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O-(3-^(18)F-氟代丙基)-L-酪氨酸的合成及其生物分布
被引量:
3
1
作者
唐刚华
王明芳
+4 位作者
唐小兰
罗磊
甘满权
吴湖炳
黄祖汉
《核化学与放射化学》
CAS
CSCD
北大核心
2003年第2期86-91,共6页
采用两步法合成氨基酸代谢显像剂O (3 18F 氟代丙基) L 酪氨酸(FPT)。首先,18F-与1,3 二对甲苯磺酸丙二酯(TsOCH2CH2CH2OTs)发生亲核氟化取代反应,生成3 18F 1 对甲苯磺酸丙酯(18FCH2CH2CH2OTs);然后,18FCH2CH2CH2OTs与L 酪氨酸二钠反...
采用两步法合成氨基酸代谢显像剂O (3 18F 氟代丙基) L 酪氨酸(FPT)。首先,18F-与1,3 二对甲苯磺酸丙二酯(TsOCH2CH2CH2OTs)发生亲核氟化取代反应,生成3 18F 1 对甲苯磺酸丙酯(18FCH2CH2CH2OTs);然后,18FCH2CH2CH2OTs与L 酪氨酸二钠反应生成FPT。FPT总合成时间约为70min,未校正总放化产率为25%~30%,放化纯度大于95%。FPT在正常小鼠、肿瘤模型、炎症模型鼠体内的生物分布及荷瘤裸鼠PET显像结果表明:肾、肝、肺、血液等脏器放射性摄取较高,滞留时间较长,脑摄取放射性较低。FPT可被肿瘤细胞高摄取,而被炎症组织低摄取。给药后180min,荷瘤裸鼠PET显像清晰,肿瘤/肝脏放射性比值约为1.3。FPT制备简便,可以区分肿瘤和炎症,可望成为一种肿瘤氨基酸代谢PET显像剂。
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关键词
o-
(3-^
18
f-
氟
代
丙基
)
-l-
酪
氨
酸
合成
生物分布
肿瘤
炎症
体内分布
正电子发射断层显象
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职称材料
O-(2-^(18)F-氟代乙基)-L-酪氨酸的全自动合成
被引量:
3
2
作者
唐刚华
王明芳
+2 位作者
唐小兰
罗磊
甘满全
《核化学与放射化学》
CAS
CSCD
北大核心
2003年第1期40-44,共5页
采用PETtrace回旋加速器 FDG全自动合成系统,通过18O(p,n)18F核反应生产18F-,然后与乙二醇二对甲苯磺酸酯发生亲核氟化取代反应,生成2 18F 氟代乙醇对甲苯磺酸酯,后者与L 酪氨酸二钠反应生成O (2 18F 氟代乙基) L 酪氨酸(18F FET)。总...
采用PETtrace回旋加速器 FDG全自动合成系统,通过18O(p,n)18F核反应生产18F-,然后与乙二醇二对甲苯磺酸酯发生亲核氟化取代反应,生成2 18F 氟代乙醇对甲苯磺酸酯,后者与L 酪氨酸二钠反应生成O (2 18F 氟代乙基) L 酪氨酸(18F FET)。总合成时间为52min,未校正放化产率约为4%,放化纯度大于95%。
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关键词
o-
(2-^
18
f-
氟
代
乙基)
-l-
酪
氨
酸
全自动合成
氟
18
标记
正电子发射放射性药物
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职称材料
题名
O-(3-^(18)F-氟代丙基)-L-酪氨酸的合成及其生物分布
被引量:
3
1
作者
唐刚华
王明芳
唐小兰
罗磊
甘满权
吴湖炳
黄祖汉
机构
第一军医大学南方医院南方PET中心
华南农业大学理学院
出处
《核化学与放射化学》
CAS
CSCD
北大核心
2003年第2期86-91,共6页
基金
第一军医大学南方医院院长基金资助项目(991015)
文摘
采用两步法合成氨基酸代谢显像剂O (3 18F 氟代丙基) L 酪氨酸(FPT)。首先,18F-与1,3 二对甲苯磺酸丙二酯(TsOCH2CH2CH2OTs)发生亲核氟化取代反应,生成3 18F 1 对甲苯磺酸丙酯(18FCH2CH2CH2OTs);然后,18FCH2CH2CH2OTs与L 酪氨酸二钠反应生成FPT。FPT总合成时间约为70min,未校正总放化产率为25%~30%,放化纯度大于95%。FPT在正常小鼠、肿瘤模型、炎症模型鼠体内的生物分布及荷瘤裸鼠PET显像结果表明:肾、肝、肺、血液等脏器放射性摄取较高,滞留时间较长,脑摄取放射性较低。FPT可被肿瘤细胞高摄取,而被炎症组织低摄取。给药后180min,荷瘤裸鼠PET显像清晰,肿瘤/肝脏放射性比值约为1.3。FPT制备简便,可以区分肿瘤和炎症,可望成为一种肿瘤氨基酸代谢PET显像剂。
关键词
o-
(3-^
18
f-
氟
代
丙基
)
-l-
酪
氨
酸
合成
生物分布
肿瘤
炎症
体内分布
正电子发射断层显象
Keywords
o-
(3-^(
18
)
f-
fluoropropyl)
-l-
tyrosine
tumor
inflammation
biodistribution
PET imaging
分类号
R979.1 [医药卫生—药品]
R917 [医药卫生—药物分析学]
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职称材料
题名
O-(2-^(18)F-氟代乙基)-L-酪氨酸的全自动合成
被引量:
3
2
作者
唐刚华
王明芳
唐小兰
罗磊
甘满全
机构
第一军医大学南方医院南方中心
出处
《核化学与放射化学》
CAS
CSCD
北大核心
2003年第1期40-44,共5页
文摘
采用PETtrace回旋加速器 FDG全自动合成系统,通过18O(p,n)18F核反应生产18F-,然后与乙二醇二对甲苯磺酸酯发生亲核氟化取代反应,生成2 18F 氟代乙醇对甲苯磺酸酯,后者与L 酪氨酸二钠反应生成O (2 18F 氟代乙基) L 酪氨酸(18F FET)。总合成时间为52min,未校正放化产率约为4%,放化纯度大于95%。
关键词
o-
(2-^
18
f-
氟
代
乙基)
-l-
酪
氨
酸
全自动合成
氟
18
标记
正电子发射放射性药物
Keywords
FDG MicroLab Synthesis
o-
(2-^(
18
)
f-
fluoroethyl)
-l-
tyrosine
fully automated synthesis
分类号
R817.9 [医药卫生—影像医学与核医学]
R814.42 [医药卫生—影像医学与核医学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
O-(3-^(18)F-氟代丙基)-L-酪氨酸的合成及其生物分布
唐刚华
王明芳
唐小兰
罗磊
甘满权
吴湖炳
黄祖汉
《核化学与放射化学》
CAS
CSCD
北大核心
2003
3
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
O-(2-^(18)F-氟代乙基)-L-酪氨酸的全自动合成
唐刚华
王明芳
唐小兰
罗磊
甘满全
《核化学与放射化学》
CAS
CSCD
北大核心
2003
3
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