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茄呢基胺类化合物的合成研究(Ⅰ)——N,N-二(酰氧基乙基)茄呢基胺的合成 被引量:13
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作者 宋金勇 王超杰 +3 位作者 赵瑾 唐艳丽 黄晓琴 孙心齐 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期600-602,共3页
Solanesyl bromide(Ⅱ) was reacted with diethanolamine to give solanesyl diethanolamine(Ⅲ) which was acylated with 3,4,5 trimethoxybenzoyl chloride, acetic anhydride, benzoyl chloride and cinnamyl chloride to give N,N... Solanesyl bromide(Ⅱ) was reacted with diethanolamine to give solanesyl diethanolamine(Ⅲ) which was acylated with 3,4,5 trimethoxybenzoyl chloride, acetic anhydride, benzoyl chloride and cinnamyl chloride to give N,N di[(3,4,5 trimethoxybenzoyloxy)ethyl]solanesylamine(Ⅳ), N,N di[(acetyloxy)ethyl] solanesylamine(Ⅴ), N,N di[(benzoyloxy)ethyl]solanesylamine(Ⅵ), N,N di[(cinnyloxy)ethyl]solanesylamine(Ⅶ) respectively. The structures of compounds Ⅲ~Ⅶ were confirmed by IR, 1H NMR, MS and elemental analysis. 展开更多
关键词 茄呢类化合物 合成 N n-(氧基)茄呢 茄呢 心血管治疗药物 辅酶Q10 抗衰老药物
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N,N-二羟乙基乙酰乙酰胺的合成及应用 被引量:2
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作者 陈浪 邓剑如 徐婉 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第2期114-117,共4页
二乙醇胺与乙酰乙酸甲酯反应合成了硼酸酯键合剂原料N,N-二羟乙基乙酰乙酰胺。通过均匀设计与SPSS软件处理实验数据,确定了N,N-二羟乙基乙酰乙酰胺收率与各反应因素的回归方程;最佳反应条件为:n(乙酰乙酸甲酯)/n(二乙醇胺)=1.3,催化剂w(... 二乙醇胺与乙酰乙酸甲酯反应合成了硼酸酯键合剂原料N,N-二羟乙基乙酰乙酰胺。通过均匀设计与SPSS软件处理实验数据,确定了N,N-二羟乙基乙酰乙酰胺收率与各反应因素的回归方程;最佳反应条件为:n(乙酰乙酸甲酯)/n(二乙醇胺)=1.3,催化剂w(ZnAc2.2H2O)=0.25%(以二乙醇胺的质量计,以下同),反应温度140℃,反应时间2.5 h,减压蒸除未反应原料得产物。在该条件下,N,N-二羟乙基乙酰乙酰胺收率达84.9%。以N,N-二羟乙基乙酰乙酰胺制备的硼酸酯键合剂BA-5-2在5 L高能丁羟四组元推进剂装药实验中的应用结果显示:推进剂常温、高温各项力学性能指标均高于发动机设计要求15%,高温黏附指数φ=1.037,其综合力学性能优于醇胺类键合剂LAB-303B、二乙醇胺硼酸酯键合剂BAG-5及海因三嗪类键合剂BA603。 展开更多
关键词 N n- 均匀设计 硼酸酯键合剂 解反应 酸甲酯 功能材料
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腺病毒介导N-乙基顺丁烯二酰亚胺敏感因子小干扰RNA对心肌梗死大鼠心功能的影响 被引量:3
3
作者 周勇 刘岩 +1 位作者 杨水祥 王真 《中华老年心脑血管病杂志》 CAS 北大核心 2014年第9期967-970,共4页
目的探索腺病毒介导的N-乙基顺丁烯二酰亚胺敏感因子小干扰RNA(NSF-siRNA)对急性心肌梗死大鼠模型心功能的影响。方法 36只成年SD大鼠,随机分为实验组、对照组和生理盐水组,每组12只。实验组经结扎左冠状动脉前降支建立急性心肌梗死模型... 目的探索腺病毒介导的N-乙基顺丁烯二酰亚胺敏感因子小干扰RNA(NSF-siRNA)对急性心肌梗死大鼠模型心功能的影响。方法 36只成年SD大鼠,随机分为实验组、对照组和生理盐水组,每组12只。实验组经结扎左冠状动脉前降支建立急性心肌梗死模型,模型成功后,大鼠心脏左心室壁梗死区周围局部注射NSF-siRNA重组腺病毒载体。2周后,通过无创超声心动图测定心脏LVEF;用BL-420生物功能实验系统测定左心室舒张末压(LVEDP)及左心室压力最大上升速率(+dp/dtmax);随后取心脏,连续切片行TTC染色,沿分界线剪下梗死区,测量心肌梗死区质量占全部心脏组织质量的比例,观察心肌梗死范围。结果 2周时,实验组LVEF较对照组及生理盐水组明显增加[(46.0±7.5)%vs(34.0±9.0)%和(27.5±4.5)%,P<0.05];LVEDP较对照组及生理盐水组显著降低[(18.5±5.9)mm Hg vs(39.5±24.0)mm Hg和(26.6±24.0)mm Hg(1mm Hg=0.133kPa),P<0.05];+dp/dtmax较对照组及生理盐水组明显增加[(9.7±1.2)mm Hg/s×103 vs(4.3±2.2)mm Hg/s×103和(5.2±2.5)mm Hg/s×103,P<0.05];与生理盐水组和对照组比较,实验组心肌梗死范围虽降低,但差异无统计学意义(P>0.05)。结论心肌梗死周围注射NSF-siRNA腺病毒表达载体,能显著改善大鼠急性心肌梗死后2周心功能,但对心肌梗死范围无明显影响。 展开更多
关键词 n-顺丁烯-敏感蛋白质类 RNA 小分子干扰 心肌梗死
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环磷酰胺激活小鼠肝微粒体谷胱甘肽S-转移酶Ⅰ的机制研究 被引量:2
4
作者 郑英 邹晓华 +3 位作者 付再林 方慧 陈素红 吕圭源 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第10期1387-1390,共4页
目的探讨环磷酰胺(CP)在体内对小鼠肝微粒体谷胱甘肽S-转移酶Ⅰ(mGST-Ⅰ)活性的影响及其可能的机制。方法用苯巴比妥75 mg·kg-1诱导小鼠CYP2B后,ip CP,测定9 h内mGST-Ⅰ酶活性,观察二巯基丁二醇(DTT)对酶激活的逆转作用和巯基烷化... 目的探讨环磷酰胺(CP)在体内对小鼠肝微粒体谷胱甘肽S-转移酶Ⅰ(mGST-Ⅰ)活性的影响及其可能的机制。方法用苯巴比妥75 mg·kg-1诱导小鼠CYP2B后,ip CP,测定9 h内mGST-Ⅰ酶活性,观察二巯基丁二醇(DTT)对酶激活的逆转作用和巯基烷化剂N-乙基马来酰亚胺(NEM)对酶再激活效应,用SDS-PAGE和负染凝胶法评价CP对mGST-Ⅰ蛋白表达的影响。结果 CP引起小鼠微粒体中mGST-Ⅰ活性增加;NEM在mGST-Ⅰ半胱氨酸-49-巯基(cys-49-SH)上的活化效应减弱,而CP引起的mGST-Ⅰ激活效应不被二硫键还原剂DTT逆转。激活的mGST-Ⅰ电泳图谱未见蛋白分子量变迁及蛋白表达增加。结论大剂量CP致mGST-Ⅰ激活效应机制主要是酶分子cys-49-SH上单个巯基的修饰作用。 展开更多
关键词 环磷 微粒体 谷胱甘肽S-转移酶Ⅰ n-马来 半胱氨酸-49-巯 机制
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左旋西替利嗪二盐酸盐合成工艺的优化 被引量:4
5
作者 徐小军 尤庆亮 +1 位作者 赵蒙蒙 喻宗沅 《化学与生物工程》 CAS 2012年第8期45-48,共4页
以混旋4-氯二苯甲胺为原料,经化学拆分制得左旋4-氯二苯甲胺(Ⅱ),进而制备左旋4-氯二苯甲基哌嗪(Ⅳ)、左旋4-氯二苯甲基哌嗪乙醇(Ⅴ)和目标化合物左旋西替利嗪二盐酸盐(Ⅵ),并对中间体及目标化合物进行了结构表征。结果表明,化合物Ⅱ收... 以混旋4-氯二苯甲胺为原料,经化学拆分制得左旋4-氯二苯甲胺(Ⅱ),进而制备左旋4-氯二苯甲基哌嗪(Ⅳ)、左旋4-氯二苯甲基哌嗪乙醇(Ⅴ)和目标化合物左旋西替利嗪二盐酸盐(Ⅵ),并对中间体及目标化合物进行了结构表征。结果表明,化合物Ⅱ收率为33.2%,纯度为98.85%;化合物Ⅳ收率为88.5%,纯度为95.9%;化合物Ⅴ收率为89%,纯度为99.3%;化合物Ⅵ收率为73.5%,纯度为99.1%;总收率为19.08%。其中,采用N,N-二氯乙基-4-甲氧基苯磺酰胺与化合物Ⅱ反应,形成哌嗪环后去保护基所生成的化合物Ⅳ收率高、纯度好。该方法具有操作简便、反应条件温和、反应时间短、对环境友好等优点。 展开更多
关键词 左旋西替利嗪盐酸盐 左旋4-氯苯甲 左旋4-氯苯甲哌嗪 N n--4-甲氧基苯磺
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高分辨质谱联合核磁共振波谱技术鉴定色胺类新精神活性物质4-OH-MET和4-AcO-DMT 被引量:2
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作者 丁珂然 倪春芳 +3 位作者 何思阳 王跨陡 邓乾亚 梁晨 《法医学杂志》 CAS CSCD 2021年第4期511-515,523,共6页
目的利用高分辨质谱和核磁共振波谱技术检测涉毒案件中涉及的未列管的色胺类新精神活性物质。方法将实际案例中缴获的白色和褐色粉末经提取后使用气相色谱-四极杆飞行时间质谱(gas chromatography-quadrupole time-of-flight mass spect... 目的利用高分辨质谱和核磁共振波谱技术检测涉毒案件中涉及的未列管的色胺类新精神活性物质。方法将实际案例中缴获的白色和褐色粉末经提取后使用气相色谱-四极杆飞行时间质谱(gas chromatography-quadrupole time-of-flight mass spectrometry,GC-QTOF-MS)、超高效液相色谱-线性离子阱-四极杆-轨道阱质谱(ultra-high performance liquid chromatography-linear ion trap quadrupole-orbitrap mass spectrometry,UPLC-LTQ-Orbitrap MS)和核磁共振氢谱(1H-nuclear magnetic resonance spectroscopy,1HNMR)等方法进行分析。结果白色粉末经GC-QTOF-MS检测,组分的主要特征碎片离子峰有m/z 218.1410(分子离子峰)、72.0806(基峰)等;经UPLC-LTQ-Orbitrap MS检测,质子化分子离子为m/z 219.1494,碰撞诱导解离模式下主要的二级质谱离子有m/z 160.0763、72.0808。褐色粉末经GC-QTOF-MS检测,组分的主要特征碎片离子峰有m/z 246.1357(分子离子峰)、58.0651(基峰)等;经UPLC-LTQ-Orbitrap MS检测,质子化分子离子为m/z 247.1450,碰撞诱导解离模式下主要的二级质谱离子有m/z 202.0871、160.0763、134.0605。经NIST 17谱库检索和1H-NMR共同确认白色粉末和褐色粉末分别含有色胺类新精神活性物质N-甲基-N-乙基-4-羟基色胺(4-OH-MET)和N,N-二甲基-4-乙酰氧基色胺(4-AcO-DMT)。结论GCQTOF-MS、UPLC-LTQ-Orbitrap MS和1H-NMR多种方法联合应用可对未知的新精神活性物质进行鉴定。 展开更多
关键词 法医学 毒物分析 新精神活性物质 气相色谱-四极杆飞行时间质谱 超高效液相色谱-线性离子阱-四极杆-轨道阱质谱 核磁共振氢谱 n--n--4-羟 N n--4-氧基
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大鼠肝微粒体谷胱甘肽S-转移酶简易制备法对活性影响 被引量:5
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作者 郑英 张捷 楼宜嘉 《浙江大学学报(医学版)》 CAS CSCD 2002年第6期429-432,共4页
目的 :研究大鼠肝微粒体简易制备法对微粒体谷胱甘肽巯基转移酶 (m GST)活性的影响。方法 :用聚乙二醇 6 0 0 0 (PEG 6 0 0 0 )法和钙沉淀法制备大鼠肝微粒体 ,并与巯基烷化剂 N-乙基顺丁烯二酰亚胺 (NEM)共孵育 ,分别测定不同制备法所... 目的 :研究大鼠肝微粒体简易制备法对微粒体谷胱甘肽巯基转移酶 (m GST)活性的影响。方法 :用聚乙二醇 6 0 0 0 (PEG 6 0 0 0 )法和钙沉淀法制备大鼠肝微粒体 ,并与巯基烷化剂 N-乙基顺丁烯二酰亚胺 (NEM)共孵育 ,分别测定不同制备法所获 m GST活性。结果 :PEG 6 0 0 0法和钙沉淀法制备的肝微粒体 ,其 m GST活性分别为0 .15 ,0 .0 8μmol· min- 1 · ml- 1 ;NEM可使其活性分别显著增加至 1.797和 2 .375倍 (P<0 .0 0 1) ;洗涤纯化后 ,分别增加至 NEM活化前的 2 .35 0和 4 .12 7倍 (P<0 .0 0 1) ;其中 NEM与微粒体共孵育最适浓度为 5~ 10 mmol/ L ,最佳激活时间为 1~ 2 min。结论 :经 PEG 6 0 0 0法和钙沉淀法高速离心制备的微粒体 ,分离制备时间短 ,方法简单易行 ;钙沉淀法制备的 m 展开更多
关键词 肝微粒体 酶学 谷胱甘肽转移酶 代谢 醇6000法 钙沉淀法 n-顺丁烯
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RNA干扰抑制内皮细胞韦伯潘力氏小体的释放 被引量:2
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作者 杨水祥 魏晓菲 +1 位作者 崔淯夏 周勇 《中华老年心脑血管病杂志》 CAS 北大核心 2012年第6期630-634,共5页
目的探讨利用RNA干扰方法抑制内皮细胞韦伯潘力氏小体(WPB)释放的效果和意义,为防治心血管病和开发小分子RNA药物奠定基础。方法设计腺病毒介导的针对调节WPB释放的关键蛋白N-乙基顺丁烯二酰亚胺敏感因子(NSF)N端功能区的小发卡RNA(shRN... 目的探讨利用RNA干扰方法抑制内皮细胞韦伯潘力氏小体(WPB)释放的效果和意义,为防治心血管病和开发小分子RNA药物奠定基础。方法设计腺病毒介导的针对调节WPB释放的关键蛋白N-乙基顺丁烯二酰亚胺敏感因子(NSF)N端功能区的小发卡RNA(shRNA),筛选鉴定收获病毒,使用NSF shRNA转染人主动脉内皮细胞为实验组、阴性对照病毒感染为阴性组、不加任何干扰为空白组,RT-PCR和Western blot法观察对NSFmRNA及蛋白表达的抑制作用,免疫荧光染色观察对WPB释放的影响。结果用携带NSF shRNA的腺病毒感染内皮细胞后,实验组NSF mRNA表达与空白组(P=0.02)及阴性组(P=0.035)比较,差异有统计学意义;实验组NSFmRNA表达随时间延长持续下降,24、48及72 h明显下降,差异有统计学意义(P=0.048)。实验组NSF蛋白表达,与空白组(P=0.031)及阴性组(P=0.004)比较.差异有统计学意义;而空白组与阴性组差异无统计学意义(P=0.249)。免疫荧光染色显示,NSF-shRNA腺病毒感染,明显抑制凝血酶诱导的WPB释放。结论携带NSF-shRNA的腺病毒感染人主动脉内皮细胞,能明显抑制NSF mRNA及蛋白表达,抑制凝血酶诱导的WPB释放,对未来动脉粥样硬化及急性冠状动脉综合征的防治有一定的参考价值。 展开更多
关键词 RNA干扰 内皮细胞 Weibel-Palade小体 n-顺丁烯-敏感蛋白质类 逆转录聚合酶链反应 RNA 信使
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心血池显像剂^(99m)Tc-DMP-HSA的研制(Ⅰ)——DMP-HSA的合成及^(99m)Tc标记 被引量:2
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作者 刘华 王学斌 +1 位作者 吴战宏 刘国鹏 《北京师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2001年第3期373-376,共4页
合成了双功能联结剂 2 ,3 二巯基丙酸 (DMP)的前体N 琥珀酰亚胺基 2 ,3 二 S 乙酰硫代丙酸酯 (SATP) ,经过了NMR ,IR ,MS的验证确认 .用SATP与人血清白蛋白 (HSA)偶联 ,去除巯基的保护并经过SEC(分子筛析色谱 )纯化后制得DMP HSA .采... 合成了双功能联结剂 2 ,3 二巯基丙酸 (DMP)的前体N 琥珀酰亚胺基 2 ,3 二 S 乙酰硫代丙酸酯 (SATP) ,经过了NMR ,IR ,MS的验证确认 .用SATP与人血清白蛋白 (HSA)偶联 ,去除巯基的保护并经过SEC(分子筛析色谱 )纯化后制得DMP HSA .采用紫外分光光度计在 2 80nm处监控收集蛋白 ,并用Ellman方法测定每个蛋白分子上偶联的巯基数目 .用SnCl2 作为还原剂 ,所制得的99mTc DMP HSA的标记率高于 90 % . 展开更多
关键词 心血池显像剂 双功能联结剂 n-琥珀-2 3---硫代丙酸酯 99mTc-DMP-HSA -人血清白蛋白 合成
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NSF在细胞分泌中的作用 被引量:2
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作者 李志琴 俞彰 凌诒萍 《生理科学进展》 CAS CSCD 北大核心 2001年第1期77-79,共3页
N 乙基顺丁烯二酰亚胺敏感性的融合蛋白 (N ethylmaleimide sensitivefusionprotein ,NSF)是在细胞内膜泡转运中发挥重要作用的一种ATP酶。它在进化上高度保守 ,参与了不同物种、不同细胞类型的分泌过程。NSF的作用需要可溶性的NSF附着... N 乙基顺丁烯二酰亚胺敏感性的融合蛋白 (N ethylmaleimide sensitivefusionprotein ,NSF)是在细胞内膜泡转运中发挥重要作用的一种ATP酶。它在进化上高度保守 ,参与了不同物种、不同细胞类型的分泌过程。NSF的作用需要可溶性的NSF附着蛋白 (SNAP)和SNAP受体(SNARE)的辅助。“SNARE”假说认为 :NSF主要在分泌小泡与靶膜融合时起作用 。 展开更多
关键词 融合蛋白 细胞分泌 ATP酶 NSF n-顺丁烯敏感性融合蛋白
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