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N-甲酰-α-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸的合成
被引量:
1
1
作者
陈金龙
钱俊青
+2 位作者
丁伟强
陈建土
祝建华
《浙江工业大学学报》
CAS
2005年第6期644-646,共3页
探讨了以N-甲酰-L-天冬氨酸酐和L-苯丙氨酸为主要原料制备甜味剂阿斯巴甜中间体(N-甲酰--αL-天冬氨酰-L-苯丙氨酸)的合成工艺.以乙酸为溶剂,N-甲酰-L-天冬氨酸酐与L-苯丙氨酸进行缩合反应生成N-甲酰--αL-天冬氨酰-L-苯丙氨酸,考察了...
探讨了以N-甲酰-L-天冬氨酸酐和L-苯丙氨酸为主要原料制备甜味剂阿斯巴甜中间体(N-甲酰--αL-天冬氨酰-L-苯丙氨酸)的合成工艺.以乙酸为溶剂,N-甲酰-L-天冬氨酸酐与L-苯丙氨酸进行缩合反应生成N-甲酰--αL-天冬氨酰-L-苯丙氨酸,考察了乙酸用量、反应温度、时间和N-甲酰-L-天冬氨酸酐与L-苯丙氨酸的比例对反应收率的影响,得到优化的工艺条件为:反应温度40℃,反应时间5 h,乙酸的量为L-苯丙氨酸质量的3.53倍,N-甲酰-L-天冬氨酸酐与L-苯丙氨酸的质量比为0.95∶1,此时产物收率达95.46%.并且α-异构体与β-异构体的比例达到75∶25.
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关键词
阿斯巴甜
n-甲酰-α-l-天冬氨酰-l-苯丙氨酸
L
-
苯丙
氨
酸
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职称材料
N-甲酰-L-天冬氨酸酐的合成
被引量:
2
2
作者
冷一欣
芮新生
+2 位作者
马江权
孙豪义
周宏斌
《精细化工》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2001年第1期50-52,共3页
在乙酸酐溶剂中 ,以氧化镁为催化剂 ,L 天冬氨酸与甲酸进行甲酰化反应并脱水生成N 甲酰 L 天冬氨酸酐。考察了温度、时间、甲酸和乙酸酐用量比对反应的影响 ,得到了优化的反应条件为 :反应温度 5 0℃ ,反应时间 5h ,甲酸与L 天冬氨酸...
在乙酸酐溶剂中 ,以氧化镁为催化剂 ,L 天冬氨酸与甲酸进行甲酰化反应并脱水生成N 甲酰 L 天冬氨酸酐。考察了温度、时间、甲酸和乙酸酐用量比对反应的影响 ,得到了优化的反应条件为 :反应温度 5 0℃ ,反应时间 5h ,甲酸与L 天冬氨酸的物质的量比为 1 6∶1 0 ,乙酸酐与L 天冬氨酸的物质的量比为 2 3∶1 0 ,此时产物收率达 90 35 %。
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关键词
n-
甲酰
-l-
天
冬
氨
酸
酐
L
-
天
冬
氨
酸
甲酰
化
合成
甜味剂
中间体
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职称材料
α,β-聚[N-(丁二酸基)-L-天冬酰胺]的合成及其顺铂大分子药物的细胞毒性
被引量:
2
3
作者
王成运
公彦宝
+3 位作者
刘顺英
罗淑芳
黄进
余家会
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2008年第8期1665-1670,共6页
L-天冬氨酸在H2O/三乙胺混合溶剂中直接均相开环聚(L-天冬酰亚胺)(PSI),合成α,β-聚[N-(丁二酸基)-L-天冬酰胺](PSAA).研究了H2O和三乙胺的混合体积比对反应物溶解性能的影响,并用FTIR和1HNMR表征了PSAA的结构.以PSAA和α,β-聚(L-天...
L-天冬氨酸在H2O/三乙胺混合溶剂中直接均相开环聚(L-天冬酰亚胺)(PSI),合成α,β-聚[N-(丁二酸基)-L-天冬酰胺](PSAA).研究了H2O和三乙胺的混合体积比对反应物溶解性能的影响,并用FTIR和1HNMR表征了PSAA的结构.以PSAA和α,β-聚(L-天冬氨酸)(PAsp)为载体,与顺式二氯二氨合铂(Ⅱ)(CDDP)络合,合成了PSAA-CDDP和PAsp-CDDP大分子药物.结果表明,载体PSAA和PAsp对Bel7402细胞的毒性均低于同浓度的聚赖氨酸;PSAA-CDDP的水溶性良好,载药量较高,达到了14.6%,其药物控制释放性能较好;PSAA-CDDP和PAsp-CDDP的细胞毒性随着其浓度的增大而增大,且细胞毒性PAsp-CDDP<PSAA-CDDP<CDDP.
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关键词
α
β
-
聚(L
-
天
冬
氨
酸
)
α
β
-
聚[
n-
(丁二
酸
基)
-l-
天
冬
酰
胺]
顺铂
大分子药物
细胞毒性
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职称材料
题名
N-甲酰-α-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸的合成
被引量:
1
1
作者
陈金龙
钱俊青
丁伟强
陈建土
祝建华
机构
浙江工业大学药学院
浙江绍兴亚美生物化工有限公司
出处
《浙江工业大学学报》
CAS
2005年第6期644-646,共3页
文摘
探讨了以N-甲酰-L-天冬氨酸酐和L-苯丙氨酸为主要原料制备甜味剂阿斯巴甜中间体(N-甲酰--αL-天冬氨酰-L-苯丙氨酸)的合成工艺.以乙酸为溶剂,N-甲酰-L-天冬氨酸酐与L-苯丙氨酸进行缩合反应生成N-甲酰--αL-天冬氨酰-L-苯丙氨酸,考察了乙酸用量、反应温度、时间和N-甲酰-L-天冬氨酸酐与L-苯丙氨酸的比例对反应收率的影响,得到优化的工艺条件为:反应温度40℃,反应时间5 h,乙酸的量为L-苯丙氨酸质量的3.53倍,N-甲酰-L-天冬氨酸酐与L-苯丙氨酸的质量比为0.95∶1,此时产物收率达95.46%.并且α-异构体与β-异构体的比例达到75∶25.
关键词
阿斯巴甜
n-甲酰-α-l-天冬氨酰-l-苯丙氨酸
L
-
苯丙
氨
酸
Keywords
aspartame
n-
formyl
-
a
-l-
aspartyl
-l-
phenylalaine
L
-
phenylalaine
分类号
O629.72 [理学—有机化学]
R979.9 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
N-甲酰-L-天冬氨酸酐的合成
被引量:
2
2
作者
冷一欣
芮新生
马江权
孙豪义
周宏斌
机构
江苏石油化工学院化工系
常州常茂生物化学工程有限公司
出处
《精细化工》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2001年第1期50-52,共3页
文摘
在乙酸酐溶剂中 ,以氧化镁为催化剂 ,L 天冬氨酸与甲酸进行甲酰化反应并脱水生成N 甲酰 L 天冬氨酸酐。考察了温度、时间、甲酸和乙酸酐用量比对反应的影响 ,得到了优化的反应条件为 :反应温度 5 0℃ ,反应时间 5h ,甲酸与L 天冬氨酸的物质的量比为 1 6∶1 0 ,乙酸酐与L 天冬氨酸的物质的量比为 2 3∶1 0 ,此时产物收率达 90 35 %。
关键词
n-
甲酰
-l-
天
冬
氨
酸
酐
L
-
天
冬
氨
酸
甲酰
化
合成
甜味剂
中间体
Keywords
n-
formyl
-l-
aspartic anhydride
L aspartic acid
formylation
分类号
TQ225.23 [化学工程—有机化工]
TS264.9 [轻工技术与工程—发酵工程]
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职称材料
题名
α,β-聚[N-(丁二酸基)-L-天冬酰胺]的合成及其顺铂大分子药物的细胞毒性
被引量:
2
3
作者
王成运
公彦宝
刘顺英
罗淑芳
黄进
余家会
机构
华东师范大学新药创制先进技术研究院
出处
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2008年第8期1665-1670,共6页
基金
国家自然科学基金(批准号:20504010)
上海市自然科学基金(批准号:07ZR14034)
+1 种基金
上海市纳米专项研究基金(批准号:0652nm009
0752nm022)资助
文摘
L-天冬氨酸在H2O/三乙胺混合溶剂中直接均相开环聚(L-天冬酰亚胺)(PSI),合成α,β-聚[N-(丁二酸基)-L-天冬酰胺](PSAA).研究了H2O和三乙胺的混合体积比对反应物溶解性能的影响,并用FTIR和1HNMR表征了PSAA的结构.以PSAA和α,β-聚(L-天冬氨酸)(PAsp)为载体,与顺式二氯二氨合铂(Ⅱ)(CDDP)络合,合成了PSAA-CDDP和PAsp-CDDP大分子药物.结果表明,载体PSAA和PAsp对Bel7402细胞的毒性均低于同浓度的聚赖氨酸;PSAA-CDDP的水溶性良好,载药量较高,达到了14.6%,其药物控制释放性能较好;PSAA-CDDP和PAsp-CDDP的细胞毒性随着其浓度的增大而增大,且细胞毒性PAsp-CDDP<PSAA-CDDP<CDDP.
关键词
α
β
-
聚(L
-
天
冬
氨
酸
)
α
β
-
聚[
n-
(丁二
酸
基)
-l-
天
冬
酰
胺]
顺铂
大分子药物
细胞毒性
Keywords
α,β
-
Poly ( L
-
aspartic acid )
α,β
-
Poly [ (
n-
succinyl )
-l-
aspartamide ~
cis
-
Dichlorodiammine platinum( Ⅱ )
Macromolecular prodmg
Cytotoxicity
分类号
O631 [理学—高分子化学]
在线阅读
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
N-甲酰-α-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸的合成
陈金龙
钱俊青
丁伟强
陈建土
祝建华
《浙江工业大学学报》
CAS
2005
1
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下载PDF
职称材料
2
N-甲酰-L-天冬氨酸酐的合成
冷一欣
芮新生
马江权
孙豪义
周宏斌
《精细化工》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2001
2
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下载PDF
职称材料
3
α,β-聚[N-(丁二酸基)-L-天冬酰胺]的合成及其顺铂大分子药物的细胞毒性
王成运
公彦宝
刘顺英
罗淑芳
黄进
余家会
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2008
2
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