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O-去甲基文拉法辛合成的新方法
1
作者
史兰香
张宝华
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第5期608-610,共3页
以文拉法辛为原料,分别以新的脱甲基试剂半胱氨酸钠盐和青霉胺钠盐制备了O-去甲基文拉法辛,收率为86%和82%。一锅中分别完成了半胱氨酸钠盐、青霉胺钠盐的制备与文拉法辛脱甲基反应,简化了操作步骤。最优反应条件为溶剂N-甲基吡咯烷酮,...
以文拉法辛为原料,分别以新的脱甲基试剂半胱氨酸钠盐和青霉胺钠盐制备了O-去甲基文拉法辛,收率为86%和82%。一锅中分别完成了半胱氨酸钠盐、青霉胺钠盐的制备与文拉法辛脱甲基反应,简化了操作步骤。最优反应条件为溶剂N-甲基吡咯烷酮,反应温度175℃,产物析晶pH值9.5。
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关键词
o-去甲基文拉法辛
文
拉法辛
脱
甲基
化
半胱氨酸钠盐
青霉胺钠盐
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职称材料
盐酸文拉法辛渗透泵型缓释片人体药动学特性
被引量：
4
2
作者
周仁鹏
吴娟
+5 位作者
张茜
秦慧玲
吴宗好
杨士伟
鲁超
胡伟
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第3期411-417,共7页
目的比较餐后状态下两种盐酸文拉法辛缓释片在中国健康受试者体内药动学及生物等效性。方法本试验入组26例受试者,采用随机、开放、两周期、两序列、双交叉给药设计,单次口服受试或参比制剂(75 mg)后,运用LC-MS/MS测定血浆中文拉法辛(V...
目的比较餐后状态下两种盐酸文拉法辛缓释片在中国健康受试者体内药动学及生物等效性。方法本试验入组26例受试者,采用随机、开放、两周期、两序列、双交叉给药设计,单次口服受试或参比制剂(75 mg)后,运用LC-MS/MS测定血浆中文拉法辛(VEN)及其活性代谢产物O-去甲基文拉法辛(ODV)浓度,经PhoenixTM WinNonlin 6.4软件计算药动学参数,以VEN的药动学参数作为评价指标,ODV作为参考,进行生物等效性分析。结果餐后服用受试或参比制剂后,血浆VEN的Cmax分别为(58.50±19.47)和(60.14±22.18)μg·L^(-1),AUC0-t分别为(1074.1±526.7)和(1057.9±539.7)μg·h·L^(-1),AUC0-∞分别为(1084.7±536.8)和(1067.8±554.0)μg·h·L^(-1);ODV的Cmax分别为(101.63±29.64)和(101.45±31.62)μg·L^(-1),AUC0-t分别为(2694.0±834.5)和(2702.9±946.4)μg·h·L^(-1),AUC0-∞分别为(2753.9±885.5)和(2753.2±988.4)μg·h·L^(-1),VEN和ODV的Cmax,AUC0-t,AUC0-∞几何均数比值90%CI均在80.00%~125.00%等效区间内。结论餐后状态下,两制剂在中国健康受试者体内具有生物等效性。
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关键词
文
拉法辛
o-去甲基文拉法辛
中国健康受试者
药代动力学
生物等效性
渗透泵
缓释
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职称材料
题名
O-去甲基文拉法辛合成的新方法
1
作者
史兰香
张宝华
机构
石家庄学院化工学院
出处
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第5期608-610,共3页
基金
河北省科技支撑项目(07215603D)
文摘
以文拉法辛为原料,分别以新的脱甲基试剂半胱氨酸钠盐和青霉胺钠盐制备了O-去甲基文拉法辛,收率为86%和82%。一锅中分别完成了半胱氨酸钠盐、青霉胺钠盐的制备与文拉法辛脱甲基反应,简化了操作步骤。最优反应条件为溶剂N-甲基吡咯烷酮,反应温度175℃,产物析晶pH值9.5。
关键词
o-去甲基文拉法辛
文
拉法辛
脱
甲基
化
半胱氨酸钠盐
青霉胺钠盐
Keywords
o-
desmethylvenlafaxine, venlafaxine, demethylation, cysteine sodium, sodium penicillamine
分类号
O629.9 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
盐酸文拉法辛渗透泵型缓释片人体药动学特性
被引量：
4
2
作者
周仁鹏
吴娟
张茜
秦慧玲
吴宗好
杨士伟
鲁超
胡伟
机构
安徽医科大学第二附属医院药物临床试验研究中心
安徽省转化医学研究院研究型病房
合肥华方医药科技有限公司
出处
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第3期411-417,共7页
基金
重大新药创制科技重大专项(No 2020ZX09201014)。
文摘
目的比较餐后状态下两种盐酸文拉法辛缓释片在中国健康受试者体内药动学及生物等效性。方法本试验入组26例受试者,采用随机、开放、两周期、两序列、双交叉给药设计,单次口服受试或参比制剂(75 mg)后,运用LC-MS/MS测定血浆中文拉法辛(VEN)及其活性代谢产物O-去甲基文拉法辛(ODV)浓度,经PhoenixTM WinNonlin 6.4软件计算药动学参数,以VEN的药动学参数作为评价指标,ODV作为参考,进行生物等效性分析。结果餐后服用受试或参比制剂后,血浆VEN的Cmax分别为(58.50±19.47)和(60.14±22.18)μg·L^(-1),AUC0-t分别为(1074.1±526.7)和(1057.9±539.7)μg·h·L^(-1),AUC0-∞分别为(1084.7±536.8)和(1067.8±554.0)μg·h·L^(-1);ODV的Cmax分别为(101.63±29.64)和(101.45±31.62)μg·L^(-1),AUC0-t分别为(2694.0±834.5)和(2702.9±946.4)μg·h·L^(-1),AUC0-∞分别为(2753.9±885.5)和(2753.2±988.4)μg·h·L^(-1),VEN和ODV的Cmax,AUC0-t,AUC0-∞几何均数比值90%CI均在80.00%~125.00%等效区间内。结论餐后状态下,两制剂在中国健康受试者体内具有生物等效性。
关键词
文
拉法辛
o-去甲基文拉法辛
中国健康受试者
药代动力学
生物等效性
渗透泵
缓释
Keywords
venlafaxine
o-
desmethylvenlafaxine
Chinese healthy volunteers
pharmacokintics
bioequivalence
osmotic pump
extended-release
分类号
R749.41 [医药卫生—神经病学与精神病学]
R916.4 [医药卫生—药学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
O-去甲基文拉法辛合成的新方法
史兰香
张宝华
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2013
0
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
盐酸文拉法辛渗透泵型缓释片人体药动学特性
周仁鹏
吴娟
张茜
秦慧玲
吴宗好
杨士伟
鲁超
胡伟
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2022
4
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职称材料
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