2-(苯并异噻唑啉-3-酮-2-基)芳香酯类化合物的合成及生物活性 被引量：2

1

作者 王向辉 林强 +2 位作者 郭智芳 邵艳东 朱林华 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第3期359-362,共4页

通过取代苯甲酸与N-羟乙基苯并异噻唑啉-3-酮反应,制备了6个未见文献报道的2-(苯并异噻唑啉-3-酮-2-基)芳香酯类化合物,其结构均经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及元素分析确认。采用比浊法测定了目标化合物对革兰氏阳性菌(枯草芽孢杆菌... 通过取代苯甲酸与N-羟乙基苯并异噻唑啉-3-酮反应,制备了6个未见文献报道的2-(苯并异噻唑啉-3-酮-2-基)芳香酯类化合物,其结构均经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及元素分析确认。采用比浊法测定了目标化合物对革兰氏阳性菌(枯草芽孢杆菌Bacillus subtilis、金黄色葡萄球菌Staphylococcus aureus、白色葡萄球菌Staphylococcus albus)及革兰氏阴性菌(大肠杆菌Escherichia coli、肺炎克雷伯菌Klebsiella pneumoniae及绿脓杆菌Pseudomonas aeruginosa)的抑菌能力。结果表明,绝大多数化合物对金黄色葡萄球菌和白色葡萄球菌表现出优良的生长抑制活性,其半数抑菌浓度(MIC50)约为4 mg/L。 展开更多

关键词 n-羟乙基苯并异噻唑啉-3-酮 合成 抑菌活性

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N-取代苯基-2-(苯并异噻唑啉-3-酮-2-基)甲酰胺的合成及抑菌活性 被引量：5

2

作者 王向辉 尹学琼 +2 位作者 冯文 杨建新 林强 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期225-228,共4页

通过取代苯异氰酸酯与1,2-苯并异噻唑啉-2(3H)-酮(BIT)反应,制备了13个2-(苯并异噻唑啉-3-酮-2-基)甲酰胺类化合物,其中9个未见文献报道。所有化合物的结构均经IR、1H NMR和元素分析确认。初步的抑菌活性测定结果表明,部分目标化合物对... 通过取代苯异氰酸酯与1,2-苯并异噻唑啉-2(3H)-酮(BIT)反应,制备了13个2-(苯并异噻唑啉-3-酮-2-基)甲酰胺类化合物,其中9个未见文献报道。所有化合物的结构均经IR、1H NMR和元素分析确认。初步的抑菌活性测定结果表明,部分目标化合物对供试病原菌具有很好的抑菌活性,尤其对于枯草芽孢杆菌Bacillus subtilis和芒果蒂腐病菌Botryodiplodia theobromae,大部分化合物在50 mg/L下的抑制率在80%～100%之间。 展开更多

关键词 1 2-苯并异噻唑啉-2(3H)-酮 合成 抑菌活性

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NH_(2)-ZIF-7 MOFs负载羧基化苯并异噻唑啉酮防污剂的制备和抗菌防污性能研究

3

作者 张馨 郝晓娴 +3 位作者 刘文静 赵海超 郑文茹 蓝席建 《表面技术》 EI CAS CSCD 北大核心 2024年第8期107-118,共12页

目的开发长效缓释且具有生物相容的绿色环保防污剂,消除防污剂在涂层中初期“爆释”、后期无法释放的弊端,实现新型缓释剂长效防污的功效。方法通过简单的浸渍法负载防污剂分子,实现有效且缓慢释放;通过SEM、TEM观察负载前后纳米粒子的... 目的开发长效缓释且具有生物相容的绿色环保防污剂,消除防污剂在涂层中初期“爆释”、后期无法释放的弊端,实现新型缓释剂长效防污的功效。方法通过简单的浸渍法负载防污剂分子,实现有效且缓慢释放;通过SEM、TEM观察负载前后纳米粒子的形貌;通过FT-IR、XRD、TGA、XPS、BET探究客体分子与纳米容器间的耦合作用,利用UV-Vis测试其释放性能;通过抑菌圈、平板菌落计数法、浊度法测试其抑菌性能;通过激光共聚焦观察涂层表面防细菌/藻类贴附性能。结果氨基ZIF-7(NH_(2)-ZIF-7)成功负载羧基化1,2-苯并异噻唑啉-3-酮(BIT-COOH),实现了有效封装和稳定释放,并且金属有机框架材料负载后(NH_(2)-ZIF-7@BIT-COOH),革兰氏阴性菌(E.coli)和革兰氏阳性菌(S.aureus)的抑菌圈直径分别提高至(21.7±0.2)和(21.7±0.3)mm。进一步利用激光共聚焦观察涂层表面的细菌/藻类贴附情况,表明添加质量分数4%NH_(2)-ZIF-7@BIT-COOH的混合树脂涂层具有优异的防细菌/藻类贴附性能。结论利用NH_(2)-ZIF-7封装BIT-COOH防污剂,可有效捕获、稳定释放并具有优异的抗菌性能,另外在丙烯酸树脂涂层中加入NH_(2)-ZIF-7@BIT-COOH新型缓释防污剂能够有效抑制细菌/海藻的贴附,为新型缓释长效广谱低毒的防污剂开发提供了新的思路。 展开更多

关键词 金属有机框架材料 1 2-苯并异噻唑啉-3-酮 缓释 抗菌 防污 涂层

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N-苯甲酰基苯并异噻唑-3-酮硫代甲酰胺类化合物的合成及生物活性 被引量：5

4

作者 王向辉 杨建新 +2 位作者 贺永宁 盘茂东 林强 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第8期771-774,共4页

通过1,2-苯并异噻唑啉-2（3H）-酮和硫代异氰酸苯甲酸酐类化合物反应,合成了7种N-苯甲酰基苯并异噻唑-3-酮硫代甲酰胺类化合物,用IR、MS、^1HNMR、^13CNMR对其结构进行了表征;活性测试表明,浓度为0.005mol/L的该类化合物溶液对鳗孤菌、... 通过1,2-苯并异噻唑啉-2（3H）-酮和硫代异氰酸苯甲酸酐类化合物反应,合成了7种N-苯甲酰基苯并异噻唑-3-酮硫代甲酰胺类化合物,用IR、MS、^1HNMR、^13CNMR对其结构进行了表征;活性测试表明,浓度为0.005mol/L的该类化合物溶液对鳗孤菌、拟态孤菌、溶藻弧菌、大肠杆菌和嗜水性单胞菌的抑菌率达40.5%～100%。 展开更多

关键词 1 2-苯并异噻唑啉-2(3H)-酮 硫代异氰酸苯甲酸酐 杀菌剂 医药与日化原料

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微波法合成2-羟乙基苯并[d]异噻唑-3(2H)-酮 被引量：6

5

作者 游诚舨 游诚航 +4 位作者 王向辉 李华燕 尹学琼 杨建新 林强 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期778-782,共5页

以苯并异噻唑-3(2H)-酮(BIT)及氯乙醇为原料微波法合成了2-羟乙基苯并[d]异噻唑-3(2H)酮。考察了氢氧化钠量,氯乙醇用量,反应时间,反应温度对反应的影响,经正交实验设计得到了最佳反应条件,最佳反应条件下收率为83.3%。结果表明,与传统... 以苯并异噻唑-3(2H)-酮(BIT)及氯乙醇为原料微波法合成了2-羟乙基苯并[d]异噻唑-3(2H)酮。考察了氢氧化钠量,氯乙醇用量,反应时间,反应温度对反应的影响,经正交实验设计得到了最佳反应条件,最佳反应条件下收率为83.3%。结果表明,与传统工艺相比,微波技术合成2-羟乙基苯并[d]异噻唑-3(2H)-酮的方法具有操作方便、收率高等特点,具有一定的应用价值。 展开更多

关键词 2-羟乙基苯并[d]异噻唑-3(2H)酮 微波 合成 正交试验

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紫外分光光度法用于杀菌剂1,2-苯并异噻唑啉-3-酮的分析 被引量：19

6

作者 郑静 陈燕青 +1 位作者 龚晨 黄焕 《郑州大学学报（理学版）》 CAS 北大核心 2011年第1期122-124,共3页

运用紫外分光光度法测定了杀菌剂1,2-苯并异噻唑啉-3-酮(BIT)的含量,采用水作溶剂,在225 nm处测定BIT的含量.结果表明BIT在6.755×10-6～4.728×10-5mol/L范围内吸光度和浓度呈良好的线性关系(R=0.999 9),平均回收率为103.25%.... 运用紫外分光光度法测定了杀菌剂1,2-苯并异噻唑啉-3-酮(BIT)的含量,采用水作溶剂,在225 nm处测定BIT的含量.结果表明BIT在6.755×10-6～4.728×10-5mol/L范围内吸光度和浓度呈良好的线性关系(R=0.999 9),平均回收率为103.25%.该方法操作简单,重现性好,结果准确. 展开更多

关键词 1 2-苯并异噻唑啉-3-酮 紫外分光光度法 测定

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1,2-苯并异噻唑啉-3-酮-壳聚糖缓释微球的制备及其性能研究 被引量：5

7

作者 李志宏 梁国雷 +3 位作者 关静 黄姝杰 武继民 张西正 《化工新型材料》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期77-79,共3页

利用乳化交联法制备了1,2-苯并异噻唑啉-3-酮-壳聚糖缓释微球,通过扫描电子显微镜（SEM）、动态光散射（DLS）、傅里叶变换红外光谱（FT-IR）、X射线衍射和热重-差热分析等检测手段考察分析了微球的性能,并通过体外模拟释放探讨了其控... 利用乳化交联法制备了1,2-苯并异噻唑啉-3-酮-壳聚糖缓释微球,通过扫描电子显微镜（SEM）、动态光散射（DLS）、傅里叶变换红外光谱（FT-IR）、X射线衍射和热重-差热分析等检测手段考察分析了微球的性能,并通过体外模拟释放探讨了其控释性能。结果表明：所制备的微球表面光滑,成球性好,分散性能优异,微球粒径主要集中在3~8μm范围内,BIT分子以物理包埋的方式与壳聚糖分子之间相结合,并被壳聚糖分子完全包裹;模拟释放实验表明,BIT-CSM可实现BIT的长期稳定释放,具有一定的控释效果。 展开更多

关键词 1 2-苯并异噻唑啉-3-酮 壳聚糖 微球 控释

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吡啶衍生物研究(VI):3-异烟酰胺基-2-烃基噻唑啉-4-酮的合成及生物活性 被引量：2

8

作者 吴清来 毛淑芬 +2 位作者 慕长炜 杨宏伟 覃兆海 《农药学学报》 CAS CSCD 2002年第1期70-74,共5页

通过巯基乙酸与异烟酰腙的亲核加成 ,再经分子内酰胺化反应合成了一系列 3-异烟酰胺基 -2 -烃基噻唑啉 - 4-酮类化合物 ,其结构经元素分析和 1H NMR确认。室内生物活性研究表明 ,化合物IIc和 IIh在 5 0 mg/L浓度下对葡萄白腐病 Coniothy... 通过巯基乙酸与异烟酰腙的亲核加成 ,再经分子内酰胺化反应合成了一系列 3-异烟酰胺基 -2 -烃基噻唑啉 - 4-酮类化合物 ,其结构经元素分析和 1H NMR确认。室内生物活性研究表明 ,化合物IIc和 IIh在 5 0 mg/L浓度下对葡萄白腐病 Coniothyrium diplodiella(Speg.) Sace离体相对抑制百分数达 80 %。 展开更多

关键词 吡啶衍生物 3-异烟酰胺基-2-烃基噻唑啉-4-酮 合成 生物活性 农药 杀菌活性

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氧化法制备1,2-苯并异噻唑啉-3-酮 被引量：2

9

作者 张可青 任蕊 +1 位作者 杨俊伟 李程碑 《应用化工》 CAS CSCD 2014年第9期1637-1639,1643,共4页

以二硫化二苯甲酸为起始原料，经酰胺化后以双氧水为氧化剂，制备1，2-苯并异噻唑啉-3-酮。结果表明，在氧化剂与酰胺的摩尔比为1.2：1，反应时间为3 h，反应温度60℃条件下，反应总收率可达67.7%，产物熔点156~158℃。加入催化剂三乙... 以二硫化二苯甲酸为起始原料，经酰胺化后以双氧水为氧化剂，制备1，2-苯并异噻唑啉-3-酮。结果表明，在氧化剂与酰胺的摩尔比为1.2：1，反应时间为3 h，反应温度60℃条件下，反应总收率可达67.7%，产物熔点156~158℃。加入催化剂三乙胺，可加速反应，使得反应时间缩短为2 h，同时氧化反应产率提高为79.2%。 展开更多

关键词 1 2-苯并异噻唑啉-3-酮 杀菌剂 二硫化二苯甲酸 氧化反应

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1,2-苯并-异噻唑啉-3-酮与锌(Ⅱ)、铜(Ⅱ)配合物的合成及其抑菌性 被引量：2

10

作者 付忠叶 于良民 王庆 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2012年第7期641-645,共5页

1,2-苯并-异噻唑啉-3-酮(BIT)与醋酸锌、醋酸铜反应得到配合物[Zn(BIT-H)2](1)及[Cu(BIT)(BIT-H)(CH3COO)](2);通过元素分析、核磁共振、红外光谱和紫外可见分析等手段对配合物结构进行表征。将配合物1和配合物2分别做抑菌实验,它们对... 1,2-苯并-异噻唑啉-3-酮(BIT)与醋酸锌、醋酸铜反应得到配合物[Zn(BIT-H)2](1)及[Cu(BIT)(BIT-H)(CH3COO)](2);通过元素分析、核磁共振、红外光谱和紫外可见分析等手段对配合物结构进行表征。将配合物1和配合物2分别做抑菌实验,它们对大肠杆菌的最小抑菌质量浓度分别为2.344×10-3、1.172×10-3 g/L,对金黄色葡萄球菌的最小抑菌质量浓度分别为5.86×10-4、5.86×10-4 g/L,配合物的抑菌性能很好。 展开更多

关键词 1 2-苯并-异噻唑啉-3-酮 配合物 抑菌性 功能材料

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1,2-二(3-羰基苯并[d]异噻唑-2(3H)-基)乙烷-1,2-二酮合成及其抑菌活性的测定

11

作者 王栋 张鹏云 +4 位作者 陈卫东 姬鹏燕 杨文龙 刘茵 李春新 《应用化工》 CAS CSCD 2013年第1期18-21,共4页

以邻氯苯腈为原料合成2-甲硫基苯甲腈,与磺酰氯在氯苯中反应,制得1,2-苯并异噻唑啉-3-酮(BIT),最后与草酰氯反应,制得目标产物1,2-二(3-羰基苯并[d]异噻唑-2(3H)-基)乙烷-1,2-二酮,其结构用红外光谱和1H NMR光谱进行了确证,并进行了抑... 以邻氯苯腈为原料合成2-甲硫基苯甲腈,与磺酰氯在氯苯中反应,制得1,2-苯并异噻唑啉-3-酮(BIT),最后与草酰氯反应,制得目标产物1,2-二(3-羰基苯并[d]异噻唑-2(3H)-基)乙烷-1,2-二酮,其结构用红外光谱和1H NMR光谱进行了确证,并进行了抑菌活性的测试,结果表明,该化合物最低抑菌浓度达到8μg/mL。 展开更多

关键词 1 2-苯并异噻唑啉-3-酮 合成 1 2-二(3-羰基苯并[d]异噻唑-2(3H)-基)乙烷-1 2-二酮 活性测试

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新型杀菌剂1,2-苯并异噻唑啉-3-酮的杀菌效力的测定和杀菌机理的研究

12

作者 于宏安 《现代园艺》 2015年第9期5-7,共3页

主要阐述了工业防腐防霉剂1,2-苯并异噻唑啉-3-酮在农业生产中的应用。根据主要成分不同配方的杀菌剂对棉花枯萎病病原菌进行室内毒力实验和进行筛选,以筛选出来的杀菌剂为目标杀菌剂进行杀菌机理及无毒性的研究。

关键词 1 2-苯并异噻唑啉-3-酮 杀菌剂 杀菌机理

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苯并异噻唑啉酮类化合物的合成与活性研究 被引量：12

13

作者 王向辉 杨建新 +1 位作者 游诚航 林强 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2011年第10期1290-1294,共5页

通过烷基醇与固体三光气(BTC)反应后加入1,2-苯并异噻唑啉-2(3H)-酮(BIT)继续反应的"一锅法"制备了8种未见文献报道的2-(苯并异噻唑啉-3-酮-2-基)甲酸酯类化合物。化合物结构经IR、1HNMR和元素分析确认,并且对枯草芽孢杆菌、... 通过烷基醇与固体三光气(BTC)反应后加入1,2-苯并异噻唑啉-2(3H)-酮(BIT)继续反应的"一锅法"制备了8种未见文献报道的2-(苯并异噻唑啉-3-酮-2-基)甲酸酯类化合物。化合物结构经IR、1HNMR和元素分析确认,并且对枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、嗜水单细胞菌和大肠杆菌进行了初步抑菌活性实验,实验结果表明大部分化合物表现出良好的抑菌活性,当浓度为100mg/L时化合物对枯草芽孢杆菌的抑制效果为100%,对金黄色葡萄球菌也表现出良好的抑制效果,抑菌率为76.39%～100%。 展开更多

关键词 1 2-苯并异噻唑啉-2(3H)-酮 合成 抑菌活性

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苯并异噻唑啉酮类化合物的生物活性研究 被引量：8

14

作者 郑洪辉 王向辉 +1 位作者 杨建新 林强 《生物学杂志》 CAS CSCD 2011年第4期7-9,共3页

对合成的5种苯并异噻唑啉酮类化合物进行了生物活性研究。抑菌试验结果表明,化合物a与化合物b对大肠杆菌最小抑菌浓度为12.5mg/L。对金黄色葡萄球菌都表现出良好的抑菌活性。对亚心形扁藻,蛋白核小球藻,球等鞭金藻,化合物都有抑制其生... 对合成的5种苯并异噻唑啉酮类化合物进行了生物活性研究。抑菌试验结果表明,化合物a与化合物b对大肠杆菌最小抑菌浓度为12.5mg/L。对金黄色葡萄球菌都表现出良好的抑菌活性。对亚心形扁藻,蛋白核小球藻,球等鞭金藻,化合物都有抑制其生长的活性,亚心形扁藻耐受性最高,球等鞭金藻的耐受性最低,蛋白核小球藻的耐受性居中。 展开更多

关键词 苯并异噻唑啉-3-酮 抑藻 抑菌

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苯并异噻唑啉酮类衍生物的合成及活性评估 被引量：1

15

作者 于鹏 李溪 +2 位作者 胡俊 韩琳 徐炎华 《南京工业大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2015年第2期70-74,107,共6页

为了开发新型具有良好生物活性的苯并异噻唑啉酮类衍生物,以1,2-苯并异噻唑啉-3-酮(BIT)和取代苯胺为原料,采用缩合工艺合成了5个新型具有潜在生物活性的苯并异噻唑啉酮乙酰胺系列衍生物(5a^5e),最终产物结构经核磁氢谱(1H NMR)、红外光... 为了开发新型具有良好生物活性的苯并异噻唑啉酮类衍生物,以1,2-苯并异噻唑啉-3-酮(BIT)和取代苯胺为原料,采用缩合工艺合成了5个新型具有潜在生物活性的苯并异噻唑啉酮乙酰胺系列衍生物(5a^5e),最终产物结构经核磁氢谱(1H NMR)、红外光谱(IR)和元素分析表征确证系目标化合物。同时,以2-(苯并异噻唑啉-3-酮-2-基)-N-苯基乙酰胺(5a)为例,通过研究反应时间和投料顺序,优化了缩合反应条件,得到在同时投料,并且反应时间为20 h时,产物收率最高为73%。此外,采用平板计数法测试了目标化合物的抑菌活性,结果表明,该系列化合物对海水异养菌率在质量分数为0.04%时,抑菌率均为100%,在质量分数为0.01%时,抑菌率均在80%以上,在质量分数为0.005%时,抑菌率均在65%以上。所合成的新型苯并异噻唑啉酮乙酰胺系列衍生物结构新颖,采用的酰胺缩合工艺反应条件温和,收率高,且对海水异养菌具有良好的抑制作用。 展开更多

关键词 1 2-苯并异噻唑啉-3-酮 苯胺 抗菌活性

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苯并异噻唑啉酮功能化的丙烯酸树脂的合成及生物活性研究

16

作者 王雪梅 董苗 +2 位作者 卢凌彬 陈俊华 杨建新 《化工新型材料》 CAS CSCD 北大核心 2021年第1期121-125,共5页

以苯并异噻唑啉酮(BIT)、N-甲基烯丙基胺和三光气为原料,设计合成N-烯丙基-N-甲基取代的苯并异噻唑啉-3-酮甲酰胺单体;然后与甲基丙烯酸甲脂、丙烯酸丁酯等进行共聚反应,得到BIT功能化的丙烯酸树脂共聚物。活性测试结果表明,该类树脂对... 以苯并异噻唑啉酮(BIT)、N-甲基烯丙基胺和三光气为原料,设计合成N-烯丙基-N-甲基取代的苯并异噻唑啉-3-酮甲酰胺单体;然后与甲基丙烯酸甲脂、丙烯酸丁酯等进行共聚反应,得到BIT功能化的丙烯酸树脂共聚物。活性测试结果表明,该类树脂对藻类及菌类的生长均有明显抑制作用。抑藻性能测试发现,共聚物对球等鞭金藻的抑制作用最强,对蛋白核小球藻最弱。抑菌性能测试发现,共聚物对金黄色葡萄球菌的抑制作用最强,对副溶血性弧菌最弱。 展开更多

关键词 苯并异噻唑啉-3-酮 共聚反应 丙烯酸树脂 生物活性

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β-环糊精包合皮革防霉剂OIT的研究 被引量：1

17

作者 邵超群 陈均志 《陕西科技大学学报（自然科学版）》 2008年第5期47-50,共4页

采用β-环糊精包合皮革防霉剂N-辛基-4-异噻唑啉-3-酮(OIT)制得了缓释长效防霉剂,研究了OIT与β-环糊精的质量比、包合时间、包合温度对产物包合率的影响,得到了最佳包合条件,最后对产物进行了表征和缓释性能的测定.

关键词 Β-环糊精 n-辛基-4-异噻唑啉-3-酮 包合物 皮革 防霉剂

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柑橘黄龙病防控药剂筛选试验初报 被引量：17

18

作者 陈仕钦 卢小林 +3 位作者 陈玉龙 吴东 杨必赛 王中康 《植物保护》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期166-170,共5页

为筛选有效防治罹病柑橘植株体内黄龙病菌的药剂,选取6种药剂进行韧皮部输液,利用实时定量PCR对病株体内带菌量进行动态监测以确定相对防效.结果表明,连续施药8个月后,硫酸铜、布罗波尔处理组和对照组带菌量下降了20％～30％,2,2-二溴-3... 为筛选有效防治罹病柑橘植株体内黄龙病菌的药剂,选取6种药剂进行韧皮部输液,利用实时定量PCR对病株体内带菌量进行动态监测以确定相对防效.结果表明,连续施药8个月后,硫酸铜、布罗波尔处理组和对照组带菌量下降了20％～30％,2,2-二溴-3-次氮基丙酰胺、异噻唑啉酮以及氨苄青霉素带菌量减少了80％以上;ZnSO4处理带菌量下降了65.60％.各观察期内相对防效都超过50％的药剂有2,2-二溴-3-次氮基丙酰胺（≥50％）和氨苄青霉素（≥70％）.相对防效分析表明,施药后8个月1 g/L 2,2-二溴-3-次氮基丙酰胺、异噻唑啉酮、氨苄青霉素相对防效分别达到了89.75％、83.72％和87.27％,初步判断这3种药剂对黄龙病病树有防控效果. 展开更多

关键词 黄龙病 韧皮部 2 2-二溴-3-次氮基丙酰胺 异噻唑啉酮 氨苄青霉素

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