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Inclusion behavior of oxybutynin with hydroxypropyl-β-cyclodextrin
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作者 张盼良 潘春跃 +1 位作者 唐课文 李洪建 《Journal of Central South University》 SCIE EI CAS 2011年第6期1897-1901,共5页
Inclusion behavior of oxybutynin (OBN) with hydroxypropyl-β-cyclodextrin (HP-β-CD) was investigated by ultraviolet absorption spectrum and fluorescence spectrum. A reliable determination of the complex stoichiom... Inclusion behavior of oxybutynin (OBN) with hydroxypropyl-β-cyclodextrin (HP-β-CD) was investigated by ultraviolet absorption spectrum and fluorescence spectrum. A reliable determination of the complex stoichiometry was provided by the continuous variation technique. Alcohol was added to further investigate the mechanism of the inclusion behavior. Thermodynamic constants AG, AH and AS for inclusion interaction of OBN and HP-β-CD were determined. The results show that host-guest complex with molar ratio of 1:1 is formed, and inclusion stability constant between OBN and HP-β-CD is 54.9 L/mol determined by ultraviolet spectrum and 11.1 L/mol determined by fluorescence spectrum. OBN has weak binding ability with HP-β-CD in aqueous solution (stability constant 〈102 L/mol) and addition of alcohol leads to a decrease of stability constant, which indicates that the hydrophobic force contributes to the inclusion process. AG, AH and AS are all less than zero, which indicates that the inclusion process is a spontaneous and exothermic process. 展开更多
关键词 oxybutynin β-cyclodextrin derivatives inclusion interaction ultraviolet spectrum fluorescence spectrum
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高效液相色谱手性流动相添加法拆分奥昔布宁对映体 被引量:21
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作者 郭娜 高新星 +1 位作者 徐国防 郭兴杰 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2008年第2期259-261,共3页
采用C18固定相,以羟丙基-β-环糊精为手性流动相添加剂,建立了奥昔布宁对映体的高效液相色谱拆分方法。考察了手性添加剂、有机极性调节剂、缓冲盐的种类和浓度以及流动相的pH值和流速及柱温等因素对对映体分离的影响。在最佳分离条件下... 采用C18固定相,以羟丙基-β-环糊精为手性流动相添加剂,建立了奥昔布宁对映体的高效液相色谱拆分方法。考察了手性添加剂、有机极性调节剂、缓冲盐的种类和浓度以及流动相的pH值和流速及柱温等因素对对映体分离的影响。在最佳分离条件下,奥昔布宁对映体的分离度为1.54,检测限为1.0ng。该方法简便,重复性好,比手性固定相法更加经济。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 奥昔布宁 对映体 羟丙基-Β-环糊精 流动相添加剂
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自制奥昔布宁渗透泵控释片的体内外相关性研究 被引量:5
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作者 丁雪鹰 高申 +3 位作者 管斐 张仰眉 高静 俞媛 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期192-194,共3页
目的:研究自制奥昔布宁渗透泵控释片在体内外的相关性。方法:以HPLC法(Irregular H C18 柱,4.6 mm×150mm,流动相为甲醇∶水∶1 mol/L醋酸铵=85∶13∶2,流速为1.0 ml/min,检测波长220 nm)测定奥昔布宁渗透泵控释片体外释放浓度(释... 目的:研究自制奥昔布宁渗透泵控释片在体内外的相关性。方法:以HPLC法(Irregular H C18 柱,4.6 mm×150mm,流动相为甲醇∶水∶1 mol/L醋酸铵=85∶13∶2,流速为1.0 ml/min,检测波长220 nm)测定奥昔布宁渗透泵控释片体外释放浓度(释放介质:200 ml 蒸馏水,37℃,转速:100 r/min,分别在2、4、8、12、16、24 h各取样1 ml),用LC MS法测定渗透泵控释片在Beagle犬体内的血药浓度(8条犬禁食过夜后口服自制奥昔布宁渗透泵片10 mg,于给药前及给药后2.5、5.0、8.0、12.0、16.0、24.0、27.0、30.0、36.0、48.0 h在犬一侧后肢静脉取血1 ml分离血浆待测),用Wanger Nelson法计算体内吸收百分数,并与相应时间体外累积溶出度线性回归,进行体内外相关性考察。结果:药物恒速释放达24 h,累积释放率达90%以上。体内药动学特征符合单室一级吸收模型,血药浓度在48 h内表现平稳。以体内吸收百分率(Y)与体外释放百分率(X)进行线性回归,方程如下:Y=0.978 2X+12.501 9,r=0.937 3 (P<0.01)。结论:自制奥昔布宁渗透泵控释片体外释放百分率和体内吸收百分率呈显著相关。 展开更多
关键词 奥昔布宁 渗透泵控释片 释放 血药浓度 体内外相关性
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盐酸奥昔布宁醇脂质体的制备及体外透皮吸收研究 被引量:6
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作者 沈丹丹 张涛 黄华 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期48-52,共5页
研究采用乙醇注入均质法制备盐酸奥昔布宁醇质体,正交设计优化处方。用动态光散射测定平均粒径及粒径分布;扫描电子显微镜观测其形态;水平透皮扩散试验仪考察其大鼠离体皮肤经皮渗透量。蛋黄卵磷脂、乙醇、盐酸奥昔布宁的质量分数分别为... 研究采用乙醇注入均质法制备盐酸奥昔布宁醇质体,正交设计优化处方。用动态光散射测定平均粒径及粒径分布;扫描电子显微镜观测其形态;水平透皮扩散试验仪考察其大鼠离体皮肤经皮渗透量。蛋黄卵磷脂、乙醇、盐酸奥昔布宁的质量分数分别为3%,45%和5%时,制备的醇质体平均粒径为(98±12)nm,包封率为(48.1±1.4)%。各种盐酸奥昔布宁制品24 h的经皮渗透量由大到小依次为:醇脂质体(盐酸奥昔布宁5%)、除去游离药物的醇脂质体(盐酸奥昔布宁2.4%)、物理混合物(盐酸奥昔布宁5%)、无水乙醇(盐酸奥昔布宁5%)、质量分数为45%的乙醇溶液(盐酸奥昔布宁5%)。研究表明醇脂质体是盐酸奥昔布宁经皮给药系统的良好载体。 展开更多
关键词 盐酸奥昔布宁 醇脂质体 正交设计 包封率 经皮渗透量
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奥昔布宁对映体与羟丙基-β-环糊精选择性缔合的毛细管电泳法分离 被引量:3
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作者 高立娣 孙鹏 +1 位作者 李秋芳 郝秀菊 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第8期1002-1004,共3页
用羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)作为手性选择剂,采用毛细管区带电泳模式,对盐酸奥昔布宁对映体进行手性分离,比较了β-CD和HP-β-CD对药品的分离能力,考察了手性选择剂的浓度、背景电解质的pH值、柱温、分离电压和三羟甲基氨基甲烷(Tris... 用羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)作为手性选择剂,采用毛细管区带电泳模式,对盐酸奥昔布宁对映体进行手性分离,比较了β-CD和HP-β-CD对药品的分离能力,考察了手性选择剂的浓度、背景电解质的pH值、柱温、分离电压和三羟甲基氨基甲烷(Tris)在背景电解质磷酸盐中的用量等因素对盐酸奥昔布宁对映体分离的影响,在优化条件下,使盐酸奥昔布宁对映体达到基线分离。该方法重现性好,简便、快捷。 展开更多
关键词 毛细管区带电泳 奥昔布宁 手性拆分 羟丙基-Β-环糊精
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反相高效液相色谱法测定盐酸奥昔布宁片的含量 被引量:2
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作者 丁雪鹰 高申 +4 位作者 曹琴 缪春辉 钟延强 俞媛 高静 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期327-329,共3页
目的 :建立盐酸奥昔布宁片的反相高效液相色谱测定法。 方法 :采用外标法 ,色谱柱 :Irregular HC18柱 ,流动相 :甲醇∶水∶1mol/L醋酸铵 (85∶13∶2 ) ,流速 :1.0ml/min ,检测波长 :2 2 0nm ,灵敏度 :1.5AUFS ,进样量 :10 μl。 结果 :... 目的 :建立盐酸奥昔布宁片的反相高效液相色谱测定法。 方法 :采用外标法 ,色谱柱 :Irregular HC18柱 ,流动相 :甲醇∶水∶1mol/L醋酸铵 (85∶13∶2 ) ,流速 :1.0ml/min ,检测波长 :2 2 0nm ,灵敏度 :1.5AUFS ,进样量 :10 μl。 结果 :本法线性范围为 0 .2 70 .0 μg/ml,最低检测限为 1ng ,平均回收率为 10 7.4 6 % ,日内差和日间差分别为 4 .4 4 %和 2 .15 %。 结论 :本测定方法简便易行 。 展开更多
关键词 盐酸奥昔布宁 反相高效液相色谱法 含量测定
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大鼠奥昔布宁片剂口服给药与凝胶剂经皮给药吸收与组织分布研究(英文) 被引量:1
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作者 温清 冯堃 郭瑞臣 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2006年第5期586-589,共4页
目的:考察口服和外用给药奥昔布宁在大鼠体内的吸收和分布。方法:48只大鼠随机分为两组:一组外用给予单剂0 .1 g奥昔布宁自制凝胶(2 mg OXY) ,一组给予单剂0 .5 mg普通片剂。收集血样、膀胱和肝脏样本,采用高效液相色谱-质谱法测定奥昔... 目的:考察口服和外用给药奥昔布宁在大鼠体内的吸收和分布。方法:48只大鼠随机分为两组:一组外用给予单剂0 .1 g奥昔布宁自制凝胶(2 mg OXY) ,一组给予单剂0 .5 mg普通片剂。收集血样、膀胱和肝脏样本,采用高效液相色谱-质谱法测定奥昔布宁浓度。结果:凝胶剂外用给药奥昔布宁膀胱组织浓度为血浆的800倍,而口服给药为70倍。奥昔布宁凝胶剂半衰期延长为5 .99 h,而口服给药为2 .18 h。结论:奥昔布宁凝胶剂半衰期延长,作用部位膀胱组织浓度高,与片剂相比具有明显的优势。 展开更多
关键词 奥昔布宁 凝胶 药代动力学 高效液相-质谱 大鼠
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加压毛细管电色谱法分离盐酸奥昔布宁对映体 被引量:1
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作者 高玉玲 《理化检验(化学分册)》 CAS CSCD 北大核心 2012年第11期1324-1325,1330,共3页
采用加压毛细管电色谱法,以羟丙基-β-环糊精作为手性选择剂,对盐酸奥昔布宁对映体进行手性分离。在优化的试验条件下,16g·L-1羟丙基-β-环糊精为手性选择剂,pH 2.8的乙腈-5mmol·L-1磷酸盐缓冲溶液以体积比60比40混合溶液为... 采用加压毛细管电色谱法,以羟丙基-β-环糊精作为手性选择剂,对盐酸奥昔布宁对映体进行手性分离。在优化的试验条件下,16g·L-1羟丙基-β-环糊精为手性选择剂,pH 2.8的乙腈-5mmol·L-1磷酸盐缓冲溶液以体积比60比40混合溶液为流动相,运行电压18kV,毛细管柱温度18℃,盐酸奥昔布宁对映体在14min内成功分离。 展开更多
关键词 加压毛细管电色谱 盐酸奥昔布宁 对映体拆分 羟丙基-Β-环糊精
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