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苯并含氮杂环取代的嘧啶类化合物的合成 被引量:3
1
作者 安德烈 叶方国 《湖南大学学报(自然科学版)》 EI CAS CSCD 北大核心 2001年第2期16-20,29,共6页
设计并合成了四种苯并含氮杂环取代的嘧啶类新化合物 ,它们的结构经 MS,IR和1 H
关键词 苯并含氮杂环 2-氯-4 6-二取代 n-嘧啶苯并杂环化合物 合成 结构分析
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磺胺嘧啶N-甲基吡咯烷酮溶剂化合物脱溶剂动力学 被引量:1
2
作者 孙佳 李想 +3 位作者 鲍颖 张美景 侯宝红 尹秋响 《化工学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2016年第6期2349-2354,共6页
通过溶液结晶方法制备了磺胺嘧啶N-甲基吡咯烷酮溶剂化合物(SD-NMP),根据热重数据计算可知其中磺胺嘧啶(SD)和N-甲基吡咯烷酮(NMP)的摩尔比是1:2。采用热重分析、热台显微镜、扫描电子显微镜、粉末X射线衍射和傅里叶红外光谱对SD-NMP溶... 通过溶液结晶方法制备了磺胺嘧啶N-甲基吡咯烷酮溶剂化合物(SD-NMP),根据热重数据计算可知其中磺胺嘧啶(SD)和N-甲基吡咯烷酮(NMP)的摩尔比是1:2。采用热重分析、热台显微镜、扫描电子显微镜、粉末X射线衍射和傅里叶红外光谱对SD-NMP溶剂化合物脱溶剂过程进行了表征,发现SD-NMP溶剂化合物晶体脱除溶剂后产物与磺胺嘧啶晶体的晶习、晶型相同,磺胺嘧啶溶剂化合物的形成和溶剂的脱除是一个可互相转变的过程。基于不同的反应模型,对70、75、80、85℃下SD-NMP溶剂化合物的脱溶剂过程动力学数据进行拟合,计算得到活化能,结果表明几何收缩模型能很好地描述SD-NMP溶剂化合物的脱溶剂过程,对应的机理为相界面反应,其控制步骤为相界面的推进,与WET3理论一致。 展开更多
关键词 磺胺 n-甲基吡咯烷酮溶剂化合物 结晶 化学过程 动力学模型 脱溶剂动力学机理
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5-取代苯硫基-2,4-二氨基嘧啶类化合物的合成及其抑酶活性的定量构效关系研究
3
作者 仉文陞 李仁利 +1 位作者 张俊东 Martin Poe 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS 1988年第10期1029-1034,共6页
本文报道8个5-(取代苯硫基)-2,4-二氨基嘧啶类化合物的合成,测定了对E.coliMB1428 DHFR的抑制活性。对16个本类化合物进行Hansch分析表明,本类化合物对E·coli DHFR的抑制作用与3′,4′,5′-位取代基限制数值的立体参数呈线性关系,... 本文报道8个5-(取代苯硫基)-2,4-二氨基嘧啶类化合物的合成,测定了对E.coliMB1428 DHFR的抑制活性。对16个本类化合物进行Hansch分析表明,本类化合物对E·coli DHFR的抑制作用与3′,4′,5′-位取代基限制数值的立体参数呈线性关系,与取代基的疏水性参数呈双线性关系。 展开更多
关键词 5-(取代硫基)-2 4-二氨基化合物 QSAR 二氢叶酸还原酶抑制剂
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N-(取代嘧啶-2'-基)-2-三氟乙酰氨基苯磺酰脲的合成及除草活性 被引量:4
4
作者 姜林 刘洁 +1 位作者 高发旺 李正名 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2001年第3期225-227,共3页
Ten N (4 substituted pyrimidin 2 yl) 2 trifluoroacetylamino benzenesulfonylureas were synthesized. Their structures were confirmed by elemental analysis and 1H NMR. Some of the compounds showed good herbicidal act... Ten N (4 substituted pyrimidin 2 yl) 2 trifluoroacetylamino benzenesulfonylureas were synthesized. Their structures were confirmed by elemental analysis and 1H NMR. Some of the compounds showed good herbicidal activity. 展开更多
关键词 合成 除草活性 n-(取代-2'-基)-2-三氟乙酰氨基磺酰脲 除草剂
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导入苯并含氮杂环的嘧啶类衍生物的合成 被引量:2
5
作者 安德烈 彭志鸿 《湖南大学学报(自然科学版)》 EI CAS CSCD 北大核心 2003年第1期29-31,35,共4页
三种N-氯乙酰取代的苯并含氮杂环化合物通过硫醚键的形成被导入嘧啶结构.新的嘧啶化合物的结构经MS,1HNMR,13CNMR和元素分析得到表征.
关键词 苯并含氮杂环化合物 2-巯基-4 6-二甲基 亲核取代反应 合成
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具有潜在生物活性的苯并含氮杂环-嘧啶类衍生物的合成 被引量:1
6
作者 安德烈 邵光 叶方国 《湖南大学学报(自然科学版)》 EI CAS CSCD 北大核心 2003年第5期6-9,共4页
4种苯并含氮杂环化合物分别与氯乙酰氯反应,得到相应的N 氯乙酰取代的衍生物 在相转移催化剂四丁基碘化铵(TBAI)的作用下,经亲核取代反应,4种N 氯乙酰取代的苯并含氮杂环化合物通过醚键的形成被引入嘧啶结构.合成了7个新嘧啶类化合物,... 4种苯并含氮杂环化合物分别与氯乙酰氯反应,得到相应的N 氯乙酰取代的衍生物 在相转移催化剂四丁基碘化铵(TBAI)的作用下,经亲核取代反应,4种N 氯乙酰取代的苯并含氮杂环化合物通过醚键的形成被引入嘧啶结构.合成了7个新嘧啶类化合物,并经过MS,IR,1H,13CNMR和元素分析得到确认. 展开更多
关键词 苯并含氮杂环化合物 2-羟基-4 6-二取代 四丁基碘化铵 亲核取代反应 合成
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一类新型双稠杂环化合物的合成 被引量:2
7
作者 马忠华 陈悟 +1 位作者 刘志伟 杨光富 《华中师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期52-54,共3页
A novel difused heterocyclic compounds containing 1,2,4 triazolopyrimidine and 1,2,4 triazolo 1,3,4 thiadiazoles are designed and synthesized based on the staring material 2 mercapto 5,7 dimethyl 1,2,4 triazolopyrimid... A novel difused heterocyclic compounds containing 1,2,4 triazolopyrimidine and 1,2,4 triazolo 1,3,4 thiadiazoles are designed and synthesized based on the staring material 2 mercapto 5,7 dimethyl 1,2,4 triazolopyrimidine. All compounds synthesized are identified by 1H NMR, MS and elemental analyses. Preliminary bioassay indicates that some compounds display fungicidal activity to some extent. Further bioassay are on the way. 展开更多
关键词 1 2 4-三唑并[1 5-a] 5 6-二氢-1 2 4-三唑并[2 4-b]-1 3 4-噻二唑 合成 生物活性 双稠杂环化合物
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苯并色烯类化合物合成方法的探讨 被引量:1
8
作者 金劲松 宋森川 +4 位作者 林伟忠 黎逢权 陈国强 李红山 宋化灿 《中山大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2009年第2期66-70,共5页
以取代苯甲醛、丙二腈和2-萘酚(或2,7-萘二酚)为原料合成出了3-氨基-2-氰基-1-(4-取代苯基)-1H-苯并[f]色烯类物质,后者在冰醋酸或者醋酸钠催化作用下,乙酸酐中回流,合成出苯并色烯并嘧啶类化合物。这类化合物的关环反应条件易于实施,... 以取代苯甲醛、丙二腈和2-萘酚(或2,7-萘二酚)为原料合成出了3-氨基-2-氰基-1-(4-取代苯基)-1H-苯并[f]色烯类物质,后者在冰醋酸或者醋酸钠催化作用下,乙酸酐中回流,合成出苯并色烯并嘧啶类化合物。这类化合物的关环反应条件易于实施,后处理简单,易于纯化,属于首次报道。 展开更多
关键词 合成 苯并[f]色烯类化合物 苯并[f]色烯并化合物
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新磺酰脲类化合物的合成及生物活性 被引量:13
9
作者 野国中 范志金 +3 位作者 李正名 李永红 高发旺 王素华 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2003年第9期1599-1603,共5页
以正在开发的新磺酰脲类除草剂N-[2′-(4′-甲基)嘧啶基]-2-硝基苯磺酰脲的研究为基础, 设计合成了19个脲桥经修饰的磺酰脲类化合物以及3个新型嘧啶中间体, 产物结构经 1H NMR谱及元素分析确证.盆栽试验和离体ALS酶研究结果表明, 所合... 以正在开发的新磺酰脲类除草剂N-[2′-(4′-甲基)嘧啶基]-2-硝基苯磺酰脲的研究为基础, 设计合成了19个脲桥经修饰的磺酰脲类化合物以及3个新型嘧啶中间体, 产物结构经 1H NMR谱及元素分析确证.盆栽试验和离体ALS酶研究结果表明, 所合成的化合物均表现出一定的除草活性, 部分化合物的除草活性较好. 展开更多
关键词 磺酰脲类化合物 合成 生物活性 除草剂 n-[2′-(4′-甲基)基]-2-硝基磺酰脲 除草活性
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4-氯噻吩并[3,2-d]嘧啶的合成
10
作者 蒋达洪 蔡德娇 《化工进展》 EI CAS CSCD 北大核心 2011年第11期2532-2535,共4页
报道了一条合成杂环4-氯噻吩并[3,2-d]嘧啶的新工艺。室温下2-氯丙烯腈缓慢滴加到巯基乙酸乙酯和乙醇钠的乙醇溶液中,经环合反应制得3-氨基噻吩-2-甲酸乙酯,其溶于乙酸乙酯后通入氯化氢成盐进行稳定和分离。3-氨基噻吩-2-甲酸乙酯的盐... 报道了一条合成杂环4-氯噻吩并[3,2-d]嘧啶的新工艺。室温下2-氯丙烯腈缓慢滴加到巯基乙酸乙酯和乙醇钠的乙醇溶液中,经环合反应制得3-氨基噻吩-2-甲酸乙酯,其溶于乙酸乙酯后通入氯化氢成盐进行稳定和分离。3-氨基噻吩-2-甲酸乙酯的盐酸盐直接在过量的甲酰胺中,于140℃下第二次关环生成噻吩并[3,2-d]嘧啶-4(3H)-酮。噻吩并[3,2-d]嘧啶-4(3H)-酮在甲苯为溶剂,三乙胺为碱,100℃条件下与三氯氧磷进行氯代制备了4-氯噻吩并[3,2-d]嘧啶。本工艺与传统氯代方法进行比较后的优点是避免了使用过量有毒的三氯氧磷,后处理简单安全。 展开更多
关键词 4-氯噻吩并[3 2-d] 含硫化合物 杂环 氯代 合成
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噁吖丙啶并[2,3-α][1,5]苯并二氮杂衍生物的合成
11
作者 陈良璧 许家喜 《厦门大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 1999年第S1期347-347,共1页
关键词 苯并二氮杂 吖丙 衍生物 杂环化合物 组合合成 生物和药物活性 分子工程 大学化学 三环类 波谱特征
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取代基物化参数用于HEPT类HIV-1逆转录酶抑制剂的QSAR研究 被引量:2
12
作者 周原 梅虎 +2 位作者 梁桂兆 杨善彬 李志良 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第9期907-911,920,共6页
用描述取代基电性、立体性和疏水性的物化参数对6-苯硫基取代胸腺嘧啶HETP类化合物进行了结构表征,并对化合物抑制H IV-1逆转录酶的活性进行了QSAR研究。经逐步回归筛选变量后,所建多元线性回归方程复相关系数R2及留一法交互检验R2cv分... 用描述取代基电性、立体性和疏水性的物化参数对6-苯硫基取代胸腺嘧啶HETP类化合物进行了结构表征,并对化合物抑制H IV-1逆转录酶的活性进行了QSAR研究。经逐步回归筛选变量后,所建多元线性回归方程复相关系数R2及留一法交互检验R2cv分别为0.904和0.848 7。用预测集样本进行外部预测所得R2ext和Q2ext分别为0.928 9和0.929 4。结果表明,影响化合物活性的主要因素是嘧啶环5位X取代基,其电性和疏水性参数值越小,阻抑能力越强。 展开更多
关键词 取代基物化参数 6-硫基胸腺化合物 HIV-1逆转录酶抑制剂 定量构效关系
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治疗骨髓增殖性肿瘤药物TG101209的合成
13
作者 张义军 刘义稳 +2 位作者 陈义兴 王艳玲 李德江 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2014年第7期866-869,共4页
本文研究了治疗骨髓增殖性肿瘤药物TG101209的合成工艺。以2,4-二羟基-5-甲基嘧啶为起始原料,与三氯氧磷、氨水发生氯化、取代反应生成2-氯-4-氨基-5-甲基嘧啶(B),B再与N-叔丁基-3-溴苯磺酰胺(C)发生Buchwald偶联反应得到3-[(2-氯-5-甲... 本文研究了治疗骨髓增殖性肿瘤药物TG101209的合成工艺。以2,4-二羟基-5-甲基嘧啶为起始原料,与三氯氧磷、氨水发生氯化、取代反应生成2-氯-4-氨基-5-甲基嘧啶(B),B再与N-叔丁基-3-溴苯磺酰胺(C)发生Buchwald偶联反应得到3-[(2-氯-5-甲基-4-嘧啶基)胺基]-N-(叔丁基)苯磺酰胺(D)。以甲醇为溶剂,D与CH3OH-HCl反应得到3-[(2-氯-5-甲基-4-嘧啶基)胺基]-N-(叔丁基)苯磺酰胺盐酸盐(E),E与1-甲基-4-(4-氨基苯基)哌啶(G)发生亲核取代反应得到N-叔丁基-3-(5-甲基-2-[4-(4-甲基-1-哌嗪)苯胺基]-4-胺基嘧啶)-苯磺酰胺(TG101209)。总收率达到30.9%,HPLC测得纯度达到99.7%。 展开更多
关键词 关键词 n-叔丁基-3·(5-甲基-2-[4-(4-甲基-1-哌嗪)胺基]4-胺基)-磺酰胺 工艺研究 医药与日化原料
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