Caco-2细胞单层模型形态学的电镜评价 被引量：4

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作者 陆敏 孙银强 +8 位作者 袁琳 胡娜 林敏 钟霄毓 刁琪龙 李硕 方龙娟 姜逸 陆雄 《电子显微学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第4期371-375,共5页

透射电镜下观察Caco-2细胞形态,是大多数实验室评价Caco-2细胞单层模型完整性的常用方法,但其对Caco-2细胞表面形态的观察上存在某些不足,特别是在微绒毛的观察上。扫描电镜能更直观清晰地观察到Caco-2细胞单层模型的表面形态结构特征... 透射电镜下观察Caco-2细胞形态,是大多数实验室评价Caco-2细胞单层模型完整性的常用方法,但其对Caco-2细胞表面形态的观察上存在某些不足,特别是在微绒毛的观察上。扫描电镜能更直观清晰地观察到Caco-2细胞单层模型的表面形态结构特征。本文详细描述了在透射电镜和扫描电镜下观察到的Caco-2细胞单层模型的形态结构,并认为将透射电镜下观察到的Caco-2细胞极性、连接复合体以及微绒毛形态,与扫描电镜下观察到的Caco-2细胞形态、大小和排列以及微绒毛长度、密度,两者进行结合与补充,对Caco-2细胞单层模型形态学方面的评价,将会更为全面和完整。 展开更多

关键词 CACO-2细胞单层模型 扫描电镜 透射电镜 制样方法

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Caco-2细胞单层模型中水飞蓟宾吸收机制研究 被引量：8

2

作者 胡林 童焕 +3 位作者 丁茹 王湛博 尤淋君 杨劲 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期202-208,共7页

通过建立Caco-2细胞单层模型考察了不同浓度水平的水飞蓟宾和水飞蓟宾葡甲胺的双向跨膜通透性并研究其吸收机制。开发HBSS缓冲液中水飞蓟宾、普萘洛尔和阿替洛尔的LC/MS/MS检测方法,检测实验样品的浓度,并计算表观渗透系数(P_(app))。当... 通过建立Caco-2细胞单层模型考察了不同浓度水平的水飞蓟宾和水飞蓟宾葡甲胺的双向跨膜通透性并研究其吸收机制。开发HBSS缓冲液中水飞蓟宾、普萘洛尔和阿替洛尔的LC/MS/MS检测方法,检测实验样品的浓度,并计算表观渗透系数(P_(app))。当Caco-2细胞培养到第21天时,对所建立的Caco-2细胞模型进行验证:跨膜电阻值(TEER)大于350Ω·cm2,荧光黄的P_(app)远远小于1×10^(-7)cm/s,阳性对照药阿替洛尔和普萘洛尔的P_(app)与文献中报道的相近,表明Caco-2细胞单层模型建立成功。3个浓度水平的水飞蓟宾(5,20,50μg/m L)P_(app(AP-BL))均大于2×10^(-6)cm/s,证明水飞蓟宾的通透性良好。P_(app)(BL-AP)与P_(app(AP-BL))的比值大于2,说明在水飞蓟宾吸收过程中有外排转运体的参与。水飞蓟宾葡甲胺的P_(app)与水飞蓟宾的基本一致,成盐对于水飞蓟宾的跨膜通透性没有改变。结果表明,水飞蓟宾为跨膜通透性良好药物,其溶解度低,在生物药剂学分类系统(BCS)分类上为Ⅱ类。水飞蓟宾在胃肠道中的释放是其吸收过程的重要影响因素。 展开更多

关键词 水飞蓟宾 水飞蓟宾葡甲胺 跨膜渗透性 CACO-2细胞单层模型

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槲皮素在Caco-2单层细胞模型上的跨膜吸收和甲基化代谢 被引量：5

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作者 李素云 李峥 +3 位作者 王立芹 高蔚娜 张振清 郭长江 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS 北大核心 2019年第4期273-280,共8页

目的基于人小肠吸收模型,研究槲皮素的跨膜吸收和甲基化代谢。方法人小肠吸收模型选用Caco-2单层细胞,分别于基底侧或腔侧加入槲皮素9.0和18.0 mg·L-1(终浓度),于30,60,90,120和150 min采样,采用高效液相色谱-质谱(LC-MS)法测定加... 目的基于人小肠吸收模型,研究槲皮素的跨膜吸收和甲基化代谢。方法人小肠吸收模型选用Caco-2单层细胞,分别于基底侧或腔侧加入槲皮素9.0和18.0 mg·L-1(终浓度),于30,60,90,120和150 min采样,采用高效液相色谱-质谱(LC-MS)法测定加载侧和透过侧样品中槲皮素、异鼠李亭和柽柳黄素的含量。先于腔侧加入外排蛋白P-糖蛋白(P-pg)或多药耐药蛋白2(MRP2)的特效抑制剂环孢菌素A(CysA)10 mmol·L-1或MK571 1 mmol·L-1(pH=7.2),孵育15 min后,再于腔侧加入槲皮素(终浓度9.0和18.0 mg·L-1),同法测定透过侧样品中槲皮素含量。结果双向转运过程中,在150 min孵育时间内,加载侧槲皮素剩余量的动态变化表现为随孵育时间持续下降(相邻时间点之间比较P<0.05);透过侧槲皮素透过量则表现为先升后降的趋势特征,120 min达峰,150 min下降(相邻时间点之间比较P<0.05);在透过侧和加载侧均检测到槲皮素的甲基化产物异鼠李亭和柽柳黄素,两侧的动态变化特征与槲皮素相似;不同的是,无论腔侧还是基底侧加载槲皮素,在30~60 min后,腔侧异鼠李亭和柽柳黄素含量均明显高于基底侧。分析双侧槲皮素、异鼠李亭和柽柳黄素占槲皮素加载量的百分比,发现孵育30 min时,加载侧槲皮素剩余量不足加载量的20%~25%,透过侧槲皮素含量仅为加载量的约1%;150 min时加载侧槲皮素剩余量下降至不足加载量的10%,而透过侧槲皮素含量仅为加载量的6%~7%;槲皮素甲基化产物异鼠李亭和柽柳黄素在两侧的产生量也仅为槲皮素加载量的0.1%~0.3%。与槲皮素对照组比较,预先加入CysA或MK571,均明显增加槲皮素从腔侧到基底侧的转运(P<0.05)。结论槲皮素在Caco-2单层细胞模型上的转运具有先升后降的趋势特征,并发生甲基化代谢;P-pg和MRP2的外排作用对槲皮素跨膜转运可能具有一定影响。 展开更多

关键词 槲皮素 异鼠李亭 柽柳黄素 CACO-2细胞单层模型 跨膜转运

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基于Caco-2细胞单层模型对盐酸氨溴索吸收机制的研究 被引量：2

4

作者 梁秋玲 朱叶萌 +5 位作者 麦子盈 王凤姬 龙淑娴 王弋 饶子亮 邝少松 《中国比较医学杂志》 CAS 北大核心 2020年第6期47-53,共7页

目的通过Caco-2细胞单层模型研究盐酸氨溴索(ambroxol hydrochloride,AMB)的吸收机制,提高其生物利用度。方法通过跨上皮电阻(transepithelial electrical resistancev,TEER)、低渗透性药物阿昔洛韦的表观渗透系数Papp(AP→BL)和罗丹明... 目的通过Caco-2细胞单层模型研究盐酸氨溴索(ambroxol hydrochloride,AMB)的吸收机制,提高其生物利用度。方法通过跨上皮电阻(transepithelial electrical resistancev,TEER)、低渗透性药物阿昔洛韦的表观渗透系数Papp(AP→BL)和罗丹明123的外排率(efflux ratio,ER)验证Caco-2细胞单层模型的完整性和功能性。考察浓度、药物相互作用、体液p H对AMB的Papp(AP→BL)和ER值的影响。结果整个实验过程中Caco-2细胞单层的TEER>200Ω·cm^2,阿昔洛韦的Papp(AP→BL)<10^-6cm/s,罗丹明123的ER>2。与高渗透性对照组比较,AMB低剂量组的Papp(AP→BL)显著降低(P<0. 01),ER值无显著差异(P> 0. 05)。与AMB单独给药组比较,联合给药组的AMB Papp(AP→BL)值显著降低(P <0. 05),ER值无显著差异(P> 0. 05)。与AMB低p H组比较,AMB中、高p H组的Papp(AP→BL)显著增高(P<0. 01)。结论 AMB为易化扩散转运方式,与METO联合给药不利于AMB的吸收,提高肠液p H可促进AMB的吸收。 展开更多

关键词 盐酸氨溴索 吸收机制 药物相互作用 PH CACO-2细胞单层模型

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4种花色苷在Caco-2细胞单层模型的转运吸收规律 被引量：1

5

作者 苏丽 党庆玲 高瑞昌 《江苏农业科学》 北大核心 2022年第13期171-177,共7页

以Caco-2单层细胞为体外吸收评价模型,以矢车菊素-3-葡萄糖苷(Cy-3-G)、飞燕草素-3-葡萄糖苷(Dp-3-G)、锦葵素-3-葡萄糖苷(Mv-3-G)、天竺葵素-3-葡萄糖苷(Pg-3-G)为对象,研究其跨膜吸收规律。结果表明,在相同浓度下,4种花色苷在Caco-2... 以Caco-2单层细胞为体外吸收评价模型,以矢车菊素-3-葡萄糖苷(Cy-3-G)、飞燕草素-3-葡萄糖苷(Dp-3-G)、锦葵素-3-葡萄糖苷(Mv-3-G)、天竺葵素-3-葡萄糖苷(Pg-3-G)为对象,研究其跨膜吸收规律。结果表明,在相同浓度下,4种花色苷在Caco-2细胞单层模型中的吸收表现为Mv-3-G最高,其次依次为Pg-3-G、Cy-3-G、Dp-3-G,它们在Caco-2细胞的吸收过程中均存在外排现象,但是相互间的外排率无显著性差异。花色苷在Caco-2单层细胞吸收过程中的双向转运对时间有一定依赖性,正向的转运吸收作用比反向的外排作用大,且存在显著方向性,参与吸收的途径有主动运输和被动运输。花色苷苷元结构上的基团差异可能是导致其跨膜吸收差异的结构基础,转运方式的不同是其吸收差异的另一个原因。 展开更多

关键词 花色苷 人结肠腺癌细胞单层模型 转运吸收

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利用Caco-2细胞单层模型评价P-糖蛋白对安妥沙星转运的影响

6

作者 邵克花 贾超 +1 位作者 赵秀丽 魏敏吉 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期465-467,I0001,共4页

目的评价P-糖蛋白抑制剂酮康唑对安妥沙星转运的影响。方法利用人源结肠腺癌系Caco-2细胞单层模型对安妥沙星进行双向转运,采用高效液相色谱法对安妥沙星进行定量分析,计算其表观渗透系数(Papp)。结果加入酮康唑后,低浓度安妥沙星(100μ... 目的评价P-糖蛋白抑制剂酮康唑对安妥沙星转运的影响。方法利用人源结肠腺癌系Caco-2细胞单层模型对安妥沙星进行双向转运,采用高效液相色谱法对安妥沙星进行定量分析,计算其表观渗透系数(Papp)。结果加入酮康唑后,低浓度安妥沙星(100μmol/L)Papp(B-A)/Papp(A-B)由4.12降至1.23(P<0.01),高浓度安妥沙星(500μmol/L)Papp(B-A)/Papp(A-B)由3.54降至1.22(P<0.01)。结论安妥沙星在Caco-2细胞单层模型中的转运机制可能以主动转运为主,P-糖蛋白参与其从细胞基底侧向管腔面的分泌。 展开更多

关键词 CACO-2细胞单层模型 安妥沙星 表观渗透率

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莱柯霉素在Caco-2细胞单层模型中的转运特性研究

7

作者 温泽宇 肖红芝 +8 位作者 孙攀 刘羽 杨宇欣 王悦 李靖 张璐 龚晓会 周德刚 曹兴元 《中国畜牧兽医》 CAS CSCD 北大核心 2023年第12期5094-5103,共10页

【目的】研究莱柯霉素在Caco-2细胞单层模型中的转运特性,为进一步深入了解莱柯霉素在体内的吸收过程提供试验依据。【方法】建立Caco-2细胞单层模型,通过测定跨膜电阻(TEER)值、低渗透性药物荧光素钠通透性试验的表观渗透率Papp(AP-BL... 【目的】研究莱柯霉素在Caco-2细胞单层模型中的转运特性,为进一步深入了解莱柯霉素在体内的吸收过程提供试验依据。【方法】建立Caco-2细胞单层模型,通过测定跨膜电阻(TEER)值、低渗透性药物荧光素钠通透性试验的表观渗透率Papp(AP-BL)来验证Caco-2细胞单层模型的致密性并进行模型筛选。考察在Caco-2细胞单层模型中莱柯霉素从顶侧(apical side,AP)到基底侧(basolateral side,BL)及基底侧到顶侧的转运特性,分析药物浓度、pH及外排转运蛋白(P-gp、MRP2和BCRP)抑制剂3种因素对莱柯霉素转运的影响。用超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS/MS)法检测药物浓度,计算其表观渗透率和外排率。【结果】连续20 d的跨膜电阻值检测及荧光素钠通透性试验显示,随培养时间增加,Caco-2细胞单层模型的跨膜电阻值逐渐增加,在20 d时达到400Ω·cm 2左右;荧光素钠在0.1~6μg/mL内线性关系良好(R^(2)=0.991),计算荧光素钠AP侧向BL侧的表现渗透率(Papp(AP-BL))为(1.57×10^(-7)±9.92×10^(-9))cm/s,小于试验规定的0.5×10^(-6) cm/s,表明Caco-2细胞单层模型建立成功,可用于莱柯霉素的转运特性研究。莱柯霉素Papp(AP-BL)值随时间无明显变化且水平较低,而BL侧向AP侧的表现渗透率(Papp(BL-AP))值随时间递增,在孵育120 min时达到最高水平(2.0350×10^(-6) cm/s),表明肠道外排莱柯霉素的能力较强。随莱柯霉素浓度递增,Papp(BL-AP)值呈上升趋势,具有浓度依赖性。当溶液pH为8.0时,Papp(BL-AP)值(39.3871×10^(-6) cm/s)明显高于pH为6.5和7.4的溶液,表明碱性环境可加速莱柯霉素外排。维拉帕米、丙磺舒和GF1209183种转运蛋白抑制剂均能显著抑制莱柯霉素由BL侧向AP侧的转运,外排率均>1.5,可能有外排蛋白参与转运。【结论】莱柯霉素在体外Caco-2细胞单层模型上的转运较差,吸收率低,表现为低渗透性化合物;随着浓度和pH的升高,莱柯霉素外排增强;外排转运蛋白P-gp、MRP2及BCRP可能参与莱柯霉素转运过程。 展开更多

关键词 CACO-2细胞单层模型 莱柯霉素 转运 表观渗透率

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鸡小肠原位单向灌流法和MDCK细胞系测定美托洛尔渗透性的影响因素

8

作者 郭荔 李香秀 +4 位作者 何方 刘洋 张瑜娟 黄金虎 王丽平 《南京农业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期505-512,共8页

[目的]本试验旨在完善禽用药物生物药剂学分类系统(BCS)中药渗透性的准确测定方法。[方法]选取高渗透性内参药物美托洛尔,通过鸡小肠原位单向灌流法和体外过表达鸡P-gp的MDCK-chAbcb1单层细胞模型,探讨pH值(5、6和7)、药物浓度(4、40和... [目的]本试验旨在完善禽用药物生物药剂学分类系统(BCS)中药渗透性的准确测定方法。[方法]选取高渗透性内参药物美托洛尔,通过鸡小肠原位单向灌流法和体外过表达鸡P-gp的MDCK-chAbcb1单层细胞模型,探讨pH值(5、6和7)、药物浓度(4、40和400μg·mL^(-1))和小肠灌流部位(十二指肠、空肠和回肠)对美托洛尔渗透性测定的影响,为禽用药物BCS分类中渗透性测定方法的建立奠定基础。[结果]比较小肠不同部位在各自生理pH值条件下对美托洛尔的有效渗透系数(P_(eff))值时,发现回肠部位测得的P_(eff)最高(P<0.01),分别为十二指肠和空肠部位测得的2.2倍和2.3倍;原位灌流试验结果显示,灌流液pH值升高会增强药物在回肠的P_(eff)值,pH7时的P_(eff)值(1.35×10^(-4) cm·s^(-1))显著高于pH5时(0.72×10^(-4) cm·s^(-1)),同样在MDCK细胞中,随着pH值升高,药物渗透系数(P_(app))值均极显著升高(P<0.01);进一步采用受pH影响较小的空肠段进行灌流试验探讨不同药物浓度对渗透性测定的影响,发现增加肠灌流液中美托洛尔的浓度会极显著增加其P_(eff)值(P<0.01),4、40和400μg·mL^(-1)美托洛尔的P_(eff)分别为-0.48×10^(-4)、0.27×10^(-4)和3.04×10^(-4) cm·s^(-1),且在MDCK和MDCK-chAbcb1细胞测定的结果也显示,40和400μg·mL^(-1)美托洛尔的P_(app)值均显著高于4μg·mL^(-1)的(P<0.05),而40、400μg·mL^(-1)美托洛尔的P_(app)值间无显著差异(P>0.05)。[结论]机体内环境的pH值、药物浓度以及小肠灌流部位均可以影响体内外试验模型中药物渗透性测定的结果,故在建立药物渗透性测定方法时应充分考虑这些因素。 展开更多

关键词 美托洛尔 鸡小肠原位单向灌流 mdck细胞单层模型 渗透性

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两种方法测定灯盏花素经Caco-2细胞模型的转运 被引量：10

9

作者 齐云 王敏 +3 位作者 蔡润兰 谢忱 王翔岩 李晓红 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第6期831-833,共3页

目的研究灯盏花素经Caco-2细胞模型转运的特性。方法用培养于Transwell上的Caco-2单层细胞模型研究灯盏花素双向转运;采用生物活性测定及HPLC的方法测定介质中灯盏花素或灯盏乙素的转运量。结果两种方法测定结果显示灯盏花素与灯盏乙素... 目的研究灯盏花素经Caco-2细胞模型转运的特性。方法用培养于Transwell上的Caco-2单层细胞模型研究灯盏花素双向转运;采用生物活性测定及HPLC的方法测定介质中灯盏花素或灯盏乙素的转运量。结果两种方法测定结果显示灯盏花素与灯盏乙素的双向转运Papp具有高度一致性,两者Papp(A-B)均小于1×10-6cm.s-1,流出率ER均大于2。结论采用生物活性法测定灯盏花素Papp具可行性。灯盏花素在Caco-2细胞单层吸收上存在明显外排,这可能是其生物利用度极低的重要原因。 展开更多

关键词 灯盏花素 CACO-2细胞单层模型 表观通透系数 双 向转运

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黄连生物碱类成分经Caco-2细胞模型转运的协同作用研究 被引量：6

10

作者 张伯莎 安叡 +1 位作者 王跃 王新宏 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2012年第1期15-19,共5页

目的研究来源于中药黄连中的4种生物碱成分盐酸黄连碱、盐酸药根碱、盐酸小檗碱、盐酸巴马汀经Caco-2细胞模型共同转运后的吸收特征。方法利用Caco-2细胞单层模型研究4种黄连生物碱从绒毛面到基底面的共同转运特征,并与4种生物碱单独进... 目的研究来源于中药黄连中的4种生物碱成分盐酸黄连碱、盐酸药根碱、盐酸小檗碱、盐酸巴马汀经Caco-2细胞模型共同转运后的吸收特征。方法利用Caco-2细胞单层模型研究4种黄连生物碱从绒毛面到基底面的共同转运特征,并与4种生物碱单独进行的转运过程进行比较。采用超高效液相色谱法测定4种生物碱的浓度,计算表观渗透系数(Papp)及吸收率(%),并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔进行比较。结果经Caco-2细胞单层共同转运后黄连碱、药根碱、小檗碱、巴马汀的表观渗透系数(Papp)及吸收率(%)均是其单独转运时的1.63倍,1.28倍,1.55倍及1.05倍。结论 黄连4种生物碱类成分共同作用可促进其肠道吸收。 展开更多

关键词 黄连生物碱 CACO-2细胞单层模型 表观渗透系数 UPLC

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利用Caco-2细胞模型研究新型Pim-1激酶抑制剂KY-C002的表观渗透系数 被引量：1

11

作者 马雁 徐绍辉 +1 位作者 于坤宏 郭圣荣 《安徽医科大学学报》 CAS 北大核心 2018年第2期236-240,共5页

目的利用人结肠癌Caco-2细胞模型研究新型Pim-1激酶抑制剂KY-C002的表观渗透系数,为药物制剂设计提供生物药剂学依据。方法建立Caco-2细胞单层模型,通过细胞形态观察,跨上皮细胞电阻测定和酚红通透性实验验证Caco-2细胞单层完整性。考... 目的利用人结肠癌Caco-2细胞模型研究新型Pim-1激酶抑制剂KY-C002的表观渗透系数,为药物制剂设计提供生物药剂学依据。方法建立Caco-2细胞单层模型,通过细胞形态观察,跨上皮细胞电阻测定和酚红通透性实验验证Caco-2细胞单层完整性。考察不同浓度Pim-1激酶抑制剂KY-C002从绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧),BL侧到AP侧两个方向的转运情况。应用高效液相色谱法对该化合物进行定量分析,计算其表观渗透系数(P_(app))。结果建立的Caco-2细胞单层完整,适用于转运实验。Pim-1激酶抑制剂KY-C002浓度为5、10、20μg/ml时,Pim-1激酶抑制剂KY-C002从AP侧到BL侧的P_(app)分别为(4.72±0.05)×10^(-5)、(5.29±0.20)×10^(-5)、(2.10±0.41)×10^(-5)cm/s(P<0.05);从BL侧到AP侧的P_(app)分别为(7.59±0.78)×10^(-6)、(1.08±0.04)×10^(-5)、(6.23±0.63)×10^(-6)cm/(P<0.05)。结论成功构建Caco-2细胞单层模型并用于考察Pim-1激酶抑制剂KY-C002的透过细胞单层的性能。在考察的浓度范围内,无论从AP侧到BL侧,还是从BL侧到AP侧,Pim-1激酶抑制剂KY-C002的P_(app)均与其浓度有关,浓度为10μg/ml时的P_(app)大于5μg/ml和20μg/ml时的P_(app)。 展开更多

关键词 KY-C002 CACO-2细胞单层模型 表观渗透系数 药物转运

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基底拓扑与曲率影响上皮细胞排列和极化的研究 被引量：1

12

作者 王乾春 蒋超慧 季葆华 《医用生物力学》 CAS CSCD 北大核心 2024年第S01期226-226,共1页

目的许多内脏器官都由弯曲的上皮单层包围一个中心腔组成,比如各种导管和囊状结构、早期胚胎结构等。上皮细胞单层如何适应基底拓扑和曲率还有待进一步研究。本研究旨在揭示基底拓扑与曲率影响上皮细胞排列和极化的生物力学机理。方法... 目的许多内脏器官都由弯曲的上皮单层包围一个中心腔组成,比如各种导管和囊状结构、早期胚胎结构等。上皮细胞单层如何适应基底拓扑和曲率还有待进一步研究。本研究旨在揭示基底拓扑与曲率影响上皮细胞排列和极化的生物力学机理。方法设计不同几何拓扑(圆柱面、球面)和曲率的曲面基底,研究细胞在曲面基底上极化、重排以及迁移的力学行为。结合液晶理论,建立排列-弹性耦合的连续介质模型,预测曲率和拓扑对细胞取向和长细比的影响。结果实验发现随着圆柱面/球面曲率增大,细胞更倾向于沿圆柱面轴向/球面环向排列且具有更大的长细比。细胞长细比和取向表现出显著的位置依赖性,越靠近边界,细胞长细比越大,且细胞倾向于沿边界取向排列。理论结果表明,细胞的排列方向与细胞单层面内最大主应力一致,而细胞长细比与细胞单层面内最大剪应力分布高度重合。曲率通过影响最大剪应力调节细胞极化行为。结论本研究揭示了几何拓扑约束和曲率对上皮细胞极化的调控,为曲率影响细胞行为提供了力学解释,有望对理解上皮形态发生和胚胎发育相关疾的诊断和治疗提供依据。 展开更多

关键词 细胞单层 上皮细胞 连续介质模型 排列方向 长细比 最大剪应力 细胞行为 剪应力分布

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基于Caco-2细胞模型的齿叶白鹃梅降糖机制研究

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作者 刘玉强 贾蕊 +1 位作者 刘阳芷 才谦 《辽宁中医杂志》 CAS 2018年第9期1932-1934,共3页

目的：采用Caco-2细胞模型研究齿叶白鹃梅的降糖作用机制。方法：建立caco-2单层细胞模型,采用CCK-8细胞活力试剂盒检测齿叶白鹃梅水提物和该植物中分离得到的黄酮单体的细胞毒性,以此确定药物最大毒性剂量。以蔗糖酶和麦芽糖酶作为底物... 目的：采用Caco-2细胞模型研究齿叶白鹃梅的降糖作用机制。方法：建立caco-2单层细胞模型,采用CCK-8细胞活力试剂盒检测齿叶白鹃梅水提物和该植物中分离得到的黄酮单体的细胞毒性,以此确定药物最大毒性剂量。以蔗糖酶和麦芽糖酶作为底物,采用葡萄糖氧化酶法测定葡萄糖质量浓度,计算抑制率。结果：齿叶白鹃梅水提物可以有效地抑制Caco-2细胞单层模型上α-糖苷酶的活性,其抑制率较从该植物中分离得到的黄酮单体的抑制率高。齿叶白鹃梅中的黄酮单体对蔗糖酶和麦芽糖酶也有抑制作用,其中芹菜素7-O-β-D-新橙皮糖苷与木犀草素的抑制率要高于其它单体。结论：齿叶白鹃梅水提物及黄酮单体降血糖作用可能与抑制α-糖苷酶的活性有关。 展开更多

关键词 齿叶白鹃梅 CACO-2细胞单层模型 Α-葡萄糖苷酶

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牡蛎低分子肽双重乳液体外模拟消化吸收特性研究

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作者 郭晓琳 杨文 +6 位作者 林海生 陈忠琴 曹文红 高加龙 谭明堂 章超桦 郑惠娜 《食品科学技术学报》 北大核心 2025年第2期51-63,94,共14页

牡蛎低分子肽(low molecular weight oyster peptides,LOPs)具有多种生物活性,但是存在腥味及易于被胃肠消化液降解的缺陷,采用双重乳液包封LOPs可显著改善其腥味,然而其消化吸收特性相关研究较少。以LOPs为研究对象,分析其界面性质,采... 牡蛎低分子肽(low molecular weight oyster peptides,LOPs)具有多种生物活性,但是存在腥味及易于被胃肠消化液降解的缺陷,采用双重乳液包封LOPs可显著改善其腥味,然而其消化吸收特性相关研究较少。以LOPs为研究对象,分析其界面性质,采用W_(1)/O/W_(2)型双重乳液封装LOPs,利用体外模拟消化及单层Cac o-2细胞模型研究LOPs的消化吸收特性。研究结果显示:LOPs具有较好的亲水性但不具有降低油水间界面张力的能力。在体外模拟消化过程中,LOPs双重乳液平均粒径由最初的(725.5±25.4)nm先增至(944.6±21.8)nm,最后降低为(772.8±21.4)nm;包封率由88.35%逐步降至30.01%;光学显微图像显示,乳液在胃消化模拟阶段出现了不同程度的聚集,并于肠道消化阶段出现破裂。单层Cac o-2细胞模型的体外模拟吸收实验结果显示,LOPs的转运方式为被动扩散,而LOPs双重乳液的转运机制为外流效应。LOPs双重乳液能有效提高LOPs的生物利用率,对LOPs具有良好的保护与缓释作用。 展开更多

关键词 牡蛎低分子肽 双重乳液 界面张力 模拟消化 单层Cac o-2细胞模型 吸收特性

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乳源生物活性肽QEPV体内外的吸收转运（英文） 被引量：1

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作者 李婉如 陈静 +4 位作者 程志才 沈鹏 高扬 李锡安 张少辉 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2017年第23期224-230,共7页

发酵乳作为一种长寿食品备受关注。多肽Gln-Glu-Pro-Val(QEPV)是一种来源于发酵乳,具有免疫调节作用的生物活性肽。通过Caco-2细胞单层膜模型及小鼠模型,研究乳源性生物活性肽QEPV在体外和体内的转运吸收情况。结果表明:乳源性生物活性... 发酵乳作为一种长寿食品备受关注。多肽Gln-Glu-Pro-Val(QEPV)是一种来源于发酵乳,具有免疫调节作用的生物活性肽。通过Caco-2细胞单层膜模型及小鼠模型,研究乳源性生物活性肽QEPV在体外和体内的转运吸收情况。结果表明:乳源性生物活性肽QEPV具有非常好的稳定性,且能够穿过由Caco-2细胞形成的转运模型,但当QEPV质量浓度高于3.00 mg/mL时穿膜速率趋于稳定。流式细胞术和超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱结果表明Caco-2细胞不能吸收QEPV,由于QEPV是不具有空间结构的小肽,可以初步推测出QEPV主要通过胞旁转运方式透过Caco-2细胞单层膜模型的结论。同时,QEPV可以经过腹腔注射和灌胃方式被小鼠吸收,但肠道吸收效率较差,腹腔吸收效率较好。 展开更多

关键词 生物活性肽 Caco-2细胞单层膜模型 小鼠模型 转运吸收

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4-甲基肉桂酸小檗碱共晶体外吸收特性、体内药动学研究 被引量：2

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作者 李孟孟 何勇 +4 位作者 刘扬 徐伟芳 谭松 杨晔 尹登科 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第5期1416-1422,共7页

目的考察4-甲基肉桂酸小檗碱共晶体外吸收特性、体内药动学。方法荧光分光光度法测定4-甲基肉桂酸小檗碱溶解度、表观油水分配系数(P),Caco-2细胞单层模型、尤斯室系统测定其单位面积转运速率(Flux)、表观渗透系数(P app)。12只大鼠随... 目的考察4-甲基肉桂酸小檗碱共晶体外吸收特性、体内药动学。方法荧光分光光度法测定4-甲基肉桂酸小檗碱溶解度、表观油水分配系数(P),Caco-2细胞单层模型、尤斯室系统测定其单位面积转运速率(Flux)、表观渗透系数(P app)。12只大鼠随机分为2组,分别灌胃小檗碱(80 mg/kg)、4-甲基肉桂酸小檗碱(118 mg/kg)的0.5%CMC-Na混悬液,于5、10、15、30、45 min及1、2.5、5、8、12、24 h采血,UPLC-MS/MS法测定小檗碱血药浓度,计算主要药动学参数。结果4-甲基肉桂酸小檗碱溶解度、log P显著高于小檗碱。在Caco-2细胞单层模型、尤斯室系统中,4-甲基肉桂酸小檗碱Flux、P app显著高于小檗碱。与小檗碱比较,4-甲基肉桂酸小檗碱T_(max)、t_(1/2)缩短(P<0.05),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC 0~∞升高(P<0.05)。结论4-甲基肉桂酸小檗碱共晶可改善小檗碱吸收特性、生物利用度。 展开更多

关键词 4-甲基肉桂酸小檗碱共晶 体外吸收特性 体内药动学 荧光分光光度法 CACO-2细胞单层模型 尤斯室系统 UPLC-MS/MS

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