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苯基羟胺及N-酰基衍生物的合成与表征 被引量:6
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作者 付时雨 詹怀宇 余惠生 《华南理工大学学报(自然科学版)》 EI CAS CSCD 北大核心 2000年第5期59-63,共5页
以硝基苯为原料在弱酸性条件下 ,利用锌粉还原合成苯基羟胺 ,讨论了反应温度对产物得率的影响 ;在酰卤试剂作用下生成N_酰化苯基羟胺 ,并用FTIR和1H
关键词 苯基羟胺 n-酰基衍生物 合成 表征
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N-酰基葡糖胺衍生物对GABA转运体功能的影响 被引量:1
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作者 胡静 樊华 尹健 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期228-234,共7页
为筛选GAT蛋白活性抑制剂,以稳定表达GAT1蛋白的人胚胎肾细胞(HEK-293)为模型,利用GABA摄取定量测试测定N-酰基葡糖胺衍生物对该蛋白功能的影响。同时,由于GAT1蛋白的功能与其N-糖链结构尤其是末端唾液酸密切相关,再通过定量该蛋白糖链... 为筛选GAT蛋白活性抑制剂,以稳定表达GAT1蛋白的人胚胎肾细胞(HEK-293)为模型,利用GABA摄取定量测试测定N-酰基葡糖胺衍生物对该蛋白功能的影响。同时,由于GAT1蛋白的功能与其N-糖链结构尤其是末端唾液酸密切相关,再通过定量该蛋白糖链末端唾液酸的表达分析衍生物对蛋白糖链修饰的作用。结果显示,10 mmol/L 3-O-甲基-N-乙酰基葡糖胺(3-O-Met-Glc NAc)通过抑制GAT1蛋白的唾液酸化(降至66.8%)将GABA摄取活性减弱到到53%(P<0.01);而10 mmol/L N-丙酰基葡糖胺(Glc NProp),N-环丙甲酰基葡糖胺(Glc NCyclo),N-己酰基葡糖胺(Glc NHex),N-乙酰氨基乙酰基葡糖(Glc NAc-acetamido)则通过抑制蛋白糖链末端修饰分别将GABA摄取活性减弱到54%、63%、63%和67%(P<0.01)。因此,N-酰基葡糖胺衍生物可用于进一步筛选研究GAT蛋白活性抑制剂或唾液酸生物合成抑制剂。 展开更多
关键词 Γ-氨基丁酸 GABA转运蛋白 n-糖基化 唾液酸 n-酰基葡糖胺衍生物 中枢神经系统疾病
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固-液相转移催化法合成N-芳酰基-N′-芳基硫脲衍生物及其生物活性 被引量:2
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作者 顾生玖 朱开梅 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2006年第12期1443-1445,共3页
Aroyl isothiocyanate is synthesized by the reaction of aroyl chloride with ammoniurrthiocyanate under the condition of solid1iquid phase transfer catalysis using PEG-400 as the catalyst.The tater needs not to be isola... Aroyl isothiocyanate is synthesized by the reaction of aroyl chloride with ammoniurrthiocyanate under the condition of solid1iquid phase transfer catalysis using PEG-400 as the catalyst.The tater needs not to be isolated and is reacted with aromatic amine immediately to give N-aroy 1-N′-aryl thiourea derivatives in high yield.The promoting effects of the title compounds on wheat growth are tested preliminily. 展开更多
关键词 n-酰基-n-芳基硫脲衍生物 相转移催化 合成 生物活性
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ESI-MS法研究N-苯甲酰基-脱氢枞胺衍生物与血管紧张肽Ⅲ的相互作用 被引量:5
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作者 吕林 邓慧敏 林中祥 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2011年第4期863-867,共5页
采用电喷雾质谱法研究了4种新合成的N-苯甲酰基-脱氢枞胺衍生物(NBDD)———N-苯甲酰基-脱氢枞胺(NBD)、N-邻氯苯甲酰基-脱氢枞胺(NClBD)、N-苯甲酰基-脱氢枞胺-7-酮(NBDO)和N-邻氯苯甲酰基-脱氢枞胺-7-酮(NClBDO)与血管紧张肽Ⅲ(AngⅢ... 采用电喷雾质谱法研究了4种新合成的N-苯甲酰基-脱氢枞胺衍生物(NBDD)———N-苯甲酰基-脱氢枞胺(NBD)、N-邻氯苯甲酰基-脱氢枞胺(NClBD)、N-苯甲酰基-脱氢枞胺-7-酮(NBDO)和N-邻氯苯甲酰基-脱氢枞胺-7-酮(NClBDO)与血管紧张肽Ⅲ(AngⅢ)的相互作用.结果表明,这4种化合物分别与AngⅢ以摩尔比1∶1,3∶1和5∶1混合时,均可形成化学结合计量比为1∶1和2∶1的非共价复合物,这些复合物主要电离为+2价离子[NBDD-AngⅢ+2H]2+和[(NBDD)2-AngⅢ+2H]2+.化学结合计量比为1∶1的NBDD-AngⅢ复合物+2价离子的稳定性顺序为:NBDO-AngⅢ>NClBDO-AngⅢ>NClBD-AngⅢ>NBD-AngⅢ;在化学结合计量比为2∶1的(NBDD)2-AngⅢ复合物中,2个NBDD分子与AngⅢ的结合形式为NBDD-AngⅢ-NBDD. 展开更多
关键词 电喷雾质谱 n-苯甲酰基-脱氢枞胺衍生物 血管紧张肽Ⅲ 相互作用
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新型N-苯甲酰基-脱氢枞胺衍生物的电喷雾离子阱质谱行为研究
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作者 陈安珣 周丽华 +2 位作者 唐连凤 姚骏骅 林中祥 《中山大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期107-113,共7页
利用电喷雾离子阱质谱(ESI-IT-MS)技术,对8个具有潜在杀菌、抗癌生物活性的三类新型N-苯甲酰基-脱氢枞胺衍生物进行了ESI质谱行为研究。结果表明,由于7位、12位及苯甲酰基上取代基的不同,三类衍生物呈现出一定的电离及碎裂特性。在(... 利用电喷雾离子阱质谱(ESI-IT-MS)技术,对8个具有潜在杀菌、抗癌生物活性的三类新型N-苯甲酰基-脱氢枞胺衍生物进行了ESI质谱行为研究。结果表明,由于7位、12位及苯甲酰基上取代基的不同,三类衍生物呈现出一定的电离及碎裂特性。在(±)-ESI-MS过程中,7-肟基类衍生物(A)和12-硝基类衍生物(C)比7-羟基类衍生物(B)更易产生二聚体;A易产生[M-H_2O+H]^+,C则更易负离子化。在(+)-ESIMS/MS过程中,A中7-肟基的存在使其易产生特征离子碎裂峰[M-35+H]^+和[M-H_2O+H]^+;A的18位酰基脱水离子峰[M-H_2O+H]^+失去一分子取代苯甲腈产生系列偶数碎裂离子峰;A的7-肟基脱水离子峰[M-H_2O+H]^+失去一分子取代苯甲醛产生系列奇数碎裂离子峰。在(-)-ESI-MS/MS过程中,B比C更稳定,在较高的碰撞能作用下获得的碎裂片段较少;均可通过丢失中性分子N-取代苯甲酰基亚甲胺、取代苯甲醛或取代苯产生系列碎裂离子片段;C的强吸电子基团12-硝基及4'-硝基的存在使其丢失的中性分子易捕获电子而离子化。 展开更多
关键词 电喷雾质谱 离子阱 n-苯甲酰基-脱氢枞胺衍生物
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