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N-取代-5-甲(乙)基吲哚酮的简便合成
被引量：
1
1
作者
高文涛
赵宾宾
+1 位作者
赵鹏波
李阳
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第5期715-721,共7页
以5-甲(乙)基靛红1a-b为原料,在其氮上发生烃基化反应,以76.4-97.4%的产率合成了一系列N-烃基-5-甲(乙)基靛红2a-j,然后2a-j在水合肼作用下直接发生还原反应,以75.2-92.2%的产率得到了N-烃基-5-甲(乙)基吲哚酮3a-j。通过对两步反应的改...
以5-甲(乙)基靛红1a-b为原料,在其氮上发生烃基化反应,以76.4-97.4%的产率合成了一系列N-烃基-5-甲(乙)基靛红2a-j,然后2a-j在水合肼作用下直接发生还原反应,以75.2-92.2%的产率得到了N-烃基-5-甲(乙)基吲哚酮3a-j。通过对两步反应的改进,达到了高产率、低成本和简便的目的。其中2f-j,3c和3e-j是未见文献报道的新化合物,其结构经红外光谱、质谱和核磁共振谱得以证实。
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关键词
5
-
甲
(
乙
)
基
靛红
烃基
化
还原反应
水合肼
n-
烃基
-
5
-
甲
(
乙
)
基
吲
哚
酮
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职称材料
3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物的合成及其抗炎活性
被引量：
2
2
作者
赖宜生
张奕华
+2 位作者
季晖
杨茗
李月珍
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2005年第6期511-516,共6页
目的:研究3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物的合成及其抗炎活性。方法:以具有COX/5-LOX双重抑制作用并兼有细胞因子抑制活性的替尼达普为先导物,合成3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类...
目的:研究3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物的合成及其抗炎活性。方法:以具有COX/5-LOX双重抑制作用并兼有细胞因子抑制活性的替尼达普为先导物,合成3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物。应用二甲苯致小鼠耳肿胀模型和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型评价其抗炎活性,并考察连续口服给药对大鼠胃肠道的影响。结果:合成了14个目标物(Ⅰ1-14),其结构经IR1、H NMR和MS和元素分析确证。小鼠耳肿胀模型显示Ⅰ5,8,9具有明显的抗炎活性;角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型显示Ⅰ8,9具有较强的抗炎活性;Ⅰ5,8,9的胃肠道不良反应,与CMC-Na无明显差别(P>0.05),其中Ⅰ5,8显著小于双氯芬酸钠(P<0.05)和替尼达普钠(P<0.05,P<0.01)。结论:3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物具有一定的抗炎活性,胃肠道不良反应较轻。
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关键词
替尼达普
3
-
(羟
基
-
P
-
甲
磺酰苯
甲
撑
基
)
-
5
-
甲
基
-
2
-
吲
哚
酮
-
1
-
羧酰胺
合成
抗炎活性
胃肠道不良反应
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职称材料
褪黑素与脑损伤关系的研究进展
3
作者
姜善雨
《中国康复医学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2005年第4期309-311,共3页
关键词
脑损伤
褪黑素
5
-
甲
氧
基
色胺
神经保护作用
吲
哚
类激素
内分泌系统
MLT
n-
乙
酰
哺乳动物
合成分泌
神经系统
受体结合
免疫系统
生殖系统
血脑屏障
化学名
松果体
规律性
多器官
细胞膜
脂溶性
多种
人类
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职称材料
题名
N-取代-5-甲(乙)基吲哚酮的简便合成
被引量：
1
1
作者
高文涛
赵宾宾
赵鹏波
李阳
机构
渤海大学超精细化学品研究所
出处
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第5期715-721,共7页
基金
辽宁省自然科学基金项目(201202001)资助
文摘
以5-甲(乙)基靛红1a-b为原料,在其氮上发生烃基化反应,以76.4-97.4%的产率合成了一系列N-烃基-5-甲(乙)基靛红2a-j,然后2a-j在水合肼作用下直接发生还原反应,以75.2-92.2%的产率得到了N-烃基-5-甲(乙)基吲哚酮3a-j。通过对两步反应的改进,达到了高产率、低成本和简便的目的。其中2f-j,3c和3e-j是未见文献报道的新化合物,其结构经红外光谱、质谱和核磁共振谱得以证实。
关键词
5
-
甲
(
乙
)
基
靛红
烃基
化
还原反应
水合肼
n-
烃基
-
5
-
甲
(
乙
)
基
吲
哚
酮
Keywords
5
-
methyl/ethylindoline
-
2,3
-
diones
alkylation
reduction reaction
hydrazine hydrate
n-
alkyl
-
5
-
methyl/ethylindoli
n-
2
-
ones
分类号
O625 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物的合成及其抗炎活性
被引量：
2
2
作者
赖宜生
张奕华
季晖
杨茗
李月珍
机构
中国药科大学新药研究中心
中国药科大学药理学教研室
中国药科大学基础部
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2005年第6期511-516,共6页
文摘
目的:研究3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物的合成及其抗炎活性。方法:以具有COX/5-LOX双重抑制作用并兼有细胞因子抑制活性的替尼达普为先导物,合成3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物。应用二甲苯致小鼠耳肿胀模型和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型评价其抗炎活性,并考察连续口服给药对大鼠胃肠道的影响。结果:合成了14个目标物(Ⅰ1-14),其结构经IR1、H NMR和MS和元素分析确证。小鼠耳肿胀模型显示Ⅰ5,8,9具有明显的抗炎活性;角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型显示Ⅰ8,9具有较强的抗炎活性;Ⅰ5,8,9的胃肠道不良反应,与CMC-Na无明显差别(P>0.05),其中Ⅰ5,8显著小于双氯芬酸钠(P<0.05)和替尼达普钠(P<0.05,P<0.01)。结论:3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物具有一定的抗炎活性,胃肠道不良反应较轻。
关键词
替尼达普
3
-
(羟
基
-
P
-
甲
磺酰苯
甲
撑
基
)
-
5
-
甲
基
-
2
-
吲
哚
酮
-
1
-
羧酰胺
合成
抗炎活性
胃肠道不良反应
Keywords
Tenidap
3
-
（Hydroxy
-
p
-
methanesulfonyl
-
phenylmethylene）
-
5
-
methyl
-
2
-
oxindole
-
1
-
carboxamide
Synthesis
anti
-
inflammatory activity
Gastrointestinal tract side effects
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
褪黑素与脑损伤关系的研究进展
3
作者
姜善雨
机构
无锡市妇幼保健院儿科
出处
《中国康复医学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2005年第4期309-311,共3页
关键词
脑损伤
褪黑素
5
-
甲
氧
基
色胺
神经保护作用
吲
哚
类激素
内分泌系统
MLT
n-
乙
酰
哺乳动物
合成分泌
神经系统
受体结合
免疫系统
生殖系统
血脑屏障
化学名
松果体
规律性
多器官
细胞膜
脂溶性
多种
人类
分类号
R651 [医药卫生—外科学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
N-取代-5-甲(乙)基吲哚酮的简便合成
高文涛
赵宾宾
赵鹏波
李阳
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2014
1
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物的合成及其抗炎活性
赖宜生
张奕华
季晖
杨茗
李月珍
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2005
2
在线阅读
下载PDF
职称材料
3
褪黑素与脑损伤关系的研究进展
姜善雨
《中国康复医学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2005
0
在线阅读
下载PDF
职称材料
已选择
0
条
导出题录
引用分析
参考文献
引证文献
统计分析
检索结果
已选文献
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