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3-正丁基锡-N-琥珀酰亚胺苯甲酸酯的合成及其^(125)I标记
被引量：
4
1
作者
刘振锋
汪勇先
+3 位作者
周伟
王丽华
夏姣云
尹端沚
《同位素》
CAS
北大核心
2005年第3期148-152,共5页
合成了3-正丁基锡-N-琥珀酰亚胺苯甲酸酯(ATE)和N-琥珀酰亚胺-3-碘苯甲酸酯(SIB),其产率分别为45.4%和71.4%,并用核磁、质谱、红外等对它们的结构进行了表征。对ATE进行了125I标记,得到S125IB,标记率可达93.0%,放化纯度>98.0%。本方...
合成了3-正丁基锡-N-琥珀酰亚胺苯甲酸酯(ATE)和N-琥珀酰亚胺-3-碘苯甲酸酯(SIB),其产率分别为45.4%和71.4%,并用核磁、质谱、红外等对它们的结构进行了表征。对ATE进行了125I标记,得到S125IB,标记率可达93.0%,放化纯度>98.0%。本方法为放射性药物碘的间接标记提供了重要参考。
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关键词
3
-
正
丁基锡
-
n-
琥珀
酰
亚
胺
苯甲酸
酯
(
ate
)
n-
琥珀
酰
亚
胺
-
3
-
碘
苯甲酸
酯
(SIB)
^125I标记
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职称材料
N-琥珀酰亚胺-3-碘[^(125)I]苯甲酸酯标记人IgG
2
作者
刘振锋
汪勇先
+4 位作者
董墨
周伟
夏姣云
尹端沚
李林法
《核化学与放射化学》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2007年第3期171-177,共7页
研究能有效降低抗体的体内脱碘的标记方法。碘标记N-琥珀酰亚胺-3-(三正丁基锡)苯甲酸酯(ATE)前体,得到N-琥珀酰亚胺-3-碘[125I]苯甲酸酯(S125IB),分别与人IgG和抗人肝癌单抗(Hepama-1)进行偶联,探索最佳标记条件,并测定标记物的稳定性...
研究能有效降低抗体的体内脱碘的标记方法。碘标记N-琥珀酰亚胺-3-(三正丁基锡)苯甲酸酯(ATE)前体,得到N-琥珀酰亚胺-3-碘[125I]苯甲酸酯(S125IB),分别与人IgG和抗人肝癌单抗(Hepama-1)进行偶联,探索最佳标记条件,并测定标记物的稳定性和生物活性,研究直接标记和间接标记的Hepama-1在正常小鼠体内的生物学分布。结果表明,用N-氯代琥珀酰亚胺(NCS)法125I标记ATE前体,在ATE用量为25～100μg、NCS用量为10～20μg、磷酸盐缓冲溶液(PBS)用量为10～20μL、反应时间为5 min时,标记率大于95%;S125IB和人IgG的偶联率最高可达75%,偶联产物稳定性、生物活性良好;与Hepama-1偶联率可达75%以上。生物分布的对比实验证明,1,3,4,6-四氯-3α,6α-二苯甘脲(Iodogen)直接标记的Hepama-1在甲状腺的放射性摄取率(脱碘显示)最高是S125IB间接标记的Hepama-1的87.9倍。这说明以ATE为前体的放射性碘间接标记蛋白质方法与传统的碘直接标记方法相比较,在解决体内严重脱碘问题上具有明显的优越性。
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关键词
碘标记
人IGG
n-
琥珀
酰
亚
胺
-
3
-
(
三正
丁基锡
)
苯甲酸
酯
(
ate
)
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职称材料
题名
3-正丁基锡-N-琥珀酰亚胺苯甲酸酯的合成及其^(125)I标记
被引量：
4
1
作者
刘振锋
汪勇先
周伟
王丽华
夏姣云
尹端沚
机构
中国科学院上海应用物理研究所
出处
《同位素》
CAS
北大核心
2005年第3期148-152,共5页
基金
中国科学院创新工程重大项目(KJCXI-SW-08)
文摘
合成了3-正丁基锡-N-琥珀酰亚胺苯甲酸酯(ATE)和N-琥珀酰亚胺-3-碘苯甲酸酯(SIB),其产率分别为45.4%和71.4%,并用核磁、质谱、红外等对它们的结构进行了表征。对ATE进行了125I标记,得到S125IB,标记率可达93.0%,放化纯度>98.0%。本方法为放射性药物碘的间接标记提供了重要参考。
关键词
3
-
正
丁基锡
-
n-
琥珀
酰
亚
胺
苯甲酸
酯
(
ate
)
n-
琥珀
酰
亚
胺
-
3
-
碘
苯甲酸
酯
(SIB)
^125I标记
Keywords
n-
succinimidyl
-
3
-
（tri
-
n-
butylstannyl） benzo
ate
（
ate
）
n-
succinimidyl
-
3
-
iodo
-
benzo
ate
（SIB）
^125I labeling
分类号
R817-33 [医药卫生—影像医学与核医学]
O628.51 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
N-琥珀酰亚胺-3-碘[^(125)I]苯甲酸酯标记人IgG
2
作者
刘振锋
汪勇先
董墨
周伟
夏姣云
尹端沚
李林法
机构
浙江大学医学院附属第一医院核医学科
中国科学院上海应用物理研究所
出处
《核化学与放射化学》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2007年第3期171-177,共7页
基金
中国科学院创新工程重大项目(KJCXI-SW-08)
国家自然科学基金资助项目(10405034)
上海市科委纳米专项资助项目(0352nm120)
文摘
研究能有效降低抗体的体内脱碘的标记方法。碘标记N-琥珀酰亚胺-3-(三正丁基锡)苯甲酸酯(ATE)前体,得到N-琥珀酰亚胺-3-碘[125I]苯甲酸酯(S125IB),分别与人IgG和抗人肝癌单抗(Hepama-1)进行偶联,探索最佳标记条件,并测定标记物的稳定性和生物活性,研究直接标记和间接标记的Hepama-1在正常小鼠体内的生物学分布。结果表明,用N-氯代琥珀酰亚胺(NCS)法125I标记ATE前体,在ATE用量为25～100μg、NCS用量为10～20μg、磷酸盐缓冲溶液(PBS)用量为10～20μL、反应时间为5 min时,标记率大于95%;S125IB和人IgG的偶联率最高可达75%,偶联产物稳定性、生物活性良好;与Hepama-1偶联率可达75%以上。生物分布的对比实验证明,1,3,4,6-四氯-3α,6α-二苯甘脲(Iodogen)直接标记的Hepama-1在甲状腺的放射性摄取率(脱碘显示)最高是S125IB间接标记的Hepama-1的87.9倍。这说明以ATE为前体的放射性碘间接标记蛋白质方法与传统的碘直接标记方法相比较,在解决体内严重脱碘问题上具有明显的优越性。
关键词
碘标记
人IGG
n-
琥珀
酰
亚
胺
-
3
-
(
三正
丁基锡
)
苯甲酸
酯
(
ate
)
Keywords
radioiodination
human IgG
n-
sueeinimidyl
-
3
-
（tri
-
n-
butylstannyl） benzo
ate
（
ate
）
分类号
R142.3 [医药卫生—公共卫生与预防医学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
3-正丁基锡-N-琥珀酰亚胺苯甲酸酯的合成及其^(125)I标记
刘振锋
汪勇先
周伟
王丽华
夏姣云
尹端沚
《同位素》
CAS
北大核心
2005
4
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
N-琥珀酰亚胺-3-碘[^(125)I]苯甲酸酯标记人IgG
刘振锋
汪勇先
董墨
周伟
夏姣云
尹端沚
李林法
《核化学与放射化学》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2007
0
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