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O-(2-^(18)F-氟代乙基)-L-酪氨酸的全自动合成 被引量:3
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作者 唐刚华 王明芳 +2 位作者 唐小兰 罗磊 甘满全 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2003年第1期40-44,共5页
采用PETtrace回旋加速器 FDG全自动合成系统,通过18O(p,n)18F核反应生产18F-,然后与乙二醇二对甲苯磺酸酯发生亲核氟化取代反应,生成2 18F 氟代乙醇对甲苯磺酸酯,后者与L 酪氨酸二钠反应生成O (2 18F 氟代乙基) L 酪氨酸(18F FET)。总... 采用PETtrace回旋加速器 FDG全自动合成系统,通过18O(p,n)18F核反应生产18F-,然后与乙二醇二对甲苯磺酸酯发生亲核氟化取代反应,生成2 18F 氟代乙醇对甲苯磺酸酯,后者与L 酪氨酸二钠反应生成O (2 18F 氟代乙基) L 酪氨酸(18F FET)。总合成时间为52min,未校正放化产率约为4%,放化纯度大于95%。 展开更多
关键词 o-(2-^18f-乙基)-l- 全自动合成 18 标记 正电子发射放射性药物
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人体内O-(2-^(18)F-氟代乙基)-L-酪氨酸辐射吸收剂量的估算 被引量:3
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作者 唐刚华 唐小兰 +2 位作者 王明芳 罗磊 甘满权 《同位素》 CAS 2004年第2期69-73,共5页
为评估人体内O-(2-18F-氟代乙基)-L-酪氨酸(FET)吸收剂量,选择小鼠作为模型。由小鼠尾静脉注射FET后,在10、30、60、120和180min时处死动物,测定小鼠体内各脏器放射性分布,换算至标准人体内分布数据,按标准医学内照射吸收剂量(MIRD)计算... 为评估人体内O-(2-18F-氟代乙基)-L-酪氨酸(FET)吸收剂量,选择小鼠作为模型。由小鼠尾静脉注射FET后,在10、30、60、120和180min时处死动物,测定小鼠体内各脏器放射性分布,换算至标准人体内分布数据,按标准医学内照射吸收剂量(MIRD)计算法,估算人体内FET辐射吸收剂量。结果表明:人体骨内照射吸收剂量最高,其值为4.78pGy/Bq,脑和全身内照射吸收剂量最低,约为1.6pGy/Bq,其它脏器内照射吸收剂量为1.6~3.5pGy/Bq,有效剂量为9.0pSv/Bq。按一次静脉注射FET注射液370MBq估算,有效剂量为3.3mSv,其值处在常规核医学研究中可接受的有效剂量范围之内。 展开更多
关键词 o-(2-^18f-乙基)-l-(FET) 小鼠 生物分布 辐射吸收剂量
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直接亲核氟化法自动合成O-(2-[^(18)F]氟代乙基)-L-酪氨酸及其质量控制
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作者 刘亭廷 于倩 +2 位作者 梁志刚 陈树安 彭程 《化学世界》 CAS CSCD 2018年第6期346-350,共5页
采用国产氟多功能合成模块,以O-(2-甲苯磺酰氧基乙基)-N-三苯甲基-L-酪氨酸叔丁基酯(TET)为前体,建立了直接亲核氟化及高压液相色谱(HPLC)分离纯化方法自动合成O-(2-18 F-氟代乙基)-L-酪氨酸(18F-FET)注射液,并对产品进行质量控制。该... 采用国产氟多功能合成模块,以O-(2-甲苯磺酰氧基乙基)-N-三苯甲基-L-酪氨酸叔丁基酯(TET)为前体,建立了直接亲核氟化及高压液相色谱(HPLC)分离纯化方法自动合成O-(2-18 F-氟代乙基)-L-酪氨酸(18F-FET)注射液,并对产品进行质量控制。该自动化合成法简化了工艺流程,缩短了总合成时间。产品放射化学产率(40±5)%(未衰减校正,n=20),比活度大于3.7×1010 Bq/mmol,总合成时间小于45min。18F-FET产品质量控制指标均符合放射性药物质量要求。 展开更多
关键词 o-(2-[18F]乙基)-L一 自动合成 质量控制
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O-(3-^(18)F-氟代丙基)-L-酪氨酸的合成及其生物分布 被引量:3
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作者 唐刚华 王明芳 +4 位作者 唐小兰 罗磊 甘满权 吴湖炳 黄祖汉 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2003年第2期86-91,共6页
采用两步法合成氨基酸代谢显像剂O (3 18F 氟代丙基) L 酪氨酸(FPT)。首先,18F-与1,3 二对甲苯磺酸丙二酯(TsOCH2CH2CH2OTs)发生亲核氟化取代反应,生成3 18F 1 对甲苯磺酸丙酯(18FCH2CH2CH2OTs);然后,18FCH2CH2CH2OTs与L 酪氨酸二钠反... 采用两步法合成氨基酸代谢显像剂O (3 18F 氟代丙基) L 酪氨酸(FPT)。首先,18F-与1,3 二对甲苯磺酸丙二酯(TsOCH2CH2CH2OTs)发生亲核氟化取代反应,生成3 18F 1 对甲苯磺酸丙酯(18FCH2CH2CH2OTs);然后,18FCH2CH2CH2OTs与L 酪氨酸二钠反应生成FPT。FPT总合成时间约为70min,未校正总放化产率为25%~30%,放化纯度大于95%。FPT在正常小鼠、肿瘤模型、炎症模型鼠体内的生物分布及荷瘤裸鼠PET显像结果表明:肾、肝、肺、血液等脏器放射性摄取较高,滞留时间较长,脑摄取放射性较低。FPT可被肿瘤细胞高摄取,而被炎症组织低摄取。给药后180min,荷瘤裸鼠PET显像清晰,肿瘤/肝脏放射性比值约为1.3。FPT制备简便,可以区分肿瘤和炎症,可望成为一种肿瘤氨基酸代谢PET显像剂。 展开更多
关键词 o-(3-^18f-丙基)-l- 合成 生物分布 肿瘤 炎症 体内分布 正电子发射断层显象
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O-(2-[^(18)F]氟代乙基)-5-羟基-L-色氨酸的合成、生物分布及MicroPET显像 被引量:1
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作者 李瑞芬 吴战宏 +3 位作者 王世真 傅喆 党永红 李方 《同位素》 CAS 2009年第2期65-70,共6页
通过对现有CTI公司计算机控制的化学合成模块(CPCU)进行改造,合成了L-5-羟基色氨酸类似物(5-18FEHTP),并用高效液相(HPLC)检测其放化纯度,所得产品用于昆明小鼠的S180肉瘤模型显像。结果显示,采用改进方法合成5-18FEHTP的总时间是45 min... 通过对现有CTI公司计算机控制的化学合成模块(CPCU)进行改造,合成了L-5-羟基色氨酸类似物(5-18FEHTP),并用高效液相(HPLC)检测其放化纯度,所得产品用于昆明小鼠的S180肉瘤模型显像。结果显示,采用改进方法合成5-18FEHTP的总时间是45 min,放化收率为12%~16%(n=15),产品的放化纯度>98%。正常昆明小鼠体内生物分布显示,其脑组织摄取较低,最大摄取率为(2.354±0.405)%ID/g。血液清除较快,30 min时摄取率已降为(2.974±0.278)%ID/g。肾脏给药60 min摄取率值最大为(11.706±0.374)%ID/g,5-18FEHTP经过肾脏排出体外。MicroPET小鼠显像结果表明,5-18FEHTP在S180肉瘤中浓集程度明显高于周围其它组织。以上结果提示,利用CPCU半自动合成5-18FEHTP,方法简便、稳定,产品纯度较高。小鼠生物分布和显像结果表明,5-18FEHTP可能成为一种新的PET显像剂。 展开更多
关键词 合成 o-(2-[18F]乙基)-5-羟基-l-(5-18FEHTP) MICROPET 显像
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^(18)F-FDG、^(18)F-RGD和^(18)F-FET在LN229脑胶质模型体内生物分布和Micro-PET显像 被引量:6
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作者 高霞 张斌 +2 位作者 王斌 黄洪波 李新平 《同位素》 CAS 2015年第3期155-159,共5页
为研究肿瘤显像剂18F-FDG、18F-RGD和18F-FET在LN229脑胶质瘤模型裸鼠体内分布和MicroPET肿瘤显像,采用酪氨酸和NOTA修饰的[c(RGDyK)]2为前体分别合成18 F-FET和18 F-RGD;颅内注射LN229细胞建立脑胶质瘤模型,研究18F-FDG、18F-RGD和18F-... 为研究肿瘤显像剂18F-FDG、18F-RGD和18F-FET在LN229脑胶质瘤模型裸鼠体内分布和MicroPET肿瘤显像,采用酪氨酸和NOTA修饰的[c(RGDyK)]2为前体分别合成18 F-FET和18 F-RGD;颅内注射LN229细胞建立脑胶质瘤模型,研究18F-FDG、18F-RGD和18F-FET在注射30min和60min体内脏器分布以及荷瘤鼠Micro-PET显像。结果表明,18 F-FET和18 F-RGD放化纯度大于95%。荷瘤鼠体内分布显示,注射后1h,18 F-FDG、18 F-RGD和18 F-FET在脑胶质瘤和脑组织内(括号内)的摄取分别为(4.89±0.65)%ID/g((2.72±0.76)%ID/g)、(2.10±0.32)%ID/g((0.23±0.01)%ID/g)、(3.02±0.64)%ID/g((0.74±0.12)%ID/g),18F-FDG、18F-RGD和18F-FET在肿瘤和脑摄取放射性比值分别为0.64±0.07(1.80±0.32)、8.22±1.03(9.13±1.21)和2.15±0.48(4.08±0.92),Micro-PET肿瘤显像清晰。结果提示,18F-FET和18F-RGD更适用于脑胶质瘤的诊断。 展开更多
关键词 脑胶质瘤 Micro-PET显像 o-(2-18f-乙基)-l-
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