-gp抑制活性的天然槲皮苷为配体,合成了槲皮苷铜(Cu-Quercitrin)和槲皮苷锌(Zn-Quercitrin)配合物。结果表明,Cu-Quercitrin能提高P-gp的底物罗丹明123(Rh123)和抗癌药物阿霉素(DOX)在耐药细胞中的累积,同时增强了DOX的细胞毒性,表明Cu-Quercitrin可以抑制P-gp的活性,且优于常见的抑制剂维拉帕米;Cu-Quercitrin对P-gp蛋白水平表达并没有影响,只是减少了细胞中腺苷三磷酸(ATP)的含量。这一研究结果表明结构多样、配体丰富的金属配合物有望成为有效的P-gp抑制剂。
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关键词
p-gp抑制剂
铜配合物
槲皮苷
多药耐药性
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职称材料
芍药苷对乌头碱在Caco-2细胞模型上转运行为的影响研究
被引量：
3
2
作者
郑琴
周欢
+3 位作者
熊文海
王佳
胡鹏翼
杨明
《世界中医药》
CAS
2015年第3期322-326,共5页
目的:研究芍药苷对乌头碱在Caco-2细胞模型转运行为的影响。方法:以乌头碱累积转运量及表观渗透系数Papp值为指标,采用高效液相色谱法对乌头碱含量进行检测,考察不同浓度、不同孵育时间、不同方向乌头碱在Caco-2细胞上的转运行为,以及...
目的:研究芍药苷对乌头碱在Caco-2细胞模型转运行为的影响。方法:以乌头碱累积转运量及表观渗透系数Papp值为指标,采用高效液相色谱法对乌头碱含量进行检测,考察不同浓度、不同孵育时间、不同方向乌头碱在Caco-2细胞上的转运行为,以及与芍药苷不同配伍后转运行为的变化,并考察P-gp抑制剂存在与否对乌头碱转运行为的影响。结果:乌头碱累积转运量与给药浓度、孵育时间呈正相关,不同浓度乌头碱Papp值均大于1×10-6cm·s-1,且保持恒定,无统计学意义,但外排作用明显强于吸收,外排比接近1.5。在P-gp抑制剂维拉帕米存在条件下乌头碱转运量显著增加。当乌头碱与芍药苷配伍比例为1∶60时,乌头碱转运量显著减小。结论:乌头碱为吸收良好的一类药物,以被动转运为主,但仍存在外排蛋白P-gp的参与。当芍药苷配伍乌头碱达到一定比例时,对乌头碱的肠吸收具有显著的抑制作用。
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关键词
乌头碱
CACO-2细胞
芍药苷
转运
配伍
p-gp抑制剂
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职称材料
题名
槲皮苷铜配合物作为P-糖蛋白抑制剂的研究
被引量：
2
1
作者
邓燕
刘慧
张飞旭
吴侠
郑静
张井岩
机构
华东理工大学生物反应器工程国家重点实验室
出处
《华东理工大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2020年第5期680-687,共8页
基金
国家自然科学基金(21671065)
中央高校基本科研业务费专项资金。
文摘
P-糖蛋白(P-gp)是细胞产生多药耐药的主要原因之一,寻找有效的P-gp抑制剂是逆转P-gp介导的细胞多药耐药性的重要方法之一。以具有微弱P-gp抑制活性的天然槲皮苷为配体,合成了槲皮苷铜(Cu-Quercitrin)和槲皮苷锌(Zn-Quercitrin)配合物。结果表明,Cu-Quercitrin能提高P-gp的底物罗丹明123(Rh123)和抗癌药物阿霉素(DOX)在耐药细胞中的累积,同时增强了DOX的细胞毒性,表明Cu-Quercitrin可以抑制P-gp的活性,且优于常见的抑制剂维拉帕米;Cu-Quercitrin对P-gp蛋白水平表达并没有影响,只是减少了细胞中腺苷三磷酸(ATP)的含量。这一研究结果表明结构多样、配体丰富的金属配合物有望成为有效的P-gp抑制剂。
关键词
p-gp抑制剂
铜配合物
槲皮苷
多药耐药性
Keywords
p-gp
inhibitor
copper complex
Quercitrin
multi-drug resistance
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
R965 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
芍药苷对乌头碱在Caco-2细胞模型上转运行为的影响研究
被引量：
3
2
作者
郑琴
周欢
熊文海
王佳
胡鹏翼
杨明
机构
江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室
出处
《世界中医药》
CAS
2015年第3期322-326,共5页
基金
国家自然科学基金项目(编号:81060347)
江西省教育厅科学技术研究项目(编号:GJJ08333)
文摘
目的:研究芍药苷对乌头碱在Caco-2细胞模型转运行为的影响。方法:以乌头碱累积转运量及表观渗透系数Papp值为指标,采用高效液相色谱法对乌头碱含量进行检测,考察不同浓度、不同孵育时间、不同方向乌头碱在Caco-2细胞上的转运行为,以及与芍药苷不同配伍后转运行为的变化,并考察P-gp抑制剂存在与否对乌头碱转运行为的影响。结果:乌头碱累积转运量与给药浓度、孵育时间呈正相关,不同浓度乌头碱Papp值均大于1×10-6cm·s-1,且保持恒定,无统计学意义,但外排作用明显强于吸收,外排比接近1.5。在P-gp抑制剂维拉帕米存在条件下乌头碱转运量显著增加。当乌头碱与芍药苷配伍比例为1∶60时,乌头碱转运量显著减小。结论:乌头碱为吸收良好的一类药物,以被动转运为主,但仍存在外排蛋白P-gp的参与。当芍药苷配伍乌头碱达到一定比例时,对乌头碱的肠吸收具有显著的抑制作用。
关键词
乌头碱
CACO-2细胞
芍药苷
转运
配伍
p-gp抑制剂
Keywords
Aconitine
Caco-2 Monolayer Model
Paeoniflorin
Transport Behavior
p-gp
inhibitor
分类号
R965.2 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
槲皮苷铜配合物作为P-糖蛋白抑制剂的研究
邓燕
刘慧
张飞旭
吴侠
郑静
张井岩
《华东理工大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2020
2
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
芍药苷对乌头碱在Caco-2细胞模型上转运行为的影响研究
郑琴
周欢
熊文海
王佳
胡鹏翼
杨明
《世界中医药》
CAS
2015
3
在线阅读
下载PDF
职称材料
已选择
0
条
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引用分析
参考文献
引证文献
统计分析
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