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碘代水杨醛合成方法的改进
被引量：
4
1
作者
高文涛
孙连杰
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第2期257-260,共4页
以水杨醛及取代水杨醛1a-g为原料,在环境友好介质聚乙二醇400(PEG-400)中,N-碘代丁二酰亚胺(NIS)为碘化试剂于温和条件下高收率的(79-87%)合成了碘代水杨醛2a-g。其中5-甲基-3,6-二碘水杨醛(2b)为未见文献报道的新化合物,其结构经IR,NMR...
以水杨醛及取代水杨醛1a-g为原料,在环境友好介质聚乙二醇400(PEG-400)中,N-碘代丁二酰亚胺(NIS)为碘化试剂于温和条件下高收率的(79-87%)合成了碘代水杨醛2a-g。其中5-甲基-3,6-二碘水杨醛(2b)为未见文献报道的新化合物,其结构经IR,NMR,MS确定。
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关键词
合成
n-碘代丁二酰亚胺
(NIS)
碘
代
水杨醛
绿色
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职称材料
1-(3-氟苯基)-2-(6-甲氧基-2-(1-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙烯基)苯并呋喃-5-基)乙烯合成工艺优化及活性初探
被引量：
1
2
作者
陈嘉媛
高祎婷
+2 位作者
骈继鑫
包颖
杨康
《化学与生物工程》
CAS
北大核心
2024年第8期32-37,共6页
以4-甲氧基水杨醛为原料、乙腈为溶剂,通过溴代、碘代、Rap-Stoermer偶联、Heck偶联4步反应合成了目标化合物1-(3-氟苯基)-2-(6-甲氧基-2-(1-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙烯基)苯并呋喃-5-基)乙烯,通过单因素实验对关键步骤碘代反应条件进行...
以4-甲氧基水杨醛为原料、乙腈为溶剂,通过溴代、碘代、Rap-Stoermer偶联、Heck偶联4步反应合成了目标化合物1-(3-氟苯基)-2-(6-甲氧基-2-(1-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙烯基)苯并呋喃-5-基)乙烯,通过单因素实验对关键步骤碘代反应条件进行了优化,通过^(1)HNMR、^(13)CNMR、MS对目标化合物的结构进行了表征,并对目标化合物的微管蛋白和PI3K双靶点抑制活性进行了初步研究。结果表明,碘代反应最佳条件为:以对甲苯磺酸一水合物为催化剂、反应温度25℃、反应时间10 h、碘代试剂用量n(4-甲氧基水杨醛)∶n(N-碘代丁二酰亚胺)为1∶1.0、溶剂用量n(4-甲氧基水杨醛)∶V(乙腈)为1∶3(mmol∶mL),在此条件下碘代反应产率为70.6%;通过分子对接验证了目标化合物具有双靶点抑制活性,其对微管蛋白的抑制活性高于对PI3K的抑制活性。
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关键词
4-甲氧基水杨醛
n-碘代丁二酰亚胺
化学合成
分子对接
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职称材料
无催化剂下烯烃双官能团化反应
3
作者
金红卫
高丙杰
+1 位作者
刘道宏
周丙伟
《浙江工业大学学报》
CAS
北大核心
2019年第6期654-659,共6页
发展了一种无催化剂催化的烯烃碘氧双官能团化反应,以烯烃、N-碘代丁二酰亚胺和3-羟基-1,2,3-苯并三嗪-4(3H)-酮为起始原料,通过加成反应实现了烯烃的3-碘2-氧双官能团化的三组分反应。该反应具有无需催化剂、条件温和、产率良好、区域...
发展了一种无催化剂催化的烯烃碘氧双官能团化反应,以烯烃、N-碘代丁二酰亚胺和3-羟基-1,2,3-苯并三嗪-4(3H)-酮为起始原料,通过加成反应实现了烯烃的3-碘2-氧双官能团化的三组分反应。该反应具有无需催化剂、条件温和、产率良好、区域选择性好和操作简单等优点,从而为含碘氧类化合物的高效绿色合成提供了新方法。
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关键词
烯烃
n-碘代丁二酰亚胺
3-羟基-1
2
3-苯并三嗪-4(3H)-酮
双官能团化反应
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职称材料
题名
碘代水杨醛合成方法的改进
被引量：
4
1
作者
高文涛
孙连杰
机构
渤海大学超精细化学品研究所
出处
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第2期257-260,共4页
基金
辽宁省自然科学基金项目(No.201202001)资助
文摘
以水杨醛及取代水杨醛1a-g为原料,在环境友好介质聚乙二醇400(PEG-400)中,N-碘代丁二酰亚胺(NIS)为碘化试剂于温和条件下高收率的(79-87%)合成了碘代水杨醛2a-g。其中5-甲基-3,6-二碘水杨醛(2b)为未见文献报道的新化合物,其结构经IR,NMR,MS确定。
关键词
合成
n-碘代丁二酰亚胺
(NIS)
碘
代
水杨醛
绿色
Keywords
synthesis
1 -iodopyrrolidine-3,4-dione （NIS）
iodo-substituted salicylaldehydes
green
分类号
O625 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
1-(3-氟苯基)-2-(6-甲氧基-2-(1-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙烯基)苯并呋喃-5-基)乙烯合成工艺优化及活性初探
被引量：
1
2
作者
陈嘉媛
高祎婷
骈继鑫
包颖
杨康
机构
新疆第二医学院药学院
出处
《化学与生物工程》
CAS
北大核心
2024年第8期32-37,共6页
基金
新疆维吾尔自治区自然科学基金地州科学基金项目(2021D01F40),新疆第二医学院科研基金面上项目(MS202301)。
文摘
以4-甲氧基水杨醛为原料、乙腈为溶剂,通过溴代、碘代、Rap-Stoermer偶联、Heck偶联4步反应合成了目标化合物1-(3-氟苯基)-2-(6-甲氧基-2-(1-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙烯基)苯并呋喃-5-基)乙烯,通过单因素实验对关键步骤碘代反应条件进行了优化,通过^(1)HNMR、^(13)CNMR、MS对目标化合物的结构进行了表征,并对目标化合物的微管蛋白和PI3K双靶点抑制活性进行了初步研究。结果表明,碘代反应最佳条件为:以对甲苯磺酸一水合物为催化剂、反应温度25℃、反应时间10 h、碘代试剂用量n(4-甲氧基水杨醛)∶n(N-碘代丁二酰亚胺)为1∶1.0、溶剂用量n(4-甲氧基水杨醛)∶V(乙腈)为1∶3(mmol∶mL),在此条件下碘代反应产率为70.6%;通过分子对接验证了目标化合物具有双靶点抑制活性,其对微管蛋白的抑制活性高于对PI3K的抑制活性。
关键词
4-甲氧基水杨醛
n-碘代丁二酰亚胺
化学合成
分子对接
Keywords
4-methoxy salicylaldehyde
n-
iodo succinimide
chemical synthesis
molecular docking
分类号
TQ463 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
无催化剂下烯烃双官能团化反应
3
作者
金红卫
高丙杰
刘道宏
周丙伟
机构
浙江工业大学化学工程学院
出处
《浙江工业大学学报》
CAS
北大核心
2019年第6期654-659,共6页
基金
国家自然科学基金资助项目(21772176)
文摘
发展了一种无催化剂催化的烯烃碘氧双官能团化反应,以烯烃、N-碘代丁二酰亚胺和3-羟基-1,2,3-苯并三嗪-4(3H)-酮为起始原料,通过加成反应实现了烯烃的3-碘2-氧双官能团化的三组分反应。该反应具有无需催化剂、条件温和、产率良好、区域选择性好和操作简单等优点,从而为含碘氧类化合物的高效绿色合成提供了新方法。
关键词
烯烃
n-碘代丁二酰亚胺
3-羟基-1
2
3-苯并三嗪-4(3H)-酮
双官能团化反应
Keywords
alkene
1-iodopyrrolidine-2,5-dione
3-hydroxy-1,2,3-benzotriazi
n-
4(3H)-one
bifunctionalization
分类号
O625.4 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
碘代水杨醛合成方法的改进
高文涛
孙连杰
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2013
4
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
1-(3-氟苯基)-2-(6-甲氧基-2-(1-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙烯基)苯并呋喃-5-基)乙烯合成工艺优化及活性初探
陈嘉媛
高祎婷
骈继鑫
包颖
杨康
《化学与生物工程》
CAS
北大核心
2024
1
在线阅读
下载PDF
职称材料
3
无催化剂下烯烃双官能团化反应
金红卫
高丙杰
刘道宏
周丙伟
《浙江工业大学学报》
CAS
北大核心
2019
0
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职称材料
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