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NK-1受体拮抗剂在癌症化疗止吐中的应用 被引量:15
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作者 孙丹霞 邱焱 +2 位作者 侯源源 刘晓彤 甄宇红 《中国肿瘤临床》 CAS CSCD 北大核心 2012年第20期1572-1574,共3页
化学治疗是目前肿瘤治疗的最重要手段,然而由化疗药物引起的不良反应,尤其是恶心、呕吐,使患者因产生惧怕而影响疗程,并严重削弱机体自身的抵抗力,因此有效的止吐对化疗是必不可少的。目前,临床使用的化疗止吐药物主要为5-HT_3受体拮抗... 化学治疗是目前肿瘤治疗的最重要手段,然而由化疗药物引起的不良反应,尤其是恶心、呕吐,使患者因产生惧怕而影响疗程,并严重削弱机体自身的抵抗力,因此有效的止吐对化疗是必不可少的。目前,临床使用的化疗止吐药物主要为5-HT_3受体拮抗剂和NK-1受体拮抗剂。继美国FDA批准第一个NK-1受体拮抗剂阿瑞吡坦以来,有多种NK-1受体拮抗剂相继上市。NK-1受体拮抗剂作为止吐药物为预防和治疗癌症患者化疗后恶心呕吐(CINV)反应提供了更有效、经济、多元化和安全的选择,从而在化疗过程中减少或避免CINV引起的依从性差,疗效不稳定和对其他止吐剂不耐受等情况。本文就NK-1受体拮抗剂在肿瘤化疗止吐中的临床应用予以综述。 展开更多
关键词 nk-1受体拮抗剂 癌症化疗 止吐药
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神经激肽1受体拮抗剂预防肿瘤患儿高致吐化疗药物相关恶心呕吐的有效性和安全性评估 被引量:8
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作者 于丽婷 王卓 +3 位作者 周芬 沈双双 张顺国 高怡瑾 《临床儿科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第1期34-39,共6页
目的探讨儿童肿瘤患者使用神经激肽1受体拮抗剂(NK-1RA)预防高致吐性化疗(HEC)引起恶心呕吐的临床疗效并进行安全性评估。方法选取2020年5月至2020年12月使用NK-1RA预防HEC所致呕吐的患儿进行分析。将使用福沙匹坦+昂丹司琼+地塞米松的... 目的探讨儿童肿瘤患者使用神经激肽1受体拮抗剂(NK-1RA)预防高致吐性化疗(HEC)引起恶心呕吐的临床疗效并进行安全性评估。方法选取2020年5月至2020年12月使用NK-1RA预防HEC所致呕吐的患儿进行分析。将使用福沙匹坦+昂丹司琼+地塞米松的患儿纳入福沙匹坦组,使用阿瑞匹坦+昂丹司琼+地塞米松治疗的患儿纳入阿瑞匹坦组,比较两组患儿治疗后的临床疗效和安全性。结果共纳入122例患儿,男83例、女39例,中位年龄8.0(4.8~11.0)岁。其中福沙匹坦组62例、阿瑞匹坦组60例。所有患儿在使用NK-1RA预防化疗引起的恶心和呕吐后,急性、延迟性和整体呕吐达到CR的比例(即无呕吐率)分别为88.5%、71.3%和65.6%。急性呕吐阶段,福沙匹坦和阿瑞匹坦两组间呕吐严重程度分布差异有统计学意义(P<0.05);福沙匹坦组无呕吐(CR)率较高。本组患儿未出现严重不良事件;福沙匹坦组和阿瑞匹坦组之间头痛、厌食和乏力等不良反应发生率差异均无统计学意义(P>0.05)。结论福沙匹坦或阿瑞匹坦+昂丹司琼+地塞米松预防肿瘤患儿HEC所致的恶心呕吐有效且安全。 展开更多
关键词 nk-1受体拮抗剂 阿瑞匹坦 福沙匹坦 儿童
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T罗拉匹坦关键中间体的合成 被引量:1
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作者 叶海伟 王志坚 +3 位作者 高立军 周丽萍 陈云华 成碟 《西北大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期56-62,共7页
合成一种罗拉匹坦关键中间体(S)-1-((R)-1-(3,5-二(三氟甲基)苯基)乙氧基)-3-氧-2-苯基丙烷-2-基)氨基甲酸苄酯(1)。以N-Cbz-L-苯甘氨酸(2)与苯甲醛二甲缩醛(3)为原料,在三氟化硼乙醚体系中经缩合反应制得(2R,4S)-2,4-二苯基噁唑烷酮-3... 合成一种罗拉匹坦关键中间体(S)-1-((R)-1-(3,5-二(三氟甲基)苯基)乙氧基)-3-氧-2-苯基丙烷-2-基)氨基甲酸苄酯(1)。以N-Cbz-L-苯甘氨酸(2)与苯甲醛二甲缩醛(3)为原料,在三氟化硼乙醚体系中经缩合反应制得(2R,4S)-2,4-二苯基噁唑烷酮-3-甲酸苄酯(4),收率为92%;4与(S)-1-(3,5-二(三氟甲基)苯基)乙醇(5)经溴甲基化产物6在低温下发生取代反应,得到中间体7,收率为72%;7经四氢铝锂还原与碳酸氢钠水解,制得罗拉匹坦关键中间体1,两步收率为75%,反应总收率为50%。中间体及产物的结构经核磁共振和质谱确证。该法反应时间短,条件温和,操作简便,具有工业化应用前景。 展开更多
关键词 nk-1受体拮抗剂 罗拉匹坦 (S)-1-((R)-1-(3 5-二(三氟甲基)苯基)乙氧基)-3-氧-2-苯基丙烷-2-基)氨基甲酸苄酯 合成
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福沙匹坦预防儿童肿瘤患者高致吐化疗药物相关恶心呕吐有效性和安全性评估
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作者 于丽婷 沈星伟 +2 位作者 王卓 张顺国 高怡瑾 《临床儿科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第8期604-609,共6页
目的探讨儿童肿瘤患者使用神经激肽1受体拮抗剂(NK-1RA)福沙匹坦预防高致吐性化疗(HEC)所致恶心呕吐(CINV)的临床疗效,并进行安全性评估。方法选择2021年7月至11月确诊恶性肿瘤并接受HEC治疗的患儿。将使用福沙匹坦+昂丹司琼+地塞米松预... 目的探讨儿童肿瘤患者使用神经激肽1受体拮抗剂(NK-1RA)福沙匹坦预防高致吐性化疗(HEC)所致恶心呕吐(CINV)的临床疗效,并进行安全性评估。方法选择2021年7月至11月确诊恶性肿瘤并接受HEC治疗的患儿。将使用福沙匹坦+昂丹司琼+地塞米松预防HEC所致呕吐的患儿纳入福沙匹坦组,仅使用昂丹司琼+地塞米松治疗的患儿纳入对照组,比较两组治疗后的疗效和安全性。结果最终入组107例患儿,男51例、女56例,中位年龄3.5(1.4~7.3)岁。其中福沙匹坦组55例,对照组52例。福沙匹坦组和对照组之间整体、急性、延迟性呕吐阶段CINV程度分布差异均有统计学意义(P<0.05)。整体、急性、延迟性呕吐阶段福沙匹坦组的完全控制率(CCR)较高,轻/中度呕吐患儿比例较低,无重度呕吐患儿。福沙匹坦组25例(45.5%)发生不良反应,发生率低于对照组(34例,65.4%),差异有统计学意义(P<0.05);两组患儿均未出现严重不良事件。两组患儿头痛、厌食、乏力等不良反应发生率差异均无统计学意义(P>0.05)。结论福沙匹坦联合昂丹司琼+地塞米松预防肿瘤患儿HEC相关恶心呕吐具有良好有效性和安全性。 展开更多
关键词 nk-1受体拮抗剂 福沙匹坦 高致吐化疗药物 安全性 有效性
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