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环磷酰胺激活小鼠肝微粒体谷胱甘肽S-转移酶Ⅰ的机制研究
被引量：
2
1
作者
郑英
邹晓华
+3 位作者
付再林
方慧
陈素红
吕圭源
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第10期1387-1390,共4页
目的探讨环磷酰胺(CP)在体内对小鼠肝微粒体谷胱甘肽S-转移酶Ⅰ(mGST-Ⅰ)活性的影响及其可能的机制。方法用苯巴比妥75 mg·kg-1诱导小鼠CYP2B后,ip CP,测定9 h内mGST-Ⅰ酶活性,观察二巯基丁二醇(DTT)对酶激活的逆转作用和巯基烷化...
目的探讨环磷酰胺(CP)在体内对小鼠肝微粒体谷胱甘肽S-转移酶Ⅰ(mGST-Ⅰ)活性的影响及其可能的机制。方法用苯巴比妥75 mg·kg-1诱导小鼠CYP2B后,ip CP,测定9 h内mGST-Ⅰ酶活性,观察二巯基丁二醇(DTT)对酶激活的逆转作用和巯基烷化剂N-乙基马来酰亚胺(NEM)对酶再激活效应,用SDS-PAGE和负染凝胶法评价CP对mGST-Ⅰ蛋白表达的影响。结果 CP引起小鼠微粒体中mGST-Ⅰ活性增加;NEM在mGST-Ⅰ半胱氨酸-49-巯基(cys-49-SH)上的活化效应减弱,而CP引起的mGST-Ⅰ激活效应不被二硫键还原剂DTT逆转。激活的mGST-Ⅰ电泳图谱未见蛋白分子量变迁及蛋白表达增加。结论大剂量CP致mGST-Ⅰ激活效应机制主要是酶分子cys-49-SH上单个巯基的修饰作用。
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关键词
环磷
酰
胺
微粒体
谷胱
甘
肽
s-
转移酶Ⅰ
二
巯
基
丁二醇
n-
乙
基
马来
酰
亚胺
半胱
氨
酸
-49-
巯
基
机制
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职称材料
^(99m)Tc-MAAG_2肿瘤显像剂的合成及生物分布研究
被引量：
3
2
作者
赵云岭
张春丽
+4 位作者
齐传民
孙彭利
付占立
郭凤琴
王荣福
《北京师范大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2005年第2期166-168,共3页
合成并表征了新的小肽配体N -(S- 三苯甲基巯基乙酰基)丙氨酰甘氨酰甘氨酸(Tr- MAAG2 ).通过直接标记法制备了水溶性配合物99mTc -MAAG2,并对其体外稳定性进行了检测.研究了配合物99mTc- MAAG2 在荷瘤鼠体内的生物分布以及血液清除,结...
合成并表征了新的小肽配体N -(S- 三苯甲基巯基乙酰基)丙氨酰甘氨酰甘氨酸(Tr- MAAG2 ).通过直接标记法制备了水溶性配合物99mTc -MAAG2,并对其体外稳定性进行了检测.研究了配合物99mTc- MAAG2 在荷瘤鼠体内的生物分布以及血液清除,结果表明,99mTc- MAAG2 在肿瘤和肌肉中的质量摄取率am之比为2. 67,肿瘤和血液的am之比为0.75,血液清除较快.
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关键词
肿瘤显像剂
肽配体
n-
(
s-
三
苯甲基
巯
基
乙酰基
)
丙
氨
酰
甘
氨
酰
甘
氨
酸
^99mTc-MAAG2
生物分布
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职称材料
题名
环磷酰胺激活小鼠肝微粒体谷胱甘肽S-转移酶Ⅰ的机制研究
被引量：
2
1
作者
郑英
邹晓华
付再林
方慧
陈素红
吕圭源
机构
浙江中医药大学
解放军第
温州医学院药学院
出处
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第10期1387-1390,共4页
基金
国家自然科学基金资助项目(No 30070904)
文摘
目的探讨环磷酰胺(CP)在体内对小鼠肝微粒体谷胱甘肽S-转移酶Ⅰ(mGST-Ⅰ)活性的影响及其可能的机制。方法用苯巴比妥75 mg·kg-1诱导小鼠CYP2B后,ip CP,测定9 h内mGST-Ⅰ酶活性,观察二巯基丁二醇(DTT)对酶激活的逆转作用和巯基烷化剂N-乙基马来酰亚胺(NEM)对酶再激活效应,用SDS-PAGE和负染凝胶法评价CP对mGST-Ⅰ蛋白表达的影响。结果 CP引起小鼠微粒体中mGST-Ⅰ活性增加;NEM在mGST-Ⅰ半胱氨酸-49-巯基(cys-49-SH)上的活化效应减弱,而CP引起的mGST-Ⅰ激活效应不被二硫键还原剂DTT逆转。激活的mGST-Ⅰ电泳图谱未见蛋白分子量变迁及蛋白表达增加。结论大剂量CP致mGST-Ⅰ激活效应机制主要是酶分子cys-49-SH上单个巯基的修饰作用。
关键词
环磷
酰
胺
微粒体
谷胱
甘
肽
s-
转移酶Ⅰ
二
巯
基
丁二醇
n-
乙
基
马来
酰
亚胺
半胱
氨
酸
-49-
巯
基
机制
Keywords
cyclophosphamide
mitochondrion
gluta- thione
s-
transferase I
dithiothreitol
n-
ethylmalei- mind
cy
s-
49-SH
mechanism
分类号
R-332 [医药卫生]
R329.24 [医药卫生—人体解剖和组织胚胎学]
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职称材料
题名
^(99m)Tc-MAAG_2肿瘤显像剂的合成及生物分布研究
被引量：
3
2
作者
赵云岭
张春丽
齐传民
孙彭利
付占立
郭凤琴
王荣福
机构
北京师范大学化学系
北京大学第一医院核医学科
出处
《北京师范大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2005年第2期166-168,共3页
基金
国家自然科学基金资助项目(20171008
20371009)
北京师范大学青年科学基金(理科)资助项目(107197)
文摘
合成并表征了新的小肽配体N -(S- 三苯甲基巯基乙酰基)丙氨酰甘氨酰甘氨酸(Tr- MAAG2 ).通过直接标记法制备了水溶性配合物99mTc -MAAG2,并对其体外稳定性进行了检测.研究了配合物99mTc- MAAG2 在荷瘤鼠体内的生物分布以及血液清除,结果表明,99mTc- MAAG2 在肿瘤和肌肉中的质量摄取率am之比为2. 67,肿瘤和血液的am之比为0.75,血液清除较快.
关键词
肿瘤显像剂
肽配体
n-
(
s-
三
苯甲基
巯
基
乙酰基
)
丙
氨
酰
甘
氨
酰
甘
氨
酸
^99mTc-MAAG2
生物分布
Keywords
tumor imaging agent
peptide ligand
Tr-MAAG_2
^(99m)Tc-MAAG_2
biodistribution
分类号
O615.2 [理学—无机化学]
R817 [医药卫生—影像医学与核医学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
环磷酰胺激活小鼠肝微粒体谷胱甘肽S-转移酶Ⅰ的机制研究
郑英
邹晓华
付再林
方慧
陈素红
吕圭源
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2013
2
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
^(99m)Tc-MAAG_2肿瘤显像剂的合成及生物分布研究
赵云岭
张春丽
齐传民
孙彭利
付占立
郭凤琴
王荣福
《北京师范大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2005
3
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